药学专业知识7药效学Word文件下载.docx
《药学专业知识7药效学Word文件下载.docx》由会员分享，可在线阅读，更多相关《药学专业知识7药效学Word文件下载.docx（13页珍藏版）》请在冰豆网上搜索。
『正确答案』C
【知识点】药物化学结构对药物转运、转运体的影响
转运体实质：
生物存在的特殊的转运蛋白
三种转运方式：
被动转运、载体媒介转运和膜动转运
如：
小肠上皮细胞的寡肽药物转运体（PEPT1）：
介导药物吸收的摄取性转运体，底物为二肽三肽类药物。
二肽类：
抗肿瘤药物乌苯美司，类似二肽：
ACEI，伐昔洛韦，β内酰胺类ABC+一头+一韦
三肽类：
头孢氨苄
【多选】以下药物属于PEPT1底物的是
A.乌苯美司
B.氨苄西林
C.伐昔洛韦
D.卡托普利
E.头孢氨苄
『正确答案』ABCDE
【知识点】药物的作用
药物作用是指药物与机体生物大分子相互作用所引起的初始。
作用，是动因
药理效应是机体反应的具体表现，是继发于药物作用的结果
功能的增强称为兴奋例如：
咖啡因，肾上腺素
功能的减弱称为抑制例如：
阿司匹林退热，苯二氮艹卓药物镇静
【单选】药物作用的基本表现为
A.产生新的功能
B.功能降低或抑制
C.功能兴奋或抑制
D.功能兴奋或提高
E.对功能无影响
【知识点】根据亲和力和内在活性的不同，将药物划分为：
类 别（category） 亲和力（affinity） 内在活性
激动药（agonist） + 强
部分激动药（partialagonist） + 较强
拮抗药（antagonist） + 无
部分拮抗药（partialantagonist）+ 较弱
吗啡？
？
喷他佐辛？
【单选】有关受体的概念，不正确的是
A.化学本质为大分子蛋白质
B.受体有其固有的分布和功能
C.具有特异性识别药物或配体的能力
D.存在于细胞膜、胞浆内或细胞核上
E.受体能与激动剂结合，不能与拮抗剂结合
『正确答案』E
【单选】吗啡属于完全激动剂下列说法正确的是（ ）
A.对受体亲和力高，内在活性弱
B.对受体亲和力低，内在活性强
C.对受体亲和力低，内在活性弱
D.对受体亲和力高，内在活性强
E.对受体亲和力高，无内在活性
『正确答案』D
【知识点】根据药物受体结合的可逆性不同，拮抗药分为：
1）竞争性拮抗药
可逆性地与激动药竞争与受体结合
特点：
量效曲线平行右移和最大效应不变
2）非竞争性拮抗药
与受体结合非常牢固或与受体结合后能改变效应器官的反应性
量效曲线右移和最大效应降低
【单选】关于非竞争性拮抗药的特点，不正确的是
A.对受体有亲和力
B.本身无内在活性
C.可抑制激动药的最大效能
D.当激动药剂量增加时，仍然达到原有效应
E.使激动药量-效曲线右移
【配伍题】
A.亲和力及内在活性都强
B.具有一定亲和力但内在活性弱
C.与亲和力和内在活性无关
D.有亲和力、无内在活性，与受体不可逆性结合
E.有亲和力、无内在活性，与激动剂竞争相同受体
1.效价高、效能强的激动药
2.受体部分激动药
3.竞争性拮抗药
4.非竞争性拮抗药
『正确答案』ABED
【知识点】药理效应按性质可分为量反应和质反应
1）量反应：
例如血压、心率、尿量、血糖浓度等，研究对象为单一的生物个体
2）质反应：
一般以阳性或阴性、全或无的方式表示，如存活与死亡、惊厥与不惊厥、睡眠与否等
【单选】以下不属于量反应的药理效应指标有
A.体重千克数
B.心率次数
C.尿量毫升数
D.睡眠与否
E.血压千帕数
【知识点】药理学基本概念
1）斜率：
斜率大的药物，药量微小的变化，即可引起效应的明显改变，反之亦然，斜率大小在一定程度上反映了临床用药的剂量安全范围
2）最小有效量
是指引起药理效应的最小药量，也称阈剂量；
同样，最小有效浓度是指引起药理效应的最低药物浓度，亦称阈浓度
3）最大效应或效能
是指在一定范围内，增加药物剂量或浓度，其效应强度随之增加，但效应增至最大时，继续增加剂量或浓度，效应不能再上升，此效应为一极限，称为最大效应，也称效能。
效能反应了药物的内在活性。
【知识点】半数有效量ED50
是指引起50%阳性反应（质反应）或50%最大效应（量反应）的浓度或剂量，分别用半数有效量（ED50）及半数有效浓度（EC50）表示
效应指标为死亡，则称为半数致死量LD50。
药物的安全性一般与其LD50的大小成正比，与ED50成反比
治疗指数故常以药物LD50与ED50的比值（LD50/ED50）表示药物的安全性，称为治疗指数，此数值越大越安全
安全范围：
ED95和LD5之间距离，其值越大越安全
【单选】药物对动物急性毒性的关系是
A.LD50越大，毒性越小
