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指损害机体的化学物质

二、药物与药理学的发展史

三、新药开发与研究临床前研究、临床研究和售后调研。

小结

(3分钟)

1.药理学概念,药理学的研究对象及学科任务;

2.药动学及药效学的区别;

3.新药研究的主要内容。

思考题

1.药动学和药效学的主要研究内容是什么?

2.药理学在新药研究中的作用是什么?

参考文献

张庆柱主编.基础药理学.北京:

高等教育出版社,2006:

1-7.

第二章药物效应动力学-药效学

(一)

1.掌握药物的基本作用和剂量-效应关系;

掌握相关的基本概念,药物作用的两重性。

2.熟悉药物不良反应各种表现及防治措施。

1.药物治疗效果与不良反应的各个相关的概念:

如对症治疗、对因治疗、副反应、毒性作用、后遗效应、继发反应、变态反应(过敏反应)等。

2. 

量反应、质反应、效能、效价强度,半数致死量、半数有效量、治疗指数、安全范围等概念。

1.各个概念的区别:

效能、效价强度的区别,半数致死量与半数有效量的区别,副反应与毒性作用的区别。

2.治疗指数评价药物安全性的局限性及安全范围概念的引入。

讲授式+启发式+讨论式

20分钟

一、药物作用的基本作用及药物作用的选择性。

二、药物作用的临床效果与不良反应

1. 

对症治疗、对因治疗、补充治疗;

2.副反应、毒性作用、后遗效应、继发反应、变态反应(过敏反应)及2. 

特异质反应。

三、药物剂量与效应关系

1.量反应与质反应的区别、概念

2.量反应与质反应的量效曲线

3.量反应与质反应的相关概念:

效能、效价强度,半数致死量、半数有效量、治疗指数、安全范围。

小结

(3分钟)

指出所讲内容的重点所在。

思考题

临床用药中如何理解你所学的上述概念?

7-22.

第二章药物效应动力学-药效学

(二)

课型

理论课

1.了解受体动力学;

2.掌握药物的作用机制;

激动药、拮抗药和部分激动药的概念及特点。

3.熟悉受体的类型及调节。

1.受体的概念及特性;

作用于受体的药物分类;

2.亲和力、内在活性、激动药、拮抗药和部分激动药的概念及特点。

PD2、PA2的含义及意义。

进展

受体的类型及受体、G蛋白、第二信使。

课时安排

10分钟

22分钟

教学步骤、内容(详细内容见课件)

药物的不同作用机制;

受体的概念及特性;

受体与药物的相互作用。

作用于受体的药物分类,激动药、拮抗药和部分激动药的概念及特点。

受体的类型、第二信使及受体的调节。

1.药物的作用机制;

2.受体的类型、第二信使及受体的调节

药物的作用机制包括那些?

第三章药物代谢动力学

(一)

1.掌握药物跨膜转运主要方式,影响药物跨膜转运的因素;

首关消除的概念;

药物血浆蛋白结合率的意义;

肝药酶的特性;

肝肠循环的概念

2.熟悉药物的体内过程的主要特点及影响因素

3.了解药物生物转化的类型

1.药物跨膜转运方式,环境的酸碱性对药物转运的影响;

 

2.药物在体内分布不均匀的原因,药物血浆结合能力对药物分布的影响;

3.药物生物转化、肝药酶的性质及特点4.药物排泄的主要途径及特点

1.药物pKa、环境pH与药物跨膜转运的关系 

2.P450酶系统的基本作用;

P450酶系家族的多态性。

30分钟

教学步骤、内容(详细内容见课件) 

一、药物的转运 

药物跨膜转运方式,药物pKa、环境pH与离子型、非离子型药物关系;

二、药物的体内过程 

(一)吸收不同给药途径的药物吸收,首关消除概念及意义;

(二)分布 

药物血浆蛋白结合的原理及意义,影响分布的因素;

(三)生物转化1.肝药酶的特性,药酶的诱导与抑制;

2.生物转化类型 

(四)排泄1.经肾脏排泄;

2.经胆汁排泄肝肠循环;

3.其他

55分钟

(5分钟)

药物跨膜转运主要方式;

药物的吸收、分布、代谢、排泄 

1.肝药酶的特点与临床用药的关系?

2.药物血浆蛋白结合情况对药物的转运、药效及药物相互作用方面是如何影响的?

3.改变环境的酸碱性能否影响药物跨膜转运?

