抗菌药物临床合理应用.docx

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抗菌药物临床合理应用

抗菌药物临床合理应用

青霉素类特点：

1繁殖期杀菌剂2水溶性好，组织分布广3毒低4对敏感菌感染疗效肯定5价廉

青霉素的分类与药物特征广谱羧基与酰基青霉素抗菌活性比较

普通G+青霉素G、V羧苄替卡阿洛美洛哌拉

耐酶G+苯唑、氯唑葡萄球菌+++++++

广谱G+/G-氨苄、阿莫链球菌++++++++

抗假单胞菌假单胞菌哌拉、阿洛肠球菌±_+++++-++

替卡、美洛肠杆菌科+++++++++

铜绿假单胞+　++　+++-+++++++++-++++

广谱酰基类青霉素：

1、哌拉西林、阿洛西林、美洛西林2、为广谱青霉素新一代产品，抗菌谱广、抗菌活性强3、对G+、包括铜绿假单胞菌在内的G-具有良好的活性4、静脉给药血药浓度高

头孢菌素的基本特点1。

具有青霉素类优良属性2。

广谱，覆盖常见致病菌3。

耐酶、耐酸

过敏少、轻4。

缺点：

对肠球菌、脆弱类杆菌差，价格昂贵

头孢菌素抗菌谱口服头孢菌素

G+G-克罗丙烯二代血浓度较高，进食影响小

一代++++呋新酯二代生物利用度36-52%，价昂

二代++++克肟三代对多数肠杆菌科细菌有效、半衰期长

三代++++布烯三代抗菌特点类似克肟，生物利用度高（75-90%）

四代++++++第一代头孢菌素

G＋G－耐酶血浓度蛋白结合率肾毒性其他

头孢Ⅰ、噻吩++++中中中低体内代谢

头孢Ⅱ、噻啶++++++不耐高低明显入CSF

头孢Ⅳ、氨苄+~+++耐低低低

头孢Ⅴ、唑啉++++++耐高高低

头孢Ⅵ、拉定+~+++耐高低低无钠、口服+注射

第二代头孢菌素

G+一代≥二代＞三代呋新Cefuroxime低毒、耐酶、入脑

G-一代＜二代＜三代替安Cefotian难入脑

对产气、肺杆、枸橼酸杆菌等有作用孟多Cefamandole出血倾向

第三代头孢菌素

肠杆菌科绿脓耐酶排泄其他

噻肟+++++耐肾肝内代谢

哌酮+++++不耐肝胆出血倾向

曲松++-+++++耐肝胆半衰期长，入CSF多

他定+++++++耐肾免疫缺陷者感染

头孢地嗪cefodizime广谱，类似噻肟，对绿脓、不动、肠球、表葡无效/体内作用优于体外

具免疫调节作用：

吞噬杀菌↑，趋化↑，CD4+↑血药浓度高，组织分布广，T1/2b2h，蛋白结合率88%每日1~4g，分1~2次疗效肯定，不能证明其疗效优于其他三代头孢

头孢吡肟cefepime广谱，四代，对绿脓有效对广谱β-内酰胺酶稳定，亲和力↓，膜穿透↑

对金葡，肠杆菌与枸橼酸杆菌（I型酶）作用↑T1/2b2h，蛋白结合率<5%每日2~4g，分2次/主要用于耐三代头孢的菌株（G-为主）所致感染

头孢匹罗cefpirome广谱四代，对金葡、肠杆菌作用↑，绿脓中度/对酶稳定，亲和力↓，膜穿透↑血药浓度高，T1/2b2h每日1~4g，分1~2次

第四代头孢菌素适应证

目前国内四代应用为头孢吡肟；抗菌谱和适应证与第三代头孢菌素同；可用于对第三代头孢菌素耐药而对其敏感的产气肠杆菌、阴沟肠杆菌、沙雷菌属等；亦可用于中性粒细胞缺乏伴发热患者的经验治疗

