药理学期末测试复习题AIW含参考答案.docx

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药理学期末测试复习题AIW含参考答案

2020年药理学期末测试复习题[含参考答案]

一、问答题

1.WHO提出的合理用药标准是什么?

答:

WHO早在70年代便提出合理用药标准,主要内容是:

“用适宜的药物,在适宜的时间,以公众能支付的价格保证药品供应,正确地调配处方,在正确的剂量、用药间隔、用药日数下使用药物,确保药物质量安全有效”。

30多年来,合理用药观点已广泛被接受,开展了大量研究,采取了许多措施。

2.简要举例说明性别对药代动力学和药效学的影响。

答:

妇女可因激素水平影响生理功能,使药物在吸收、蛋白结合率、分布容积及代谢方面与男性有所不同。

雌激素与各种酶或受体的相互作用还可能减弱或增强配伍药物的作用,甚至是副作用。

比如研究发现,妇女在月经周期的中期对阿司匹林的吸收最慢,表明激素对吸收的影响。

试验表明,心梗后的病人使用普奈洛尔

80mg,用药5次后,妇女的血药浓度明显高于男性。

3.简述灯盏花素治疗缺血性脑血管病的药理作用。

答:

灯盏花素能抑制血小板活化、抑制血小板聚集,促进纤溶活性和抑制内凝血系统,改善脑微循环障碍和供血不通,增加脑血流量,有效预防血栓形成,灯盏花素还可以抗氧化自由基、抗钙内流、抑制脑缺血海马神经元延迟性死亡和防止脑缺血神经元调节,对脑缺血再灌注损伤有保护作用。

临床上用于治疗脑梗死、脑动脉缺血性眩晕、中风后遗症及血管性痴呆。

4.简述中医药在病毒感染性疾病治疗中的应用。

答:

 病毒感染属于中医学中“疫毒”、“瘟疫”范畴,中医防治病毒感染性疾病主要通过阻断病毒的繁殖过程中的某一环节而直接抑制病毒、促进机体的特异性和非特异性免疫而提高机体的免疫功能,在病毒感染性疾病治疗中的应用比较广泛。

临床观察和实验室研究也表明中医药确有优势,研究和开发新的抗病毒感染性疾病的中药有着广泛的前景。

目前,国内抗病毒中药的研究主要集中在对乙型肝炎病毒、艾滋病毒、疱疹病毒等的治疗和预防方面,目前已从中筛选出一批抗病毒中药 。

5.简述水杨酸类药物作用机制。

答:

水杨酸类药物作用机制:

1.解热作用机制:

抑制中枢神经系统前列腺素E(PGE)的合成。

2.镇痛和抗炎机制:

(1)外周抑制PGE,借以抑制5-HT等;稳定溶酶体膜,减少炎性介质;

(2)通过中枢神经系统,抑制皮层下感觉神经传递。

6.简述沙利度胺(反应停)的临床应用进展。

答:

反应停最初在欧洲作为镇吐剂用于临床,1961年明确发现该药可引起婴儿海豹肢畸形,导致该药迅速撤出市场。

随后的研究发现,反应停对许多免疫失调引起的疾病有治疗效果。

如HIV诱导的疱疹性口腔炎、白塞氏综合症、移植物抗宿主病、难治性克隆病及肿瘤等。

7.简述抗氧化剂药物研究进展。

答:

1.抗氧化剂药物的作用方法包括三方面:

阻止活性氧的过度产生;清除过量产生的活性氧;防止或减轻活性氧对机体的损害。

2.主要包括以下一些药物:

⑴维生素及及内源性物质,如VitE、VitC 、VitA、谷胱甘肽等;⑵活性氧防御酶,如SOD、过氧化氢酶、过氧化物酶、辅酶Q类等;⑶微量元素,如硒;⑷植物药及其有效成分,如银杏、丹参、云芝等。

8.简述四环素类药物治疗牙周炎的非抗菌机制研究进展。

答:

四环素类药物除了良好的抗菌作用外,还具有调节宿主反应的非抗菌作用机制。

1.胶原酶抑制作用:

四环素类药物通过与胶原酶活化所必需的金属阳离子络合,抑制胶原酶的产生与分泌,这种作用不依赖其抗菌活性。

2.对骨组织细胞的影响:

大量研究结果显示四环素类药物能抑制骨组织的溶解或吸收。

3.对牙周组织的作用:

小剂量四环素类药物就能促进成纤维细胞的增殖、分化及结缔组织的附着,有助于已经破坏的牙周组织再生与重建。

四环素类药物在牙周炎治疗药物中占有十分重要的地位。

9.简述维生素B1在临床治疗中的新用途。

答:

维生素B1又称硫胺素、抗脚气病维生素,临床主要用于防治维生素B1缺乏病----“脚气病”,亦用于各种疾病的辅助治疗,如神经炎、心肌炎、消化不良等疾病。

近年来,随着临床药理学研究的不断发展,发现维生素B1有许多新用途,对其它疾病有一定的治疗作用,如慢性铅中毒、婴幼儿腹泻、妊娠呕吐、早老性痴呆、顽固性呃逆、舌炎等。