如何影响?

23-41.

第三章药物代谢动力学

(二)

掌握

1.一级消除动力学与零级消除动力学的衰减规律;

2.药物消除半衰期、生物利用度、血浆清除率、分布容积等概念及意义。

3.熟悉体内药量变化的时间规律 

4.了解连续恒速给药的原理及房室模型

一级消除动力学与零级动力学的衰减规律;

药物血浆半衰期、生物利用度、血浆清除率、分布容积等动力学参数的概念及意义。

血浆清除率、分布容积的概念及意义。

一、体内药量变化的时间过程 

1.时量曲线的意义;

2.消除半衰期;

3.曲线下面积(AUC);

4.生物利用度

二、药物消除动力学

1.一级消除动力学的含义、特点及意义;

2.血浆清除率、分布容积的概念及意义;

3.零级消除动力学含义、特点及意义;

1.体内药量随时间变化的过程。

2.主要药代动力学参数的概念及意义。

1.一级消除动力学与零级消除动力学的区别?

2.药物血浆半衰期和生物利用度的概念及意义?

23-41..

第四章影响药物效应的因素及合理用药原则

1.掌握基本概念如耐受性、耐药性、成瘾性,麻醉药品等 

2.熟悉影响药物发挥效应的因素 

3.了解临床合理用药的原则

1.耐受性、耐药性、成瘾性与临床用药的注意事项 

2.机体方面影响药物效应的因素 

1.耐受性、耐药性区别 

2.影响药动学、药效学的药物相互作用

3.遗传多态性

42分钟

15分钟

一、影响药物发挥作用的因素 

1.药物本身的因素

(1)药物剂型

(2)联合用药及药物相互作用 

2.机体方面的因素

(1)年龄

(2)性别(3)遗传异常(4)病理情况(5)心理情况(6)机体对药物反应的变化

二、合理用药原则 

三、着重讲解一些基本概念 

1.耐受性(tolerance)

2.习惯性(habibuation)

3.成瘾性(addction)

4.依赖性(dependence)

5.药物滥用(drugabuse)

6.耐药性(drugresistance)

(3分钟)

药物及机体均可对药物效应产生影响;

注意合理用药问题。

1.从机体方面讲,影响药物发挥作用的因素有哪些?

2.耐受性、耐药性的区别。

42-50.

怀化学院化学与化工系药理学教案

教学课题

第六章胆碱受体激动药和作用于胆碱脂酶的药

对象

12制药

教学目的

掌握毛果芸香碱、易逆性抗胆碱脂酶药的药理作用与临床应用、不良反应。

熟悉胆碱受体激动药的分类与代表药物,熟悉乙酰胆碱的M样和N样作用。

3. 

了解N-胆碱受体激动药。

教学重点

毛果芸香碱对眼睛的作用与临床应用;

易逆性抗胆碱脂酶药新斯的明的作用特点、临床应用与不良反应。

抗胆碱脂酶抑制药抑制胆碱脂酶的作用原理。

AchE的两种主要同工酶,AchE蛋白分子表面活性中心与Ach结合部位。

讲授式+启发式+图解

10分钟

17分钟

15分钟

教学步骤、内容(详细内容见课件)

一、胆碱受体激动药的分类与代表药物

二、M、N胆碱受体激动药:

乙酰胆碱的M样和N样作用

三、M胆碱受体激动药:

毛果芸香碱的药理作用与临床应用、不良反应

四、N胆碱受体激动药

五、胆碱脂酶与抗胆碱脂酶药:

1.易逆性抗胆碱脂酶药:

新斯的明、毒扁豆硷等的作用特点、临床应用与不良反应。

2.难逆性抗胆碱脂酶药——有机磷酸酯类

小结

1.胆碱受体激动药的分类与代表药物

2.毛果芸香碱对眼睛的作用

3.易逆性抗胆碱脂酶药的作用特点、临床应用与不良反应。

1.毛果芸香碱在眼科的应用及注意事项。

2.新斯的明作用特点与临床应用。

62-71.

