执业药师考试专业课四科笔记药化.docx

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执业药师考试专业课四科笔记药化

第一章麻醉药

第一节全身麻醉药

1、吸入麻醉药

氟烷：

2-溴-2-氯-1,1，1-三氟乙烷起效、苏醒快、作用弱，全麻及诱导麻醉

性质：

1、氧瓶燃烧

2、加入硫酸，沉于底部。

甲氧氟烷浮于硫酸上层。

甲氧氟烷：

麻醉作用和肌松作用比氟烷强，诱导期长。

恩氟烷：

新型高效吸入麻醉药，麻醉肌松作用强，起效快，临床常用。

异氟烷为异构体

乙醚：

氧化后生成过氧化物对呼吸道有刺激作用。

2、静脉麻醉药

盐酸氯胺酮：

2-（2-氯苯基）-2-（甲氨基）环已酮盐酸盐2个旋光异构体，用外消旋体

作用快、短、副作用小，诱导期短。

分离麻醉

羟丁酸钠：

作用弱、慢、毒性小。

--OH1、三氯化铁红色2、硝酸铈铵橙红色

第二节局部麻醉药

一、对氨基苯甲酸酯类

构效关系：

1、苯环上增加共他取代基时，因增加空间位阻酯基水解减慢，局麻作用增强。

2、苯环上氨基的烃以烷基取代，增强局麻作用。

丁卡因

3、改变侧链氨基的取代基，有些作用增强。

布他卡因

4、羧酸中的氧原子若以电子等排体硫原子替代（硫卡因），脂溶性增大，作用增强。

盐酸普鲁卡因：

4-氨基苯甲酸-2-（二乙氨基）乙酯盐酸盐不宜表面麻醉

性质：

1、加氢氧化钠有油状普鲁卡因析出。

干燥稳定，避光PH=3-3.5最稳定。

2、酯键：

水溶液水解失活：

对氨基苯甲酸及二乙氨基乙醇，前者氧化变色

3、叔胺结构：

碘、苦味酸等呈色

4、芳伯氨反应：

盐酸丁卡因：

4-（丁氨基）苯甲酸-2-（二甲氨基）乙酯盐酸盐

作用：

用于粘膜麻醉，与普鲁卡因一起成为应用最广的局麻药。

二、酰胺类：

盐酸利多卡因：

N-（2,6-二甲基苯基）-2-（二乙氨基）-乙酰胺盐酸盐-水合物

性质：

酰胺键较酯键稳定，酸碱中均较稳定。

作用强，可用于表面麻醉

布比卡因：

1-丁基-N-（2,6-二甲苯基）-2-哌啶甲酰胺盐酸盐长效局麻药，用于浸润麻醉。

三、氨基酮类及氨基醚类

第2章镇静催眠药、抗癫痫药和抗精神失常药

第一节镇静催眠药

一、巴比妥类构效关系：

1、丙二酰脲的衍生物，5位碳原子的总数在6-10，药物有适当的脂溶性，有利于药效发挥。

2、引入亲脂基团，如以S代替2位碳上的=O硫代巴比妥，酸性降低，脂溶性增大，起效快、短。

3、氮原子上引入甲基，降低解离度，增加脂溶性，属起短效；两个氮上都引入甲基，产生惊厥。

苯巴比妥：

5-乙基-5-苯基-2,4，6-（1H，3H，5H）嘧啶三酮检查酸度长效催眠药

性质：

1、水液呈酸性，可溶于碱中成苯巴比妥钠，后者易吸潮水解。

故水液临用配制。

2、丙二酰脲类：

铜盐反应：

吡啶-硫酸铜----紫堇色含S巴比妥----绿色

银盐反应：

与硝酸汞、硝酸银生成白色胶状沉淀溶于过量氨试液中

溶于甲醛---硫酸：

界面显玫瑰红

硝酸钾---硫酸：

显红棕色苯环取代反应

异戌巴比妥：

5-乙基-5-（3-甲基丁基）-2,4，6-（1H，3H，5H）嘧啶三酮中效催眠药

二、苯并二氮杂类：

地西泮（安定）：

