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一般以5%葡萄糖注射液配成1~4mg/ml药液滴注或用输液泵给药。

在用负荷量后可继续以每分钟1~4mg速度静脉滴注。

老年人、心力衰竭、心源性休克、肝血流量减少、肝或肾功能障碍时,以每分钟0.5~1mg静脉滴注,每小时不超过100mg。

【制剂与规格】盐酸利多卡因注射液:

(1)5ml∶50mg;

(2)5ml∶100mg;

(3)10ml∶200mg;

(4)20ml∶400mg。

维拉帕米Verapamil

【适应证】心绞痛,室上性心律失常,原发性高血压;

注射剂用于快速阵发性室上性心动过速的转复,心房扑动或心房颤动心室率的暂时控制。

【注意事项】

(1)肝功能不全患者慎用。

严重肝功能不全时,口服给予正常剂量的30%,静脉给药时作用时间延长,反复用药可能导致蓄积。

(2)肾功能不全患者慎用,血液透析不能清除维拉帕米。

(3)孕妇避免使用,哺乳期妇女服用本品期间应暂停哺乳。

(4)下列情况慎用并需进行严密的医疗监护:

一度房室传导阻滞;

低血压;

心动过缓;

严重肝功能损害;

伴有QRS增宽(>0.12s)的室性心动过速;

进行性肌营养不良;

急性心肌梗死;

与肾上腺素β受体拮抗药合用。

(5)老年人清除半衰期可能延长且易发生肝或肾功能不全,建议老年人从小剂量开始服用。

(6)用药期间应定期检查血压。

(7)由于个体敏感性的差异,使用本品时可能影响驾车和操作机器的能力,严重时可能使患者在工作时发生危险。

这种情况更易出现于治疗开始、增加剂量、从其他药物换药或与酒精同服。

(8)不能与葡萄柚汁同时服用。

【禁忌证】对本品过敏,急性心肌梗死并发心动过缓、低血压、左心衰竭,心源性休克,病态窦房结综合征,严重的心脏传导功能障碍(如窦房传导阻滞,二或三度房室传导阻滞),预激综合征并发心房扑动或心房纤颤,充血性心力衰竭。

【不良反应】常见便秘;

偶见恶心、头晕、头痛、面部潮红、疲乏、神经衰弱、足踝水肿、皮肤瘙痒、红斑、皮疹,血管性水肿;

罕见过敏、肌肉痛、关节痛、感觉异常;

长期用药后出现齿龈增生,男性乳腺发育;

静脉或大剂量给药可能出现低血压,心力衰竭,心动过缓,心脏传导阻滞,心脏停搏。

【用法和用量】口服:

成人,普通制剂与规格:

(1)心绞痛,一次80~120mg,一日3次。

(2)心律失常:

慢性心房纤颤服用洋地黄者,一日240~320mg,分3~4次;

预防阵发性室上性心动过速,未服用洋地黄者,一日240~480mg,分3~4次;

(3)原发性高血压,一次40mg~80mg,一日3次。

最大使用剂量一日480mg。

缓释制剂与规格:

原发性高血压,初始剂量一次120mg~180mg,一日1次。

未达疗效时,在上一剂量24小时后增加剂量,可按下列方式进行:

①一日清晨240mg;

②一日清晨和傍晚各1次180mg;

③一日清晨1次240mg,傍晚1次120mg;

每12小时1次240mg。

缓释片剂不可掰开或嚼服。

儿童:

普通制剂与规格:

心律失常,年龄1~5岁,按体重一日4~8mg/kg,分3次,或每8小时40~80mg;

大于5岁,每6~8小时80mg。

静脉注射:

必须在持续心电监测和血压监测下,缓慢静脉注射至少2分钟。

无法确定重复静脉给药的最佳给药间隔,必须个体化治疗。

初始剂量5~10mg(或0.075~0.15mg/kg),稀释后缓慢静脉注射至少2分钟。

如初反应不满意,首剂15~30分钟后再给1次5~10mg或0.15mg/kg。

静脉滴注,加入氯化钠注射液或5%葡萄糖注射液中静脉滴注,每小时5~10mg,一日总量不超过50~100mg。

【制剂与规格】盐酸维拉帕米片:

