A．成盐修饰B．酰胺化修饰C．酯化修饰
D．开环修饰E．成环修饰
93．以下哪个是苯烷基胺类钙拮抗剂
A．尼群地平B．氨氯地平C．维拉帕M
D．地尔硫卓E．桂利嗪
94．维生素C的化学结构式中含有2个手性中心，有4个异构体，临床上用其
A．L（＋>抗坏血酸B．L（＋>异抗坏血酸C．D（－>抗坏血酸
D．D（－>异抗坏血酸E．消旋体
95．下列化学结构的药物是
A．溴丙胺太林B．甲溴东莨菪碱C．丁溴东莨菪碱
D．溴新斯的明E．溴甲阿托品
96．哪个药物化学名为2,6-二甲基-4-（3-硝基苯基-1,4-二氢-3,5吡啶二甲酸甲乙酯
A．尼群地平B．氨氯地平C．尼莫地平
D．地尔硫卓E．硝苯地平
97．哪个药物有两个手性中心
A．吡喹酮B．磷酸氯喹C．左旋咪唑
D．磷酸伯氨喹E．乙胺嘧啶
98．下列哪个药物的立体异构体作用强度相同
A．氯苯那敏B．乙胺丁醇C．萘普生
D．氧氟沙星E．磷酸氯喹
99．下列反应中哪个不是Ⅱ相代谢反应
A．与谷胱甘肽结合B．与蛋白质结合C．与葡萄糖醛酸结合
D．甲基化反应E．与氨基酸结合
100．以下哪个说法不正确
A．M力农的吡啶环上增加了甲基和氰基
B．盐酸普罗帕酮的两个异构体在药物代谢动力学上没有差别
C．硝酸酯类的抗心绞痛药物机制是释放NO血管舒张因子
D．盐酸美西律在使用中需要经常测定尿的pH值，防止血药浓度过高
E．氨力农是磷酸二酯酶抑制剂
二、配伍选择题共32题，每题0.5分。
备选答案在前，试卷在后。
每组看干题。
每组题均对应同一组备选答案，每题只有一个正确答案。
每个备选答案可重复选用，也可不选用。
[101~103]
Ａ．
Ｂ．
Ｃ．
D．
Ｅ．
101．头孢克洛
102．氨苄西林
103．哌拉西林
[104~107]
A．枸橼酸他莫昔芬
B．巯嘌呤
C．紫衫醇
D．吉非替尼
E．异环磷酰胺
104．作用机制是抗代谢
105．作用机制是有丝分裂抑制剂
106．作用机制是竞争雌激素受体
107．作用机制是表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂
[108~111]
A．吗啡B．哌替啶C．美沙酮
D．纳洛酮E．芬太尼
108．为合成镇痛药，化学结构属哌啶类，镇痛作用弱于吗啡，有成瘾性
109．为合成镇痛药，化学结构属哌啶类，镇痛作用强于吗啡，作用时间短暂，临床用于辅助麻醉
110．为天然生物碱，镇痛作用强，成瘾性大，临床用作镇痛药，属麻醉性药物，须按国家法令管理
111．为阿片受体拮抗剂，临床用于吗啡等引起的呼吸抑制的解救
[112~115]
A．奥卡西平B．苯妥英钠C．奥司他韦
D．加替沙星E．乙胺丁醇
112．具有饱和代谢动力学特点
113．化学结构中含有2个手性碳原子，却有三个对映异构体
114．其8位有甲氧基的喹诺酮抗菌药
115．是酯型前药，经酯酶代谢产生活性
[116~119]
A．甲睾酮B．雌二醇C．黄体酮
D．醋酸地塞M松E．苯丙酸诺龙
116．临床用于雌激素缺乏引起的病症
117．作为蛋白同化激素用于临床
118．主要用于肾上腺皮质功能减退症等
119．为雄激素，可口服，用于男性缺乏睾丸素引起的疾病
[120~123]
A．4-[（2-异丙氨基-1-羟基>乙基]-l，2-苯二酚盐酸盐