1-甲基-5-苯基-7-氯-1,3-二氢-2H-1,4-苯并二氮-2-酮

1、水解为1,2位，主要4,5位可逆性开环，代谢途径为去甲基（N-CH3），C-3位羟基化

2、溶于稀盐酸，加碘化铋钾，产生橙红色沉淀。

奥沙西泮（舒宁）：

5-苯基-3-羟基-7-氯-1,3-二氢-2H-1,4-苯并二氮杂-2-酮

酸或碱中加热水解，重氮化反应。

为安定活性代谢产物

硝西泮：

5-苯基-7-硝基-1,3-二氢-2H-1,4-苯并二氮杂-2-酮

艾司唑仑（舒乐安定）：

6-苯基-8-氯-4H-[1,2，4]-三氮唑-[4,3-a][1,4]-苯并二氮杂

1、1,2位并入三唑环，增加亲和力和代谢稳定，增强药理活性。

2、水解后重氮化反应。

加稀硫酸，紫外下显天蓝色荧光。

比地西泮强2-4倍

阿普唑仑：

1-甲基……同上比地西泮强10倍

溶于稀酸后加硅钨酸试液呈白色沉淀，碘化铋钾呈橙红色沉淀

3、氮基甲酸酯类

甲丙氮酯（眠尔通）：

2-甲基-2-丙基-1,3-丙二醇二氨基甲酸酯弱安定药，中枢肌松和安定作用

第二节抗癫痫药

苯妥英纳（大伦丁纳）：

5,5-二苯基-2,4-咪唑烷二酮钠盐有“饱合代谢动力学”特点

1、水液酸化后析出游离苯妥英，加硝酸银产生白色沉淀。

2、吡啶-硫酸铜生成蓝色铬盐。

3、与二氯化汞生成白色沉淀，不溶于氨试液中。

与苯巴比妥区别

卡马西平：

5H-二苯并[b，f]氮杂-5-甲酰胺精神运动性发作最有效

第二节抗精神失常药（强大的多巴胺受体阻滞剂）

一、吩噻嗪类：

10位氮原子与侧链碱性氨基之间的碳链以相隔三个碳原子为宜

盐酸氯丙嗪：

N，N-二甲基-2-氯-10H-吩噻嗪-10-丙胺盐酸盐

奋乃静：

4-[3-（2-氯吩噻嗪-10-基）-丙基]-1-哌嗪乙醇吩噻嗪环易氧化，中枢性抑制剂、安定

二、硫杂蒽类

三、丁酰苯类舒必利：

…氨基磺酰基……适于精神分裂症及焦虑性神经官能症，也用止吐。

第三章解热镇痛药和非甾体抗炎药

作用机制：

通过抑制环氧酶或抑制5-脂氧酶达到消炎作用。

第一节解热镇痛药

1、水杨酸类：

可成盐、成酯、成酰胺饰

阿司匹林（乙酰水杨酸）：

2-（乙酰氧基）苯甲酸花生四烯酸环氧酶不可逆抑制剂

性质：

1、水液酸性，潮湿中水解成水杨酸和乙酸（臭气），进一步氧化变色。

2、加水煮沸，三氯化铁显紫堇色。

中间体乙酰水杨酸副酐引起过敏

2、苯胺类：

解热镇痛，3、无消炎作用

对乙酰胺基酚（扑热息痛）：

N-4-（羟基苯基）-乙酰胺花生四烯酸环氧酶抑制剂

性质：

1、45C下稳定，潮湿、酸性、碱性易水解，进一步氧化变色。

2、三氯化铁反应。

检查中间产物对氨基酚（芳伯胺基反应）

4、吡唑酮类

安乃近：

[（1,5-二甲基-2-苯基-3-氧代-2,3-二氢-1H-吡唑-4-基）甲氨基]甲烷磺酸钠盐-水合物

性质：

1、溶水，水溶液易氧化分解，可加抗氧剂，通惰性气体。

干燥保存。

2、吡唑酮类氧化显色反应：

加稀HCl+次氯酸钠产生瞬间消失的蓝色。

3、与稀盐酸加热分解成SO2，发出甲醛特臭。

贝诺酯：

（2-乙酰氧基）-苯甲酸4-（乙酰胺基）苯酯前药，对胃无刺激，适用于儿童。

性质：

碱性下易水解为对氨基苯酚，有重氮化反应，干燥保存。

