药理学期末测试复习题TD含参考答案.docx

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药理学期末测试复习题TD含参考答案

2020年药理学期末测试复习题[含参考答案]

一、问答题

1．简述维甲酸类药物的发展概况。

答：

近年来对维甲酸类的研究有了很大的进展，已合成了三代维甲酸类药物；第一代非芳香维甲酸类，包括维生素Ａ自然代谢产物，在合成时改变了其末端极性基团，如反式维甲酸和顺式维甲酸；第二代单芳香维甲酸类；第三代多芳香维甲酸。

2．简述群体药代动力学的主要目的和意义。

答：

群体药代动力学的主要目的和意义可概括如下：

⑴采集并利用临床常规监测数据，所得参数为个体化给药打下良好的基础。

⑵取样点少，适合临床开展，易为病人接受。

定量考察患者生理，病理因素对药代动力学参数的影响，以及各种随机效应。

⑶为新药临床试验提供更全面的信息，为新药质量评价提供新的方法。

为深入开展药物治疗学、ＴＤＭ、临床药效学提供新的方法和途径。

3．简述丙咪嗪的临床新用途。

答：

丙咪嗪为三环类抗抑郁药，主要用于各种类型的抑郁症的治疗，口服吸收效果好，2～8小时血浓度达高峰。

临床报道用该药治疗30例糖尿病周围神经炎疼痛的病人，病程6个月至11年，均用过2种以上的非甾体抗炎类药而疼痛不缓解。

经口服本药每次

25ｍｇ，每日3次，见效后继续服1～2周，结果25例在服药后3天内疼痛消失，4例在4～7天内消失，仅1例疼痛减轻，效果颇佳。

还可用于小儿遗尿症。

4．简述新药临床试验的分期及意义。

答：

1.Ⅰ期：

初步的临床药理学及人体安全性评价。

观察人体对新药的耐受程度和药动学，为制订给药方案提供依据。

2.　Ⅱ期，治疗作用的初步评价阶段，观察对患者的治疗作用和安全性，为Ⅲ期研究设计和给药方案确定提供依据。

3.　Ⅲ期，扩大临床试验阶段（批准试生产后进行），进一步验证治疗作用和安全性，评价利益风险关系，最终为获批提供充分依据。

4.Ⅳ期，上市后药品临床再评价阶段，考察药品在广泛使用条件下的疗效与不良反应。

5．简述中医药在病毒感染性疾病治疗中的应用。

答：

　病毒感染属于中医学中“疫毒”、“瘟疫”范畴，中医防治病毒感染性疾病主要通过阻断病毒的繁殖过程中的某一环节而直接抑制病毒、促进机体的特异性和非特异性免疫而提高机体的免疫功能，在病毒感染性疾病治疗中的应用比较广泛。

临床观察和实验室研究也表明中医药确有优势，研究和开发新的抗病毒感染性疾病的中药有着广泛的前景。

目前，国内抗病毒中药的研究主要集中在对乙型肝炎病毒、艾滋病毒、疱疹病毒等的治疗和预防方面，目前已从中筛选出一批抗病毒中药　。

6．简述溶血栓药的研究动向。

答：

1.吸血蝙蝠唾液纤溶酶原激活物：

吸血蝙蝠唾液中含单链纤溶酶原激活物，现已可用基因重组技术生产，其对纤维蛋白的特异性比ｔ－ＰＡ强；2.溶栓药的结构改造和嵌合：

应用基因工程技术对ｔ－ＰＡ、单链尿激酶进行结构改造，以提高对纤维蛋白的亲和力，延长体内半衰期，增强溶栓活性；3.导向溶栓药：

应用单克隆抗体和基因重组技术研制导向溶栓药有良好的前景。

7．简述沙利度胺（反应停）的临床应用进展。

答：

反应停最初在欧洲作为镇吐剂用于临床，1961年明确发现该药可引起婴儿海豹肢畸形，导致该药迅速撤出市场。

随后的研究发现，反应停对许多免疫失调引起的疾病有治疗效果。

如ＨＩＶ诱导的疱疹性口腔炎、白塞氏综合症、移植物抗宿主病、难治性克隆病及肿瘤等。

8．简述抗氧化剂药物研究进展。

答：

1.抗氧化剂药物的作用方法包括三方面：

阻止活性氧的过度产生；清除过量产生的活性氧；防止或减轻活性氧对机体的损害。

2.主要包括以下一些药物：

⑴维生素及及内源性物质，如ＶｉｔＥ、ＶｉｔＣ　、ＶｉｔＡ、谷胱甘肽等；⑵活性氧防御酶，如ＳＯＤ、过氧化氢酶、过氧化物酶、辅酶Ｑ类等；⑶微量元素，如硒；⑷植物药及其有效成分，如银杏、丹参、云芝等。