B．（1R,2S>-2-甲氨基-苯丙烷-1-醇盐酸盐
C．1-异丙氨基-3-（1-萘氧基>-2-丙醇盐酸盐
D．（R>-4-[2-（甲氨基>-1-羟基乙基]-1，2-苯二酚
E．2-[（2，6-二氯苯基>亚氨基]咪唑烷盐酸盐
120．盐酸麻黄碱
121．盐酸普萘洛尔
122．盐酸异丙肾上腺素
123．盐酸可乐定
[124~125]
A．格列本脲B．甲苯磺丁脲C．莫沙必利
D．西沙必利E．阿卡波糖
124．化学名为4-甲基-N-[（丁氨基>羰基]苯磺酰胺
125．有同质多晶现象
[126~128]
A．结构特异性药物B．结构非特异性药物C．lgP
D．药效构象E．pH
126．评价药物亲脂性
127．药效主要受药物理化性质的影响
128．药物与受体相互作用时，与受体互补的药物构象
[129~132]
A．炔雌醇B．M非司酮C．黄体酮
D．醋酸曲安萘德E．非那雄胺
129．11位是4-二甲氨基苯基
130．5-α还原酶抑制剂
131．9位有F取代，可治疗皮肤病
132．其乙醇溶液加硝酸银发生白色沉淀
三、多选题共8题，每题1分。
每题的备选答案中有2个或2个以上正确答案。
少选或多选均不得分。
133．下列哪些与氯贝丁酯相符
A．提供了一个发展苯氧乙酸类降脂药的先导化合物，推动了该类药物的发展
B．用于治疗高脂血症
C．副作用是谷丙转氨酶暂时上升
D．分子中有手性碳
E．具有抗心律失常作用
134．结构式如下的药物
A．是CYP2D6酶的抑制剂，与氟康唑、氟代他汀合用，可使本品血药浓度升高
B．用于治疗风湿性关节炎疼痛
C．吸收不好，生物利用度低
D．可诱导心脏病发作，被FDA要求在说明书上写出相关风险提示
E．是非酸性的前药
135．某孕妇，曾有肝功能不正常历史，突发哮喘，可选择下列哪些药物
A．福莫特罗B．丙酸氟替卡松C．布地奈德
D．盐酸班布特罗E．沙丁胺醇
136．属于中兴奋类治疗老年性痴呆的药物有
A．茴拉西坦B．石衫碱甲C．吡拉西坦
D．利斯的明E．盐酸多奈哌齐
137．下列药物中哪些含咪唑结构
A．呋喃妥因B．硝酸咪康唑C．阿昔洛韦
D．氟康唑E．酮康唑
138．抗溃疡药雷尼替丁具有下列哪些性质
A．H2受体拮抗剂B．结构中含有呋喃环C．用于抗过敏性疾病
D．为反式体，顺式体无活性
E．本品为无活性的前药，经H+催化重排为活性物质
139．以下哪些药物是前药
A．塞替哌B．卡莫氟C．异环磷酰胺
D．甲磺酸伊马替尼E．卡莫司汀
140．盐酸小檗碱的性质与下列哪些相符
A．在碱性条件下可被高锰酸钾氧化
B．具有抗病毒作用
C．小檗碱以三种异构体形式存在，季铵碱式最稳定
D．主要用于菌痢、肠炎
E．黄色结晶性粉末，味极苦
练习题一答案
一、最佳选择题
85．C86．C87．D88．C89．E90．C91．B92．D
93．C94．A95．D96．A97．A98．E99．B100．B
二、配伍选择题
101．D102．B103．A104．B105．C106．A107．D108．B
109．E110．A111．D112．B113．E114．D115．C116．B
117．E118．D119．A120．B121．C122．A123．E124．B
125．D126．C127．B128．D129．B130．E131．D132．A
三、多选题
