药理学期末测试复习题RR含参考答案Word格式文档下载.docx

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从量反应的量效曲线可以看出下列几个特定位点：

最小有效量或最低有效浓度、最大效应或效能、半最大效应浓度（ＥＣ50）、效价强度。

4．什么是药物作用的特异性？

药理效应归根结底是药物分子与生物分子之间的相互作用，大多数活性药物都能与某种生物大分子结合而引起某种特定效应，但并不是任何药物分子都能与任何生物大分子结合，二者结合后也不是都能产生药理效应，这就是药物作用的特异性。

5．简述药物作用的选择性。

药物作用的选择性是指在一定的剂量下，药物对不同组织器官作用的差异性。

这种选择性决定药物引起机体产生效应的范围。

选择性强的药物作用范围窄，选择性差的药物作用广泛。

药理效应选择性强的药物临床应用时针对性强，无关的效应相对较少。

6．罗格列酮的临床研究进展。

罗格列酮是治疗糖尿病的新型药物，属于噻唑烷二酮类，通过对二型糖尿病病人的空腹血糖和糖基化血红蛋白ＨｂＡ1ｃ均值变化的比较，该药与其他传统抗糖尿病药物如与二甲双胍、磺酰脲类、胰岛素联合用药时，可有效控制血糖水平，降糖效果优于单独用药，对只接受过饮食疗法的病人的效果优于接受过其他抗糖尿病药治疗的病人。

