常用抗肿瘤药物Word下载.docx

常用抗肿瘤药物Word下载.docx

《常用抗肿瘤药物Word下载.docx》由会员分享，可在线阅读，更多相关《常用抗肿瘤药物Word下载.docx（14页珍藏版）》请在冰豆网上搜索。

1.其代谢物（丙烯醛）对尿路有刺激，应鼓励患者多饮茶水。

2.CTX可杀伤精子，但具可逆性。

3.超高剂量（＞120mg/kg）可引起心肌损伤及肾毒性

1.异环磷酰胺对膀胱的毒性较强，若不用尿路保护剂，18%～40%患者可出现血尿。

需在应用IFO的0、4、8h静脉给予IFO20%剂量的美司钠并适当水化。

2.神经毒性，特别对应用剂量过大、肾功能不全或既往用过顺铂者。

相互

作用

大剂量巴比妥类、皮质激素类药物可影响环磷酰胺代谢，同时应用可增加环磷酰胺的急性毒性。

同时使用降糖药，可增强降血糖作用。

应用

500-750mg/m2，每周一次，连用2周，停1周；

也可每三周1次。

1.2-2.0g/m2，每日1次，连用5天，3周为一周期。

2、多柔比星与表柔比星的异同

多柔比星（ADM）

表柔比星（EPI）

二者为同分异构体，属于抗生素类抗肿瘤药物。

作用机制、抗瘤谱相似，疗效相等。

不能透过血脑屏障。

主要在肝脏代谢，肝功能减退者应调整剂量；

肾功能正常与否对药代动力学影响不大。

三室模型清除。

骨髓抑制、脱发、消化道反应较常见；

均具心脏毒性，与累积剂量相关。

不同点

清除

t1/2α8-25min，t1/2β1.5-10h，t1/2γ24-48h；

血浆清除率880ml/min

t1/2α3.1min，t1/2β1.3-2.6h，t1/2γ20-40h；

血浆清除率1440ml/min

心脏

毒性

严重

较轻

累积

≤450mg/m2

≤900mg/m2

40-50mg/m2，每三周1次

50-90mg/m2，每三周1次

3、氟尿嘧啶、替加氟、卡培他滨的异同

氟尿嘧啶（5-FU）

替加氟（FT-207）

卡培他滨

均为氟尿嘧啶类药物，属于抗代谢类抗肿瘤药物，主要作用于S期。

在体内转化为氟尿嘧啶发挥作用，其抗瘤谱相似。

不

同

点

机制

经酶转化为5-氟脱氧尿嘧啶核苷酸，抑制胸腺嘧啶核苷酸合成酶而抑制DNA的合成。

在体内转变为氟尿嘧啶而起作用。

毒性为氟尿嘧啶的1/4～1/7，化疗指数为其2倍。

在肝脏被羧基酯酶转化为5’-DFCR，再经肝脏和肿瘤组织的胞苷脱氨酶转化为5’-DFUR，再在肿瘤组织内经胸苷磷酸化酶催化为5-FU起作用。

药动学

特点

口服吸收不完全。

t1/210～20min，主要在肝脏代谢，最后分解为α-氟-β-丙氨酸、氨、尿素、CO2,大部由呼吸道排出。

口服吸收良好。

t1/25h。

给药24h内由尿中以原形排出23%，由呼吸道以CO2形式排出55%。

具有较高的脂溶性，可通过血脑屏障。

口服后经肠粘膜迅速吸收。

t1/20.5～1.0h。

代谢物大部分由尿中排出。

口服后肿瘤组织内的5-FU浓度高于血液100倍以上。

不良反应

静脉炎发生率高；

骨髓抑制、消化道反应。

手足综合征

应用剂量

400-600mg/m2

400-600mg/m2，连用5日，21日重复

850-1000mg/m2，每日2次，连用14天停7天。

4、临床常用含替加氟药物

替加氟