133．ABCD134．ABD135．ABC136．AC137．ABCE
138．ABD139．ABC140．ACDE
2007年执业药师《药物化学》练习题二
本套题不按题型编号，是讲课的例题，各题的题型标在该题后
为了简单起见，最佳选择题简写为<最佳），配伍选择题简写为<配伍），多选题题简写为<多选）。
1、巯基嘌呤属于哪类抗肿瘤药物<最佳）
A．抗代谢物B．金属配合物C．烷化剂
D．抗有丝分裂E．酶抑制剂
2、下列哪个是替莫西林<最佳）
A．
B．
C．
D．
E．
3、下列药物中哪个不属于孕甾烷类<最佳）
A．M非司酮B．醋酸甲地孕酮C．甲睾酮
D．黄体酮E．醋酸甲羟孕酮
[4~7]<配伍）
A．盐酸西替利嗪B．马来酸氯苯那敏C．盐酸赛庚啶
D．特非那定E．盐酸苯海拉明
4．氨基醚类H1受体拮抗剂
5．哌嗪类H1受体拮抗剂
6．丙胺类H1受体拮抗剂
7．三环类H1受体拮抗剂
8．下列哪些是胆碱酯酶抑制剂类的老年痴呆治疗药物<多选）
A．盐酸多奈哌齐B．吡拉西坦C．利斯的明
D．石杉碱甲E．氢溴酸加兰他敏
9．属于磷酸二酯酶抑制剂类的平喘药<最佳）
A．异丙托溴铵B．孟鲁司特C．茶碱
D．沙美特罗E.丙酸倍氯M松
[10~12]<配伍）
A.吗氯贝胺B.阿M替林C.舍曲林
D.碳酸锂E.盐酸帕罗西汀
10．去甲肾上腺素重摄取抑制剂类抗抑郁药
11．5－羟色胺重摄取抑制剂类抗抑郁药，结构中含哌啶
12．单胺氧化酶抑制剂类抗抑郁药
[13-16]<配伍）
A．
B．
C．
D．
E．
13．抗心绞痛药
14．血管紧张素转化酶抑制剂
15．钙通道阻滞剂
16．羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂
[17-20]<配伍）
A．苯磺酸阿曲库铵B．马来酸氯苯那敏C．氯贝胆碱
D．溴新斯的明E．氢溴酸后马托品
17．M受体阻断剂，治疗胃肠道痉挛
18．N2受体阻断剂，肌肉松弛
19．乙酰胆碱酯酶抑制剂，治疗重症肌无力
20．M受体激动剂，治疗尿潴留
21．以下哪些是二氢叶酸还原酶抑制剂<多选）
A．甲氨蝶呤B．磺胺甲噁唑C．乙胺嘧啶
D．亚叶酸钙E．甲氧苄啶
[22-23]<配伍）
A.吗啡B.盐酸哌替啶C.磷酸可待因
D.盐酸美沙酮E.盐酸钠络酮
22．化学名为17-甲基-3-甲氧基-4,5α-环氧-7,8-二去氢吗啡喃-6α-醇磷酸盐倍半水合物
23．化学名为17-甲基-3-羟基-4,5α-环氧-7,8-二脱氢吗啡喃-6α-醇盐酸盐三水合物
24．下列哪个是甲硝唑的化学名<最佳）
A．5,6-二氢-9,10-二甲氧苯并[g]-1,3-苯并二氧戊环[5,6-a]喹嗪盐酸盐
B．D-苏式-（－>–N–[α-（羟基甲基>-β-羟基-对硝基苯乙基]-2,2-二氯乙酰胺
C．1-β-D-呋喃核糖-1H-1,2,4-三氮唑-3-羧酰胺
D．2-甲基-5-硝基咪唑-1-乙醇
E．9-（2-羟乙氧甲基>鸟嘌呤
25．下列哪个是甲硝唑的化学名<最佳）
A．1-甲基-5-硝基咪唑-1-乙醇
B．2-甲基-5-硝基咪唑-1-乙醇
C．3-甲基-5-硝基咪唑-1-乙醇
D．2-甲基-3-硝基咪唑-1-乙醇
E．1-甲基-5-硝基咪唑-2-乙醇
26、下列哪个是甲硝唑的结构式<最佳）
