执业药师考试药学专业知识二讲义之 平喘药.docx

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执业药师考试药学专业知识二讲义之平喘药

　　哮喘的本质基础——支气管平滑肌广泛性收缩（痉挛）。

　　平喘药——缓解支气管平滑肌痉挛，使其松弛和扩张。

平喘药（6类）TANG

1

β2受体激动剂

沙丁胺醇、特布他林、沙美特罗

2

M胆碱受体阻断剂

异丙托溴铵、噻托溴铵

3

黄嘌呤类

茶碱、氨茶碱、多索茶碱、二羟丙茶碱

4

肾上腺皮质激素

氟替卡松、倍氯米松、氢化可的松、布地奈德

5

白三烯调节剂

孟鲁司特、扎鲁司特、普仑司特

6

过敏介质阻释剂

肥大细胞膜稳定剂——色甘酸钠；

H1受体阻断剂——酮替芬

　　【记忆2021TANG——爸爸妈妈喝黄茶，加糖变白防过敏】

平喘药（6类）TANG

【记忆2020TANG——爸爸妈妈喝黄茶，加糖变白防过敏】

1

β2受体激动剂

沙丁胺醇、特布他林、XX特罗

2

M胆碱受体阻断剂

X托溴铵

3

黄嘌呤类

茶碱类

4

肾上腺皮质激素

XXX松、布地奈德

5

白三烯调节剂

XX司特

6

过敏介质阻释剂

色甘酸钠；酮替芬

　　第一亚类　β2肾上腺素受体激动剂

　　（沙丁胺醇、特布他林等）——哮喘急性发作——首选。

　　1.短效——沙丁胺醇、特布他林

　　——缓解轻、中度急性哮喘症状——首选。

　　速效、短效、高选择性。

　　【沙特——沙丁胺醇、特布他林TANG】

　　2.长效β2受体激动剂——福莫特罗、沙美特罗及丙卡特罗

　　平喘作用维持10-12小时。

　　又分速效（数分钟起效）和缓慢起效（30分钟起效）

　　不单独使用，须与吸入型肾上腺皮质激素联合应用。

　　不适合初始用于快速恶化的急性哮喘发作，仅用于需要长期用药者。

　　提前强调——【激素+β2受体激动剂】

　　如：

沙美特罗替卡松

　　——治疗哮喘夜间发作和哮喘维持治疗的理想方案。

　　例外——福莫特罗——可作为气道痉挛的应急缓解药物。

　　第二亚类　M胆碱受体阻断剂

　　异丙托溴铵、噻托溴铵

　　安静平和：

乙酰胆碱的M样作用（TANG）

　　一、【机制】异丙托溴铵、噻托溴铵——阿托品衍生物

　　气道平滑肌、腺体及血管内皮细胞的M3受体被激动后——气道平滑肌收缩，黏液分泌增加和血管扩张，气道口径缩窄。

　　异丙托溴铵、噻托溴铵

　　——选择性拮抗M3受体——扩张支气管平滑肌。

　　M受体阻断剂作用<β2受体激动剂。

　　两类药物联用——协同，相互增强疗效。

　　爸爸+妈妈——当然是协同增强啦！

TANG

　　二、临床用药评价

　　强度——噻托溴铵>异丙托溴铵

　　【名字短的疗效反而强！

TANG】

　　1.异丙托溴铵

　　2.噻托溴铵——与M3受体的亲和力是异丙托溴铵的10倍，松弛气道平滑肌作用更强。

　　以上2种——适用于慢性阻塞性肺疾病的维持治疗，及急性发作的预防。

　　起效慢，不应用作支气管痉挛急性发作的抢救药。

　　第三亚类　黄嘌呤类药物

　　一、【机制】

　　松弛气道平滑肌、呼吸兴奋、强心等作用。

　　适用于慢性喘息的治疗和预防，辅助治疗急性哮喘、急性心功能不全和心源性哮喘。

　　但急性心肌梗死伴血压显著降低患者——禁用。

（二）典型不良反应和禁忌

　　黄嘌呤类药物治疗窗窄，易发生中毒。

　　茶碱及其复盐须监测茶碱血药浓度来调整剂量，预防中毒。

　　1.茶碱——血药浓度在15-20μg/ml时会出现毒性反应——早期：

恶心、呕吐、易激动、失眠；

　　>20μg/ml——心动过速；