第二节非甾体抗炎药（酸性）

1、3,5-吡唑烷二酮

羟布宗（羟基保泰松）：

4-丁基-1-（4-羟苯基）-2-苯基-3,5-吡唑烷二酮抗炎，治疗关节炎

二、N-芳基邻氨基苯甲酸类

三、芳基烷酸类

1、苯乙酸类（芳基乙酸）

吲哚美辛（消炎痛）：

2-甲基-1-（4-氯苯甲酰基）-5-甲氧基-1H-吲哚-3-乙酸

鉴别反应：

酰胺键：

重铬酸钾紫色；亚硝酸钠绿色。

强酸强碱水解，PH2-8稳定

作用：

主用于对水杨酸类疗效不显著或不易耐受的关节炎，发热等。

双氯芬酸钠（双氯灭痛）：

2-[（2,6-二氯苯基）氨基]-苯乙酸钠氯原子反应作用强无积蓄

非诺洛芬钙：

消炎强于阿，钙盐对胃刺激小。

酮洛芬：

高效解热药，比阿强150倍。

2、苯丙酸类（芳基丙酸）

布洛芬（异丁苯丙酸）：

2-（4-异丁基苯基）丙酸2个手性C，用消旋体

性质：

与氯化亚砜成酯后有盐酸羟肟酸铁反应。

比阿司匹林强16-32倍

芬布芬：

3-（4-联苯羰基）丙酸12-17h

萘普生：

（+）a-甲基-6-甲氧基-3-萘乙酸S构型同上，缓解轻度至中度疼痛。

四、1,2-苯并噻嗪类

吡罗昔康：

4-羟基-2-甲基-N-（2-吡啶基）-2H-1,2-苯并噻嗪-3-甲酰胺1,1-二氧化物

性质：

芳香羟基（三氯化铁反应）和酰胺。

作用时间长，45h

第三节抗痛风药

一、抗痛风发作药吲哚美辛保泰松

二、尿酸排泄剂丙磺舒：

4-[（二正丙胺基）磺酰基]苯甲酸高尿酸痛风性关节炎

三、尿酸合成阻断剂别嘌醇：

1H-吡唑并[3,4-d]嘧啶-4-醇用于痛风、痛风性肾病

第四章镇痛药和镇咳袪痰药

第一节镇痛药

一、植物来源的生物碱

盐酸吗啡：

17-甲基-4,5a-环氧-7,8-二脱氢吗啡喃-3,6a-二醇盐酸盐三水合物

5个手性C（5R，6S，9R，13S，14R），天然的是左旋吗啡，右旋体无作用。

性质：

1、白色丝光针状结晶，光照氧化成伪吗啡（双吗啡）、N-氧化吗啡，毒性加大。

2、酸性溶液中加热，分子重排生成阿扑吗啡。

3、Marquis反应：

甲醛硫酸---紫堇色。

4、Frohde反应：

钼硫酸试液呈紫色-蓝色-绿色

5、加稀铁氰化钾，再与三氯化铁反应成普鲁士蓝，可待因无此反应，可区别。

6、酸性下与亚硝酸钠，加氨水显黄棕色，检查可待因中混入的吗啡。

二、半合成类

盐酸纳洛酮：

17-烯丙基-4,5a-环氧基-3,14-二羟基吗啡喃-6-酮盐酸盐

吗啡拮抗剂，用于解救阿片类药物的中毒。

结构与吗啡4处不同

盐酸丁丙诺啡：

用于中度至重度疼痛，海洛因成瘾的戒毒药。

三、合成类：

1、吗啡喃类2、苯吗喃类（镇痛新）3、哌啶类（度、芬）4、氨基酮类（美沙酮）

盐酸哌替啶（度冷丁）：

1-甲基-4-苯基-4-哌啶-甲酸乙酯盐酸盐吗啡1/10

性质：

1、水液加三硝基苯酚的乙醇液生成沉淀。

有酯键但不易水解，吸湿、变黄。

2、水液碳酸钠碱化有油滴状析出，凝固。

检查溶液的澄清度与颜色。

枸橼酸芬太尼：

N-[1-（2-苯乙基）-4-哌啶基]-N-苯基-丙胺枸橼酸盐是吗啡的100倍

盐酸美沙酮（美散痛）：

6-二甲氨基-4,4-二苯基-3-庚酮盐酸盐作用强、成瘾小、毒性大

四、内源性多肽类