A．
B．
C．
D．
E．
[27-29]<配伍）
A．青霉素钠B．头孢羟氨苄C．头孢克洛
D．头孢哌酮钠E．氨苄西林
27．化学名为<6R,7R）-3-甲基-7-[（R>-2-氨基-2-<4-羟基苯基）-乙酰氨基]-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂二环[4.2.0]辛-2-烯-2-甲酸-水合物
28．化学名为（6R,7R>-7-[（R>-2-氨基-2-苯乙酰氨基]-3-氯-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂双环[4.2.0]辛-2-烯-2-甲酸一水合物
29．化学名[2S,5R,6R]-3,3-二甲基-7-氧代-6-<苯乙酰氨基）-4-硫杂-1-氮杂二环[3.2.0]庚烷-2-甲酸钠盐
[30-32]<配伍）
A．那格列奈B．甲苯磺丁脲C．阿卡波糖
D．格列本脲E．盐酸二甲双胍
30．化学名为N-[2-[4-[[[（环己氨基>羰基]氨基]磺酰基]苯基]乙基]-2-甲氧基-5-氯苯甲酰胺
31．化学名为4-甲基-N-[（丁氨基>羰基]苯磺酰胺
32．化学名为1,1-二甲基双胍盐酸盐
33．塞来昔布的化学结构是<最佳）
A．
B．
C．
D．
E．
34．含有咪唑环抗溃疡药物是<多选）
A．法莫替丁B．奥美拉唑C．西咪替丁
D．雷尼替丁E．兰索拉唑
[35-38]<配伍）
A.缬沙坦B.氯沙坦C.赖诺普利
D.厄贝沙坦E.福辛普利
35．第一个血管紧张素II受体拮抗剂
36．含磷酰结构
37．第一个不含咪唑的血管紧张素II受体拮抗剂
38．含螺环的化合物，
39．下列哪些药物含磺酰胺结构<多选）
A.呋噻MB.氢氯噻嗪C.氯噻酮
D.乙酰唑胺E.磺胺甲噁唑
40．下列哪些药物不宜和富钙、铁的食物药品同服<多选）
A.诺氟沙星B.异烟肼C.乙氨丁醇
D.阿昔洛韦E.乙酰半胱氨酸
41．以下哪些药物既可溶于酸又可溶于碱<多选）
A．吗啡B．卡那霉素C．苯巴比妥
D．环丙沙星E．氨苄西林
42．需要避光保存的药物有<多选）
A．重酒石酸去甲肾上腺素B．盐酸多巴胺
C．维生素A醋酸酯D．盐酸麻黄碱E．盐酸沙丁胺醇
43．下列描述哪些与维生素C相符<多选）
A．极易氧化成脱氢抗坏血酸，可进一步水解生成2,3-二酮古洛糖酸
B．在空气中易变色的原因是分子中的羟基易氧化
C．结构中含有两个手性碳，其中以L（+>苏阿糖型异构体活性最强
D．可有三种互变异构体，主要以烯醇式存在
E．在空气中易变色的原因是内酯环水解、脱羧生成糠醛，以致氧化和聚合成色
44．以下哪些药物不能和碱性药物配伍<多选）
A．环磷酰胺B．氨苄西林C.埃索美拉唑
D.异丙托溴铵E.阿托品
45．不符合对乙氨基酚的描述是<最佳）
A．pH6时最稳定
B．暴露在潮湿条件下，颜色会逐渐变深
C．代谢产物之一是N-羟基衍生物，有毒性反应，应服用N－乙酰半胱氨酸对抗
D．可以抑制血小板凝聚防血栓
E．加FeCl3显紫色
46．与维生素B6不符的是<最佳）
A．包括三种结构类似的化合物，体内可相互转化
B．可治疗神经炎
C．加热会发生聚合反应失活
D．制剂中可任意选择过滤漏斗
E．易氧化变色
47．加热水解，经重氮化后与β-萘酚偶合，可生成有色沉淀物的药物是<多选）