9．器官移植免疫抑制剂研究进展。

答：

　50年代末至80年代初，临床上一直沿用皮质类固醇和硫唑嘌呤等传统的免疫抑制剂。

自80年代初开始，环孢素Ａ（ＣｓＡ）被广泛用于临床以后，移植器官的成活率大幅度提高，以后许多新药相继面世。

如：

普乐可复（ＦＫ506）。

雷帕霉素（ＲＡＤ）是一种目前正进行Ⅲ期临床试验的高效免疫抑制剂。

可防止移植物动脉粥样硬化的发生。

另外免疫抑制剂可以两种联合应用，产生更加有效的免疫抑制治疗作用，还能减少免疫抑制剂的用量，减少不良反应的发生。

10．简述维生素Ｂ1在临床治疗中的新用途。

答：

维生素Ｂ1又称硫胺素、抗脚气病维生素，临床主要用于防治维生素Ｂ1缺乏病－－－－“脚气病”，亦用于各种疾病的辅助治疗，如神经炎、心肌炎、消化不良等疾病。

近年来，随着临床药理学研究的不断发展，发现维生素Ｂ1有许多新用途，对其它疾病有一定的治疗作用，如慢性铅中毒、婴幼儿腹泻、妊娠呕吐、早老性痴呆、顽固性呃逆、舌炎等。

11．简述纤维蛋白溶解药（溶栓药）治疗的用药原则。

答：

　1.力争尽早用药：

血栓溶解程度与血栓形成时间有关，新鲜血栓易于溶解。

而且，由于血栓堵塞血管，组织供血中断时间过长将造成细胞不可逆的损伤，乃至死亡。

2.首次应用一般采用大剂量：

这是因为溶栓药进入血循环后必须先中和体内可能存在的抗体和抗纤溶物质，然后才能发挥其溶栓作用。

3.溶栓药与抗栓药的联合应用：

为加速溶栓和减少再闭塞，在应用溶栓药时常并用抗栓药，已成为溶栓治疗常规。

12．口服胰岛素制剂的研究进展。

答：

口服给药成为目前ＩＮＳ给药的研究热点。

近几年来的研究，通过一定的制剂工艺如：

包衣以防降解和药用高分子材料选择、修饰、改性再佐之以酶抑制剂，胰岛素（ＩＮＳ）促进吸收剂、脂质体包裹胰岛素等方法，制备ＩＮＳ的口服制剂，可以在一定程度上提高ＩＮＳ的生物利用度。

最终实现ＩＮＳ口服制剂的临床应用。

13．简述氟喹诺酮类药物的心脏毒性研究进展。

答：

氟喹诺酮类药物的心脏不良反应罕见，明显少于肝脏毒性、光毒性、中枢神经系统毒性。

但是，心脏毒性一旦发生，后果严重，甚至可威胁生命。

氟喹诺酮类药物导致心脏毒性的主要原因是其阻滞了心脏钾通道，特别是ＩＫｒ，从而延长ＱＴｃ间期。

临床上，此类ＱＴｃ间期延长可引发心律失常。

14．简述基础药理学研究方法和临床药理学研究方法的区别。

答：

基础药理学方法以动物为实验对象，研究药物与动物相互作用的规律。

临床药理学方法以人为实验对象，实验对象为健康志愿者或病人，研究药物与人体相互作用的规律，阐明药物的临床疗效、不良反应、体内过程及新药的临床评价等。

15．简述青霉素类抗生素用量加大出现的不良反应。

答：

（1）中枢症状，引起肌肉阵挛、抽搐、昏迷等称为“青霉素脑病”；鞘内或脑室内注入青霉素类，引发脑膜刺激症或神经根刺激症出现颈项强直、头痛、呕吐、感觉过敏、背及下肢痛等症状；大剂量可致高热、惊厥、昏迷、尿潴留、呼吸和循环衰竭；有的可致新生儿颅内压升高。