　　>40μg/ml——发热、失水、惊厥，严重者呼吸、心跳停止，甚至致死。

　　2.茶碱衍生物——血药浓度在10μg/ml时可达到有效的治疗浓度，20μg/ml以上会出现毒性反应。

　　多索茶碱——【注意】

　　①10-20μg/ml范围内有效且比较安全。

　　②不宜同时进食含咖啡因的饮料或食品。

　　③少数患者出现心悸、窦性心动过速、呕吐、头痛、兴奋、失眠、呼吸急促、高血糖、蛋白尿等症状。

　　④过量使用——严重心律不齐、阵发性痉挛——初期中毒表现——应暂停用药，症状完全消失后仍可继续使用。

平喘药（6类）TANG

【记忆2020TANG——爸爸妈妈喝黄茶，加糖变白防过敏】

1

β2受体激动剂

沙丁胺醇、特布他林、XX特罗

2

M胆碱受体阻断剂

X托溴铵

3

黄嘌呤类

茶碱类

4

肾上腺皮质激素

XXX松、布地奈德

5

白三烯调节剂

XX司特

6

过敏介质阻释剂

色甘酸钠；酮替芬

　　第四亚类　吸入型肾上腺皮质激素

　　治疗哮喘的一线药物。

　　一、【机制】

　　机制——强大抗炎、抗免疫，抗过敏、减少微血管渗漏、减轻黏膜水肿作用，从多个环节阻断哮喘发生，缓解症状。

　　可减少支气管扩张剂的应用。

　　吸入型激素——优点：

局部抗炎作用强；全身不良反应少。

　　激素——哮喘患者早期即可大剂量使用，对频发性及持续性哮喘具有较好疗效，适用于：

　　①重症哮喘（哮喘持续状态）、

　　②慢性反复发作的哮喘、

　　③激素依赖性哮喘。

　　二、临床用药评价

（一）作用特点

　　1.布地奈德——强效。

　　抗炎作用是强的松龙的15倍，氢化可的松的100倍。

　　适用于轻度持续型（2级以上）哮喘的长期治疗，

　　吸入剂用于哮喘和COPD的预防和长期维持治疗。

　　2.氟替卡松——强于布地奈德——更牛！

TANG。

　　①成人和4岁及以上儿童哮喘的预防性治疗；

　　②季节性过敏性鼻炎（包括花粉症）及常年性过敏性鼻炎。

　　3.倍氯米松

　　再次强调——【激素+β2受体激动剂】

　　如：

沙美特罗替卡松

　　——治疗哮喘夜间发作和哮喘维持治疗的理想方案。

　　第五亚类　白三烯调节剂

　　孟鲁司特、扎鲁司特、普仑司特

　　适用于——

　　1.哮喘——成人及儿童哮喘的——长期治疗和预防。

　　不宜用于治疗急性哮喘发作。

　　①预防白天和夜间的哮喘症状；

　　②治疗对阿司匹林敏感的哮喘；

　　③预防运动诱发的支气管收缩；

　　2.过敏性鼻炎——减轻症状。

　　白三烯调节剂【特点】

　　①不良反应——少而轻。

　　②起效慢——连续应用4周显效。

　　③作用较弱。

　　不宜单独应用。

仅适用于：

　　A.轻、中度哮喘和稳定期的控制，或

　　B.合并应用以减少肾上腺皮质激素和β2受体激动剂剂量。

　　第六亚类　过敏介质阻释剂

　　肥大细胞膜稳定剂

　　H1受体阻断剂

　　1.肥大细胞膜稳定剂

（1）色甘酸钠

　　①稳定肺组织肥大细胞膜，抑制过敏介质释放。

　　②阻断引起支气管痉挛的神经反射，降低气道反应性。

　　色甘酸钠——用于预防——支气管哮喘、过敏性鼻炎。

　　①慢慢起效——起效较慢，需连用数日甚至数周后才起作用，故对正在发作的哮喘无效。

　　②提前用药——由于本品系预防性地阻断肥大细胞脱颗粒，而不是直接舒张支气管，因此应在易发病季节之前2-3周提前用药。

　　③药不能停——不要中途突然停药，以免引起哮喘复发。

（2）曲尼司特

　　机制除与色甘酸钠相似外，还能直接拮抗组胺和白三烯的支气管平滑肌收缩作用。

　　与β2受体激动剂联合——不仅提高平喘效果，还可防止β2肾上腺素受体向下调节（耐药），而稳定β2受体激动剂的疗效。

　　注意！

TANG曲尼司特