A．艾司唑仑B．奥沙西泮C．盐酸多巴胺
D．地西泮E．磺胺甲噁唑
48．下列药物的乙醇溶液，分别加硝酸银试剂，可产生白色沉淀的有<多选）
A．炔雌醇B．M非司酮C．左炔诺孕酮
D．醋酸地塞M松E．炔诺酮
49．哪个不符合黄体酮的化学性质<最佳）
A．具紫外吸收
B．可与异烟肼反应生成异烟腙
C．可与碱性酒石酸铜反应生成橙红色沉淀
D．与高铁离子络合
E．有两种晶型，熔点有差异，活性无差别
50．血管紧张素转化酶抑制剂卡托普利的化学结构是<最佳）
A．B．C．
D．E．
51．不属于手性药物的是<最佳）
A．尼群地平B．氨氯地平C．盐酸维拉帕M
D．硝苯地平E．尼莫地平
52．具有一个手性碳的药物是<多选）
A．盐酸多巴胺B.布洛芬C.萘普生
D.盐酸麻黄碱E.马来酸氯苯那敏
53．下列哪项与盐酸多巴酚丁胺不符<最佳）
A．具儿茶酚胺结构B．1个手性碳，两个异构体，均激动β1受体
C．临床用消旋体D．左旋体激动α1受体，右旋体拮抗α1受体
E．1个手性碳，两个异构体，均激动α1受体
54、哪些不符合奥美拉唑<最佳）
A．具弱酸性和弱碱性B．是质子泵抑制剂C．具手性碳，左旋体活性强
D．是一前药E．分子中有苯并咪唑
55．哪个是L（＋>抗坏血酸<维生素C）<最佳）
A．B．C．D．E．
56、下列哪个药物具有两个手性碳原子，却有三个异构体<最佳）
A．麻黄素B．维生素CC．乙胺丁醇
D．氯霉素E．氨苄西
[57~60]<配伍）
A．阿莫西林B．青霉素C．氧氟沙星
D．头孢噻肟钠E．盐酸吗啡
57．含2个手性碳的药物
58．含3个手性碳的药物
59．含4个手性碳的药物
60．含5个手性碳的药物
61．以下描述叙述不正确的是<最佳）
A.盐酸左旋咪唑是广谱驱虫药，还有免疫调节作用
B.临床上使用的盐酸左旋咪唑是R构型
C.吡喹酮有二个手性中心，临床用消旋体
D.奎宁的4个手性碳是3R、4S、8S、9R
E．奎尼丁的4个手性碳是3R、4S、8R、9S
62．下列那个与异丙托溴铵不符<最佳）
A.具季铵碱结构
B.托品酸为左旋体
C.具酯的结构，宜水解
D.具莨菪碱的特征反应
E.用气雾剂可减少抑制中枢副作用
[63~65]<配伍）
A．右丙氧芬B．盐酸美沙酮C．盐酸曲马多
D．盐酸普罗帕酮E．氢溴酸后马托品
63．R和S两个异构体药效和药代动力学存在立体选择性的是
64．其右旋体可镇痛，而左旋体主要用于镇咳
65．结构中环己烷1、2位两个取代基呈反式
66．下列哪些药是前药<多选）
A．卡托普利B.马来酸依那普利C.福辛普利
D.赖诺普利E.奥美拉唑
67．关于维生素D的描述那个不正确<最佳）
A．维生素D3的活性结构是1,25－二羟基维生素D3
B．阿法骨化醇在体内可进一步转化为1α，25-羟基维生素
C．维生素D2与D3类似，只有代谢才产生活性
D．维生素D2可以直接产生活性
E．维生素D2比维生素D3多22位双键
[68~71]<配伍）
A．贝诺酯B．洛伐他汀C．舒林酸
D．萘丁美酮E．布洛芬
68．是吲哚美辛生物电子等排体的衍生物，是前药
69．是阿司匹林和对乙酰氨基酚的前药
70．是非酸性的前体药物
71．内酯环水解，生成羟基酸，是体内产生作用的形式
72．氨茶碱和下列哪些药物同时使用时，可考虑减少剂量<多选）