赵子剑

第七章胆碱受体阻断药

1.掌握阿托品的药理作用、作用特点、临床应用,了解中毒时的症状和解救原则;

掌握东莨菪碱和山莨菪碱的作用特点及用途,熟悉阿托品合成代用品的用途及评价。

2.掌握骨骼肌松弛药的分类、代表药及其作用特点、用途、中毒抢救;

了解神经阻断药的作用、用途、主要不良反应。

1.阿托品及阿托品类生物碱东莨菪碱和山莨菪碱的药理作用、作用特点、临床应用;

2.掌握非除极化型和除极化型肌松药作用特点、用途、中毒抢救。

教学难点

1.阿托品对不同部位受体敏感性的差异;

2.非除极化型和除极化型肌松药的肌松作用原理。

讲授式+启发式+图解

2分钟

43分钟

10分钟

20分钟

1. 

胆碱受体阻断药的分类及代表药

2.阿托品的药理作用、作用特点、临床应用,及中毒时的症状和解救原则

3.东莨菪碱和山莨菪碱的作用特点及用途

4.阿托品合成代用品后马托品、普鲁本辛和派仑西平的用途及评价。

5.神经阻断药、骨骼肌松弛药。

阿托品的药理作用、作用特点、临床应用

2.非除极化型和除极化型肌松药作用及应用特点。

1.抗胆碱药的分类及代表药。

2.比较阿托品、东莨菪碱和山莨菪碱的特点、用途。

3.非除极化型和除极化型肌松药的异同点。

72-79.

第八章肾上腺素受体激动药

1.了解肾上腺素受体激动药的基本化学结构和构效关系。

熟悉肾上腺素受体激动药的分类及代表药物。

2.掌握去甲肾上腺素的作用、用途、不良反应及防治。

熟悉间羟胺的特点

及应用。

了解去氧肾上腺素、甲氧明的特点及应用。

3.掌握肾上腺素的作用、用途、不良反应及禁忌症。

熟悉多巴胺的作用及

特点、用途。

熟悉麻黄碱的作用、作用特点及用途。

4.掌握异丙肾上腺素的作用、用途及不良反应。

熟悉多巴酚丁胺的作用、

作用特点、用途。

去甲肾上腺素、肾上腺素、异丙肾上腺素的作用、用途、不良反应

多巴胺对α、β肾上腺素受体及多巴胺受体心血管、血压的影响

25分钟

1.肾上腺素受体激动药的基本化学结构和构效关系及分类、代表药物。

2.去甲肾上腺素的作用、用途、不良反应及防治。

间羟胺、去氧肾上腺素、甲氧明的特点及应用。

3.肾上腺素的作用、用途、不良反应及禁忌症。

多巴胺、麻黄碱的作用、作用特点及用途。

4.异丙肾上腺素的作用、用途及不良反应。

多巴酚丁胺的作用、作用特点、用途。

去甲肾上腺素、肾上腺素、异丙肾上腺素的作用、用途、不良反应

比较去甲肾上腺素、肾上腺素、异丙肾上腺素对心血管的作用与用途。

80-89.

 怀化学院化学与化工系药理学教案

第九章肾上腺素受体阻断药

1.掌握酚妥拉明的药理作用、临床应用及不良反应;

β受体阻断药的药理作用、临床应用、不良反应及禁忌症

2.熟悉肾上腺素受体阻断药的分类及代表药物;

β受体阻断药的分类及各类代表药物在药理作用、临床应用、不良反应等方面的特点

酚妥拉明的药理作用、临床应用及不良反应;

2.β受体阻断药的药理作用、临床应用、不良反应及禁忌症。

1.肾上腺素受体阻断药对肾上腺素受体激动药血压作用的影响

2.β受体阻断药的内在拟交感活性

讲解+启发

5分钟

35分钟

15分钟

教学步骤、内容(详细内容见讲义)

肾上腺素受体阻断药的分类及代表药物;

2. 

酚妥拉明、酚卞明的药理作用、临床应用及不良反应;

3. 

β受体阻断药的药理作用、临床应用、不良反应及禁忌症;

4. 

β受体阻断药的分类及各类代表药物在药理作用、临床应用、不良反应等方面各自的特点。

1.肾上腺素受体激动药和肾上腺素受体阻断药的分类及代表药

2.采用何种工具药以鉴别肾上腺素、去甲肾上腺素、异丙肾上腺素对血压的影响?

90-98.

