药物化学山轻工制药104答案Word文件下载.docx
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3:
抗抑郁；
地昔帕明
4：
酚羟基;
叔胺基
5：
β-受体阻滞
6：
抑制细菌细胞壁的合成
7：
吩噻嗪类；
噻吨类；
二苯氮氏类
8：
邻苯二酚；
肾上腺素红
9：
胆碱受体激动剂；
乙酰胆碱脂酶抑制剂
10
简答
1和2的答案
3题答案：
H1-受体拮抗剂用于抗过敏，H2-受体拮抗剂抑制胃酸分泌。
4题答案：
抗病毒药物根据其作用部位分为：
抑制病毒复制的药物，如金刚烷胺；
干扰病毒核酸复制的药物，如利巴韦林；
影响核糖体翻译的药物，如酚丁胺。
5题答案：
M胆碱受体拮抗剂的结构特征为：
1）分子具含氮正离子基团,与M受体负离子结合部位作用；
2）具有较大的阻断基团，与M受体上相应的亲脂性结合部位作用；
3）正电基团和阻断基团借连接链以合适的间距相连；
4）环状基团附近的羟基可增加与受体的作用力。
论述题：
1题答案:
2题答案：
构效关系
苯二氮卓类药物的作用机理：
是GABAA受体激动剂，GABAA的α亚基上有特异的苯二氮卓类结合位点，常被成为苯二氮卓受体。
当GABA与受体结合时，使氯离子通道打开，氯离子内流，神经细胞超极化而产生中枢抑制作用。
苯二氮卓类药物占据苯二氮卓受体时，形成苯二氮卓－Cl-通道大分子复合物。
增加Cl-通道开放的频率，增加受体与GABA作用的亲和力，增强了GABA的作用，从而产生镇静、催眠、抗焦虑、抗惊厥和中枢性肌松等药理作用。
结构改造|：
由于1，2位的酰胺健和4，5位的亚胺健容易水解开环，4,5位的亚胺健在酸性环境开环后在中性或碱性环境可重新关环。
故结构改造主要在1,2位进行：
在1,2位上拼合三唑环，增加代谢稳定性及与受体亲合力，作用增强
第二套
CDDDCBCABCCADBADDABD
巴比妥类；
苯二氮卓类
乙环内酰脲类；
二苯并氮杂卓类
3：
解离常数脂水分离系数代谢失活过程
增强减弱减弱增强减弱增强
5:
酰胺键比酯键稳定苯环上酰胺键两侧的邻位各有一个甲基，空间位阻的结果
氨基醚；
乙二胺；
三环类；
哌嗪；
哌啶类
吸电子；
3
苯巴比妥；
乙琥胺；
丙戊酸钠
提高活性，并影响药物代谢动力学性质；
3位有四价氮
10：
氟原子；
环丙基
简答：
1题答案
：
乙二胺类
2、氨烷基醚类
3、丙胺类
4、三环类
2题答案
3题答案
.喹诺酮类药物的构效关系
•①吡啶酮酸的A环是抗菌作用必需的基本药效基团，变化较小。
其中3位COOH和4位C=O与DAN螺旋酶和拓扑异构酶Ⅳ结合，为抗菌活性不可缺少的部分
•②B环可作较大改变，可以是并合的苯环,吡啶环等。
•③1位N上的取代基对抗菌活性贡献很大。
烷基中以乙基或与乙基体积相似的氟乙基等取代时活性最强；
脂环烃取代基中以环丙基取代为最佳，
•④2位引入取代基，其活性减弱或消失；
•⑤5位取代基中以氨基取代时活性最强，其他基团取代时，活性减少。
•⑥6位引入氟原子使药物与细菌DNA螺旋酶的结合力增大2~17倍。
同时由于氟原子的亲脂性，药物对细菌细胞壁的穿透能力也增加了1~70倍。
结果导致其抗菌活性戏剧性地增加约30倍。
•⑦7位取代可增强抗菌活性。
•⑧喹啉酮酸中，8位取代基以F为好，其口服吸收良好，体内活性更强；
若8位取代基为甲基、甲氧基和乙基时，光毒性减少。
若1位与8位间成环，产生的光学异构体的活性有明显的差异。
•
题答案
所谓代谢拮抗就是设计与生物体内基本代谢物的结构有某种程度相似的化合物，使之竞争性地与特定的酶相作用，干扰基本代谢物的被利用，从而干扰生物大分子的合成；
或以伪代谢物的身份掺入生物大分子的合成中，形成伪生物大分子，导致致死合成，从而影响细胞的生长。
前药是指一些在体外活性较小或者无活性的化合物，在体内进过酶的催化或者非酶作用，释放出活性物质从而发挥其药理作用的化合物。
论述：
可卡因经水解，得到爱康宁和苯甲酸均无麻醉作用，推断局麻作用与分子内的酯键有密切关系，当以其它羧酸代替苯甲酸与爱康宁成脂时，麻醉作用减低或完全消失；
从爪古柯树中分离的托哌可卡因，其分子中不存在羧酸甲酯基，同样有较强的麻醉作用；
打开四氢吡咯环得到的优卡因与可卡因有类似的作用，说明苯甲酸酯的重要性，合成了一系列苯甲酸酯的衍生物，发现了对氨基苯甲酸乙酯并用于临床，但水溶性较小，后引入二乙胺基二酯并成盐得水溶性的盐酸普鲁卡因
•2.磺胺类药物的构效关系
•1）对氨基苯磺酰胺结构是必要的结构。
即苯环上的氨基与磺酰胺基必须处在对位，在邻位或间位无抑菌作用。
•2）芳氨基的氮原子上一般没有取代基，若有取代基则必须在体内易被酶分解或还原为游离的氨基才有效，如RCONH-，R-N=N-，-NO2等基团，否则无效。
•3）磺酰胺基的氮原子上为单取代，大多为吸电子基团取代基，可使抗菌活性有所加强。
吸电子基团可以是酰基，也可以是芳香杂环。
N，N-双取代化合物一般丧失活性。
•4）苯环若被其它芳环或芳杂环取代，或在苯环上引入其它基团，抑菌活性降低或丧失。
•5）磺胺类药物的酸性离解常数（pKa）与抑菌作用的强度有密切的关系，当pKa值在6.5~7.0时，抑菌作用最强。
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