（2）连续应用几天可引起低钾血症，致精神不振、乏力、腹胀、心悸等；也可无症状。

心电图检查可见有关异常，尚有窦性心动过速、室性早博、房性早博、血气分析异常及代谢性碱中毒等。

16．简述国家基本药物、基本医疗保险药品目录和特殊管理药品的概念。

答：

1.国家基本药物是指根据国家的卫生需求选择并以合理的价格采购质量合格的基本药物。

2.基本医疗保险药品目录是为了保障城镇职工基本医疗保险用药，合理控制药品费用，规范基本医疗保险用药范围管理，由国家社会劳动保障部组织制定并发布。

3.特殊管理的药品是国家对麻醉药品、精神药品、医疗用毒性药品、放射性药品实行特殊管理的药品。

17．简述抗真菌药物的研究进展。

答：

抗真菌药按照应用范围不同，分为治疗深部霉菌病和治疗浅部霉菌病两大类。

前者主要包括两性霉素Ｂ和氟胞嘧啶，后者有灰黄霉素等可供外用的药物，如水杨酸、硫化硒等。

近年来开发的唑类抗霉菌药，如咪康唑、酮康唑等属广谱的抗霉菌药，对深部或浅表霉菌病都可适用。

抗霉菌药都有较强的毒性，两性霉素Ｂ的肾毒性，酮康唑类和灰黄霉素的肝毒性，都是需要重视的问题。

18．简述咪唑类抗真菌药的作用及发展概况。

答：

咪唑类抗真菌药为合成的抗真菌药。

抗真菌作用与两性霉素相似。

此类药物是近年来发展起来的一类抗真菌药。

其抗真菌谱广，真菌对其产生耐药性较缓慢，毒性也小。

其临床上应用的药物可分为三代。

第一代主要有克霉唑、益康唑、咪康唑。

第二代是酮康唑，为广谱抗真菌药，疗效优于第一代。

第三代是氟康唑，亦为广谱抗真菌药，主要用于念珠菌病与隐球菌病。

19．简述新大环内酯类药物抗菌作用特性。

答：

新药的抗菌谱与红霉素相仿，但与红霉素相比，增强了对流感嗜血杆菌、粘膜炎莫拉菌等革兰阴性菌的作用，其中以阿奇霉素为最强，其次为克拉霉素；并加强了对厌氧菌、军团菌、衣原体等病原体的作用，罗红霉素、米欧卡霉素对诱导产生的某些耐红霉素菌株亦有抗菌作用，新品种与红霉素相仿，对需氧革兰氏阳性球菌有较强的抗菌后效应。

与红霉素不同的是，它们对流感嗜血杆菌等革兰氏阴性菌亦有抗菌后效应。

20．单克隆抗体治疗肿瘤的研究进展。

答：

随着生物技术在医学领域的快速发展和从细胞分子水平对发病机制的深入研究，肿瘤生物治疗已经取得了突破性的进展。

通过淋巴细胞杂交瘤单克隆抗体技术或基因工程技术制备的单克隆抗体（单抗）　药物是生物技术药物领域的重要方面。

单抗由于具有性质纯、效价高、特异性高、血清交叉反应少或无等特点，在肿瘤的治疗中发挥着重要作用。

现已证实，其对前列腺癌、卵巢癌、胃肠道肿瘤、鼻咽癌、恶性黑色毒瘤、血液系统肿瘤等肿瘤治疗都具有重大意义。

21．简述近年来头孢菌素类抗生素的研究动向。

答：

近年来头孢菌素的主要研究动向是：

1.为提高抗革兰氏阳性菌、铜绿假单胞菌和临床上难控制的细菌等活性，寻找新一代头孢菌素。

2.大力发展口服头孢菌素，第四代头孢菌素已应用临床。

3.探索具有双重作用的头孢菌素。

试图连接抗菌作用机制不同的喹诺酮类抗菌药，以期扩展抗菌谱、增强抗菌活性，改善药代动力学性能。

22．请列举几项近几年新发展的色谱技术在体内药物分析中的应用。

答：

在体内药物分析中，色谱技术一直是研究体内药物及其代谢产物最强有力的手段，目前随着药物分析技术与其他学科新技术相结合，色谱技术在进样方式、分离模式、检测技术及适用对象等方面迅速发展。

近年来，色谱技术在体内药物分析中应用的最新研究进展主要集中在柱切换技术、手性色谱技术、高效毛细管电泳、超临界流体色谱及液质、色谱联用技术。

23．简述卡介苗作为免疫增强剂的新用途及临床应用。

答：

卡介苗是用毒性很低的结核菌所制成的，以预防结核病的活菌苗免疫抑制剂。

近年来用于临床作为多种疾病的治疗取得满意疗效：

⑴治疗慢性气管炎、慢性荨麻疹。

⑵治疗乙型肝炎、病毒性角膜炎、扁平疣。

⑶治疗原发肾小球肾炎、表浅性膀胱移行细胞癌。

24．简述沙坦类降压药临床研究现状。

答：

沙坦类降压药是血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂，主要包括氯沙坦、缬沙坦及依普沙坦等。

沙坦类降压药其作用显著，尤其对心血管疾病的独特疗效和保护作用，已引起临床普遍关注，且长期应用无干咳、停药反跳及体位性低血压等不良反应，已由ＷＨＯ列为一线降压药。

25．简述孕激素对骨代谢的间接作用。

答：

孕激素对骨代谢的间接作用有很多途径，主要有：

⑴可在体内转换成雌激素；⑵与降钙素有协同作用，降钙素可以抑制破骨细胞，也可以防止其他细胞转换为破骨细胞，同时，可增加肾脏对钙离子的清除；⑶与糖皮质激素相拮抗；⑷可影响多种细胞因子。

26．简述多巴胺及其体内过程的特点。

答：

多巴胺是去甲肾上腺素生物合成的前体，存在于外周去甲肾上腺素能神经、神经节和中枢神经系统的某些部位，为黑质－纹状体通路的递质。

其体内过程特点：

口服后易在肠和肝中被破坏而失效。

在体内迅速经ＭＡＯ和ＣＯＭＴ代谢灭活，故作用时间短暂。

因多巴胺不易透过血脑屏障，故外源性多巴胺对中枢神经系统无作用。

27．简述硝酸甘油临床用于治疗咳血的药理机制。

答：

硝酸甘油临床用于治疗咳血的药理机制：

对风心病二尖瓣狭窄引起的咯血以及肺结核所引起的咯血均有明显的止血作用，其止血机制系该药可松弛血管平滑肌，扩张周围血管，减少回收血量，降低