7．简述溶血栓药的研究动向。

1.吸血蝙蝠唾液纤溶酶原激活物：

吸血蝙蝠唾液中含单链纤溶酶原激活物，现已可用基因重组技术生产，其对纤维蛋白的特异性比ｔ－ＰＡ强；

2.溶栓药的结构改造和嵌合：

应用基因工程技术对ｔ－ＰＡ、单链尿激酶进行结构改造，以提高对纤维蛋白的亲和力，延长体内半衰期，增强溶栓活性；

3.导向溶栓药：

应用单克隆抗体和基因重组技术研制导向溶栓药有良好的前景。

8．简述沙利度胺（反应停）的临床应用进展。

反应停最初在欧洲作为镇吐剂用于临床，1961年明确发现该药可引起婴儿海豹肢畸形，导致该药迅速撤出市场。

随后的研究发现，反应停对许多免疫失调引起的疾病有治疗效果。

如ＨＩＶ诱导的疱疹性口腔炎、白塞氏综合症、移植物抗宿主病、难治性克隆病及肿瘤等。

9．简述抗氧化剂药物研究进展。

1.抗氧化剂药物的作用方法包括三方面：

阻止活性氧的过度产生；

清除过量产生的活性氧；

防止或减轻活性氧对机体的损害。

2.主要包括以下一些药物：

⑴维生素及及内源性物质，如ＶｉｔＥ、ＶｉｔＣ　、ＶｉｔＡ、谷胱甘肽等；

⑵活性氧防御酶，如ＳＯＤ、过氧化氢酶、过氧化物酶、辅酶Ｑ类等；

⑶微量元素，如硒；

⑷植物药及其有效成分，如银杏、丹参、云芝等。

10．器官移植免疫抑制剂研究进展。

　50年代末至80年代初，临床上一直沿用皮质类固醇和硫唑嘌呤等传统的免疫抑制剂。

自80年代初开始，环孢素Ａ（ＣｓＡ）被广泛用于临床以后，移植器官的成活率大幅度提高，以后许多新药相继面世。

如：

普乐可复（ＦＫ506）。

雷帕霉素（ＲＡＤ）是一种目前正进行Ⅲ期临床试验的高效免疫抑制剂。

可防止移植物动脉粥样硬化的发生。

另外免疫抑制剂可以两种联合应用，产生更加有效的免疫抑制治疗作用，还能减少免疫抑制剂的用量，减少不良反应的发生。

11．简述孕激素对骨代谢的间接作用。

孕激素对骨代谢的间接作用有很多途径，主要有：

⑴可在体内转换成雌激素；

⑵与降钙素有协同作用，降钙素可以抑制破骨细胞，也可以防止其他细胞转换为破骨细胞，同时，可增加肾脏对钙离子的清除；

⑶与糖皮质激素相拮抗；

⑷可影响多种细胞因子。

12．简述什么是耐受性、习惯性、成瘾性？

1.耐受性：

某些药物重复使用时易使机体对药物的敏感性降低，称为耐受性。

2.习惯性：

指长期连续用药后，在精神上对药物产生的依赖性，中断给药后仍有用药的欲望。

3.成瘾性：

指长期连续用药后，中断给药时出现戒断症状。

13．简述异喹啉类化合物生物活性的研究进展。

异喹啉类化合物主要分布于约27种植物中，在结构上可分为简单异喹啉类、异喹啉酮类、双／单苄基异喹啉类、原小檗碱等十七类。

现已发现异喹啉类化合物具有多方面的生物活性，包括抗菌、抗肿瘤、镇痛、调节免疫功能、抗血小板聚集、抗心律失常、降压等。

近年来报道动物和人体内也存在内源性异喹啉类化合物，它们作为神经调节剂激活受体或调节酶的活性而发挥重要作用。

14．简述何谓药源性疾病及其分类

当药物作用到人体发挥药理作用时，有时产生一些与治疗作用不需要的反应，进而造成机体产生某些病理性变化，在临床上表现出各种症状，这种疾病叫做药源性疾病。

其分类如下：

（1）量效关系密切型；

（2）量效关系不密切型；

（3）长期用药致病型；

（4）药后效应型。

15．简述维甲酸类药物的组成。

维甲酸类是维生素Ａ的衍生物。

维生素Ａ复合物中有三个主要成分：

维甲醛或视黄醛；

维甲醇或视黄醇；

维甲酸三种。

维甲醛是视循环中的主要成分，由维甲醇逆向脱水而形成，还可以再氧化形成不可逆的维甲酸。

维甲醇是从食物中摄取的，在体内转运、储藏等都是这一个成分。

维甲酸在自然界不多，主要由人工合成。

16．简述细菌对抗菌药物产生耐药机制的近代解说。

⑴产生抗菌药物灭活酶：

细菌可产生β－内酰胺酶，氯霉素乙酰转移酶等。

这些酶都可催化相应的药物分解而灭活，失去抗菌作用。

⑵细菌外膜的通透性改变阻止药物进入菌体抵达靶位。

⑶青霉素结合蛋白的改变：

青霉素结合蛋白是细菌细胞膜上的β－内酰胺类抗生素的作用靶位蛋白，其结合量及亲和力降低，使细菌产生耐药性，细菌改变靶蛋白的亲和力也产生耐药。

⑷改变药物传递通道：

减少抗菌药物的摄入。

以上各点尚具有相互促进或制约的关系。

17．ＷＨＯ提出的合理用药标准是什么？

ＷＨＯ早在70年代便提出合理用药标准，主要内容是：

“用适宜的药物，在适宜的时间，以公众能支付的价格保证药品供应，正确地调配处方，在正确的剂量、用药间隔、用药日数下使用药物，确保药物质量安全有效”。

30多年来，合理用药观点已广泛被接受，开展了大量研究，采取了许多措施。

18．简述我国流感疫苗的有关进展情况。

目前我国批准的流感疫苗有3　种：

全病毒灭活疫苗、裂解疫苗和亚单位疫苗。

到目前为止，接种流感疫苗是防治流感的基本手段，可以预防同型流感病毒的感染，并降低死亡率。

目前广泛应用的灭活流感疫苗在同型免疫情况下，对健康人的保护率可达70　％～

90　％　，但对儿童和老年人的保护率仅40　％～60　％。

由于每年疫苗所含毒株成分因流行优势株不同而变化，所以每年都需要接种当年度的流感疫苗。

。

19．简述铬与2型糖尿病的研究进展。

铬（Ｃｒ）　是地壳元素之一，也是动物及人类必需的微量元素，其生物化学作用主要是通过形成葡萄糖耐量因子（　ｇｌｕｃｏｓｅｔｏｌｅｒａｎｃｅ　ｆａｃｔｏｒ　，ＧＴＦ）　或其他有机铬化合物，作为胰岛素（ｉｎｓｕｌｉｎ　，　ＩＮＳ）　的辅助因子在糖、脂代谢中起重要作用。