B.LD50越大，毒性越大
C.LD50越小，越易发生过敏反应
D.LD50越大，越易发生毒性反应
E.LD50越大，越易发生特异质反应
『正确答案』A
【多选】甲药LD50和ED50分别为20mg/kg与2mg/kg，而乙药分别为30mg/kg与6mg/kg，下述哪些评价是正确的
A.甲药的毒性较强，但却较安全
B.甲药的毒性较弱，因此较安全
C.甲药的疗效较弱，但较安全
D.甲药的疗效较强，但较不安全
E.甲药的疗效较强，且较安全
『正确答案』AE
【知识点】效价强度
是指用于作用性质相同的药物之间的等效剂量或浓度的比较，是指能引起等效反应（一般采用50%效应量）的相对剂量或浓度，其值越小则强度越大
A.临床常用的有效剂量
B.安全用药的最大剂量
C.刚能引起药理效应的剂量
D.引起50%最大效应的剂量
E.引起等效反应的相对剂量
1.极量
2.常用量
3.阈剂量
4.效价强度
5.半数有效量
『正确答案』BACED
A.最小有效量
B.效能
C.效价强度
D.治疗指数
E.安全范围
1.反应药物内在活性的是
2.LD50与ED50的比值是
3.引起等效反应的相对剂量或浓度是
『正确答案』BDC
【单选题】患者，男性，60岁，患充血性心力衰竭，采用利尿药治疗。
药物A和B具有相同的利尿机制。
5mg药物A与500mg药物B能够产生相同的利尿强度，这提示
A.药物B的效能低于药物A
B.药物A比药物B的效价强度强100倍
C.药物A的毒性比药物B低
D.药物A比药物B更安全
E.药物A的作用时程比药物B短
『正确答案』B
【知识点】药物作用
多数药物在一定的剂量范围，对不同的组织和器官所引起的药理效应和强度不同，称作药物作用的选择性（selectivity）
1）药物作用的选择性有高低之分
选择性高-作用范围窄例如：
洋地黄对心肌
选择性低-作用范围广。
2）药物对受体作用的特异性与药理效应的选择性不一定平行
阿托品特异性阻断M受体，但选择性作用不高
3）药物的选择性一般是相对的，有时与剂量相关
小剂量阿司匹林抗血小板抑制血栓形成，较大剂量解热镇痛抗炎
4）药物不同的器官的同一组织，也可产生不同效应。
肾上腺素对瞳孔产生散大效应，对骨骼肌、血管平滑肌产生舒张效应，对内脏平滑肌收缩效应
5）药理效应与分布有关，
碘集中甲状腺；
链霉素90%以原形经肾脏排泄，因此治疗尿路感染。
但不是都如此，吗啡以及代谢产物在脑组织浓度并不高，但是其镇痛作用部位却主要在中枢神经系统
6）药物作用一般分为局部作用和全身作用
【单选】以下药物作用选择性的说法，错误的是
A.药物作用选择性是药物分类和临床应用的基础
B.药物选择性一般是相对的，有时与药物剂量有关
C.药物对受体作用的特异性与药理效应的选择性平行
D.药物作用的特异性强及效应选择性高的药物，应用时针对性强
E.选择性高的药物作用范围窄；
选择性差的药物作用广泛
【知识点】
对因治疗：
针对原发致病因子
对症治疗：
用药后能改善患者疾病的症状。
【单选】
以下属于对因治疗的是
A.铁制剂治疗缺铁性贫血
B.硝酸甘油缓解心绞痛
C.患支气管炎时服用止咳药
D.抗高血压药降低患者过高的血压
E.应用解热镇痛药降低高热患者的体温
【知识点】药物的作用机制
作用于受体：
aβM受体
影响酶的活性：
1）抑制酶活性ACEI环氧化酶强心苷
2）激活酶活性：
尿激酶碘解磷定
3）影响代谢酶：
苯巴比妥氯霉素
4）酶类：
蛋白酶，胰蛋白酶
影响细胞膜离子通道：
利多卡因硝苯地平阿米洛利米诺地尔
干扰核酸代谢：
抗肿瘤药抗菌药（磺喹）抗病毒药
补充体内物质：
缺铁性贫血，糖尿病
改变细胞周围环境的理化性质
1）改善胃酸环境氢氧化铝
2）高渗环境利尿甘露醇
3）重金属离子络合解毒二巯基丁二酸钠
4）渗透性泻药硫酸镁局部产生高渗右旋糖酐
影响生理活性物质及其转运体
解热镇痛药（前列腺素）噻嗪类利尿剂（抑制Na+-Cl-转运体）丙磺舒（竞争肾小管分泌转运体）
影响机体免疫功能免疫抑制药（环孢素）、免疫调节药（左旋咪唑）、本身就是抗体/抗原（丙种球蛋白/疫苗）
非特异性作用（主要与理化性质有关）：
消毒防腐药、蛋白沉淀剂、调节酸碱药、维生素等
【单选题】药物的非特异性作用
A.主要与药物基因有关
B.与集体免疫系统有关
C.与药物的化学结构有关
D.主要与药物作用的载体有关
E.与药物本身的理化性质有关
【单选】抗酸药中和胃酸，用于治疗胃溃疡的作用机制是
A.影响酶的活性
B.干扰核酸代谢
C.补充体内物质
D.改变细胞周围的理化性质
E.影响生物活性物质及其转运体
【单选】药物的作用机制包括A.对酶产生影响
升级会员 