（FT-207）

替加氟/尿嘧啶

（UFD）

替吉奥

（S-1）

为含替加氟不同制剂。

在体内逐渐转变为氟尿嘧啶，干扰并阻断DNA、RNA及蛋白质合成。

药理作用

在体内转变为氟尿嘧啶而其作用。

尿嘧啶可阻断替加氟的降解，特异性地提高肿瘤组织中氟尿嘧啶及其活性代谢物的浓度。

由替加氟、吉美嘧啶、奥替拉西钾按1︰0.4︰1组成的复方制剂。

替加氟在体内缓慢转变为氟尿嘧啶发挥抗肿瘤作用；

而吉美嘧啶是二氢嘧啶脱氢酶的可逆竞争性抑制剂，抑制能力强于尿嘧啶180倍，延长有效药物浓度的保持时间；

奥替拉西钾可减少5-FU对消化道粘膜的损害，抑制5-FU的磷酸化，降低胃肠道毒性。

药代动力学

替加氟/尿嘧啶以1：

4配比时，肿瘤和血中氟尿嘧啶浓度的比值（T／B）最大。

投药后4h，肿瘤中氟尿嘧啶的浓度最高，T／B比值为23，远比其他正常组织如脾、肺、脑、肌肉、骨髓、肝、胸腺、肾高。

适应证

主要用于胃癌、肠癌、胰腺癌等消化道肿瘤，亦可用于乳腺癌、肝癌等。

主要用于胃癌、肠癌、胰腺癌等消化道肿瘤，亦可用于乳腺癌、鼻癌、肺癌和肝癌。

不能切除的局部晚期或转移性胃癌，也可用于头颈部肿瘤、肠癌、非小细胞肺癌等。

用法

用量

口服，1日3～4次，每次0.2～0.4g，总量20～40g为1疗程。

静脉滴注，一日1g，连用5日，每21日重复。

口服，1日3～4次，每次324～486mg，总量64.8～97.2g为1疗程。

口服80mg/m2/天，分2次，于早饭后和晚饭后各服1次，连服14天，停药7天。

骨髓抑制、胃肠道反应。

其他有乏力、头痛、眩晕、运动失调、色素沉着、粘膜炎等。

消化道反应较替加氟略重。

血液系统不良反应与替加氟相当，但其消化道反应较替加氟明显减轻。

注意

事项

1、用药期间定期检查血常规、肝肾功能。

2、餐后服用可以减轻胃肠道反应。

3、有肝肾功能障碍的病人使用时应慎重，酌情减量。

停用替吉奥后至少间隔7天以上，再给予其他氟尿嘧啶类抗肿瘤药或抗真菌药-氟胞嘧啶。

5、阿糖胞苷与吉西他滨的异同

阿糖胞苷（Ara-C）

吉西他滨（GEM）

均为胞嘧啶核苷衍生物；

由脱氧胞嘧啶激酶活化，主要代谢物在细胞内参入DNA，发挥抗肿瘤作用；

由胞嘧啶核苷脱氨酶代谢。

GEM还能抑制核苷酸还原酶，导致细胞内脱氧核苷三磷酸酯减少；

能抑制脱氧胞嘧啶脱氨酶，减少细胞内代谢物降解，具有自我增效作用。

适应

证

主要用于急性白血病，对多数实体瘤无效。

主要用于胰腺癌、非小细胞肺癌的一线治疗，对卵巢癌、乳腺癌、膀胱癌、肝癌、淋巴瘤等有一定疗效。

骨髓抑制、消化道反应常见

骨髓抑制为其剂量限制性毒性，多为中性粒细胞、血小板减少。

过敏反应常见，表现为皮疹、瘙痒、发热等，对症治疗可改善，不影响GEM的应用。

方法

可静脉、皮下、肌内或鞘内注射。

静脉注射

1-2mg/kg，每日1次，连用10-14天

800-1250mg/m2，每周一次，连用2周停1周为一周期

6、卡培他滨与吉西他滨的异同

吉西他滨

均属于抗代谢类抗肿瘤药物

剂型

片剂，具有组织靶向性

注射剂

在肝脏被羧基酯酶转化为5’-DFCR，再经肝脏和肿瘤组织的胞苷脱氨酶转化为5’-DFUR，再在肿瘤组织内经胸苷磷酸化酶催化为5-FU起作用

由脱氧胞嘧啶激酶活化；

由胞嘧啶核苷脱氨酶代谢；

