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每分钟>
30ml者仍用成人常用量,每分钟15~30ml者,每12小时50mg,每分钟<
15ml者不宜用。
(2)静脉滴注:
一次30~100mg,一日80~200mg。
【热病推荐剂量和用法】P87
100mg,PO
【ABX指南推荐剂量和用法】P718
成人常规剂量
·
非复杂尿路感染:
200mgPO每天1~2次(注意:
该适应证下首选甲氧苄啶/磺胺甲恶唑,但如对磺胺不能耐受可单独使用甲氧苄啶)。
轻中度PCP:
甲氧苄啶5mg/kgPOq8h+氨苯砜10mgPOqd。
肾功能不全时的调整剂量
GFR50-80mL/min:
常规剂量。
GFR10-50mL/min:
尿路感染:
100mgq24h;
PCP5mg/kgq8~12h。
GFR<
10mL/min:
厂商建议避免使用,但对PCP患者:
5-7.5mg/kg/d(1/2-1/3常规剂量)联网氨苯砜。
血液透析PCP:
5-7.5mg/kg/d,透析当天在透析后5mg/kg联用氨苯砜。
腹腹透析:
腹膜透析并不会有效滤过甲氧苄啶。
100~200mgq48h;
PCP:
目前无资料,可考虑5-7.5mg/kg/d;
血液滤过目前无资料,可参考甲氧苄啶/磺胺甲恶唑。
【实用抗感染药物治疗学(汪复主编)推荐剂量和用法】P433
1.成人常用量
治疗急性非复杂性尿路感染100~200mg,每12小时1次;
或200mg每日1次,疗程7~10天。
每日总量不超过400mg。
2.儿童
每日2~5mg/kg,分2次服用。
3.肾功能损害成人患者
需减量应用。
肌酐清除率>
30ml/min时仍用成人常用量,肌酐清除率为15~30ml/min时每12小时服50mg;
肌酐清除率<
15ml/min时不宜用本品。
【药品】磺胺甲噁唑
【制剂与规格】国家处方集P481
磺胺甲噁唑片:
0.5g。
复方磺胺甲噁唑片:
磺胺甲噁唑0.4g和甲氧苄啶80mg。
小儿复方磺胺甲噁唑片:
磺胺甲噁唑0.1g和甲氧苄啶20mg。
复方磺胺甲噁唑分散片:
①磺胺甲噁唑0.4g和甲氧苄啶80mg;
②磺胺甲噁唑0.1g和甲氧苄啶20mg。
复方磺胺甲噁唑胶囊:
①磺胺甲噁唑0.4g和甲氧苄啶80mg;
②磺胺甲噁唑0.2g和甲氧苄啶40mg。
复方磺胺甲噁唑口服混悬液:
①磺胺甲噁唑4%和甲氧苄啶0.8%。
②磺胺甲噁唑8%和甲氧苄嘧啶1.6%。
复方磺胺甲噁唑注射液:
2ml:
磺胺甲噁唑0.4g和甲氧苄啶0.08g。
1.中国医师药师临床用药指南P181
本药对革兰阳性和阴性菌均具有抗菌活性,但目前细菌对该类药物的耐药现象普遍存在,在葡萄球菌属、淋球菌、脑膜炎球菌、肠杆菌属细菌中耐药菌株均增多。
此外,本药在体外对沙眼衣原体、星形奴卡菌、恶性疟原虫和鼠弓形虫等微生物也具有活性。
实用抗感染药物治疗学(汪复主编)P427
磺胺甲嗯唑属中效磺胺,对革兰阳性和阴性菌均具抗菌作用。
但目前临床常见病原菌如肺炎链球菌、化脓性链球菌、大肠埃希菌、流感嗜血杆菌等对本品耐药现象普遍存在,在葡萄球菌属、淋病奈瑟菌、脑膜炎奈瑟菌中,耐药菌株可高达20%~90%。
据2009年中国细菌耐药性CHINET监测结果显示,50%以上的志贺菌属对SMZ/TMP耐药。
伤寒沙门菌等沙门菌属亦出现了耐药菌株,其耐药程度因不同地区不同菌株而异。
在脑膜炎奈瑟菌中,A、B、C、Y组中均有耐药菌株产生,其耐药率自14.50~45%不等,国内流行菌株以A组为主,其耐药率相对较低。
磺胺甲嗯唑对沙眼衣原体、星形诺卡菌、恶性疟原虫和鼠弓形虫亦具抗微生物活性。
磺胺类药物为广谱抑菌剂,结构类似对氨基苯甲酸(PABA),可与PABA竞争性作用于细菌体内的二氢叶酸合成酶,从而阻止以PABA为原料合成二氢叶酸,TMP则可抑制二氢叶酸还原酶减少四氢叶酸的量,而后者则是细菌合成嘌呤、胸腺嘧啶核苷和脱氧核糖核酸(DNA)的必需物质,因此抑制细菌的蛋白质合成,影响细菌的生长繁殖。
细菌对磺胺药的耐药性可由染色体或质粒介导,后者在肠杆菌科细菌中较为常见。
细菌对磺胺药耐药的机制有:
①细菌对氨基苯甲酸(PABA)生成过多;
②磺胺药对二氢叶酸合成酶的亲和性减低;
