中国医科大学考试《药物化学》考查课试题参考答案.docx
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中国医科大学考试《药物化学》考查课试题参考答案
科目：
药物化学试卷名称：
2019年1月药物化学正考标准答案
满分100与以下各题总分100相等
一、单选题
1.抗生素类抗结核药
A.诺氟沙星
B.盐酸环丙沙星
C.盐酸乙胺丁醇
D.利福平
E.氧氟沙星
[正确答案]:
D
2.a-葡萄糖苷酶抑制剂降低血糖的作用机制是
A.增加胰岛素分泌
B.减少胰岛素清除
C.增加胰岛素敏感性
D.抑制a-葡萄糖苷酶，减慢葡萄糖生成速度
E.抑制a-葡萄糖苷酶，加快葡萄糖生成速度
[正确答案]:
D
3.下列何种药物结构中具有氢化噻唑环
A.噻嘧啶
B.阿苯达唑
C.吡喹酮
D.左旋咪唑
E.甲硝唑
[正确答案]:
D
4.下列叙述中与硝酸异山梨酯不符的是
A.又名消心痛，消异梨醇
B.为白色结晶性粉末
C.可发生重氮偶合反应
D.经硫酸破坏后生成硝酸，再与硫酸亚铁试液反应，接界面处呈现棕色
E.在强热或撞击下会发生爆炸
[正确答案]:
C
5.关于乙酰半胱氨酸，下列叙述错误的是
A.化学名为N-乙酰基-L-半胱氨酸
B.结构中含有巯基，易被氧化，需密闭避光保存
C.是外周性镇咳药
D.在肝内可脱去乙酰基代谢为半胱氨酸
E.可用于对乙酰氨基酚中毒的解毒
[正确答案]:
C
6.属于非核苷类的抗病毒药物是
A.司他夫定
B.奥司他韦
C.奈韦拉平
D.茚地那韦
E.利巴韦林
[正确答案]:
C
7.具有咪唑并吡啶结构的药物是
A.地西泮
B.唑吡坦
C.苯妥英钠
D.卡马西平
E.佐匹克隆
[正确答案]:
B
8.坎利酮是下列哪种利尿药的活性代谢
A.乙酰唑胺
B.呋塞米
C.氢氯噻嗪
D.螺内酯
E.依他尼酸
[正确答案]:
D
9.对第八对颅脑神经有损害作用，可引起不可逆耳聋的药物是
A.大环内酯类抗生素
B.四环素类抗生素
C.氨基糖苷类抗生素
D.β-内酰胺类抗生素
E.氯霉素类抗生素
[正确答案]:
C
10.关于辛伐他汀的说法正确的是
A.α受体阻滞药
B.β受体阻滞药
C.钙通道阻滞药
D.羟甲戊二酰辅酶A还原酶
E.血管紧张素转化酶抑制剂
[正确答案]:
D
11.为芳基乙酸类药物的是
A.贝诺酯
B.吲哚美辛
C.美洛昔康
D.萘普生
E.安乃近
[正确答案]:
B
12.下列药物中哪一个属于M胆碱受体激动剂
A.scopolamine
B.galantamine
C.pilocarpine
D.physostigmine
E.neostigmine
[正确答案]:
C
13.可用作镇吐的药物有
A.5-HT3拮抗剂
B.选择性5-HT重摄取抑制剂
C.多巴胺受体拮抗剂
D.质子泵抑制剂
E.M胆碱受体拮抗剂
[正确答案]:
A
14.关于孟鲁司特，下列叙述不正确的是
A.是选择性白三烯受体拮抗剂
B.通常以钠盐形式使用
C.具有硫醚结构
D.适于哮喘的预防和长期治疗
E.是肾上腺糖皮质激素
[正确答案]:
E
15.下列与肾上腺素不符的叙述是
A.可激动α和β受体
B.β碳以R构型为活性体，具右旋光性
C.含邻苯二酚结构，易氧化变质
D.饱和水溶液呈弱碱性
E.直接受到COMT和MAO的代谢
[正确答案]:
B
16.结构中含有吲哚环的药物是
A.洛伐他汀
B.氨力农
C.卡托普利
D.硝苯地平
E.氟伐他汀
[正确答案]:
E
17.甲氨蝶呤属于哪一类抗肿瘤药
A.抗肿瘤抗生素
B.抗肿瘤植物药有效成分
C.抗代谢物
D.烷化剂
E.抗肿瘤金属配合物
[正确答案]:
C
18.睾丸素在17α位增加一个甲基，其设计的主要考虑是
A.可以口服
B.雄激素作用增强
C.雄激素作用降低
D.蛋白同化作用增强
E.蛋白同化作用降低
[正确答案]:
A
19.加碘化钠试液，再加淀粉指示剂，即显紫色的药物是
A.二盐酸奎宁
B.磷酸伯氨喹
C.乙胺嘧啶
D.磷酸氯喹
E.青蒿素
[正确答案]:
E
20.11.下列描述与盐酸多奈哌齐不相符的是
A.分子中含有茚的结构
B.可引起肝毒性
C.用于治疗老年痴呆
D.可抑制乙酰胆碱酯酶
E.代谢产物与葡萄糖醛酸结合
[正确答案]:
B
填空题
21.烷化剂类抗肿瘤药物有（）类，（）类，（）类，（）类和（）类等。
