抗病毒药物及其他药物的交互作用.docx

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抗病毒药物及其他药物的交互作用

附录十抗病毒药物和其他药物的交互作用

NRTIs

因药物交互作用需要调整剂量或谨慎使用的药物

齐多夫定(AZT)

司他夫定(d4T)

去羟肌苷(ddI)

美沙酮

无数据

水平:

d4T↓27%,美沙酮无变化

无需调整剂量

水平:

ddI肠衣片无变化

ddI缓冲片AUC↓63%,美沙酮无变化

剂量:

ddI肠衣片无需调整。

ddI缓冲片可考虑增加剂量或维持标准量

利巴韦林

利巴韦林抑制AZT磷酸化;如有可能应避免配伍使用、或严密监测病毒学反应

无数据

不推荐配伍使用。

利巴韦林增加细胞内ddI活性代谢产物的水平,可引起严重的毒性作用

去羟肌苷

无数据

配伍使用可见周围神经病变、乳酸性酸中毒和胰腺炎;谨慎使用,且仅当潜在治疗收益大于潜在危险时使用

无数据

茚地那韦(IDV)

无数据

ddI缓冲片和IDV合用时:

水平:

IDVAUC↓;

在服用ddI缓冲片之前或之后1hr再服用IDV。

无数据

拉米夫定+

(阿巴卡韦或去羟肌苷)

无数据

无数据

无数据

西多福韦

更昔洛韦(GCV)

无数据

无数据

ddI+口服GCV:

ddIAUC↑111%;GCVAUC↓21%;

还未确定ddI和口服GCV配伍时适当的剂量水平。

AUC:

血药浓度-时间曲线下面积,可用来估计药物中主要活性成分进入体循环的分量。

附录十抗病毒药物和其他药物的交互作用(续一)

NNRTI

因药物交互作用需要调整剂量或谨慎使用的药物

奈韦拉平(NVP)

依非韦仑(EFV)

抗真菌药

酮康唑

水平:

酮康唑↓63%。

NVP↑15-30%。

剂量:

不推荐

无数据

抗生素

利福平

水平:

NVP↓20%-58%。

病毒学结果不确定;存在肝毒性增加的可能。

不推荐配伍使用;如果合用应仔细随访

水平:

EFV↓25%.

剂量:

考虑EFV↑至800mgqd.

克拉霉素

水平:

NVP↑26%.

克拉霉素↓30%.

观察疗效或换用其他药物

水平:

克拉霉素↓39%.

观察疗效或换用替代药物

口服避孕药

水平:

炔雌醇大约↓20%。

使用其他的或额外的避孕方法

水平:

炔雌醇↑37%。

其他成分无数据。

使用其他的或额外的避孕方法

降脂药

辛伐他汀

洛伐他汀

无数据

无数据

普伐他汀

无数据

无数据

抗惊厥药

卡马西平

苯巴比妥

苯妥英

未知。

谨慎使用。

监测抗惊厥药物水平

谨慎使用。

监测抗惊厥药物水平

美沙酮

水平:

NVP不变化。

美沙酮:

显著↓。

逐步增高美沙酮剂量至有效

美沙酮:

显著↓。

逐步增高美沙酮剂量至有效

其他

无数据

如与华法林同时使用,注意监测

*这些推荐适用于不包含PI的方案,PI可以显著增加利福布丁的水平。

附录十抗病毒药物和其他药物的交互作用(续二)

PI

因药物交互作用需要调整剂量或谨慎使用的药物

茚地那韦(IDV)

利托那韦*(RTV)

抗真菌药

酮康唑

水平:

IDV↑68%

剂量:

IDV600mgtid

水平:

酮康唑↑3倍

剂量:

慎用,酮康唑每天不要超过200mg

抗生素

利福平

水平:

IDV(无增效剂)↓89%;IDV(有增效剂)↓87%;配伍禁忌

水平:

RTV↓35%。

剂量:

不变。

肝毒性可能会增加

如RTV是惟一的PI,配伍可导致丧失病毒学反应。

应考虑其他抗生素,如利福布汀

克拉霉素

水平:

克拉霉素↑53%

无需调整剂量

水平:

克拉霉素↑77%

剂量:

中、重度肾功能不全者调整克拉霉素剂量

口服避孕药

水平:

炔诺酮↑26%

炔雌醇↑24%

无需调整剂量

水平:

炔雌醇↓40%

使用其他的或额外的避孕方法

降脂药

辛伐他汀

洛伐他汀

水平:

可能会大幅提高他汀类药物的水平。

避免同时使用

水平:

可能会大幅提高他汀类药物的水平。

避免同时使用

阿托伐他汀(ATO)

水平:

可能会增加AUC。

用阿托伐他汀最可能小的剂量开始治疗,同时严密监测

水平:

当与SQV/RTV同时使用时↑450%

用阿托伐他汀最可能小的剂量开始治疗,同时严密监测

普伐他汀

无数据

水平:

当与SQV/RTV同时使用时↓50%

无需调整剂量

抗惊厥药

卡马西平

苯巴比妥

苯妥英

卡马西平显著↓IDV的AUC。

考虑替代药物。

卡马西平:

与RTV合用时血清水平↑。

慎用。

监测抗惊厥药水平。

美沙酮

美沙酮水平无变化。

美沙酮↓37%。

监测并在需要时逐渐增加剂量。

可能需要↑美沙酮剂量。

勃起功能障碍药物

西地那非

西地那非AUC↑3倍。

慎用。

开始使用时减量至每48小时25mg,并监测副作用

西地那非AUC↑11倍。

慎用。

开始使用时减量至每48小时25mg,并监测副作用

其他

柚子汁使IDV水平↓26%。

维生素C≥1克/天可使IDV的AUC↓14%、Cmin↓32%。

伊曲康唑:

将IDV(无增效剂)剂量调整为600mgTID;伊曲康唑不要超过200mg每天2次

RTV增效方案:

见RTV

很多可能的交互作用:

地昔帕明↑145%;减量

曲唑酮AUC↑60%。

使用最低剂量,监测中枢神经系统和心血管副作用。

茶碱水平↑47%,监测茶碱水平

AUC:

血药浓度-时间曲线下面积,可用来估计药物中主要活性成分进入体循环的分量。

Cmin:

多剂量给药的最低血药浓度。

●与利托那韦配伍可能会降低血液浓度的药物:

抗凝剂(华法林),抗惊厥药(苯妥英、双丙戊酸、拉莫三嗪),驱虫药(阿托伐醌)。

附录十抗病毒药物和其他药物的交互作用(续三)

PI(续)

因药物交互作用需要调整剂量或谨慎使用的药物

沙奎那韦(SQV)

洛匹那韦(LPV)

抗真菌药

酮康唑

水平:

SQV↑3倍

剂量:

如酮康唑剂量>200mg/天,观察有无更多的腹泻、恶心、腹部不适并相应调整剂量

水平:

LPVAUC↓13%。

酮康唑水平↑3倍。

剂量:

慎用。

酮康唑不要超过每天200mg

抗生素

利福平

水平:

SQV↓84%.

禁忌,除非RTV+SQV合用。

剂量:

SQV/RTV400/400mgBID,

利福平600mgqd或3次/周

水平:

LPVAUC↓75%。

不应配伍使用。

LPV/r与利福平合用时的安全和有效剂量还没有确定∑

克拉霉素

水平:

克拉霉素↑45%.

SQV↑177%.

不调整剂量

水平:

克拉霉素AUC↑77%。

剂量:

中、重度肾功能不全者调整克拉霉素剂量

口服避孕药

无数据

水平:

炔雌醇↓42%.

使用其他的或额外的避孕方法

降脂药

辛伐他汀

洛伐他汀

水平:

可能会大幅提高他汀类药物的水平。

避免同时使用

水平:

可能会大幅提高他汀类药物的水平。

避免同时使用

阿托伐他汀(ATO)

水平:

与SQV/RTV合用时↑450%。

用阿托伐他汀最可能小的剂量开始治疗,同时严密监测

阿托伐他汀AUC↑5.88倍。

用阿托伐他汀最可能小的剂量开始治疗,同时严密监测

普伐他汀

水平:

与SQV/RTV合用时↓50%

无需调整剂量

普伐他汀AUC↑33%,无需调整剂量。

抗惊厥药

卡马西平

苯巴比妥

苯妥英

未知,但可能显著↓SQV水平

监测抗惊厥药水平

很多可能的交互作用:

卡马西平水平与RTV合用时水平↑。

慎用。

监测抗惊厥药水平

苯妥英:

当合用时↓LPV,RTV,以及苯妥英的水平。

避免同时时用

美沙酮

美沙酮AUC↓20%。

当与SQV/RTV400/400mgBID共同使用时

剂量:

对此PI方案无需调整剂量,但监测并在需要时逐渐增加美沙酮剂量

美沙酮AUC↓53%

监测并在需要时逐渐增加剂量

可能需要↑美沙酮剂量

勃起机能障碍药物

西地那非

西地那非AUC↑2倍。

使用西地那非25mg作为开始剂量

与RTV合用时西地那非AUC↑11倍。

谨慎使用

开始使用时减量至每48小时25mg,并监测副作用

其他

柚子汁↑SQV水平

地塞米松↑SQV水平

由RTV增效的方案:

参见RTV

参见:

RTV中其他部分

AUC:

血药浓度-时间曲线下面积,可用来估计药物中主要活性成分进入体循环的分量。

∑RTV-SQV和LPV-RTV方案显示,RTV在某种程度上会补偿利福平的诱导效应,但数据有限。

在一个小规模的试验里,需要较高剂量的RTV(达每剂400mg)或将LPV/RTV剂量提高到800/200mg来弥补利福平影响的LPV活性,试验中利福平使用标准剂量。

重要的是,28%的受试者因为肝功能升高而中止试验。

此配伍的安全性还不确定。

如合用,建议通过检测LPV水平进行严密监测。

 

另外,还需注意中医草药与抗病毒之间的相互作用。

HIV感染者以及艾滋病病人可能会因各种原因去寻求中药治疗,例如增强免疫系统,缓解HIV症状或相关机会性感染,治疗抗病毒药物产生的副作用和处理治疗失败等等。

然而,尽管相关药理研究有限,但是目前文献中已经对一些与中药有关的问题作了相关描述,如临床上出现的中草药与抗病毒药物之间相互作用等。

长期应用大蒜类药物可以减低SQV的血药浓度(PiscitelliSCetal.),其他StJohn's麦芽植物药物如TianJiHuang,ShangTianChan,qiancenglou千層樓、shangtianti上天梯、ganshancaobian赶山草鞭,xiaoguoluhuang小過路黄andguanyejinsitao貫葉金絲桃也可以减低IDV的药效,这样的效果具有导致患者对上述两种抗病毒药物耐药的危险(PiscitelliSCetal.547-48)。

2005年发表的Cochrane综述上总结了9个随机安慰剂对照实验(LiuJP,ManheimerE,andYangM)。

这9个实验共入选了499名HIV感染者,作者认为从这9个实验的结果上看目前还没有有力的证明证实中草药对HIV感染有治疗作用。

针对中草药对接受抗病毒治疗和未接受抗病毒治疗患者的益处还需进一步经过大规模严谨的临床试验来证实。

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