青霉素G头孢菌素类及其它β-内酰胺类抗生素--14-2-2_精品文档PPT文档格式.ppt

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在研究过程中在一个西瓜皮上发现了优质青霉菌种，用玉米粉（糊）发酵培养青霉发现了优质青霉菌种，用玉米粉（糊）发酵培养青霉发现了优质青霉菌种，用玉米粉（糊）发酵培养青霉发现了优质青霉菌种，用玉米粉（糊）发酵培养青霉菌使青霉素产量提高了菌使青霉素产量提高了菌使青霉素产量提高了菌使青霉素产量提高了1010倍，最后他们终于把青霉素倍，最后他们终于把青霉素倍，最后他们终于把青霉素倍，最后他们终于把青霉素提纯成晶体。

提纯成晶体。

第二次世界大战期间，青霉素的应用挽救了第二次世界大战期间，青霉素的应用挽救了第二次世界大战期间，青霉素的应用挽救了第二次世界大战期间，青霉素的应用挽救了成千上万人的生命。

成千上万人的生命。

青霉素的伟大发现，是科学史上的一项奇迹。

人们把人们把人们把人们把青霉素、原子弹、雷达青霉素、原子弹、雷达青霉素、原子弹、雷达青霉素、原子弹、雷达并称为第二次世界并称为第二次世界并称为第二次世界并称为第二次世界大战期间三大发明。

大战期间三大发明。

19451945年弗莱明、弗洛里和钱恩三人同时获得年弗莱明、弗洛里和钱恩三人同时获得年弗莱明、弗洛里和钱恩三人同时获得年弗莱明、弗洛里和钱恩三人同时获得诺贝尔生理学和医学奖。

诺贝尔生理学和医学奖。

成功诀窍成功诀窍形势发展之必然形势发展之必然良好的科学训练及品德良好的科学训练及品德不同学科不同学科的紧密合作的紧密合作天然青霉素：

天然青霉素：

从青霉菌的培养液中提取，即生物从青霉菌的培养液中提取，即生物合成，有合成，有F、G、K、X及双氢及双氢F等成分，其等成分，其中以青霉素中以青霉素G性质稳定，抗菌作用强，产量性质稳定，抗菌作用强，产量高，用于临床；

高，用于临床；

半合成青霉素：

用人工合成的不同基团取代用人工合成的不同基团取代天然青霉素母核上的侧链而获得。

天然青霉素母核上的侧链而获得。

（一

（一）天然青霉素）天然青霉素青霉素青霉素GG（PenicillinGPenicillinG）结构：

侧链中含有苄基，故又名苄青霉素结构：

侧链中含有苄基，故又名苄青霉素性质：

不稳定性质：

不稳定水溶液易失效并产生致敏物，故用前配制水溶液易失效并产生致敏物，故用前配制易被酸、碱、醇、重金属离子破坏，避免合用易被酸、碱、醇、重金属离子破坏，避免合用特点：

