药理复习.docx

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药理复习

1.药效学：

研究药物对机体的作用（药物→机体）

药动学：

研究机体对药物的作用（机体→药物）

2.局部作用：

入血前在用药部位产生的作用

吸收作用（全身作用或系统作用）：

入血后分布到机体各部位产生的作用

3.防治作用：

符合用药目的或能达到防治效果的作用。

不良反应：

不符合用药目的或产生对病人不利的反应

4.副作用:

在治疗量下产生与治疗目的无关的作用，反应较轻。

毒性反应：

用药量过大或用药时间过长所引起的机体损害性反应，也可预知，但反应重、且有器质性损害。

5.变态反应（过敏反应）：

与过敏体质有关，而与原药理作用、用量及疗程无关。

不可预知，反应可轻可重。

继发反应：

是药物治疗作用引起的不良后果。

6.治疗指数（TI）：

半数致死量（LD50）和半数有效量（ED50）的比值=LD50/ED50或TD50/ED50（化疗指数（TI）---指化疗药的治疗指数）

安全指数（SI）：

5%致死量和95%有效量的比值，即LD5/ED95

7.灭活：

药物在体内发生化学结构的变化过程转化后药理活性消失或减弱

活化：

药物在体内发生化学结构的变化过程转化后才具药理活性

8.药酶诱导剂：

能提高肝药酶活性的药物

药酶抑制剂：

能抑制或减弱肝药酶活性的药物

9.习惯性：

患者长期用药后对药物产生了精神上的依赖。

停药后患者主观感觉不舒服、不习惯，并不出现客观上的体征表现。

长期服用镇静催眠药、抗焦虑药，都能产生习惯性。

成瘾性：

是指患者对药物产生了生理上依赖，与习惯性的根本区别在于停药后产生戒断症状。

10.快速耐受性：

指在短期内连续用药数次后即发生耐受的现象。

交叉耐受性：

指机体对某药产生耐受性后，对同类的另一药物的敏感性也降低的现象。

1.药效学和药动学研究的内容有哪些？

药物的不良反应包括哪些？

药效学：

a.药理作用b.作用机制（原理、机理）c.临床用途（适应证）d.不良反应和禁忌证

药动学：

a.吸收b.分布c.代谢（转化）d.排泄

包括：

副作用，毒性反应，变态反应，继发性反应，后遗效应，致畸作用

2.药物排泄的主要器官是什么？

影响排泄的因素有哪些？

肾消除（主要器官）；方式：

滤过、重吸收及分泌

影响因素：

①肾功能②尿液pH③竟争分泌系统④与血浆蛋白结合率⑤药物的理化性质

3.简要分析影响药效的机体方面的因素。

（一）生理因素

1、年龄2、性别3、个体差异（高敏性、低敏性、特异质）4、种族5、精神因素

（二）病理因素

1、严重肝、肾功不全2、其它功能失调3、营养不良4、酸碱平衡失调5、电解质紊乱

（三）其它因素

1、时辰节律、嗜好等2、环境温度、湿度、噪音、运动、休息等

4.试述毛果芸香碱的作用、用途及作用原理。

1．缩小瞳孔：

1）虹膜的组成

①瞳孔括约肌（环状肌）：

MR：

受胆碱能N支配兴奋时环状肌向中心方向收缩→瞳孔缩小

②瞳孔扩大肌（辐射肌）R：

受NA能N支配兴奋时辐射肌向外周方向收缩→瞳孔扩大

2）缩小瞳孔的原理：

兴奋M受体→环状肌收缩→瞳孔缩小

2．降低眼压

1）房水的生成和循环途径

2）降低眼压的原理

瞳孔缩小，使虹膜向中心方向拉紧→虹膜根部变薄→前房角间隙扩大→房水流出通畅→降低眼内压。

3、调节痉挛（调节于近视）：

视近物清楚，视远物模糊不清。

调节痉挛的原理

兴奋M受体→睫状肌兴奋，悬韧带松弛，晶状体向前凸出，→屈光度↑→视近物清楚，视远物模糊不清。