使用头孢菌素类注意事项：

1。

多数主要经肾脏排泄，中度以上肾功能不全者应根据肾功能调整剂量。

2。

中度以上肝功能减退时头孢哌酮、头孢曲松可能需调整剂量3。

氨基糖苷类和第一代头孢菌素注射剂合用可能加重前者的肾毒性4。

头孢哌酮可导致低凝血酶原血症或出血，合用维生素K可预防出血；本药亦可引起戒酒硫样反应。

用药期间及治疗结束后72小时内应避免摄入含酒精饮料

其他β内酰胺类：

头霉素；氧头孢烯类（三代头孢+抗厌氧菌）；碳青霉烯类；β-内酰胺酶抑制剂；单环类

三种酶抑制剂的抑酶作用比较注：

抑酶谱抑酶强度稳定性诱导酶的产生作用+低

他唑巴坦++++++++++++++中等

克拉维酸++++++++++++++较高

舒巴坦++++++++++++++高

头霉素：

二代头孢特点＋抗厌氧菌头孢西丁Cefoxitin头孢美唑Cefmetazol头孢替坦Cefotetan

头孢西丁头孢美唑

对需氧菌+++++

对厌氧菌+++++b－内酰胺酶抑制剂

对脆弱类杆菌+++++-++舒巴坦他唑巴坦克拉维酸

对酶稳定稳定抑酶作用＋＋＋＋＋＋＋～＋＋＋

肌注1g22.5mg/L90.1mg/L入CSF√√×

静推1g124.8mg/L354.5mg/L国产√×

CSF+++

氧头孢烯类：

三代头孢＋抗厌氧拉氧头孢Moxalactam出血倾向氟氧头孢Flomoxef血浓度高、无出血倾向

头孢菌素类及头霉素的抗菌谱

头孢菌素头霉素

致病菌第一代第二代第三代第四代

革兰阳性球菌++++++++++

革兰阴性杆菌+++++++++++

厌氧菌-++

亚胺培南Imipenem特广谱,针对G＋、G－、需氧与厌氧菌/多重耐药菌与产酶菌所致严重的G－菌感染、混合感染、院内感染、免疫缺陷者感染中枢毒性反应/剂量不超过4g/d，200ml1-2h慢滴/老年人、肾功能不全者、中枢疾患者、癫痫史者易发

美罗培南（Meropenem，美平）对去氢肽酶稳定，不必合用酶抑制剂无明显的中枢毒性反应

帕尼培南-倍他米隆（克倍宁）倍他米隆减少帕尼培南的肾毒性/无明显中枢毒性

碳青霉烯类特性比较

亚胺培南（泰能Imipenem）美罗培南（美平Meropenem）帕尼培南（克倍宁Panipenem）

G++++~++++~+++

肠杆菌科+++++++++~++++

绿脓杆菌++~++++++++

厌氧菌+++++++++

对去氢肽酶稳定性不稳稳定尚稳

中枢毒性++++

碳青霉烯类抗生素

亚胺培南/西司他丁可能引起癫痫、肌阵挛、意识障碍等严重CNS不良反应，故不适用于治疗中枢神经系统感染；美罗培南、帕尼培南-倍他米隆则除上述适应证外，尚可用于年龄在3个月以上的细菌性脑膜炎患者

使用碳青霉烯类注意事项：

1、禁用于过敏的患者2．不宜用于治疗轻症感染，更不可作为预防用药3．本类药物所致的严重CNS多发生在原有癫痫史等CNS疾患者及肾功能减退患者未减量用药者，因此原有癫痫等CNS疾病患者避免应用本类药物4．CNS感染的患者有指征应用美罗培南或帕尼培南时，仍需严密观察抽搐等严重不良反应5．肾功能不全者及老年患者应用本类药物时应根据肾功能减退程度减量用药