③细菌对药物的通透性减弱;
④药物在体内的灭活增强。
磺胺药不同品种间的交叉耐药性亦属常见。
【国家处方集用法用量】P480
口服:
①成人常用量,用于治疗一般感染,首剂2g,以后一日2g,分2次服用。
②小儿常用量,用于治疗2个月以上婴儿及小儿的一般感染。
首剂按体重一日50~60mg/kg(总剂量不超过一日2g),以后一日按50~60mg/kg,分2次服用。
磺胺甲噁唑0.4g和甲氧苄啶80mg;
成人用于细菌性感染,一次2片(粒),每12小时1次,首次剂量加倍。
用于卡氏肺孢子虫肺炎,一次SMZ18.75~25mg/kg和TMP
3.75~5mg/kg,每6小时1次。
用于预防,初始剂量一次2片(粒),一日2次,继以相同剂量一日服1次,或一周服3次。
用于细菌感染,2个月以上体重40kg以下的儿童,按体重一次SMZ20~30mg/kg及TMP4~6mg/kg,每12小时1次;
体重≥40kg的儿童剂量同成人。
对2个月以下婴儿禁用。
肌内注射,成人一次2ml(1支),一日1~2次。
2个月以下婴儿禁用。
儿童2个月以上体重40kg以下小儿按体重一次SMZ
8~12mg/kg及TMP
l.6~2.4mg/kg,每12小时1次;
体重40kg以上小儿的剂量同成人。
【热病推荐剂量和用法】无
【ABX指南推荐剂量和用法】P701
成人常用剂量
美国只有磺胺甲恶唑与甲氧嘧啶的复方制剂(如Bactrim或Septra制剂)
旅行者腹泻:
口服给药,TMP-SMX双强度片。
(DoubleStrength,160mg/800mgTMP/SMX),每天2次。
卡氏肺孢子虫肺炎:
(DoubleStrength,160mg/800mgTMP/SMX)或TMP-SMX单强度片。
(SingleStrength,80mg/400mgTMP/SMX),每天1次(预防);
静脉给药,1次25mg/kg,每8小时给药1次(按SMX组分计,治疗)。
•GFR50-80:
1g,每12小时给药1次。
•GFR10-50:
1g,每18小时给药1次。
•GFR<
10:
1g,每24小时给药1次。
•血液透析:
透析后给药1g,每24小时给药1次。
•腹膜透析:
1g,每24小时给药1次。
•血液滤过:
没有数据。
【实用抗感染药物治疗学(汪复主编)推荐剂量和用法】P428
1.成人常用量
用于治疗一般感染首剂2g,以后每日2g,分2次服用。
2.小儿常用量
用于治疗1月龄以上婴儿及小儿的一般感染,首剂50mg/kg(最大剂量不超过2g),以后每日按50mg/kg,分2次服用。
【中国医师药师临床用药指南推荐剂量和用法】P182
【用法与用量】
成人
常规剂量
口服给药
一般感染,首次剂量为2g.以后一日2g,分2次服用。
治疗尿路感染时疗程至少为7~10日。
肾功能不全时剂量
肾功能不全患者用量应调整为常用量的1/2。
儿童
2个月以上患儿的一般感染,首次剂量为50~60mg/kg(总量不超过2g),以后一日50-60mg/kg,分2次服用。
【国外用法用量参考】
口服给药
1.轻至中度感染:
推荐剂量为首剂2g,以后一次lg,一日2次。
2.严重感染:
首剂2g,以后一次lg,一日3次。
3.沙眼衣原体引起的生殖器、腹股沟或肛门直肠淋巴肉芽肿感染:
推荐剂量为一次lg,一日2次,至少给药2周。
肾功能不全时(肌酐清除率低于20~30mL/min),应减量用药;
目前尚无肾功能不全时单独应用磺胺甲恶唑的具体推荐剂量,但建议可延长给药间隔时间。
透析时剂量
建议对正在接受腹膜透析或血液透析的患者应避免使用磺胺甲恶唑。
大于2个月的患儿,推荐剂量为首剂50~60mg/kg,此后每12小时给药1次,一次25~30mg/kg;
-日最大剂量为75mg/kg。
参见成人“肾功能不全时剂量”。
【药品】复方磺胺甲噁唑
【制剂与规格】国家处方集
无
1.中国医师药师临床用药指南P183
本药抗菌谱较广,对多数革兰阳性菌、革兰阴性菌具有抗菌活性。
在革兰阳性菌中,链球菌、肺炎球菌、葡萄球菌对本药敏感;
在革兰阴性菌中,大肠杆菌、克雷伯杆菌、沙门菌属、奇异变形杆菌、普通变形杆菌、流感杆菌、痢疾杆菌、伤寒杆菌、百日咳杆菌、摩根菌属、费氏志贺菌、宋氏志贺菌等对本药敏感;
此外本药对霍乱孤菌、诺卡菌属细菌、沙眼衣原体等也有抑制生长的作用。
