消化系统用药ppt课件PPT资料.ppt

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发病率发病率v约有约有1010在其一生中患过本病。

在其一生中患过本病。

v与种族、遗传、地理环境气候以及饮食习惯等因与种族、遗传、地理环境气候以及饮食习惯等因素有关。

素有关。

v临床上、十二指肠溃疡较胃溃疡多见，据我国资临床上、十二指肠溃疡较胃溃疡多见，据我国资料，二者之比约为料，二者之比约为3131。

v男性较多，男女之比为男性较多，男女之比为334141。

v胃溃疡和十二指肠溃疡胃溃疡和十二指肠溃疡v不同点：

不同点：

在发病情况、发病机理、临床表在发病情况、发病机理、临床表现和治疗等方面存在差异。

现和治疗等方面存在差异。

v共性：

共性：

溃疡的形成均由于自身消化，病理溃疡的形成均由于自身消化，病理基本类似，临床表现、并发症和治疗上亦基本类似，临床表现、并发症和治疗上亦多雷同。

多雷同。

胃溃疡的发病机理胃溃疡的发病机理1、胃酸分泌过多、胃酸分泌过多2、胃黏膜抵抗力下降、胃黏膜抵抗力下降临床对抗溃疡药的要求临床对抗溃疡药的要求v1、缓解症状、缓解症状（疼痛、恶心、呕吐、嗳气、胃灼热）（疼痛、恶心、呕吐、嗳气、胃灼热）v2、治愈率高（现已达、治愈率高（现已达90%）v3、防止复发和并发症、防止复发和并发症v4、免除药物的副反应、免除药物的副反应v5、价廉易得、价廉易得胃溃疡的成因图胃溃疡的成因图粘膜、粘液粘膜、粘液局部粘膜的血流局部粘膜的血流十二指肠的反溃抑制十二指肠的反溃抑制盐酸、胃蛋白酶的分泌盐酸、胃蛋白酶的分泌胃窦部的体液性分泌胃窦部的体液性分泌粘膜的损伤粘膜的损伤防御或保护性因子防御或保护性因子攻击性因子攻击性因子抑制攻击性因子的药物抑制攻击性因子的药物加强保护性因子的药物加强保护性因子的药物抗酸药抗酸药抗微生物药抗微生物药抑制胃酸分泌药抑制胃酸分泌药黏膜保护药黏膜保护药抗消化性溃疡药分类抗消化性溃疡药分类抗酸药抗酸药抑制胃酸分泌药抑制胃酸分泌药HH22受体阻断药受体阻断药MM胆碱受体阻断药胆碱受体阻断药胃壁细胞胃壁细胞HH+泵抑制药泵抑制药胃泌素受体阻断药胃泌素受体阻断药粘膜保护药粘膜保护药抗幽门螺菌药抗幽门螺菌药一、一、抗酸药抗酸药传统的抗酸药传统的抗酸药:

碳酸氢钠、碳酸钙、碳酸氢钠、碳酸钙、氧化镁、氢氧化铝氧化镁、氢氧化铝缺点：

缺点：

副作用较大副作用较大疗效不确切疗效不确切传统抗酸药的副作用传统抗酸药的副作用v碳酸氢钠碳酸氢钠增加钠、碱负担，胃胀，嗳气增加钠、碱负担，胃胀，嗳气v碳酸钙碳酸钙便泌、高钙血症便泌、高钙血症v氧化镁氧化镁腹泻腹泻v氢氧化铝氢氧化铝便泌、防碍磷的吸收便泌、防碍磷的吸收v机制：

机制：

碱性药物碱性药物化学中和胃酸化学中和胃酸胃酸胃酸胃酸对胃酸对胃、十二指肠粘膜的侵蚀、刺激胃、十二指肠粘膜的侵蚀、刺激胃蛋白酶活胃蛋白酶活性性疼痛、促愈合疼痛、促愈合v合理应用：

合理应用：

餐后餐后1、3小时及临睡前各服一次，一天小时及临睡前各服一次，一天7次次理想的抗酸药抗酸作用快、持久、不吸收、不产理想的抗酸药抗酸作用快、持久、不吸收、不产CO2、不引起腹泻与便秘。

、不引起腹泻与便秘。

二、胃酸分泌抑制剂二、胃酸分泌抑制剂丙丙谷谷胺胺西西米米替替丁丁哌哌仑仑西西平平组胺组胺Ach胃泌胃泌素素H2RM1RGR质子泵质子泵H+K+H2受体阻受体阻断药断药M胆碱受体胆碱受体阻断药阻断药H+-K+-ATP酶酶抑制药抑制药胃泌素受胃泌素受体阻断药体阻断药奥美拉唑奥美拉唑16胃酸分泌机制：