可抑制核苷酸还原酶，导致细胞内脱氧核苷三磷酸酯减少；

能抑制脱氧胞嘧啶脱氨酶，减少细胞内代谢物的降解，具有自我增效

适

应

主要用于晚期乳腺癌、大肠癌，可作为蒽环类、紫杉类治疗失败后乳腺癌解救治疗

主要用于胰腺癌、非小细胞肺癌，另对卵巢癌、乳腺癌、膀胱癌、淋巴瘤等有效

骨髓抑制为剂量限制性毒性，中性粒细胞、血小板减少常见

850-1000mg/m2，bid，服用14日停7日为一周期

1000mg/m2，静脉滴注30-60min，每周1次，连用2周停1周为一周期

7、顺铂、卡铂、奥沙利铂的异同

顺铂（DDP）

卡铂（CBP）

奥沙利铂（L-OHP）

均为铂类抗肿瘤药物；

作用机制相似；

避光应用

溶媒

0.9%氯化钠

5%葡萄糖

广泛

较窄，与顺铂有不完全交叉耐药

对大肠癌、卵巢癌疗效较好，与顺铂间无交叉耐药性

消化道反应

重（急性、迟发性）

较小

肾毒性

大

需水化利尿

不需水化

很小

骨髓

抑制

较卡铂略轻

重

神经

小

重；

遇冷加重

60-80mg/m2

300-400mg/m2

或根据AUC、Cr

85-130mg/m2

8、依托泊苷与替尼泊苷的异同

依托泊苷（VP-16）

替尼泊苷（VM-26）

作用机制相同（主要作用于DNA拓扑异构酶Ⅱ，导致双链或单链破坏，使细胞不能通过S期，停于晚S期或早G2期）；

存在交叉耐药；

适应证相似

强度

较后者弱

为前者的5-10倍

蛋白结合率

74%-90%

＞99%

二室模型，t1/2α1.4h，t1/2β5.7h

三室模型，t1/2α56min，

t1/2β4.45h，t1/2γ20.3h

代谢

途径

主要由尿中排泄

大部由胆汁中与葡萄糖醛酸或硫酸盐结合形式排出

0.9%氯化钠为溶媒；

在5%葡萄糖液中不稳定，可形成微细沉淀

5%葡萄糖或0.9%氯化钠

血脑

屏障

很少

可通过

60-100mg/m2

50-100mg/日

9、紫杉醇与多西他赛的异同

紫杉醇（PTX）

多西他赛（TXT）

作用机制相同（促进小管聚合成稳定的微管并抑制解聚）；

主要经肝脏代谢；

适应证相似；

骨髓抑制为剂量限制性毒性；

二者间具有不完全交叉耐药，

细胞内浓度高，且潴留时间长，对过度表达P-糖蛋白的许多肿瘤细胞株有活性

过敏反应与液体潴留

过敏反应常见于用药后最初10min内，与剂量无关。

在用药前12h、6h分别口服地塞米松10-20mg，滴注前30min口服或肌内注射苯海拉明50mg及静脉注射H2受体拮抗剂西咪替丁300mg或雷尼替丁50mg可以预防过敏反应。

过敏反应少见；

累积剂量＞400mg/m2易发生液体潴留综合征。

用药前1天开始口服地塞米松，每次8mg，1日2次，连用3-5天，可预防过敏及液体潴留综合征

50-80mg/m2，每周1次，连用2-3周，休1周；

135-175mg/m2，每3周重复

60-75mg/m2，每3周重复

10、长春新碱与长春瑞滨的异同

长春新碱（VCR）

长春瑞滨（NVB）

均属于长春碱类抗肿瘤药物；

三室模型清除；

主要经胆道随粪便排出；

不良反应相似

作用机制

除作用于微管蛋白外，还可干扰蛋白质代谢及抑制RNA多聚酶的活力，并抑制细胞膜类脂质的合成和氨基酸在细胞膜的转运，对M期及S期均有作用

主要与微管蛋