药理学基础_精品文档PPT格式课件下载.ppt
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溶液剂如遇有氧化、分解、变色、沉淀、混浊、异物、不澄明等现象之一时,均不可供药用。
注射剂指分装于特别容器中灭菌的制剂,专供注射给药。
包括水剂注射液(水针),如磺胺嘧啶钠注射液。
油剂注射液(油针),如黄体酮注射液。
灭菌混悬注射液,又分为水混悬注射液,如醋酸可的松注射液;
油混悬注射液,如油剂普鲁卡因青霉素注射液。
注射用灭菌粉末(粉针),如硫酸青霉素。
注射剂中,水针如遇澄明度不合规定、变色、长霉,粉针如粘瓶结块、严重变色,混悬注射液振摇后分层较快等现象之一时,均不可供注射用。
煎剂煎剂指植物性药物加水煎煮过滤而得的液体剂型,如槟榔煎剂等。
如遇有发霉、发酵现象时不能使用。
酊剂酊剂指用不同浓度乙醇浸制生药或溶解化学药物而制成的液体溶剂,如碘酊、龙胆酊等。
如遇有发霉、异臭、酸败、变色、严重挥发等现象之一时,均不可应用。
此外还有合剂、乳剂、擦剂、流浸膏剂、泡剂、透皮吸收剂、气雾剂、滴眼剂。
2、半固体剂型软膏剂是指药物与基质均匀混合而成的制剂,供外用和眼科用。
如鱼石脂软膏、眼膏等。
如遇有油质腐败、异臭、变稀或稠、分层、明显颗粒、干缩等现象之一时,不可应用。
浸膏剂是指生药浸出液经浓缩后的粉状或膏状的半固体或固体剂型,如甘草浸膏。
如遇有异臭或酸败现象不可应用。
此外,还有硬膏剂、舔剂、糊剂。
3、固体剂型散剂是指一种或数种药特或药材经药物粉碎加工后而制成的粉末性固体剂型,可内服或外用。
内服的如健胃散,外用的如消炎粉、饲料添加剂等。
如遇潮解、松散、发霉、生虫、显著变色、严重裂片、碎片、有色斑等现象之一时,均不可使用。
预混剂是指一种或数种药物与碳酸钙、麸皮、玉米粉等基质均匀混匀制成的可溶性粉,多溶于饲料中添加,混饲给药。
微型胶囊剂是指由囊材和囊芯物组成的一种新型囊剂(又称微囊),直径1500m,可把微囊制成散剂、片剂、胶囊剂、注射剂和软膏剂等剂型。
可掩盖药物异味,减少不良反应,不产生配伍禁忌,更主要的是可提高药物的稳定性玫延长疗效。
此外,还有片剂、丸剂、可溶性散剂、胶囊剂、栓剂。
1、气雾剂型凝聚气雾剂是指能过化学反应或加温而形成的药物过饱和蒸气制剂。
如福尔马林加高锰酸钾产生高温,使前者形成蒸气,或将福尔马林加热形成蒸气。
此外,还有气雾剂和喷雾剂。
抗微生物药物抗微生物药物第一节抗生素定义抗生素(antibiotics):
是细菌、真菌、放线菌等微生物的代谢产物,能杀灭或抑制病原微生物。
化疗药化疗药:
凡是对侵袭性的病原体具有选择性抑制或杀灭作用,而对机体(宿主)没有或只有轻度毒性作用的化学元素物质,即。
包括:
抗微生物(细菌、真菌、病毒)药、抗寄生虫药、抗癌药。
化疗化疗:
用化学治疗药杀灭或抑制机体内的病原体,以消除或减轻由病原体所致疾病的治疗称。
抗菌谱抗菌谱:
是指药物抑制或杀灭病原微生物的范围。
窄谱抗菌药:
凡仅作用于单一菌种或某属细菌的药物称。
如青、链霉素.广谱抗菌药:
凡能抑制或杀灭多种不同种类的细菌,抗菌作用范围广泛的药物,称。
如四环素、氯霉素等。
耐药性耐药性:
是指病原菌在多次接触化疗药后,产生了结构、生理及生化功能的改变,而形成具有抗药性的变异菌株,它们对药的的敏感性下降甚至消失。
分类一般按化学成分分类1.-内酰胺类青霉素类:
青霉素、氨苄西林、阿莫西林、苯唑西林等。
头孢菌素类:
头孢唑啉、头孢氨苄、头孢西丁、头孢噻呋等。
2.氨基糖苷类:
链霉素、卡那霉素、庆大霉素、阿米卡星、新霉素、大观霉素、安普霉素、潮霉素、越霉素A等。
3四环素类:
土霉素、四环素、金霉素、多西环素、美他五素和米诺环素等。
4.霉素类:
氯霉素、甲砜霉素、氟苯尼考。
5.大环内酯类:
红霉素、泰乐菌素、替米考星、吉他霉素、螺旋霉素、竹桃霉素等。
6.林可胺类:
林可霉素、可林霉素。
7.多肽类:
杆菌肽、多黏菌素B、黏菌素、维吉尼霉素、硫肽菌素等。
8.多烯类:
制霉菌素、两性霉素B等。
9.含磷多糖类:
黄霉素、大碳霉素、喹比霉素等,主要用作饲料添加剂。
一-内酰胺类抗生素兽医常用药物主要包括青霉素类和头孢菌素类。
(一)青霉素类(penicillins)青霉素(penicillinG)理化性质有机酸,难溶于水。
其钾盐或钠盐为白色结晶性粉末;
有引湿性;
遇酸、碱或氧化剂等到迅速失效,水溶液在室温放置易失效,在水中极易溶解。
临床应用时要新鲜配制。
药药理理作作用用青霉素属窄谱的杀菌性抗生素。
抗菌作用很强,低浓度抑菌,高浓度杀菌。
青霉素对各种杆菌,放线菌和螺旋体等高度敏感,常作为首选药。
大多数革兰氏阴性杆菌对青霉素不敏感。
青霉素对处于繁殖期正大量合成细胞壁的细菌作用强,而对已合成细胞壁,处于静止期者作用弱,故称繁殖期杀菌剂。
哺乳动物的细胞无细胞壁结构,故对动物毒性小。
应应用用本品用于革兰氏阳性球菌所致的链球菌病、猪淋巴结脓肿、葡萄球菌病,以及乳腺炎、子宫炎、化脓性腹膜炎和创伤感染等;
革兰氏阳性杆菌所致的炭疽、恶性水肿、气肿疽、猪丹毒、放线菌病,以及肾盂肾炎、膀胱炎等尿路感染;
对破伤风用本品时,应与抗破伤风血清合用。
不不良良反反应应青霉素的毒性很小。
其不良反应除局部刺激外,主要是过敏反应,人医较为严重。
用用法法与与用用量量肌内注射,一次量,每1kg体重,猪2万3万IU;
制剂制剂注射用青霉素钠注射用青霉素钾阿莫西林(Amoxicillin)理化性质为白色或类白色结晶性粉末。
药理作用本品对大多数革兰氏阳性菌的效力不及青霉素。
对革兰氏阴性菌,如大肠杆菌、变形杆菌、沙门氏菌、嗜血杆菌、布鲁氏菌和巴氏杆菌等均有较强的作用,与氯霉素、四环素相似或略强,但不如卡那霉素、庆大霉素和多黏菌素。
本品结耐药金葡菌、绿脓杆菌无效。
应用本品用于敏感菌所致的肺部、尿道感染和革兰氏阴性杆菌引起的某些感染等。
例如肺炎、乳腺炎,猪传染性胸膜肺炎等。
严重感染时,可与苷类抗生素合用以增强疗效。
不良反应同青霉素。
用法与用量内服,一次量,1kg体重,1015mg,2次/d。
肌内注射,一次量,1kg体重,家畜47mg,2次/d。
制剂阿莫西林片,阿莫西林胶囊,注射用阿莫西林钠
(二)头孢菌素类头孢菌素类又名先锋霉素类,是一类广谱半合成抗生素。
头孢菌素类具有杀菌力强、抗菌谱广(尤其是第三、四代产品)、毒性小、过敏反应较少,对酸和-内酰胺酶比青霉素类稳定等优点。
应用主要用于耐药金葡菌及某些革兰氏阴性杆菌如大肠杆菌、沙门氏菌、伤寒杆菌、痢疾杆菌、巴氏杆菌等引起的消化道、呼吸道、泌尿生殖道感染,牛乳腺炎和预防术后败血症等。
不不良良反反应应过敏反应主要是皮疹。
与青霉素偶尔有交叉过敏反应。
肌注给药时,对局部有刺激作用,导致注射部位疼痛。
由于头孢菌素主要经过肾脏排泄,因此对肾功能不良的动物用药剂量应注意调整。
二、氨基糖苷类抗生素本类药物的主要共同特征:
在碱性环境中抗菌作用增强。
内服吸收很少,几乎完全从粪便排出,可作为肠道感染用药。
注射给药后吸收迅速,大部分以原形从尿中排出,适用于泌尿道感染。
抗菌谱较广,对需氧革兰氏阴性杆菌的作用强,对厌氧菌无效;
对革兰氏阳性菌的作用较弱,但对金葡菌包括耐药菌株较敏感。
不良反应主要是损害第八对脑神经、肾脏毒性及对神经肌肉的阻断作用。
链霉素(Streptomycin)药理作用抗菌谱较广。