用途：

1．青光眼（主要用于闭角型）2．虹膜睫状体炎3.口腔干燥（口服）

原理：

能直接作用于副交感神经节后纤维（包括支配汗腺交感神经）支配的效应器官的M胆碱受体，尤其对眼和腺体作用较明显。

（直接兴奋M受体）

5.试述阿托品的的作用、用途及作用原理。

作用：

1.对受体的作用：

阻断MR>NNR>>NMR

2.对组织器官的作用：

腺体>平滑肌>心脏>眼部>血管>中枢

作用

用途

原理

1.解痉作用（尤对痉挛状态明显）

1）内脏绞痛

2）支气管哮喘（较差）

3）遗尿症

阻断M受体

2.抑制腺体分泌

唾液、汗>泪、呼吸道>胃液、胃酸

①全麻前给药

目的：

减少呼吸道分泌，防止呼吸道阻塞及吸入性肺炎。

②严重盗汗及流延

3.对眼睛的作用：

①扩大瞳孔②升高眼压③调节麻痹

1）检查眼底

2）验光配镜（维时长，视力模糊）

3）虹膜睫状体炎

4.兴奋心脏

1）心动过缓

2）传导阻滞

阻断MR，解除迷走神经对心

脏的抑制----心率↑、传导↑

5.扩张微血管，改善微循环

治疗感染性休克，但要补足血容量。

机理：

未明，但与抗胆碱作用无关，可能为：

1）体温↑--代偿散热所致

2）直接扩张血管平滑肌

3）可能阻断受体

4）可能阻断N节

6.对中枢神经系统的作用先兴奋后抑制

治疗量：

不明显

较大剂量：

轻度兴奋大脑和延脑

更大剂量：

明显兴奋大脑

严重中毒：

由兴奋转入抑制—昏迷、呼吸麻痹而死亡

7.解救有机磷酸酯类中毒

6.试述有机磷酸酯类中毒原理及中毒解救原则。

中毒原理：

不可逆性地抑制AchE→Ach破坏↓→体内Ach↑↑-----中毒

1、清除毒物，防止继续吸收

2、轻度中毒--及早、足量、反复选用MR阻断药阿托品缓解M样症状

3、中或重度中毒-阿托品+胆碱脂酶复活药：

氯磷定、碘解磷定、双复磷

用药原则——及早、反复

7.试述去甲肾上腺素的不良反应及其防治

1．局部组织缺血性坏死

防治方法：

（1）更换注射部位，

（2）热敷或按摩（3）局部封闭：

a受体阻断药-酚妥拉明或局部麻药-普鲁卡因

2．急性肾衰，保持尿量>25ml/小时

3．突然停药后血压↓

8.局麻药是如何产生局麻作用的？

为预防局麻药的毒副作用，在应用局麻药时应注意些什么？

局麻药是如何产生局麻作用的：

影响神经动作电位的形成；作用于细胞内侧Na+通道，与钠通道上的特殊结合位点结合，使钠通道蛋白构象改变，细胞膜钠通道膜内侧封闭。

阻断Na+通道，阻滞Na+内流，阻止神经细胞动作电位的产生而抑制冲动和传导

注意事项:

1.避免局麻药的吸收和延长局麻作用，应用时选用最低有效浓度及合适的剂量；也可在局麻药液中加入微量的肾上腺素（1：

10万或1：

20万），但手指、足趾及阴茎部位禁用肾上腺素；

2.可采用等浓度药物分次注入更为有效，而不宜采用增加浓度的方法来延长局麻时间

3.体液pH偏高时，局麻作用增强；反之，局麻作用减弱。

故浸润麻醉时不要将药液注入脓腔内

4.详细询问病史，使用前做皮试，注意假阴性存在。

9.卡托普利与其它降压药比较有何特点？

①对心率无明显影响

②长期应用不易引起电解质紊乱和脂质代谢障碍

③可防止和逆转高血压患者血管壁增厚、心肌细胞增生肥大，对心脏有保护作用。

④增加肾血流量，保护肾脏。

⑤久用不易产生耐受性。

10.可乐定的降压机理是什么？

（1）主要是兴奋血管运动中枢突触后膜的α2受体（主要存在于延脑孤束核与蓝斑核）及延脑的I1-咪唑啉受体（存在于腹外侧核，只参与降压，不引起嗜睡、口延脑血管运动中枢的调节受两种N原支配，它们的功能是相互拮抗的。