特点：

不耐酸、不耐酶、窄谱不耐酸、不耐酶、窄谱体内过程特点体内过程特点1.囗服无效囗服无效（为什么？

为什么？

）2.肌注吸收迅速肌注吸收迅速3.分布广，不易透过血脑屏障分布广，不易透过血脑屏障（脑组织发炎脑组织发炎时可以透过吗？

时可以透过吗？

）4.经肾小管排泌经肾小管排泌5.延长青霉素作用时间有哪些方法？

延长青霉素作用时间有哪些方法？

作用机制：

抑制敏感细菌细作用机制：

抑制敏感细菌细胞壁的合成胞壁的合成抗菌特点抗菌特点对对G+菌菌作用强，对作用强，对G-菌作用菌作用弱弱对繁殖期对繁殖期杀菌作用强，杀菌作用强，对静止期无对静止期无作用作用对哺乳动对哺乳动物及真菌、物及真菌、病毒无效病毒无效N-N-N-N-N-N-乙酰胞壁酸前体乙酰胞壁酸前体乙酰胞壁酸前体乙酰胞壁酸前体乙酰胞壁酸前体乙酰胞壁酸前体N-N-N-N-N-N-乙酰胞壁酸乙酰胞壁酸乙酰胞壁酸乙酰胞壁酸乙酰胞壁酸乙酰胞壁酸消旋酶消旋酶消旋酶消旋酶消旋酶消旋酶合成酶合成酶合成酶合成酶合成酶合成酶粘肽合成酶粘肽合成酶粘肽合成酶粘肽合成酶粘肽合成酶粘肽合成酶N-N-N-N-N-N-乙酰胞壁酸乙酰胞壁酸乙酰胞壁酸乙酰胞壁酸乙酰胞壁酸乙酰胞壁酸直链十肽直链十肽直链十肽直链十肽直链十肽直链十肽粘肽粘肽粘肽粘肽粘肽粘肽五肽复合物五肽复合物五肽复合物五肽复合物五肽复合物五肽复合物脂载体脂载体脂载体脂载体脂载体脂载体二糖复合物二糖复合物二糖复合物二糖复合物二糖复合物二糖复合物抑制细菌细胞壁的合成抑制细菌细胞壁的合成抑制细菌细胞壁的合成抑制细菌细胞壁的合成胞浆内胞浆内胞浆内胞浆内胞浆膜胞浆膜胞浆膜胞浆膜细胞膜外细胞膜外细胞膜外细胞膜外磷霉素磷霉素磷霉素磷霉素环丝氨酸环丝氨酸环丝氨酸环丝氨酸万古霉素万古霉素万古霉素万古霉素杆菌肽杆菌肽杆菌肽杆菌肽-内酰胺类内酰胺类内酰胺类内酰胺类抗菌谱抗菌谱青霉素为青霉素为窄谱窄谱抗生素，对革兰阳性菌抗生素，对革兰阳性菌作用强，对革兰阴性菌作用弱，对真菌、作用强，对革兰阴性菌作用弱，对真菌、病毒、衣原体、支原体、立克次体及寄生病毒、衣原体、支原体、立克次体及寄生虫无效虫无效特别提示特别提示窄谱抗生素好，只要你能得到它窄谱抗生素好，只要你能得到它广谱抗生素不好，除非你需要它广谱抗生素不好，除非你需要它五球：

五球：

G+性球菌性球菌，溶血性及草绿色链球菌溶血性及草绿色链球菌、肺炎肺炎链球菌、链球菌、金葡菌金葡菌（不耐酶不耐酶）G-性球菌性球菌，脑膜炎奈瑟氏菌、脑膜炎奈瑟氏菌、淋病奈瑟氏淋病奈瑟氏菌菌（不耐酶不耐酶）四杆：

四杆：

均为均为G+杆菌杆菌，白喉、白喉、产气产气荚膜、荚膜、炭疽、炭疽、破伤风破伤风三三螺螺：

梅毒、钩端、回归热梅毒、钩端、回归热一放：

一放：

放线菌放线菌3菌菌（G+性球菌，性球菌，G-性球菌，性球菌，G+杆菌，杆菌，）,1体体（螺旋体）（螺旋体）临床应用一一.G+球菌球菌/G+杆菌感染杆菌感染二二.G-球菌感染球菌感染三三.螺旋体感染螺旋体感染四四.敏感菌引起的脑膜炎敏感菌引起的脑膜炎五五.放线菌病放线菌病【临床应用临床应用】首首选选用用于于敏敏感感的的G+菌菌、G-球球菌菌、螺螺旋旋体体所所致致的的感感染染，但但须须患患者者对青霉素不过敏。