胃酸分泌机制：

胃部的壁细胞底胃部的壁细胞底-边膜边膜组胺受体组胺受体（H2-R）乙酰胆碱受体乙酰胆碱受体（Ach-R）胃泌素受体胃泌素受体（G-R）第二信使第二信使cAMP或或Ca2+增加增加刺激向细胞内传递刺激向细胞内传递激活胃质子泵（激活胃质子泵（H+/K+-ATP酶）发挥作用酶）发挥作用H+与与K+交换，交换，H+从胞内泵向胃腔从胞内泵向胃腔HCl（胃酸的主要成份）（胃酸的主要成份）1、H2受体拮抗剂受体拮抗剂2、抗胆碱能药物、抗胆碱能药物4、质子泵抑制剂、质子泵抑制剂与与Cl+结合结合介导介导3、抗胃泌素药、抗胃泌素药减少胃酸分泌途径有：

减少胃酸分泌途径有：

1.组胺组胺H2受体拮抗剂：

受体拮抗剂：

法莫替丁法莫替丁2.M1胆碱受体拮抗剂：

胆碱受体拮抗剂：

哌仑西平哌仑西平3.胃泌素受体拮抗剂：

胃泌素受体拮抗剂：

丙谷胺丙谷胺4.H、K-ATP酶的抑制剂：

酶的抑制剂：

奥美拉唑奥美拉唑5.粘膜保护作用：

粘膜保护作用：

胶态次枸橼酸铋钾、前列腺素胶态次枸橼酸铋钾、前列腺素衍生物、硫糖铝衍生物、硫糖铝

（一）

（一）H2受体拮抗剂受体拮抗剂H2受体拮抗剂的发展史受体拮抗剂的发展史v组胺的作用组胺的作用在在20世纪世纪40年代，发现年代，发现涉及变态反应，损伤和胃分泌的生理调节涉及变态反应，损伤和胃分泌的生理调节v抗组胺药的作用抗组胺药的作用v有效地减弱组胺的许多反应有效地减弱组胺的许多反应抗过敏疾病抗过敏疾病（现在把这类抗组胺药叫作现在把这类抗组胺药叫作H1受体拮抗剂受体拮抗剂）v但不能拮抗胃部组胺对胃酸分泌的促进作用但不能拮抗胃部组胺对胃酸分泌的促进作用H1受体和受体和H2受体受体v人们猜想：

人们猜想：

组胺受体存在两个亚型组胺受体存在两个亚型vH2受体受体可能在胃壁细胞存在可能在胃壁细胞存在与胃酸分泌有关与胃酸分泌有关组胺组胺不变部分不变部分可变部分可变部分1964年，以药物学家年，以药物学家Black博士为首的研究小组，开始博士为首的研究小组，开始H2受体拮抗剂的研究工作。

受体拮抗剂的研究工作。

西米替丁的成功西米替丁的成功v在治疗上在治疗上:

改变传统用抗酸剂和手术对胃溃疡的治改变传统用抗酸剂和手术对胃溃疡的治疗方法。

疗方法。

v在商业上在商业上:

上市时上市时20美元美元100粒，是药学史上第一粒，是药学史上第一个年销售额超过十亿美元的药物。

个年销售额超过十亿美元的药物。

H2受体拮抗剂的分类受体拮抗剂的分类1、咪唑类：

、咪唑类：

西咪替丁西咪替丁2、呋喃类：

、呋喃类：

雷尼替丁雷尼替丁3、噻唑类：

法莫替丁、噻唑类：

法莫替丁4、哌啶甲苯类：

罗沙替丁、哌啶甲苯类：

罗沙替丁5、吡啶类：

依可替丁、吡啶类：

依可替丁临床用途临床用途本品用于治疗本品用于治疗活动性十二指肠活动性十二指肠溃疡溃疡，预防溃疡复发预防溃疡复发。

对。

对胃溃疡胃溃疡、反反流性食管炎流性食管炎、应激性溃疡应激性溃疡等均有效。

等均有效。

西咪替丁西咪替丁近年来发现，近年来发现，西咪替丁西咪替丁：

1、有广谱的抗病毒作用，可治疗皮肤、有广谱的抗病毒作用，可治疗皮肤病，如病，如荨麻疹荨麻疹、带状胞疹带状胞疹、过敏性紫过敏性紫癜癜、瘙庠症瘙庠症等；

等；

2、可以阻断双氢睾丸酮受体，维持体内、可以阻断双氢睾丸酮受体，维持体内性激素平衡，用于治疗性激素平衡，用于治疗前列腺增生前列腺增生；

3、可以增加免疫力，、可以增加免疫力，有抗肿瘤作用有抗肿瘤作用；

4、西咪替丁与谷维素合用，可以治疗、西咪替丁与谷维素合用，可以治疗早早期脱发期脱发。

副作用副作用与雌激素受体有亲和作用，长期应用与雌激素受体有亲和作用，长期应用可产生男子乳腺发育和阳萎，妇女溢乳等可产生男子乳腺发育和阳萎，妇女溢乳等副作用，停药后可消失副作用，停药后可消失。