①α2受体N原（在延脑孤束核与蓝斑核）与延髓、脊髓中的抑制性N原相联系，α2受体兴奋→激活抑制性N原→外周交感N兴奋↓→血管扩张→BP↓。

②β受体N原与兴奋性N原相联系，β受体兴奋→激活兴奋性N原→外周交感N系统兴→血管收缩，心脏兴奋→BP↑干）→中枢抑制性N占优势→抑制外周交感N→血管扩张→BP↓（主要降压机制）

（2）兴奋外周交感神经突触前膜的α2受体→NA释放↓。

（3）内源性阿片肽释放↑→激动脑内阿片受体。

11.高血压危象首选何药？

高血压伴有心绞痛或心律失常选何药？

高肾素型高血压宜选何药？

1.iv硝普钠作用快而强的降压药

2.宜选用β受体阻断药；

3.心得安、卡托普利

12.如何预防和治疗强心苷中毒？

1、注意避免各种诱发中毒的因素：

如低血钾、高血钙、心肌缺血缺氧、肝肾功能不良、老年人用药等。

钾能与强心苷竞争Na+—K+—ATP酶，降低强心苷与其结合率，低钾→强心苷毒性发生↑。

钙也能抑制Na+—K+—ATP酶，与强心苷合用时对心脏有协同作用→强心苷毒性↑

2、注意配伍用药的影响：

3、掌握停药指征：

①胃肠道反应加重

②黄视、绿视

③室性早搏

④心率降至60/分以下

4、使用强心苷的过程中禁用任何钙制剂

5、仔细观察病人用药前后的症状和体征变化。

中毒的治疗：

1、过速型心律失常：

补钾，选用合适药物：

首选苯妥英钠，利多卡因，地高辛抗体

2、过缓型心律失常：

选用阿托品（轻）或异丙肾上腺素（重）

13.试述奎尼丁的用途及不良反应？

主要用于房性心律失常

1、房颤、房扑的复律

2、电转律术后维持窦律

不良反应：

1、心血管方面：

①诱发低血压或心衰②心动过缓③传导阻滞或停搏④室早、室速、室颤

2、胃肠道反应：

用药早期较常见

3、金鸡纳反应：

耳鸣、失听、头痛、头晕。

4、过敏反应：

药热、皮疹、血小板减少等。

5、血栓栓塞

14.试比较各类利尿药作用部位及其主要用途

1．高效能利尿药主要作用于髓袢升支粗段髓质部和皮质部。

2．中效利尿药主要作用于髓袢升支粗段皮质部及远曲小管近端。

3.低效利尿药主要作用于远曲小管末端和集合管。

15.苯二氮卓类镇静催眠药有哪些用途，在镇静催眠时有何特点？

用途：

1、焦虑症：

常选地西泮和氯氮卓

2、各种失眠（可↓入睡时间，↓觉醒次数，↑睡眠时间）

3、麻醉前给药

4、局部关节病变、腰肌劳损及内窥镜检查所至的肌肉痉挛，脑血管意外、脊髓损伤等引起的肌强直。

5、抗癫痫

镇静催眠时特点：

（1）缩短快波睡眠（轻）--反跳现象少

（2）治疗指数大，对呼吸影响小

（3）后遗反应少，成瘾性较轻

（4）不影响其它药物的代谢

（5）无麻醉作用

（6）有暂时性记忆缺失

16.巴比妥类药物的作用、用途、及不良反应。

作用原理：

1、能与GABA-苯二氮卓类/CI-离子通道大分子复合体相结合，延长CI-通道的开放时间，促进GABA介导引起的CI-内流，减弱谷氨酸介导除极化导致的兴奋性反应。