对青霉素不过敏。

1、溶血性链球菌溶血性链球菌引起的咽炎、扁桃体炎、丹毒、猩红热、引起的咽炎、扁桃体炎、丹毒、猩红热、蜂窝组织炎、化脓性关节炎、产褥热及败血症等；

蜂窝组织炎、化脓性关节炎、产褥热及败血症等；

草绿色链球菌草绿色链球菌引起的心内膜炎；

引起的心内膜炎；

2、肺炎球菌肺炎球菌引起的大叶性肺炎、脓胸、中耳炎；

引起的大叶性肺炎、脓胸、中耳炎；

3、G+杆菌杆菌感染如白喉、破伤风，但应加用相应抗毒血清感染如白喉、破伤风，但应加用相应抗毒血清以中和外毒素；

以中和外毒素；

4、G-球菌脑膜炎球菌球菌脑膜炎球菌引起的流行性脑脊髓膜炎，不产酶淋引起的流行性脑脊髓膜炎，不产酶淋球菌引起的淋病；

球菌引起的淋病；

5、钩端螺旋体病、梅毒、回归热钩端螺旋体病、梅毒、回归热；

6、放线菌放线菌病病简要病例简要病例雷某，雷某，4242岁，胸痛待查入院，诉有岁，胸痛待查入院，诉有青霉素过敏史。

某日下午青霉素过敏史。

某日下午33时时2020分，因值分，因值班护士疏忽，误给该患者肌注班护士疏忽，误给该患者肌注8080万万UU青霉青霉素，患者素，患者22分钟后诉胸闷、呼吸困难，分钟后诉胸闷、呼吸困难，随后即不醒人事，无自主呼吸，随后即不醒人事，无自主呼吸，PP、BpBp均均为为00请同学们讨论，如果当时你在场，请同学们讨论，如果当时你在场，该如何处理？

该如何处理？

怎样才能杜绝上述事故的怎样才能杜绝上述事故的发生？

发生？

1.过敏反应过敏反应为主要不良反应为主要不良反应表现：

表现：

药疹、血清病、过敏性休克药疹、血清病、过敏性休克（最严重）（最严重）等等防治：

防治：

（1）询问过敏史；

）询问过敏史；

（2）皮试；

）皮试；

（3）专用注射器，药物新鲜配制；

）专用注射器，药物新鲜配制；

（4）避免饥饿时注射或局部用药；

）避免饥饿时注射或局部用药；

（5）作好抢救准备）作好抢救准备首选首选肾上腺素肾上腺素不良反应：

毒性小，不良反应：

毒性小，过敏反应过敏反应严重严重皮皮试试注注意意事事项：

项：

1.第一次用药需作皮试；

第一次用药需作皮试；

2.更换批号需重作皮试；

更换批号需重作皮试；

3.停药停药1天以上重作皮试；

天以上重作皮试；

4.皮试阳性者禁用青霉素皮试阳性者禁用青霉素过敏反应预防原则过敏反应预防原则一问一问二试二试三观察三观察四治疗四治疗过敏性休克抢救原则过敏性休克抢救原则争分夺秒争分夺秒立即肌注立即肌注/稀释后静稀释后静注注/心内注射心内注射ADAD吸氧、人工呼吸吸氧、人工呼吸气气管切开管切开糖皮质激素和糖皮质激素和/或或HH11-RR阻断药阻断药二、半合成青霉素二、半合成青霉素

（一）耐酸青霉素类

（一）耐酸青霉素类

（二）耐酶青霉素类

（二）耐酶青霉素类（三）广谱青霉素类（三）广谱青霉素类（四）抗铜绿假单胞菌广谱青霉素（四）抗铜绿假单胞菌广谱青霉素（五）主要作用于（五）主要作用于G-菌的青霉素菌的青霉素二、半合成青霉素1.耐酸青霉素类耐酸青霉素类苯氧青霉素类苯氧青霉素类青霉素青霉素V（penicillinV）非奈西林（非奈西林（phenethicillin）特点：

耐酸不耐酶耐酸不耐酶可口服可口服抗菌谱与青霉素同抗菌谱与青霉素同用于轻症感染用于轻症感染2.耐酶青霉素类耐酶青霉素类甲氧西林（甲氧西林（methicillin）苯唑西林（苯唑西林（oxacillin）氯唑西林氯唑西林（cloxacillin）双氯西林（双氯西林（dicloxacillin）氟氯西林（氟氯西林（flucloxacillin）特点：

耐酸耐酶耐酸耐酶可口服，血浆蛋白结合率高，不易透过血可口服，血浆蛋白结合率高，不易透过血脑屏障脑屏障双氯西林双氯西林作用作用最强最强，主要用于耐青霉素主要用于耐青霉素G的金葡菌感染的金葡菌感染3.广谱青霉素类广谱青霉素类氨苄西林（氨苄西林（Ampicillin）、阿莫西林、匹氨西林阿莫西林、匹氨西林等等特点特点