药物相互作用药物相互作用v可抑制肝脏微粒体氧化酶的活性可抑制肝脏微粒体氧化酶的活性v延缓某些药物的消除延缓某些药物的消除如华法林、地西泮、吲哚美辛、普萘洛如华法林、地西泮、吲哚美辛、普萘洛尔、茶碱、苯妥英钠等尔、茶碱、苯妥英钠等临床用途临床用途雷尼替丁作用较西咪替丁强雷尼替丁作用较西咪替丁强58倍，且具有倍，且具有速效速效和和长效长效的特点。

临床上主要用于治疗十二指肠溃疡，的特点。

临床上主要用于治疗十二指肠溃疡，良性胃溃疡，术后溃疡，反流性食管炎等。

而且无良性胃溃疡，术后溃疡，反流性食管炎等。

而且无抗雄性激素的副作用，药物相互作用也较小，上市抗雄性激素的副作用，药物相互作用也较小，上市后不久其销售量就超过了西咪替丁，后来居上。

后不久其销售量就超过了西咪替丁，后来居上。

雷尼替丁雷尼替丁质子泵抑制剂的作用特点质子泵抑制剂的作用特点

（二）质子泵抑制剂

（二）质子泵抑制剂质子泵抑制剂作用于质子泵抑制剂作用于H+/K+-ATP酶酶，可以抑，可以抑制胃酸分泌的最后一个环节，能够抑制各种原因制胃酸分泌的最后一个环节，能够抑制各种原因引起的胃酸分泌。

引起的胃酸分泌。

因此，质子泵抑制剂是已知最强的抑制胃酸因此，质子泵抑制剂是已知最强的抑制胃酸分泌的药物，抑酸效果明显优于分泌的药物，抑酸效果明显优于H2受体拮抗剂，受体拮抗剂，其其专一性好专一性好，选择性高选择性高，副作用较小副作用较小。

u机制：

抑制抑制HH+-K-K+-ATP-ATP酶酶作用强，持久作用强，持久胃蛋白亦减少胃蛋白亦减少抑制幽门螺旋杆菌抑制幽门螺旋杆菌动物试验动物试验粘膜保护作用粘膜保护作用u应用：

应用：

反流性食管炎、消化性溃疡、上消化道反流性食管炎、消化性溃疡、上消化道出血、幽门螺旋杆菌感染。

出血、幽门螺旋杆菌感染。

u特点：

特点：

作用强而持久，不良反应少，作用强而持久，不良反应少，复发率低复发率低。

代表药物：

奥美拉唑，兰索拉唑，潘多拉唑，奥美拉唑，兰索拉唑，潘多拉唑，雷贝拉唑雷贝拉唑奥美拉唑奥美拉唑（洛洛赛赛克克）：

第一代：

第一代用药注意用药注意:

可使华法林、地西可使华法林、地西泮泮、苯妥英等药代谢减慢、苯妥英等药代谢减慢慢性肝病有肝功能减退者慢性肝病有肝功能减退者,用量宜酌减用量宜酌减长期服用者定期检查胃粘膜有无肿瘤样增生长期服用者定期检查胃粘膜有无肿瘤样增生兰索拉唑：

兰索拉唑：

第二代第二代，较较奥美拉唑奥美拉唑略强略强潘多拉唑、雷贝拉唑：

潘多拉唑、雷贝拉唑：

第三代质子泵抑制药第三代质子泵抑制药，快，强，久，轻，快，强，久，轻胃壁细胞胃壁细胞H+泵抑制药泵抑制药不良反应不良反应v神经系统症状神经系统症状：

头痛、头昏、失眠、外周神经炎等：

头痛、头昏、失眠、外周神经炎等v消化系统症状消化系统症状：

口干、恶心、呕吐、腹胀：

口干、恶心、呕吐、腹胀v胃黏膜瘤样增生。

胃黏膜瘤样增生。

v其他其他：

男性乳房发育、皮疹、溶血性贫血：

男性乳房发育、皮疹、溶血性贫血v使华法林、地西泮、苯妥因等代谢减慢。

使华法林、地西泮、苯妥因等代谢减慢。

临床用途临床用途omeprazole可用于可用于十二指肠溃疡十二指肠溃疡的治疗，对的治疗，对cimetidine或或ranitidine治疗无效的治疗无效的卓卓-艾综合症艾综合症患者患者也有效。

也有效。

一般认为，一般认为，omeprazole比传统的比传统的H2受体拮抗剂受体拮抗剂的的治愈率高治愈率高、速度快速度快、不良反应少不良反应少。

自。

自1997年，年，omeprazole的销售额在世界抗溃疡药市场中超过了的销售额在世界抗溃疡药市场中超过了排名第一的排名第一的ranitidine，跃居，跃居首位首