单环类：

1．窄谱：

肠杆菌科、气单胞菌、流感、淋菌2．不动杆菌、产碱、厌氧菌差3.耐酶4．低毒5。

与青、头孢无交叉过敏

氨曲南抗菌特点：

1．窄谱对G－菌强2。

肠杆菌科3．G－球菌4．流感杆菌5．绿脓杆菌

氨曲南（君克单）适应症1．G－菌危重感染2．多重耐药G－菌感染3．G－菌脑膜炎4．淋病5．免疫缺陷者、肝肾功能不全者感染6．院内感染

替卡西林-克拉维酸（特美汀）适应证：

1。

肠杆菌科细菌感染2。

假单胞菌感染（包括腹、盆腔感染）3。

嗜麦芽窄食单胞菌感染

哌拉西林-他唑巴坦（特治星）适应证：

1。

敏感革兰阴性杆菌（产ß-内酰胺酶者）所致呼吸道、腹腔、盆腔、尿路、软组织感染、骨关节感染与败血症2。

需氧菌厌氧菌的混合感染

头孢吡肟（马斯平）适应证：

1。

产AmpC酶菌所致的院内感染2。

部分产ESBL菌所致的院内感染3。

中性粒细胞减少伴发热病人的经验性治疗4。

如疑有需氧菌与厌氧菌的混合感染，应与抗厌氧菌药合并应用

亚胺培南（泰能）适应证：

1。

病原未确定前的严重感染2。

需氧菌与厌氧菌的混合感染3。

免疫缺陷者的严重感染4。

产ESBL菌株的感染注：

不宜用于治疗中枢神经系统感染

氨基糖苷类抗生素：

1。

静止期杀菌剂2。

浓度依赖性抗生素—PAE、金葡菌、肺炎杆菌、绿脓杆菌、4-8h3。

稳定4。

不需作过敏试验（链霉素除外）5。

耐钝化酶品种对耐药菌有效6。

不同程度的耳、肾毒性7。

廉价

氨基糖苷类抗生素主要适应证：

1。

革兰阴性杆菌感染（严重病例联合用药）2。

革兰阳性杆菌严重感染（肠球菌属、草绿色链球菌感染、金葡菌、表葡菌感染）3。

结核、非典型分支杆菌感染4。

大观霉素、淋病5。

巴龙霉素、肠阿米巴、隐孢子虫感染

氨基糖苷类

不耐酶：

庆大；妥布（绿脓）；西索米星；卡那（限用）；链（结核）；小诺、核糖

耐酶：

奈替米星Netilmicin；阿米卡星Amikacin；异帕米星Isepamicin；依替米星

氨基糖苷类毒性比较

前庭毒性卡链西梭庆妥

4.73.62-91.270.4

耳蜗毒性卡阿米西梭庆妥

1.61.51.40.50.4

肾毒性妥<庆阿米<奈替、异帕

神经肌肉阻滞新>链>卡，阿米>庆、妥

林可霉素类：

1。

抗G++抗厌氧菌2。

克林优于林可，抗菌作用强3。

血、骨、骨髓、关节中浓度高4。

伪膜性肠炎发生率低

喹诺酮类抗菌药：

1。

临床上常用者为氟喹诺酮类，有诺氟沙星、依诺沙星、氧氟沙星、环丙沙星等2。

近年来研制的新品种对肺炎链球菌、化脓性链球菌等革兰阳性球菌的抗菌作用增强，对衣原体属、支原体属、军团菌等细胞内病原或厌氧菌的作用亦有增强，已用于临床者有左氧氟沙星、加替沙星、莫西沙星等

氟喹诺酮类1。

广谱：

G－为主，耐药菌，衣原体，支原体等胞内病原2。

杀菌剂，抗生素后效应（PAE）3。

口服生物利用度较高，分布广4。

胞内穿透力强5。

作用于DNA旋转酶，小儿，孕妇不宜应用6。

细菌耐药快，交叉耐药

喹诺酮类抗菌药注意事项：

1。

对喹诺酮类药物过敏的患者禁用2。

18岁以下未成年患者避免使用本类药物3。

制酸剂和含钙、铝、镁等金属离子的药物可减少本类药物的吸收，应避免同用4。

妊娠期及哺乳期患者避免应用本类药物5。

偶可引起抽搐、癫痫、神志改变、视力损害等严重CNS不良反应。

不宜用于有癫痫或其他CNS基础疾病的患者。

肾功能减退患者应用本类药物时，需根据肾功能减退程度减量用药6。

可能引起皮肤光敏反应、关节病变、肌腱断裂等，并偶可引起心电图QT间期延长等

大环内酯类抗生素：

1。

目前沿用的大环内酯类有红霉素、麦迪霉素、螺旋霉素、乙酰螺旋霉素、交沙霉素、柱晶白霉素2。

大环内酯类新品种（新大环内酯类）有阿奇霉素、克拉霉素、罗红霉素等3。

新大环内酯类对流感嗜血杆菌、肺炎支原体或肺炎衣原体等的抗微生物活性增强、口服生物利用度提高、给药剂量减小、不良反应亦较少、临床适应证有所扩大

新型大环内酯（半衰期长，组织内浓度高，不良反应少）

T1/2b（h）抗菌作用剂量、用法

罗红Roxithromycin13次于红0.3,分1-2次

克拉Clarithromycin4.7对胞内病原效强0.5,分2次

阿齐Azithromycin12-14同上0.25,顿服

罗他Rokitamycin2次于红0.2tid

大环内酯类抗生素注意事项：

1。

禁用于对红霉素及其他大环内酯类过敏的患者2。

红霉素及