　　——唯一叫XX司特，但不属于白三烯受体阻断剂的药

　　肥大细胞膜稳定剂——色甘酸钠、曲尼司特

　　【2021原创TANG】曲——色——稳定

　　2.H1受体阻断剂——酮替芬、西替利嗪、氯雷他定

　　①高选择性抑制H1受体，抑制组胺诱导的气道高反应性；

　　②稳定肺组织肥大细胞膜；

　　③拮抗其他介质，降低急性、慢性哮喘反应。

　　可用于预防哮喘发作。

　　与平喘药、激素联合应用于哮喘发作期有协同作用。

　　酮替芬——兼具组胺H1受体阻断+抑制过敏反应介质释放作用。

　　适用于多种类型的支气管哮喘，尤其对过敏性哮喘疗效显著——抑制抗原、组胺、阿司匹林和运动诱发的气道痉挛，防治支气管哮喘。

平喘药（6类）TANG

【记忆2020TANG——爸爸妈妈喝黄茶，加糖变白防过敏】

1

β2受体激动剂

沙丁胺醇、特布他林、XX特罗

2

M胆碱受体阻断剂

X托溴铵

3

黄嘌呤类

茶碱类

4

肾上腺皮质激素

XXX松、布地奈德

5

白三烯调节剂

XX司特

6

过敏介质阻释剂

色甘酸钠；酮替芬

答案

1－5

DEBCD

6－10

BEABD

11－15

BADEC

　　【解析】

　　1.缓解轻、中度急性哮喘症状应首选

　　A.孟鲁司特

　　B.沙美特罗

　　C.异丙托溴铵

　　D.沙丁胺醇

　　E.普萘洛尔

『正确答案』D

『答案解析』缓解轻、中度急性哮喘症状应首选短效β2受体激动剂。

　　2.白三烯受体拮抗剂产生疗效需要

　　A.3小时

　　B.24小时

　　C.3天

　　D.1周

　　E.4周

『正确答案』E

『答案解析』白三烯受体拮抗剂产生疗效需要4周。

　　3.可用于减轻季节性过敏性鼻炎相关症状的药物是

　　A.M受体拮抗剂

　　B.白三烯调节剂

　　C.β2受体激动剂

　　D.黄嘌呤类

　　E.恶心性祛痰药

『正确答案』B

『答案解析』还有第6类——肥大细胞膜稳定剂及H1受体阻断剂。

　　4.目前治疗哮喘夜间发作和哮喘维持治疗的理想方案是糖皮质激素联合

　　A.沙丁胺醇

　　B.特布他林

　　C.沙美特罗

　　D.多索茶碱

　　E.酮替芬

『正确答案』C

　　5.当茶碱高于20μg/ml，低于40μg/ml时，患者可能出现的表现是

　　A.发热

　　B.失水

　　C.惊厥

　　D.心动过速

　　E.呼吸、心跳停止，甚至致死

『正确答案』D

『答案解析』>20μg/ml——心动过速。

　　6.以下属于过敏介质阻释剂的是

　　A.孟鲁司特

　　B.曲尼司特

　　C.普仑司特

　　D.吡嘧司特

　　E.异丁司特

『正确答案』B

『答案解析』曲尼司特属于过敏介质阻释剂。

　　A.激动肾上腺素β2受体

　　B.抑制白三烯受体

　　C.阻断腺苷受体

　　D.拮抗M胆碱受体

　　E.抑制致炎物质的释放

　　7.氢化可的松平喘的主要机制是

　　8.特布他林平喘的主要机制是

　　9.吡嘧司特平喘的主要机制是

　　10.噻托溴铵平喘的主要机制是

『正确答案』E；A；B；D

『答案解析』氢化可的松抑制致炎物质的释放；特布他林激动肾上腺素β2受体；吡嘧司特抑制白三烯受体；噻托溴铵拮抗M胆碱受体。

　　A.特布他林

　　B.福莫特罗

　　C.曲尼司特

　　D.噻托溴铵

　　E.二羟丙茶碱

　　11.属于长效β2受体激动剂

　　12.属于短效β2受体激动剂

　　13.属于M胆碱受体阻断剂

　　14.属于黄嘌呤类药物

　　15.属于肥大细胞膜稳定剂

『正确答案』B；A；D；E；C

『答案解析』本题考查药物分类，注意掌握。

　　接下来——核心考点3

　　抗抑郁药（6组）