实用抗感染药物治疗学(汪复主编)P434
甲氧苄啶与磺胺复方(SMZ/TMP)为磺胺甲噁唑与甲氧苄啶的复合制剂,具广谱抗菌作用,抗菌谱同SMZ,与单药相比,对大肠埃希菌、流感嗜血杆菌、金葡菌的抗菌作用增强4~8倍,但耐药菌株仍多见,本品对肺孢菌有作用。
体外对霍乱弧菌、鼠疫耶尔森菌、杜克雷嗜血杆菌、嗜麦芽窄食单胞菌、类鼻疽假单胞菌、洋葱伯克霍尔德菌、脑膜败血黄杆菌、沙眼衣原体、诺卡茵属、李斯特菌、弓形虫等亦具良好抗微生物活性。
磺胺甲噁唑与甲氧苄啶具有协同抑菌和杀菌作用,磺胺甲噁唑作用于二氢叶酸合成酶,干扰叶酸合成昀第一步,而甲氧苄啶作用于叶酸合成的第二步,选择性抑制二氢叶酸还原酶的作用,因此二者合用,可使细菌的叶酸代谢受到双重阻断,从而干扰细菌的蛋白质合成。
两者的协同抗菌作用较单药增强,对其耐药的菌株亦减少。
然而,近年来细菌对本品的耐药性亦呈增高趋势。
【国家处方集用法用量】无
【热病推荐剂量和用法】P102
标准的口服方案:
双剂量1片bid。
卡氏肺孢子菌:
见表13A,145页。
IV方案(依据TMP成分):
标准8~10mg/(kg.d)分次q6h,q8h或q12h。
志贺菌病:
2.5mg/kgIVq6h。
【ABX指南推荐剂量和用法】无
【实用抗感染药物治疗学(汪复主编)推荐剂量和用法】P436
1.成人常用量
治疗细菌性感染,每次甲氧苄啶160mg,磺胺甲噁唑800mg,每12小时服用1次;
治疗肺孢菌感染,每次磺胺甲噁唑18.75~25mg/kg,甲氧苄啶3.75~5mg/kg,每6小时服用1次;
肺孢菌病的预防复发,初次给予甲氧苄啶160mg、磺胺甲噁唑800mg,每日2次,继以相同剂量每日服1次,或每周服3次。
(2)静脉给药:
治疗细菌性感染,成人每日SMZ5~12.5mg/kg和TMP2~2.5mg/kg,每6小时给药一次;
治疗肺孢菌肺炎,按体重每次口服SMZ18.75~25mg/kg及TMP3.75~5mg/kg,每6小时1次。
2.小儿常用量
治疗细菌感染,2个月以上,体重≤40kg以下的婴幼儿按体重每次口服SMZ20~30mg/kg及TMP4~6mg/kg,每12小时1次;
体重≥40kg的小儿剂量同成人常用量。
治疗肺孢菌病,每次剂量参照成人剂量按千克体重计算。
2个月以下儿童不宜应用本品。
2个月以上儿童治疗剂量参照成人剂量按千克体重计算。
【中国医师药师临床用药指南推荐剂量和用法】P184
1.治疗细菌感染:
一次lg(SMZ800mg、TMP160mg),每12小时1次。
2.治疗寄生虫感染(如卡氏肺孢子虫肺炎):
一次用药含甲氧苄啶3.75~5mg/kg、磺胺甲恶唑18.75~25mg/kg,每6小时1次。
3.预防用药:
初次给予1g(SMZ800mg、TMP160mg),一日2次;
继以相同剂量一日1次,或一周3次。
静脉滴注
每5mL本药溶于5%葡萄糖注射液75~125mL中,滴注时间在60~90分钟以上。
1.治疗细菌性感染:
一次用药含TMP2~2.5mg/kg.
SMZ10~12.5mg/kg,每6小时给药1次,或一次用药含TMP2.7~3.3mg/kg、SMZ13.3~16.7mg/kg,每8小时给药1次,也可以一次用药含TMP4~5mg/kg、SMZ20~25mg/kg,每12小时给药1次。
2.治疗卡氏肺孢子虫病:
一次用药含TMP3.75~5mg/kg、SMZ18.75~25mg/kg,每6小时给药1次,或一次用药含TMP5~6.7mg/kg.
SMZ25~33.3mg/kg,每8小时给药1次。
肌内注射
一次2mL(SMZ400mg、TMP80mg),一日2次。
1.治疗细菌感染:
2个月以上小儿,体质量40kg以下时,一次用药含SMZ:
20mg/kg、TMP:
4mg/kg,每12小时1次;
体质量大于40kg的小儿剂量同成人常用量。
2.治疗寄生虫感染如卞肺孢子虫肺炎:
2个月以上小儿,体质量小于32kg时,一次用药含SMZ:
18.75~25mg/kg、TMP:
3.75-5mg/kg,每6小时1次;
体质量大于32kg的小儿剂量同成人常用量。
静脉滴注
1.对2个月以上小儿治疗剂量参照成人常用量按体质量计算。
2.对2个月以下婴儿及新生儿不宜应用本药。