五、其他类

盐酸布桂嗪：

镇痛显效快，用于癌症止痛及头痛，三叉神经及外伤痛。

盐酸萘福泮：

非成瘾镇痛药，作用弱，对呼吸系统无抑制，轻度解热、肌松作用。

苯噻啶：

抗偏头痛，较强抗组胺较弱抗乙酰胆碱作用。

镇痛药构效关系：

受体模型：

1、阴离子部位2、凹槽3、适合芳环的平坦区

第二节镇咳祛痰药

盐酸溴己新：

N-甲基-N-环已基-2-氨基-3,5-二溴苯甲胺盐酸盐粘痰溶解祛痰药

性质：

1、芳伯氨基反应2、氧瓶燃烧溴化物反应

第五章中枢兴奋药和利尿药

第一节中枢兴奋药

1、黄嘌2、呤类

咖啡因：

1,3，7-三甲基-3,7-二氢-1H-嘌呤-2,6-二酮-水合物

针状结晶，可风化，受热升华，对碱不稳定。

兴奋大脑皮层

性质：

1、酰脲结构：

与碱共热开环生成咖啡亭。

2、黄嘌呤生物碱共有反应：

紫脲酸铵反应

3、酰胺类

尼可刹米（可拉明）：

N，N-二乙基-3-吡啶甲酰胺油状液体，极易溶水兴奋延髓呼吸中枢

性质：

1、酰胺：

与碱液共热水解，与NaOH有二乙氨生成，氨臭，脱羧成吡啶臭。

2、戊烯二醛反应：

溴化氰作用于吡啶环……

4、吡乙酰胺类吡拉西坦（脑复5、康）：

2-氧代-1-吡咯烷乙酰胺作用于大脑皮层，6、抗脑组织缺氧。

7、苯氧乙酸酯类

盐酸甲氯芬酯：

2-（二甲基氨基）乙基-对氯苯氧基乙酸酯盐酸盐新生儿缺氧等

性质：

酯类，水液不稳定，弱酸较稳，羟肟酸铁反应，紫堇色

第2节利尿药

呋噻米（速尿）：

（2-[（2-呋喃甲基）氨基]-5-（氨磺酰基）-4-氯苯甲酸

性质：

1、本品NaOH与CuSO4------绿色沉淀

2、乙醇溶液与二甲氨基苯甲醛-----绿色作用迅速、强大

依他尼酸（利尿酸）：

[4-（2-亚甲基-1-氧代丁基）2,3-二氯-苯氧基]乙酸

性质：

1、含烯键，可使高锰酸钾试液褪色，与溴发生加成反应作用强、迅速

2、a、不饱合酮结构，碱性中易水解。

用于充血性心力衰竭

氢氯噻嗪（双克）：

6-氯-3,4-二氢-2H-1,2，4-苯并噻二嗪-7-磺酰胺-1,1-二氧化物

性质：

与氢氧化钠水解为二磺酰胺中间体及甲醛，与变色酸呈色。

中效利尿、降压排钾

螺内酯：

，用于治疗与醛固酮升高有关的顽固性水肿。

弱利尿药，降压明显

性质：

与硫酸有强绿色荧光，并有硫化氢气体产生，遇铅显黑。

乙酰唑胺：

为碳酸酐酶抑制剂。

利尿弱，主要治疗青光眼。

第一个用于临床。

氯噻酮：

常用利尿降压药，长效利尿，也降压。

第六章拟肾上腺素药

肾上腺素能受体激动剂：

作用主要表现为可舒张、弛缓支气管，使血管收缩，心跳加速，血压升高，临床用作升压、抗休克、平喘和止血药。

a作用：

皮肤粘膜血管和内脏血管收缩，外周阻力增大，血压上升。

作用：

心肌收缩力加强，心率加快，血压升高，血管扩张，改善微循环，松驰支气管平滑肌。

兴奋受体，尤其2受体产生相应的平喘效应。

第一节苯乙胺类拟肾上腺素药：

代谢：

单胺氧化酶（MAO）催化氧化，还可经儿萘酚O-甲基转移酶（COMT）催化。

构效关系：

1、具苯乙胺类的基本结构，碳链增长为3个碳原子，作用下降。

2、苯环上3,4位二羟基比含4-OH好，但不能口服，3位取代可口服。