抗结核杆菌的作用在氨基糖苷类中最强,对大多数革兰氏阴性杆菌和革兰氏阳性球菌有效。
例如,对大肠杆菌、沙门氏菌、布鲁氏菌、变形杆菌、痢疾杆菌、鼠疫杆菌、鼻疽杆菌等均有较强的抗菌作用,但对绿脓杆菌作用弱;
对金葡菌、钩端螺旋体、放线菌也有效。
应用大肠杆菌所引起的各种腹泻、乳腺炎、子宫炎、败血症、膀胱炎等;
巴氏杆菌所引起的猪肺疫;
猪布鲁氏菌病;
链霉素的反复使用,细菌极易产生耐药性。
因此,临床上常采用联合用药,以减少或延缓耐药性的产生。
与青霉素合用治疗各种细菌性感染。
链霉素耐药菌株对其他氨基糖苷类仍敏感。
不良反应过敏反应。
第八对脑神经损害:
造成前庭功能和听觉的损害。
神经肌肉的阻断作用:
出现呼吸抑制、肢体瘫痪和骨骼松驰等症状。
严重者肌注新斯的明或静注氯化钙即可缓解。
只有在用量过大、并同时使用肌松药或麻醉剂时,才可能出现。
庆大霉素药动学:
本品内服难吸收,肠内浓度高。
肌注吸收快而完全。
药理作用:
本品在氨基糖苷类中抗菌谱较广,抗菌活性最强。
对大肠杆菌、沙门氏菌、布氏杆菌有较强的作用,特别是对肠道菌及绿脓杆菌有高效,此外对支原体也有一定的作用。
应用:
呼吸道、肠道、泌尿道感染和败血症等。
内服还可用于肠炎和细菌性腹泻。
不良反应:
对肾脏有严重的损害作用,临床应用不要随意加大剂量及延长疗程。
用法及用量:
肌内注射,一次量,24mg/kg体重,2次/天,连用23天,猪休药期40天。
内服,510mg/kg,2次/天。
阿米卡星(丁胺卡那霉素)与庆大霉素相似;
不良反应与链霉素相似。
卡那霉素药动学:
内服吸收不良,肌注吸收迅速且完全,本品主要从肾脏排泄,约4080%以原形从尿中排出。
尿中浓度很高,可用于治疗尿道感染。
与链霉素相似,但抗菌活性稍强。
用于呼吸道、肠道和泌尿道貌岸然感染、乳腺炎等,此外也可应用于猪萎缩性鼻炎。
用法与用量:
肌内注射,一次量,1015mg/kg,2次/天,连用23天。
三、四环素类抗生素为广谱抗生素。
兽医临床常用的有四环素、土霉素、金霉素和多西环素等。
按其抗菌活性大小顺序依次为米诺环素多西环素美他环素金霉素四环素土霉素。
土霉素(土霉素(OxytetracyclineOxytetracycline)理化性质常用其盐酸盐,为黄色结晶性粉末,性状稳定,易溶于水,水溶液不稳定,宜现用现配。
药理作用为广谱抗生素,起抑菌作用。
除对革兰氏阳性菌和阴性菌有作用外,对立克次氏体、衣原体、支原体、螺旋体、放线菌和某些原虫亦有抑制作用。
在革兰氏阳性菌中,对葡萄球菌、溶血性链球菌、炭疽杆菌、破伤风梭菌和梭状芽胞杆菌等的作用较强,但其作用不如青霉素类和头孢菌素类;
在革兰氏阴性菌中,对大肠杆菌、沙门氏菌、布鲁氏菌和巴氏杆菌等较敏感,而其作用不如氨基糖苷类和氯霉素类。
应用仔猪黄痢和白痢;
猪肺疫;
猪气喘病;
局部用于坏死杆菌所致的坏死、子宫脓肿、子宫内膜炎等;
血孢子虫感染的泰勒焦虫病、放线菌病、钩端螺旋体病等。
不良反应局部刺激:
本品盐酸水溶液属强酸性,刺激性大,最好不采用肌注给药。
为防止不良反应的产生,应用四环素类应注意:
除土霉素外,其他均不宜肌注。
静注时勿漏出血管外,注射速度应缓慢。
避免与乳制品和领导钙量较高的饲料同时服用。
用法与用量内服,一次量,每1kg体重,猪、1025mg;
23次/d,连用35d。
混饲,每1000kg饲料,猪300500g(治疗用)。
混饮,每1L水,猪100200mg。
静脉或肌肉注射,一次量,每1kg体重,家畜510mg。
12次/d。
多西环素(脱氧土霉素、强力霉素)药动学:
内服吸收迅速,生物利用度高。
作用与应用:
抗菌谱与其他四环素相似,体内外抗菌活性较土霉素、四环素强。
主要用于治疗支原体病