10.简述纤维蛋白溶解药(溶栓药)治疗的用药原则。

答:

 1.力争尽早用药:

血栓溶解程度与血栓形成时间有关,新鲜血栓易于溶解。

而且,由于血栓堵塞血管,组织供血中断时间过长将造成细胞不可逆的损伤,乃至死亡。

2.首次应用一般采用大剂量:

这是因为溶栓药进入血循环后必须先中和体内可能存在的抗体和抗纤溶物质,然后才能发挥其溶栓作用。

3.溶栓药与抗栓药的联合应用:

为加速溶栓和减少再闭塞,在应用溶栓药时常并用抗栓药,已成为溶栓治疗常规。

11.简述色甘酸钠治疗哮喘的机制研究进展。

答:

1.该药在接触抗原之前用药,能稳定肥大细胞膜,可以防止I型变态反应所致的哮喘,在运动负荷前用药可以防止运动诱发的哮喘;2.该药无松弛气管平滑肌的作用,不能对抗组织胺、白三烯等过敏介质收缩支气管平滑肌的作用,亦无抗炎作用;对抗原-抗体结合无影响,也不抑制抗体的生成。

3.色甘酸钠对外源性哮喘疗效佳,但对内源性哮喘疗效较差;对运动性哮喘的疗效较满意,预先用药几乎可防止全部病例发作。

12.何谓新药?

新药研发分为哪三个阶段?

答:

新药是指未曾在中国境内上市销售的药品。

已上市药品改变剂型、改变给药途径、增加新适应症亦属新药范围。

新药研发可分为临床前研究、临床研究和上市后药物监测三个阶段。

13.简述维甲酸类药物的发展概况。

答:

近年来对维甲酸类的研究有了很大的进展,已合成了三代维甲酸类药物;第一代非芳香维甲酸类,包括维生素A自然代谢产物,在合成时改变了其末端极性基团,如反式维甲酸和顺式维甲酸;第二代单芳香维甲酸类;第三代多芳香维甲酸。

14.何谓先导化合物?

答:

在新药研究创新阶段,要确定大量合成的有机化合物或分离提纯天然产物有效成分,在有效的病理模型上进行随机筛选,从而发现具有进一步开发价值的化合物。

该化合物称之为先导化合物。

发现具有生物学活性的先导化合物是新药研究的基础。

15.简述喹诺酮类药物发展的四个阶段。

答:

第一阶段:

此阶段有萘啶酸等3个品种,它们对大多数革兰阴性菌有活性,而对革兰阳性菌和绿脓杆菌几乎无活性。

第二阶段:

以吡哌酸为代表,其抗菌谱与萘啶酸大体相同,但抗菌活性更强,而且对绿脓杆菌也有活性。

第三阶段:

此阶段有诺氟沙星和环丙沙星等产品。

它们的抗菌谱扩大为革兰阳性和阴性菌及葡萄糖非发酵菌,并且其活性强。

均有很好的组织渗透性。

第四阶段:

此阶段有司帕沙星等3个品种,它们的抗菌谱与药代动力学性质同第三代产品相比无十分明显差异,但突出特点为抗菌谱是目前临床上使用的各类抗菌药中最广的。

16.简述我国流感疫苗的有关进展情况。

答:

目前我国批准的流感疫苗有3 种:

全病毒灭活疫苗、裂解疫苗和亚单位疫苗。

到目前为止,接种流感疫苗是防治流感的基本手段,可以预防同型流感病毒的感染,并降低死亡率。

目前广泛应用的灭活流感疫苗在同型免疫情况下,对健康人的保护率可达70 %~

90 % ,但对儿童和老年人的保护率仅40 %~60 %。

由于每年疫苗所含毒株成分因流行优势株不同而变化,所以每年都需要接种当年度的流感疫苗。

17.简述铬与2型糖尿病的研究进展。

答:

铬(Cr) 是地壳元素之一,也是动物及人类必需的微量元素,其生物化学作用主要是通过形成葡萄糖耐量因子( glucosetolerance factor ,GTF) 或其他有机铬化合物,作为胰岛素(insulin , INS) 的辅助因子在糖、脂代谢中起重要作用。

此外,铬还参与核酸分子结构完整性的维持和基因表达的调理过程。

糖尿病患者多低铬,对其试行补铬可改善糖脂代谢,减轻胰岛素( INS) 抵抗。

铬有望作为改善INS 抵抗、防治T2DM 的胰岛素“增敏剂”而应用于临床。

18.单克隆抗体治疗肿瘤的研究进展。

答:

随着生物技术在医学领域的快速发展和从细胞分子水平对发病机制的深入研究,肿瘤生物治疗已经取得了突破性的进展。

通过淋巴细胞杂交瘤单克隆抗体技术或基因工程技术制备的单克隆抗体(单抗) 药物是生物技术药物领域的重要方面。

单抗由于具有性质纯、效价高、特异性高、血清交叉反应少或无等特点,在肿瘤的治疗中发挥着重要作用。

现已证实,其对前列腺癌、卵巢癌、胃肠道肿瘤、鼻咽癌、恶性黑色毒瘤、血液系统肿瘤等肿瘤治疗都具有重大意义。

19.简述β-内酰胺类抗生素的耐药性机制。

答:

各种细菌对β-内酰胺类抗生素的耐药性机制因革兰氏阳性菌(G+)和革兰氏阴性菌(G-)的不同而有一定差异,大体上可分三大类:

⑴因β-内酰胺类抗生素作用的靶位PBP的变异而引起抗生素的亲和性下降;⑵β-内酰胺类抗生素因被β-内酰胺酶分解而失活;⑶因细菌细胞膜渗透性或其他特性发生改变而引起菌体内药物摄取量的减少使细胞内浓度下降。

 

20.简述肾上腺素受体分型目前的研究进展。

答:

1.目前认为受体分类的标准有三:

⑴对特异性配基的亲和性;⑵激动信号转号机制及生物学效应的特点;⑶基因的结构上及在染色体上的位置。

2.依据这些标准,Ad-R可分为α1、α2与受体β三类,而aα1、aα2与β受体又至少可分成三种亚型,它们分别是α1A、α1B与α1c受体;a2A、α2B 、α2C受体和β1、β2 、β3受体。

它们都有各自相应的基因;Ad-R的分子结构符合G蛋白耦联膜表面受体的一般特征。

21.简述卡介苗作为免疫增强剂的新用途及临床应用。

答:

卡介苗是用毒性很低的结核菌所制成的,以预防结核病的活菌苗免疫抑制剂。

近年来用于临床作为多种疾病的治疗取得满意疗效:

⑴治疗慢性气管炎、慢性荨麻疹。

⑵治疗乙型肝炎、病毒性角膜炎、扁平疣。

⑶治疗原发肾小球肾炎、表浅性膀胱移行细胞癌。

22.近年来对药物的作用部位有哪些新认识。

答:

经过生物工程及现代药理学研究,已经认识到药物的作用部位主要有:

⑴酶系统:

功能在于产生新的分子,代谢是其基础。

⑵受体:

信使物质的循环,生物胺和肽类,其作用在于改变细胞的活性。

⑶输送系统:

选择性地控制细胞膜的通透性,如离子通道和运载分子。

⑷细胞复制和蛋白质合成DNA、RNA,等。

23.简述药物基因组学在临床前药理研究中的应用。

答:

1.药物基因组学对药物有效或毒性变异的预测试验可以用在新药临床试验中,用以筛选病人。

2.经过药物效应基因突变筛选的受试者,可以加强临床试验的统计学意义,可以用更少的例数完成所需的统计意义,这样可以节约时间和费用。

3.另外,有些新药在没有经过药效相关基因筛选的人群中没有显著疗效,而在经过药效相关基因筛选的人群就有显著疗效。

24.简述硝酸甘油临床新用途。

答:

硝酸甘油用于心绞痛治疗已有100多年,其静脉制剂用于心肌梗死、充血性心力衰竭等疾病治疗已为人们熟知。

该药在内科临床尚有如下用途:

咳血、急性肺水肿、支气管哮喘、门脉高压症。

25.简述抗肿瘤抗生素的主要研究动向。

答:

1.发现多种杀伤癌细胞作用非常强的烯二炔类抗生素。

2.不仅继续注意寻找癌细胞杀伤剂,也着手筛选癌细胞分化诱导剂、生物反应调节剂以及抗致突变、抗促癌变、抗致癌等癌化学预防药物的研究。

3.利用癌化疗的新靶点,如DNA拓扑异构酶、微管蛋白、钙调节蛋白、蛋白激酶C等,建立筛选模型,探索作用于各该靶点的抗生素。

4.研究开发可用于定向治疗的单克隆抗体-抗生素偶联物等。

26.简述为什么抗胆碱酯酶药也是一类拟胆碱药?

答:

抗胆碱酯酶药是一类能与ChE(胆碱酯酶)结合,并使之丧失活性的药物。

酶受到抑制的后果为Ach(乙酰胆碱)在胆碱能突触或接头处的积聚与随之发生的胆碱受体激动。

所以抗胆碱酯酶药也是一类拟胆碱药。

27.简述氟桂利嗪(西比灵)的临床新用途。

答:

氟桂利嗪(西比灵)是保护脑细胞的选择性钙内流阻滞剂,临床主要用于治疗偏头痛。

近年来,其应用范围不断扩大,包括:

(1)失眠、耳鸣;

(2)治疗脑血管疾病;(3)辅助治疗癫痫;(4)治疗消化系统疾病。

28.简述甲氧氯普安(胃复安)的新用途。

答:

 胃

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