3、多数在氨基的位有羟基，产生光学异构体，一般R构型有较大活性。

4、侧链氨基上取代基越大，作用越强，（不易被代谢），时间延长，必须一个氢未取代

重酒石酸去甲肾上腺素（a1、a2）：

（R）-4-（2-氨基-1-羟基乙基）-1,2-苯二酚左>右R

性质：

水液室温或加热易消旋化，PH4以下速度加快。

收缩血管，抗休克、局部止血

肾上腺素（a、）：

（R）-4-[2-（甲氨基）-1-羟基乙基]-1,2-苯二酚

盐酸多巴胺（a、）：

4-（2-氨基乙基）-1,2-苯二酚盐酸盐FeCl3墨绿

作用：

增强心肌收缩，升高动脉压，对心率无显著影响，临床用于各种类型休克。

盐酸异丙肾上腺素（喘息定）：

4-[（2-异丙胺基-1-羟基）乙基]-1,2-苯二酚盐酸盐左>右

以上邻苯二酚结构碱性中极易自动氧化，酸性中相对稳定，加抗氧剂，避免与金属接触，避光。

盐酸去氧肾上腺素（a）：

（R）-（-）4-a-[（甲氨基）甲基]-3-羟基苯甲醇盐酸盐散瞳检查眼底

克仑特罗

（2）：

a-[（叔丁胺基）甲基]-4-氨基-3,5-二氯苯甲醇盐酸盐显芳伯胺反应

盐酸特布他林

（2）：

a-[（叔丁胺基）甲基]-3,5-二羟基苯甲醇硫酸盐选择性2-受体激动剂

沙丁胺醇（舒喘灵）（）：

1-（4-羟基-3-羟甲基苯基）-2-（叔丁胺基）乙醇FeCl3紫色

盐酸氯丙那林

（2）：

a-[[（1-甲基乙基）氨基]甲基]-2-氯-苯甲醇盐酸盐

FeCl3反应：

去甲（翠绿）、去氧（紫色）、肾（紫-紫红）、异丙（深绿）、多巴胺（墨绿）、沙丁（紫色）

第二节苯异丙胺类拟肾上腺素药：

盐酸麻黄碱：

（1R，2S）-2-甲胺基-1-苯丙烷-1-醇盐酸盐碱性强（a、）

2个手性C，只有（-）麻黄碱（1R，2S）有显著活性，遇空气、阳光、热稳定。

性质：

1、氨基醇结构：

水液加CuSO4+NaOH，醚层（二水合物）紫色，水层（四水合物）蓝色。

2、侧链上a羟基易被高锰酸钾、铁氰化钾氧化，特殊臭气，石蕊试纸变蓝。

盐酸伪麻黄碱：

（1S，2S）-2-甲胺基-1-苯丙烷-1-醇盐酸盐

作用：

对支气管扩张作用比麻稍弱，对心脏及中枢神经副作用明显减少。

两者区别：

1、水溶性：

麻黄碱（形成分子内氢键）大于伪麻黄碱（形成较稳定分子内氢键）。

2、碱性：

伪麻黄碱大于麻黄碱，与草酸成盐，前者溶于大，后者不溶于水，区别。

3、共性：

有挥发性，不与生物碱试剂反应，与二硫化碳，CuSO4成黄色铜盐。

盐酸甲氧明：

a-（1-氨基乙基）-2,5-二甲氧基苯甲醇盐酸盐a-受体激动剂，收缩血管、升压

作用：

低血压急救，亦用于心肌梗死所致休克及室上性心动过速。

重酒石酸间羟胺（阿拉明）：

（-）-a-（1-氨基乙基）-3-羟基苯甲醇a-受体激动剂酚羟基

作用：

适用于各种休克及手术时低血压。

第七章心血管系统药物

第一节降血脂药

一、苯氧乙酸类：

氯贝丁酯（安妥明）：

2-（4-氯苯氧基）-2-甲基丙酸乙酯油状液体，光照变色

性质：

1、水解产物对氯苯氧异丁酸，为活性代谢产物。

2、酯：

碱性下异羟肟酸铁反应。

作用：

降低三酰甘油，降低腺苷环化酶的活性并抑制乙酰辅酶A，降低VLDL减少血栓形成

非诺贝特：

