组胺抗组胺药ppt课件PPT文档格式.pptx

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兴奋支气管、胃肠道、子宫平滑肌，扩张皮肤血管，增加毛细血管通透性，减慢心房和房室结传导，增强收缩力。

H2效应：

刺激胃液分泌，扩张血管，兴奋心脏（正性肌力和正性频率作用）。

H3效应：

存在于中枢和外周神经末稍，负反馈性调节组胺合成与释放。

具体作用：

1.心血管系统

（1）心肌收缩力，心率加快豚鼠为H1受体介导表现为负性肌力作用

（2）血管：

H1、H2受体激动小A、V扩张回心血量；

激动H1受体毛细血管扩张通透性局部水肿和全身血液浓缩；

人的冠脉有H1、H2受体，二者功能平衡障碍可致冠脉痉挛。

“三重反应”:

红斑;

红斑上形成丘疹;

丘疹周围红晕麻风患者“三重反应”常不完全（3）血小板：

存在H1、H2受体。

H1受体激动，激活PLA2，介导AA释放，调节细胞内Ca2+水平，促进血小板聚集。

另一方面激动H2受体可增加血小板中的cAMP，对抗血小板聚集，最终结果视二者的功能平衡变化而定。

2.腺体激动胃壁细胞H2受体胃酸分泌，也引起较弱的唾液、肠液、支气管腺体分泌。

3.平滑肌对血管以外的平滑肌主要是兴奋作用，有种属差异、组织差异。

1）支气管健康人：

常量无影响哮喘者：

敏感，收缩，少量即引起呼吸困难豚鼠：

最敏感3）子宫2）胃肠道：

多种动物收缩，豚鼠回肠最敏感，人大量可致收缩大鼠：

松弛豚鼠：

收缩人：

无影响应用判断有无真性胃酸缺乏症。

目前多用五肽促胃酸激素代替。

倍他司汀betahistine，抗眩啶H1受体激动剂，促进脑干和迷路血循环，纠正内耳血管痉挛，减轻膜迷路水肿，抗血小板聚集和抗血栓形成。

用于内耳旋晕病，头痛，慢性缺血性脑血管病。

英普咪定impromidine，甲双咪胍选择性H2受体激动剂，胃功能检查。

二、抗组胺药

（一）H1受体阻断药第一代：

苯海拉明diphenhydramine，苯那君异丙嗪promethazine，非那根曲吡那敏pyribenzamine，扑敏宁氯苯那敏chlorpheniramine，扑尔敏第二代：

西替利嗪cetirizine，仙特敏美喹他嗪mequitazine，甲喹酚嗪阿司咪唑astemizole，息斯敏阿伐斯汀acrivastine，新敏乐咪唑斯汀mizolastine药理作用1.抗H1效应竞争性抑制完全对抗组胺收缩胃肠和支气管平滑肌的作用；

大部分对抗其扩血管及增加毛细血管通透性的作用；

仅部分对抗组胺所致的降压和心脏作用。

2.中枢作用第一代有中枢抑制作用：

镇静、嗜睡第二代无中枢抑制作用。

3.苯海拉明等具有抗胆碱作用，止吐、防晕动作用较强，咪唑斯汀治疗鼻塞效果明显。

应用1.皮肤粘膜变态反应性疾病：

荨麻疹、过敏性鼻炎的首选药，昆虫咬伤所致瘙痒和水肿较好，接触性皮炎、血清病有效，支气管哮喘效差，过敏性休克无效。

2.晕动病、放射病所致呕吐3.与其它药物配伍应用。

不良反应1.CNS反应：

第一代多见镇静、嗜睡、乏力。

驾驶员和高空作业者工作期间不宜使用。

2.消化道反应：

口干、厌食、腹泻、呕吐、便秘等消化道症状。

3.其它反应：

偶见粒细胞减少和溶血性贫血

（二）H2受体阻断药西咪替丁cimetidine，甲氰咪胍雷尼替丁ranitidine，甲硝呋胍法莫替丁famotidine，尼扎替丁nizatidine，罗沙替丁roxatidine体内过程口服吸收迅速，西咪替丁能通过血脑屏障和胎盘屏障。

药理作用：

1、抑制胃酸分泌：

与组胺可逆性竞争H2受体。

减少胃酸分泌，抑制基础胃酸和食物、组胺、五肽胃泌素、Ach所致的胃酸分泌，作用强，胃酸和胃蛋白酶均下降，促进溃疡愈合。

法莫替丁作用最强雷尼替丁西咪替丁2、心血管系统：

可拮抗正肌、正频。

部分拮抗扩血管、降压作用。

在抑制胃酸分泌的剂量对心血管影响小。

3、免疫功能调节作用：

组胺对免疫系统有抑制作用，细胞免疫和体液免疫功能均有所降低。

临床应用：

1、胃和十二指肠溃疡，减轻疼痛，促进愈合。

2、各种原因引起的免疫功能低下和肿瘤的辅助治疗。

不良反应：

易于耐受，不良反应少。

（三）H3受体阻断药H3受体与阿尔茨海默病、注意力缺陷多动症、帕金森病等神经行为失调有关，H3受体激动剂能损害大鼠的目标认知能力和被动避免反应能力，H3受体拮抗剂能改善大鼠的学习与记忆能力，其拮抗剂如GT2277等的应用正在临床试验中。

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