2、抑制脑干网状结构上行激活系统的多

突触传导功能，减弱传入冲动对大脑

皮层的刺激，使大脑皮层由♁转入☉

用途：

1、焦虑症

2、失眠

特点：

强迫入睡不易唤醒缩短快波（异相）睡眠较强

缺点：

①停药代偿—易引起反跳现象

②易产生耐受性、依赖性和成瘾性，戒断症状严重

③诱导肝药酶，加速其本身的代谢及干扰其他药物经肝的代谢

④不良反应多，过量可产生严重毒性，易导致呼吸抑制而死亡

3、抗惊厥

4．麻醉及麻醉前给药

麻醉---硫喷妥钠

麻醉前给药---戊巴比妥

5、抗癫痫（苯巴比妥和戊巴比妥）癫痫大发作及癫痫持续状态

不良反应：

1、后遗症状

2．耐受性及成瘾性

3．抑制呼吸：

是致死的主要原因

4．急性中毒以中枢广泛抑制为主要表现

17.氯丙嗪抗精神病的机理是什么？

其主要而严重的不良反应是什么？

为什么其急性中毒引起的血压下降不能用肾上腺素纠正？

氯丙嗪药理作用

①主要为阻断中脑-边缘系统及中脑-皮质通路的DA2受体

②阻断脑干网状结构上行激活系统中的a受体（参与维持大脑对外界的警觉反应）----产生镇静、安定作用，也有助于抗精神病。

主要而严重的不良反应是：

1．一般反应：

中枢抑制、抗胆碱、局部刺激

2．体位性低血压

3．锥体外系症状（主要而严重）发生率75-90%

原理：

阻滞黑质-纹状体DA通路，胆碱能神经亢进所致

4．过敏反应

5．内分泌失调

6．急性中毒

中枢深度抑制---昏睡、BP↓、心动过速、休克等，应立即采取对症处理：

BP↓---可选NA，不可选Adr对抗

7.恶性综合征：

少见，可致死高热、惊厥、呼吸困难、心律失常、血压升高或降低、肌僵直等可能与阻断外周神经系统、体温调节中枢及锥体外系D2受体有关

丙嗪单一阻断外周α-肾上腺素受体、直接扩张血管，引起血压下降，大剂量时可引起体位性低血压。

α受体阻断药，它与肾上腺素合用时，会使肾上腺素得升压作用转变成降压，称为“肾上腺素作用的翻转”。

这是由于α受体被阻断后，肾上腺素得缩血管作用被取消，但是激动β受体的舒血管作用仍然存在，引起血压下降。

肾上腺素是α、β受体激动剂，所以不行

18.吗啡的镇痛机理是什么？

它有何作用和用途？

1.激动脊髓罗氏胶质区、丘脑内侧、第三脑室、导水管周围灰质的吗啡受体---使P物质释放↓→抑制痛觉的传导→痛阈值↑→产生中枢性镇痛作用。

2.对中枢神经系统的作用

1、镇痛、镇静作用

2．抑制呼吸---强

3．镇咳---强（但少用）--抑制咳嗽中枢

4．催吐

5．缩瞳

外周作用

1、消化系统

（1）胃肠---止泻及便秘作用

（2）胆道平滑肌---诱发胆绞痛

其他

（1）膀胱平滑肌---诱发尿潴留：

使膀胱括约肌收缩，促进抗利尿激素释放

（2）支气管平滑肌收缩---诱发支哮

（3）子宫平滑肌---对抗催产素对子宫的兴奋作用---延缓产程心血管系统扩张血管：

扩张血管：

1）体位性（直立性）低血压2）颅内压↑

用途：

1、急性锐痛：

如严重创伤、骨折、烧伤、心肌梗塞引起的剧痛（血压正常者可用）

2、心源性哮喘

根据：

①抑制呼吸，降低呼吸中枢对CO2的敏感性

②镇静欣快→恐惧情绪↓

③扩张血管→回心血量↓→心脏负荷↓

3、止泻：

选用阿片酊或复方樟脑酊

4、无痰性剧烈干咳：

选用可待因

19.吗啡急性中毒的三大特征是什么？

如何解救？

三大特征：

①深度昏迷②呼吸深度抑制③针尖样瞳孔

救治原则：

①对症处理：

人工呼吸、吸氧、升压

②中枢兴奋药：

尼可刹米

③吗啡受体拮抗剂：

纳洛酮、纳曲酮

20.阿司匹林有何用途和不良反应？

用途：

1、首选用于风湿性、类风湿性关节炎、风湿热

2、各种发热及慢性钝痛

3、预防血栓形成

4、对缺血性心脏病和心肌梗死可降低病死率及再梗死率。

其他用途：

胆道蛔虫病

促尿酸排泄---治疗痛风

辅助治疗糖尿病

预防妊娠高血压综合征

防癌、防中风等。

不良反应：

1.胃肠反应：

恶心、呕吐、上腹不适、胃酸分泌↑—诱发胃溃疡和胃出血

2.水杨酸反应:

胃肠反应+听力↓、耳鸣。

为治疗风湿病时最常见的反应

3.凝血障碍：

出血时间及凝血酶原时间↑

4、过敏反应：

如荨麻疹、血管神经性水肿、哮喘（阿斯匹林性哮喘）

5、瑞夷综合症：

严重肝功能不良合并脑病，多见于极少数患病毒性感染伴有发热的青少年，虽少见，但可以致死。

21.可的松的抗炎特点有哪些？

1．特异性；

2．强大

炎症早期：

可收缩毛细血管、渗出↓、水肿↓、抑制白细胞浸润和吞噬功能→红、肿、热、痛↓。

炎症后期：

抑制纤维母细胞增生和肉芽组织形成→减轻疤痕和粘连的形成。

3．抗炎不抗菌

要配合使用足量、有效的抗菌药。

4．可降低机体的防御能力

在抑制炎症、减轻症状的同时，也降低机体防御功能→感染扩散、阻碍伤口愈合。

22.可的松的抗免疫作用原理包括哪些？

抗免疫的原理：

对免疫反应多个环节都有抑制作用。

1）抑制巨噬细胞对抗原的吞噬和处理

2）抑制免疫复合物的形成

3）抑制淋巴细胞DNA合成和有丝分裂→淋巴母细胞↓→浆细胞、致敏淋巴细胞↓

4）破坏参与免疫反应的淋巴细胞

5）抑制补体参与免疫反应

6）抑制抗原-抗体反应→抑制肥大细胞脱颗粒现象→炎症物质释放↓→减轻效应期的免疫性炎症（过敏性症状）反应。

小剂量抑制细胞免疫，大剂量使抗体生成↓→抑制体液免疫。

23.简述抗甲状腺药硫脲类的作用机理、作用特点、临床用途。

作用机理：

抑制腺泡内阻止碘离子氧化

过氧化酶→酪氨酸碘化减少→合成减少

碘化酪氨酸缩合

作用特点：

1）起效慢：

药后2~3周症状减轻，1~3个月才恢复正常。

2）可引起甲状腺肿：

是负反馈的结果。

临床用途：

主要用于甲状腺机能亢进。

1）内科药物治疗：

适用于轻症和不宜手术或131Ⅰ治疗者。

2）手术前准备：

先用硫脲类，心率<90次/分钟，BMR接近正常。

然后于术前两周加服碘剂，使腺体缩小、变硬、血管减少，有利手术。

3）甲状腺危象的治疗：

应用大剂量硫脲类与大剂量碘剂及其他综合措施作为危象的辅助治疗。

不良反应：

长期用药可致WBC减少，粒细胞缺乏，药疹等。

血检WBC总数<3000/mm3,应停药，并给予糖皮质激素治疗。

临床运用

1）替代疗法：

a.呆小病，b.粘液性水肿

2）单纯性甲状腺肿：

其治疗取决于病因。

若甲低症者

24.比较肝素、香豆素类的抗凝特点、抗凝原理及用途？

过量引起的出血应选什麽药对抗？

肝素

香豆素类

抗凝特点

强大-----体内外均有效

迅速

短暂

1）口服有效

2）温和，体外无效。

3）缓慢

4）持久

抗凝原理

1）抑制凝血酶和因子Ⅸa、Ⅹa、Ⅺa、Ⅻa的生成。

2）直接抑制凝血因子Ⅸ、Ⅺ、Ⅻ的生成→凝血酶原激活物生成↓。