第十四章抗精神失常药

1.掌握:

氯丙嗪的药理作用、临床应用及不良反应。

2.熟悉:

抗精神失常药物的分类;

奋乃静的作用特点。

3.了解:

精神失常的概念;

三氟拉嗪、氟奋乃静、泰尔登、氟哌啶醇等的作用特点;

抗躁狂、忧郁症药的作用机制、不良反应及用途。

氯丙嗪的药理作用及不良反应。

1.氯丙嗪药理作用;

2.抗躁狂、忧郁症药的作用机制。

讲解+启发+讨论

共85分钟

60

10

5

一、抗精神失常药的分类

抗精神病药的定义、分类

1)吩噻嗪类

(1) 

氯丙嗪的药理作用、作用原理、临床应用、不良反应;

(2)奋乃静、氟奋乃静、三氟拉嗪各自的特点

2)硫杂蒽类泰尔登的作用特点、临床用途

3)丁酰苯类氟哌啶醇的特点、用途

2.抗躁狂药碳酸锂的药理作用、临床用途、不良反应;

3.抗抑郁药丙咪嗪的药理作用、临床用途、不良反应;

4.抗焦虑药常用药为苯二氮卓类;

1.试述氯丙嗪的药理作用、临床应用及不良反应。

2.氯丙嗪过量中毒所致血压下降,为什么不能用肾上腺素抢救?

135-147.

第十六章镇痛药 

1.掌握:

吗啡和度冷丁的药理作用、作用机制、临床应用、不良反应;

可待因的作用特点及用途。

2.了解:

镇痛药的分类;

阿片受体;

吗啡药代动力学特点、禁忌症及应用注意事项;

镇痛新的优点、安那度、芬太尼、美沙酮、二氢埃托啡、曲马朵等的作用特点;

阿片受体拮抗剂--纳洛酮。

吗啡和度冷丁的药理作用、临床应用、成瘾性;

可待因的作用特点及用途;

阿片受体、内源性阿片样物质及吗啡作用机制。

45分钟

5分钟

5分钟

1.阿片类药物

1)吗啡的药理作用、临床应用、不良反应、禁忌症 

2)可待因的特点及应用

2.人工合成镇痛药

1)哌替啶的作用特点、临床应用、不良反应、禁忌症、

2)安那度、芬太尼、美沙酮、喷他佐辛、二氢埃托啡的作用特点、临床应用、不良反应

3.阿片受体拮抗剂:

纳洛酮、纳曲酮

阿片碱类镇痛药常用药的作用特点及临床应用注意事项。

试述吗啡用于治疗心源性哮喘的机制。

155-165.

第十八章解热镇痛抗炎药 

阿司匹林的体内过程、药理作用及作用特点、临床用途及不良反应。

解热镇痛抗炎药的作用机制;

非那西丁特点及不良反应;

吡唑酮类药理作用、临床应用、不良反应、注意事项、与其它药物的相互作用;

安乃近、消炎痛的作用特点。

水杨酸钠的作用特点。

氨基比林、布洛芬的作用特点、临床应用及主要不良反应。

阿司匹林的体内过程、药理作用、作用特点、临床用途及不良反应。

解热镇痛抗炎药的作用机制。

30

25

教学步骤、内容(详细内容见讲义)

1.基本药理作用

2.常用药物

1)乙酰水扬酸(阿斯匹林)的药理作用、临床应用、不良反应等

2)对乙酰氨基酚、保泰松、羟基保泰松、消炎痛、布洛芬等的作用特点、临床应用及不良反应

阿司匹林的药理作用、临床应用及不良反应。

1.试述阿司匹林的主要不良反应。

2.阿司匹林与氯丙嗪对体温的影响在机制、作用和应用上有何异同?

3.解热镇痛抗炎药与镇痛药的镇痛作用有何异同?

170-184.

第十九章抗心律失常药

心律失常发生的电生理学机制

各类抗心律失常药作用机制及临床应用

抗心律失常药的不良反应

1.抗心律失常药的基本电生理作用

2.各类抗心律失常药作用机制及临床应用

抗心律失常药的基本电生理作用

抗心律失常药物选择

讲解+启发+讨论

30分钟

一、正常心肌电生理及心律失常发生的电生理学机制

二、抗心律失常药的基本电生理作用及药物分类

三、常用的抗心律失常药

1.钠通道阻滞药的药理作用、体内过程、临床应用、不良反应

2.β受体阻断药:

普萘洛尔的药理作用、临床应用

3.延长APD的药物:

胺碘酮的药理作用、体内过程、临床应用、不良反应

4.CCB:

VERAPAMIL等的抗心律失常作用及临床应用

四、快速型心律失常的药物选用

五、抗心律失常药的致心律失常作用

1.抗心律失常药的基本电生理作用及药物分类、代表药

2

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