（分值：
5分）
[正确答案]:
氮芥类、乙撑亚胺类、亚硝基脲类、磺酸酯及多元醇类、金属配合物类
22.拟肾上腺素药物的构效关系：
具有（）的基本结构，苯环与氨基之间碳链延长或缩短使作用降低；苯环上3，4位有（）结构的存在可显著增强活性；β-碳为（）型异构体活性强；N上取代基对受体选择性有显著影响，取代基增大，（）受体效应增加。
（分值：
4分）
[正确答案]:
苯乙胺、邻苯二酚（或儿茶酚）、R、β
23.经典H1受体拮抗剂按化学结构可分为（）类，（）类，（）类，（）类和（）类。
（分值：
5分）
[正确答案]:
乙二胺类、氨基醚类、丙胺类、三环类、哌嗪类
名词解释
24.药动团（分值：
5分）
[正确答案]:
药物结构中决定药物药代动力学性质且参与体内吸收、分布、代谢和排泄过程的基团。
25.代谢拮抗物（分值：
5分）
[正确答案]:
是指与生物体内基本代谢物结构有一定或某种程度相似的化合物，该化合物能与基本代谢物竞争性或非竞争性地作用于体内的特定酶，抑制酶的催化作用，或干扰基本代谢物的利用，或掺入生物大分子的合成之中形成伪生物大分子，导致“致死合成（lethalsynthesis）”，从而影响细胞的正常代谢。
26.先导物（分值：
5分）
[正确答案]:
是指通过天然产物、药物合成中间体、随机发现以及分子生物学等多种途经得到的具有一定生物活性但又存在活性不高、毒性较大、化学结构不稳定的化合物。
27.前药（分值：
5分）
[正确答案]:
是一类经结构修饰将原药分子中的活性基团封闭起来而本身没有活性的药物，在体内作用部位经酶或非酶作用转化为原药而发挥作用。
问答题
28.为什么四环素类抗生素不能和牛奶等富含金属离子的食物一起使用？
（分值：
7分）
[正确答案]:
四环素类药物分子中含有许多羟基、烯醇羟基及羰基，在近中性条件下能与多种金属离子形成不溶性螯合物，如与钙或镁离子形成不溶性的钙盐或镁盐，与铁离子形成红色络合物；与铝离子形成黄色络合物等。
因此，四环素类抗生素不能和牛奶等富含金属离子的食物一起使用。
29.沙丁胺醇和异丙肾上腺素比有何优点？
（分值：
8分）
[正确答案]:
（1）吩噻嗪环2位引入吸电子基团，使作用增强。
（2）2位引入吸电子基团，例如氯丙嗪2位有氯原子取代，使分子有不对称性，10位侧链向含氯原子的苯环方向倾斜是这类抗精神药的重要结构特征。
（3）吩噻嗪母核上10位氮原子与侧链碱性氨基之间相隔3个碳原子时，抗精神病作用强。
（4）侧链末端的碱性基团，可为脂肪叔氨基，也可为哌啶基或哌嗪基。
以哌嗪侧链作用最强。
30.简述吩噻嗪类药物的构效关系。
（分值：
8分）
[正确答案]:
（1）吩噻嗪环2位引入吸电子基团，使作用增强。
（2）2位引入吸电子基团，例如氯丙嗪2位有氯原子取代，使分子有不对称性，10位侧链向含氯原子的苯环方向倾斜是这类抗精神病药的重要结构特征。
（3）吩酚噻嗪母核上10位氮原子与侧链碱性氨基之间相隔3个碳原子时，抗精神病作用强，间隔2个碳原子，例如异丙嗪缺乏抗精神病活性。
（4）侧链末端的碱性基团，可为脂肪叔氨基，也可为哌啶基或哌嗪基。
医学教育|网收集整理以哌嗪侧链作用最强。
31.试以抗疟药物的研究概况，阐述从天然药物进行结构改造得到新药途径与方法。
（分值：
8分）
[正确答案]:
抗疟药物源于天然产物奎宁，通过对其研究改造得到一系列抗疟药物，特别是从其发现起易代谢部位，对此部位进行封闭得到更好的抗疟药物。
此外，简化天然产物结构也得到较好抗疟药物，如青蒿素。
32.治疗帕金森氏病时为什么不直接使用多巴胺？
（分值：
7分）
[正确答案]:
多巴胺的碱性较强，在体内pH值条件下以质子化形式存在。
药物进入中枢神经系统需要透过血脑屏障，多巴胺为极性药物，不能透过血脑屏障，故不能直接药用。
33.巴比妥类药物具有哪些共同的化学性质？
（分值：
8分）
[正确答案]:
1、弱酸性：
水液显酸性，与强碱成盐，盐类水液显碱性，加酸后析出游离巴比妥类沉淀。
2、易水解：
酰亚胺基团与碱液共沸放出氨气，使红色石蕊试纸变蓝。
3、易与重金属离子反应：
产生有色沉淀。
用于鉴别和含量测定。
4、具紫外特征吸收：
酸性不电离，无明显吸收，碱性电离，有吸收。
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