氧化燃烧显氯化物反应。

用于治疗高血脂，药效较强，毒副作用小，耐受性好。

二、烟酸类：

烟酸肌醇

三、羟甲戍二酰辅酶A还原酶抑制剂：

洛伐他汀：

-1-萘酚酯-六元内酯环抑制内源性胆固醇的合成，降低血中胆固醇含量

辛伐他汀：

多一个-CH3，强效，长效。

两者均为前药，在体内水解为-羟基酸显效

第2节抗心律失常药

一、1类抗心律失常药（钠通道阻滞药）

盐酸普鲁卡因胺：

N-[（2-二乙氨基）乙基]-4-氨基苯甲酰胺盐酸盐适用于阵发性心动过速

盐酸美西律：

1-（2,6-二甲基苯氧基）-2-丙胺盐酸盐抑制心肌传导，抗惊厥、麻醉、室性失常

盐酸普罗帕酮（心律平）：

1-[2-[2-羟基-3-（丙胺基）-丙氧基]苯基]-3-苯基-1-丙酮盐酸盐

结构与普萘洛尔有相似之处，尚有受体阻滞作用与微弱的钙拮抗作用。

二、2类抗心律失常药（受体阻滞药）

盐酸普萘洛尔（心得安）：

1-[（1-甲基乙基）氨基]-3-（1-萘氧基）-2-丙醇盐酸盐

性质：

1、稀酸中分解，碱性下稳定，水液发生异丙胺基侧链氧化分解中间体a-萘酚

2、与硅钨酸试液反应生成红色沉淀。

非选择性的受体阻滞药，用于心绞痛，心动过速，高血压左旋体>右旋体，用外消旋体

三、3类抗心律失常药（延长动作电位时程药）

盐酸胺碘酮：

吸收、起效慢，半衰期长，延长动作电位时程和不效不应期，选择性阻滞钾通道。

四、4类抗心律失常药（钙通道阻滞剂）：

维拉帕米：

抑制钙离子缓慢内流。

第三节抗心绞痛药

一、硝酸酯及亚硝酸酯类：

以扩张静脉为主，降低心肌氧耗，缓解心绞痛症状。

释放NO这种血管舒张因子，扩张冠状动脉。

硝酸甘油：

淡黄色带甜昧油状物。

弱酸、中性稳定，碱性水解。

速效、短效抗心绞痛

鉴定反应：

加KOH加热成甘油+KHSO4-丙烯醛气体

硝酸异山梨酯（消心痛）：

血管扩张药，长效抗心绞痛，用于心绞痛的预防。

性质：

1、酯容易水解，生成脱水山梨醇和亚硝酸

2、加水和硫酸水解生成硝酸，缓缓加入硫酸亚铁，界面显棕色。

3、新制儿茶酚，加硫酸生成亚硝酸，过量儿茶酚缩合成暗绿色靛酚化合物。

作用：

血管扩张药，是长效抗心绞痛药，用于心绞痛的缓解和预防。

二、钙拮抗剂

1、二氢吡啶类：

硝苯地平（心痛定）：

1,4二氢-2，6-二甲基-4-（2-硝基苯基）-3，5-吡啶二甲酸二甲酯

性质：

1、黄色结晶粉末。

2、遇光极不稳定，分子内部发生光化学歧化作用。

作用：

降低心肌兴奋-收缩隅联中ATP酶的活性，降低心肌耗氧、扩张冠状动脉，扩张外周动脉，降血压，适于变异型心绞痛及冠状动脉痉挛所致心绞痛。

尼群地平：

1,4二氢-2，6-二甲基-4-（3-硝基苯基）-3，5-吡啶二甲酸甲乙酯

性质：

降压温和持久，较强利钠作用，对心率影响不大，特别适合冠脉痉挛所致心绞痛。

尼莫地平：

1,4二氢-2，6-二甲基-4-（3-硝基苯基）-3，5-吡啶二甲酸-2-甲氧基乙基

-1-甲基乙基酯

作用：

选择性作用于脑血管平滑肌的钙拮抗剂，尤其对缺血性脑血管痉挛。

淡黄结晶

氨氯地平：

（+）2-[（2-氨基乙氧基）甲基]-4-（2-氯苯基）-1,4二氢-6-甲基-3，5-吡啶

二甲酸，3-乙酯，5-甲酯白色结晶，同硝苯地平

2、苯烷基胺类：