此外，铬还参与核酸分子结构完整性的维持和基因表达的调理过程。

糖尿病患者多低铬，对其试行补铬可改善糖脂代谢，减轻胰岛素（　ＩＮＳ）　抵抗。

铬有望作为改善ＩＮＳ　抵抗、防治Ｔ2ＤＭ　的胰岛素“增敏剂”而应用于临床。

20．细菌耐药性研究进展。

细菌产生耐药性与酶对抗生素的修饰或破坏、膜通透性改变、细菌能主动外排抗生素、新靶位的改变或产生药物靶位的过度表达有关。

只有了解以上产生细菌耐药性的机理及相互关系，才能帮助我们合理使用抗生素，并有目的地开展新的抗菌药物，以减少细菌耐药性的发生，保证抗菌治疗的成功。

减少细菌耐药性的对策：

⑴合理使用抗生素。

⑵开发新的抗生素，改造现有药物。

⑶使用生物制剂。

21．简述近年来头孢菌素类抗生素的研究动向。

近年来头孢菌素的主要研究动向是：

1.为提高抗革兰氏阳性菌、铜绿假单胞菌和临床上难控制的细菌等活性，寻找新一代头孢菌素。

2.大力发展口服头孢菌素，第四代头孢菌素已应用临床。

3.探索具有双重作用的头孢菌素。

试图连接抗菌作用机制不同的喹诺酮类抗菌药，以期扩展抗菌谱、增强抗菌活性，改善药代动力学性能。

22．我国化学药品发展新趋势。

1.药品品种从过去生产治疗性药物为主，向生产预防性药物和保健性药物方向转移，从过去以生产常用药为主向开发生产特种药转移，因此生产化学药品产量不断增大，新品种不断增多。

2.医药产品更加面向国际国内两个市场。

3.改革开放以来，特别是近年来，我国在坚持＂新产品、新技术和外向型＂原则的基础上，先后与日、美、瑞士、比利时、德国、瑞典等国际著名厂商建立合资企业，世界销售额排列前的国际著名制药公司大部分已来华合资、独资办厂。

23．简述卡介苗作为免疫增强剂的新用途及临床应用。

卡介苗是用毒性很低的结核菌所制成的，以预防结核病的活菌苗免疫抑制剂。

近年来用于临床作为多种疾病的治疗取得满意疗效：

⑴治疗慢性气管炎、慢性荨麻疹。

⑵治疗乙型肝炎、病毒性角膜炎、扁平疣。

⑶治疗原发肾小球肾炎、表浅性膀胱移行细胞癌。

24．简述脉络宁注射液的药理学研究进展。

1.对凝血机制的影响：

研究表明本品具有同时抑制体外，体内血小板聚集的作用，进而可能抑制血栓的形成；

可对抗血栓的形成与促进血栓消除。

2.改善血液流变学特性，改善微循环，对内皮细胞有保护作用。

3.对心脑血管系统的影响：

可通过改善血管和凝血功能，发挥治疗作用；

对心肌细胞有保护作用。

对脑组织和血管有保护、修复作用。

25．简述天然产物活性成分抗艾滋病病毒的药理机制。

天然产物中抗艾滋病病毒活性成分的药理机制：

⑴阻止病毒与细胞ＣＤ4（免疫球蛋白超基因家簇中的重要成分，与免疫有关的分子）受体结合；

⑵抑制逆转录酶、整合酶、蛋白酶和糖基化；

⑶影响抗艾滋病病毒（ＨＩＶ）的装配和释放。

26．简述多巴胺及其体内过程的特点。

多巴胺是去甲肾上腺素生物合成的前体，存在于外周去甲肾上腺素能神经、神经节和中枢神经系统的某些部位，为黑质－纹状体通路的递质。

其体内过程特点：

口服后易在肠和肝中被破坏而失效。

在体内迅速经ＭＡＯ和ＣＯＭＴ代谢灭活，故作用时间短暂。

因多巴胺不易透过血脑屏障，故外源性多巴胺对中枢神经系统无作用。

27．可引起剂量依赖性肝损害的药物有哪些？

其中对乙酰氨基酚引起肝损害的机制是什么。

1.对乙酰氨基酚、水杨酸盐类、四环素类和甲氨蝶呤等，可引起剂量依赖性肝损害。

2.对乙酰氨基酚在治疗剂量下，与葡萄糖醛酸苷和硫酸盐结合被代谢，代谢物经尿排出体外，大剂量时，这一代谢途径会饱和，大量的对乙酰氨基酚被氧化为活性代谢产物，后者具有直接损害肝细胞的能力，从而引起肝细胞坏死。

28．简述甲氧氯普安（胃复安）的新用途。

　胃复安除具有较强的止吐作用外，在临床上有许多新的用途：

1、十二指肠溃疡。

2、糖尿病性胃轻瘫。

3、幽门梗阻。

4、催乳、急腹症、晕动病、直立性低血压等。

29．简述目前临床应用抗酸药物的现状。

（1）具有中和作用的抗酸剂，临床常用氢氧化铝、硫糖铝等。

（2）Ｈ2受体拮抗剂：

目前已应用第三代制剂法莫替丁。

（3）质子泵抑制剂。

（4）前列腺素衍生物米索前列醇。

30．简述根治幽门螺杆菌的研究进