3）抑制血小板参与凝血过程（抗血小板聚集）

抑制肝脏维生素K（VK）由环氧化型向氢醌型转化，从而阻止VK的反复利用，影响含有谷氨酸残基的凝血因子Ⅱ、Ⅶ、Ⅸ、Ⅹ的γ羧化作用，使这些因子停留于无凝血活性的前体阶段，从而影响凝血过程。

用途

1、防治血栓栓塞性疾病

2、DIC早期应用

3、缺血性心脏病

4、心血管手术、心导管、血液透析

5、体外输血抗凝

1、防止血栓形成与发展

2、心肌梗塞的辅助用药

过量的治疗

鱼精蛋白

VK

25.简述链激酶溶解血栓的作用特点、作用原理和用途。

特点：

对新鲜血栓有效，对形成过久、老化的血栓则无溶解作用。

原理：

激活纤维蛋白溶酶原→纤维蛋白溶解酶→纤维蛋白溶解→溶解血栓。

用途：

1、急性血栓栓塞性疾病；如急性肺栓塞、静脉栓塞等。

2、导管给药所致的血栓；尿激酶对脑血栓疗效更明显，但一般只用于对链激酶过敏或耐药者。

26.磺胺对肾脏的损害是主要的不应反应，其损害的机理是什么？

如何防治？

主要在肝脏进行乙酰化或氧化而失效。

乙酰化后的磺胺的特点：

在酸性环境中溶解度低，易析出结晶→引起肾的损害。

防治方法：

①多喝水②同服等量的碳酸氢钠③服用两种以上磺胺药④避免长期应用⑤肾功能低下或尿少慎用

27.试述青霉素（PG）的抗菌原理及其过敏性休克的防治方法。

抗菌机理：

①抑制敏感菌细胞壁粘肽合成酶（转肽酶或青霉素结合蛋白）的活性→敏感菌细胞壁粘肽的合成↓→细胞壁缺损→菌体膨胀裂解。

②激发细菌自溶酶的活性

防治方法①问病史；

②皮试；阳性禁用

下列情况应作皮试：

A.首次应用B.更换批号C.停药3天再应用

③药液临用时配制

④准备好急救药——肾上腺素

⑤药后应休息15—30分钟才离开

⑥避免饥饿时给药

28.简述头孢菌素类的作用特点。

1．抗菌谱广，对G-、G+菌有效。

2．抗菌力强，为杀菌药，但

3．抗菌机理与PG相似，抑制细胞壁合成。

4．耐酸耐酶，口服有效，对抗药性的金葡菌感染有效。

5．过敏反应少，但与PG有交叉过敏反应。

6．对肾有一定的损害，第一、二代有一定毒性，第三代基本无毒。

29.四环素类临床首选用于什么病？

其主要不良反应有什么？

1、立克次体、支原体、衣原体引起的感染--首选（强力霉素）

2、G-菌引起的感染

3、G+菌引起的感染及抗药性金葡菌感染

4、肠内阿米巴痢疾、霍乱及钩端螺旋体病（土霉素）

不良反应

1、损害牙齿与骨的发育

8岁以下儿童孕妇及哺乳期妇女禁用

2、二重感染：

长期使用广谱抗生素，使敏感菌受到抑制→不敏感菌或耐药菌乘机大量繁殖→菌群失调，引起了新的感染。

3、局部刺激（口服，刺激胃肠道）

4、肝损害：

﹥2g/日→脂肪肝，妊妇及肾功能低下者尤易产生。