维拉帕米：

---苯乙腈盐酸盐～～～扩张血管，降低心肌耗氧。

用于抗心绞痛及抗心律失常。

3、苯噻氮类：

盐酸地尔硫：

扩张血管，扩张冠脉，对变异型、劳累型心肌梗死的心绞痛效果明显，并降压。

性质：

与硫氰酸铵及硝酸钴反应，在氯仿中形成可溶性配位化合物，呈蓝色。

4、二苯哌嗪类：

桂利嗪（脑益嗪）：

1-反式-肉桂基-4-二苯甲基哌嗪直接扩张血管平滑肌，用于脑血栓。

双嘧达莫（潘生丁）：

扩张冠状动脉，抑制血小板凝聚，可防止血栓形成。

三、受体阻滞剂普萘洛尔阿替洛尔

第四节抗高血压药

一、中枢性降压药：

刺激中枢a--肾上腺素受体，一、抑制交感神经冲动的传导。

可乐定、甲基多巴

二、作用于交感神经系统的降压药：

神经介质耗竭类药，引起温和而持久的降压，利血平、胍乙啶

三、神经节阻断药物阻断乙酰胆碱受体，切断神经受体传导，舒张血管降压。

美加明、六甲溴铵

四、血管扩张药直接扩张毛细小动脉，降低外周阻力而降压。

肼屈嗪、米诺地尔

五、影响肾素-血管紧张素-醛固酮系统的药物：

高血压和充血性心力衰竭。

卡托普利：

1-（3-巯基-（2S）-2-甲基-1-氧代丙基）-L-脯氨酸与利尿药合用效好

性质：

光和水液氧化成二硫化合物，--SH有还原性，被碘酸钾氧化。

马来酸依那普利：

前药，在体内水解代谢为依那普利那（长效血管紧张素转化酶抑制剂）起效。

赖诺普利：

缓慢而长效的降压作用。

六、肾上腺素a1受体阻滞剂：

选择性作用于a1受体阻滞剂，扩张血管降压，不伴反射性心动过速，

盐酸哌唑嗪：

性质：

与1,2-萘醌-4-磺酸钠液反应成紫堇色对醌型缩合物。

作用：

用于轻中度高血压，重、中度慢性充血性心力衰竭及心肌梗死后心力衰竭的治疗。

第五节强心药

强心药-----能加强心肌收缩力的药，又称正性肌力药或治疗慢性心功能不全的药物。

一、强心苷类：

洋地黄、地高辛：

选择性地作用于心脏，加强心肌收缩力的药物。

易中毒。

二、拟交感胺类药物

甲基多巴：

中枢降压药，中等偏强，治疗肾功能不良的高血压。

利血平：

神经介质耗竭类药物，具有温和持久的降压作用。

酒石酸美托洛尔：

选择性的1-受体阻滞药，对2-受体无作用，无内在拟交感活性和膜稳定。

米诺地尔：

直接松驰平滑肌而扩张血管，产生降压作用。

多巴酚丁胺：

选择性激动1受体，两种异构，用消旋体。

增强心肌收缩力，时间短口服无效。

三、磷酸二酯酶抑制剂（PDEI）：

氨力农：

5-氨基-（3,4-二吡啶）-6（1H）酮非苷非儿萘酚胺类强心药。

作用：

治疗无效的严重心力衰竭，增加心输出量和心脏指数。

四、钙敏化剂：

强心药是增加细胞内钙离子浓度来增强心肌力，积聚到超负荷时导致心律失常。

本类药增强心肌收缩蛋白对钙离子的敏感性。

总结：

黄色结晶粉末：

硝苯地平、尼群地平、尼莫地平白色：

氨氯地平

第8章解痉药及肌肉松弛药

第1节解痉药

解痉药属于抗胆碱药，阻断M一胆碱受体，松弛平滑肌，解除痉挛，主要用于胃、肠、肾绞痛。

一、颠茄生物碱类：

都有Vitali反应。

阿托品：

a-（羟甲基）苯乙酸-8-甲基-8氮杂双环[3,2，1]-3-辛酯硫酸盐-水合物

性质：

1、碱性中易水解（酯键），微酸中