40mg。

盐酸维拉帕米缓释片:

(1)120mg;

(2)180mg;

(3)240mg。

盐酸维拉帕米缓释胶囊:

注射用盐酸维拉帕米:

(1)5mg;

(2)10mg。

盐酸维拉帕米注射液:

2ml∶5mg。

硝普钠Nitroprusside

【适应证】高血压急症(高血压危象、高血压脑病、恶性高血压、嗜铬细胞瘤手术前后阵发性高血压、外科麻醉期间进行控制性降压),急性心力衰竭,急性肺水肿。

【注意事项】

(1)肾功能不全而本品应用超过48~72小时者,每天须测定血浆中氰化物或硫氰酸盐,保持硫氰酸盐不超过100μg/ml;

氰化物不超过3μmol/ml。

(2)下列情况慎用:

脑血管或冠状动脉供血不足;

麻醉中控制性降压时,应先纠正贫血或低血容量;

脑病或其他颅内压增高;

肝、肾功能不全;

甲状腺功能过低;

肺功能不全;

维生素B12缺乏。

(3)老年人用本品须注意增龄时肾功能减退对本品排泄的影响,老年人对降压反应也比较敏感,故用量宜酌减。

(4)本品不可静脉注射,应缓慢点滴或使用微量输液泵。

(5)在用药期间,应经常监测血压,急性心肌梗死患者使用本品时须监测肺动脉舒张压或嵌压。

(6)药液有局部刺激性,谨防外渗。

(7)如静脉滴注已达每分钟10μg/kg,经10分钟降压仍不满意,应考虑停用本品。

(8)左心衰竭伴低血压时,应用本品须同时加用心肌正性肌力药如多巴胺或多巴酚丁胺。

(9)偶尔出现耐药性,视为氰化物中毒先兆,减慢滴速即可消失。

【禁忌证】对本品成分过敏者、代偿性高血压(如动静脉分流或主动脉缩窄)、孕妇及哺乳期妇女。

【不良反应】血压降低过快过剧时可出现眩晕,大汗,头痛,肌肉颤搐,神经紧张,焦虑,烦躁,胃痛,反射性心动过速,心律失常,症状的发生与静脉给药速度有关;

硫氰酸盐中毒或逾量时,可出现运动失调,视力模糊,谵妄,眩晕,头痛,意识丧失,恶心,呕吐,耳鸣,气短;

皮肤:

光敏感,皮肤石板蓝样色素沉着,过敏性皮疹;

氰化物中毒或超量时,可出现反射消失,昏迷,心音遥远,低血压,脉搏消失,皮肤粉红色,呼吸浅,瞳孔散大。

【用法和用量】用前将本品50mg溶解于5%葡萄糖注射液5ml中,再稀释于250ml~1000ml5%葡萄糖注射液中,在避光输液瓶中静脉滴注。

溶液的保存与应用不应超过24小时。

溶液内不宜加入其他药品。

成人开始按体重每分钟0.5μg/kg。

根据治疗反应以每分钟0.5μg/kg递增,逐渐调整剂量,常用剂量为每分钟3μg/kg,极量为每分钟10μg/kg,总量为3500μg/kg。

儿童常用量按体重每分钟1.4μg/kg,按效应逐渐调整用量。

【制剂与规格】注射用硝普钠:

50mg

 

普罗帕酮Propafenone

【适应证】用于阵发性室性心动过速及室上性心动过速,预激综合征者伴室上性心动过速,心房扑动或心房颤动的预防,各类早搏。

(1)下列情况慎用:

严重心肌损害者、严重的心动过缓、肝肾功能不全者、明显低血压患者、孕妇及哺乳期妇女。

(2)老年患者用药后可能出现血压下降。

且老年患者易发生肝、肾功能损害,因此要谨慎应用。

老年患者的有效剂量较正常低。

(3)如出现窦房性或房室性传导高度阻滞时,可静脉注射乳酸钠、阿托品、异丙肾上腺素等解救。

【禁忌证】无起搏器保护的窦房结功能障碍、严重的房室传导阻滞、双束支传导阻滞者、严重充血性心力衰竭、心源性休克、严重低血压及对该药过敏者。

【不良反应】口干,唇舌麻木,头痛,头晕,恶心,呕吐,便秘,胆汁郁积性肝损伤,房室传导阻滞,Q-T间期延长,P-R间期轻度延长,QRS时间延长等。

【用法和用量】口服:

一次100~200mg,一日3~4次。

维持量,一日300~600mg,分2~4次服用。

一次70mg,加5%葡萄糖液稀释,于10分钟内缓慢注射,必要时10~20分钟重复一次,总量不超过210mg。

静脉注射后改为静脉滴注,滴速0.5~1.0mg/分钟或口服维持。

【制剂与规格】盐酸普罗帕酮片:

(1)50mg;

(2)150mg。

盐酸普罗帕酮胶囊:

(2)100mg;

(3)150mg。

盐酸普罗帕酮注射液:

(1)5ml∶17.5mg;

(2)10ml∶35mg。

呋塞米Furosemide

【适应证】

(1)充血性心力衰竭,肝硬化,肾脏疾病(肾炎、肾病及各种原因所致的急慢性肾衰竭),与其他药物合用治疗急性肺水肿和急性脑水肿等。

(2)预防急性肾衰竭用于各种原因导致的肾脏血流灌注不足,如失水、休克、中毒、麻醉意外以及循环功能不全等。

在纠正血容量不足的同时及时应用,可减少急性肾小管坏死的机会。

(3)高血压危象。

(4)高钾血症、高钙血症、稀释性低钠血症(尤其是当血钠浓度低于120mmol/L时)。

(5)抗利尿激素分泌过多症。

(6)急性药物及毒物中毒。

(1)对磺胺药和噻嗪类利尿药过敏者,对本药可能亦过敏。

(2)无尿或严重肾功能损害者慎用,后者因需加大剂量,故用药间隔时间应延长,以免出现耳毒性等不良反应。

(3)可通过胎盘屏障,妊娠期妇女尤其是妊娠前3个月应尽量避免应用。

(4)可经乳汁分泌,哺乳期妇女应慎用。

(5)下列情况慎用:

糖尿病,高尿酸血症或痛风,急性心肌梗死,胰腺炎或有此病史者,有低钾血症倾向者(尤其是应用洋地黄类药物或有室性心律失常者),红斑狼疮,前列腺肥大。

(6)本药在新生儿的半衰期明显延长,故新生儿用药间隔应延长。

(7)老年人应用本药时发生低血压、电解质紊乱,血栓形成和肾功能损害的机会增多。

(8)在用药期间,应定期检查血电解质、血压、肾功能、血糖、血尿酸、酸碱平衡情况、听力。

(9)药物剂量应从小剂量开始,然后根据利尿反应调整剂量,以减少水、电解质紊乱等副作用的发生。

(10)存在低钾血症或低钾血症倾向时,应注意补充钾盐。

(11)肠道外用药宜静脉给药、不主张肌内注射。

常规剂量静脉注射时间应超过1~2分钟,大剂量静脉注射时每分钟不超过4mg,静脉用药剂量为口服的1/2时即可达到同样疗效。

(12)注射液为加碱制成的钠盐注射液,碱性较高,故静脉注射时宜用氯化钠注射液稀释,而不宜用葡萄糖注射液稀释。

(13)与降压药合用时,后者剂量应酌情调整。

(14)少尿或无尿患者应用最大剂量后24小时仍无效时应停药。

【禁忌证】对磺酰胺类、噻嗪类药物过敏者,低钾血症、肝昏迷、超量服用洋地黄者。

【不良反应】

(1)常见与水电解质紊乱有关的症状,如体位性低血压,休克,低钾血症,低氯血症,低氯性碱中毒,低钠血症,低钙血症以及与此有关的口渴,乏力,肌肉酸痛,心律失常;

(2)少见过敏反应(皮疹、间质性肾炎、心脏骤停),视觉模糊,黄视症,光敏感,头晕,头痛,纳差,恶心,呕吐,腹痛,腹泻,胰腺炎,肌肉强直,粒细胞减少,血小板减少性紫癜,再生障碍性贫血,肝功能损害,指(趾)感觉异常,高糖血症,尿糖阳性,原有糖尿病加重,高尿酸血症。

耳鸣、听力障碍多见于大剂量静脉快

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