A．地尔硫卓B．红霉素C.法莫替丁
D．环丙沙星E.西M替丁
73．下列哪些药物是制造冰毒的原料，需特殊管理<多选）
A.吗啡B.美沙酮C.盐酸伪麻黄碱
D.地西泮E.盐酸麻黄碱
74、儿童及孕妇不宜服的药物是<多选）
A．左氧氟沙星B.卡那霉素C.贝诺酯
D．吲哚美辛E.四环素
[75~77]<多选）
A．甲氧苄啶B.丙磺舒C.克拉维酸
D.亚胺培南E.氨曲南
75．可青霉素排泄，延长青霉素的作用时间
76．和磺胺药一起使用可增加磺胺药的作用
77．是β－内酰胺类药物的增效剂
78．服用苯妥英钠的癫痫病人，又同时使用下列哪些药物时容易引起苯妥英钠的中毒反应<多选）
A．异烟肼B.奥沙西泮C.对乙酰氨基酚
D．氯霉素E.青霉素
79．以下需按麻醉药品管理的镇痛药是<多选）
A．
B．
C．
D．
E．
80．以下哪些为国家Ⅱ类精神药物<多选）
A．
B．
C．
D．
E．
81．某孕妇肺部感染，使用了氨苄西林，后又发生咳嗽和哮喘，下列哪些药物不能和氨苄西林一起使用<多选）
A.福莫特罗B.乙酰半胱氨酸C.丙酸氟替卡松
D.茶碱E.硫酸沙丁胺醇
82．下列哪个药物被现药政部门限制在医院里使用<最佳）
A．盐酸昂丹司琼B．莫沙必利C．甲氧氯普胺
D．西沙必利E．多潘立酮
83．下列有关莨菪类药物构效关系的叙述，哪个是错的<最佳）
A．阿托品结构中6，7位上无三元氧桥
B．东莨菪碱结构中6，7位上有三元氧桥
C．山莨菪碱结构中有6β–羟基
D．中枢作用：
阿托品＞东莨菪碱＞山莨菪碱
E．中枢作用：
东莨菪碱＞阿托品＞山莨菪碱
84．吗啡及合成镇痛药具以下哪些共同结构特征<多选）
A.所有药物均含有哌啶环
B.具有一个碱性中心，在生理pH条件下，部分解离带正电荷
C.具烃基链部分（吗啡结构中C15-C16部分>突出于环平面前方,与受体的凹槽相适应
D.具有一个平坦的芳环结构
E.3位都有羟基，与受体形成氢键
85．以下哪个不符合喹诺酮药物的构效关系<最佳）
A．1位取代基为环丙基时抗菌活性增强
B．4位羧基和3位酮基是必需的药效团
C．3位羧基和4位酮基是必需的药效团
D．6位F取代可增强对细胞的渗透力
E．7位哌嗪取代可增强抗菌活性
86．下列叙述不合理的是<最佳）
A.药效构象是药物与受体结合时的构象
B．药物的几何异构会对药物的活性产生影响
C.手性药物是指具有手性碳的药物
D．手性药物异构体的生物活性有时存在很大的差别
E．手性药物在代谢上可能有立体选择性
[87~89]<配伍）
A.青霉素钠B.苯巴比妥C.溴新斯的明
D.醋酸氟轻松E.麻黄碱
87．在胃中的易被吸收
88．在肠道的吸收好
89．在胃肠道的吸收均不好
[90~93]<配伍）
A．白消安B．肾上腺素C．阿司匹林
D．氯霉素E．异烟肼
90．可引起“灰婴综合症”
91．可发生O－甲基化代谢
92．可发生N乙酰化代谢
93．含甲磺酯，可直接发生与谷胱甘肽的结合代谢
94．哪个是药物与受体的不可逆键合作用<最佳）
A．氢键B.偶极C.疏水键
D.共价键E.范德华力
[95~97]<配伍）
A.电子等排体B.前药C.软药
D.硬药E.药物修饰
95．具有活性，但在体内不发生代谢或化学转化的药物
96．具有治疗活性，在体内作用后，经预料的和可控制的代谢转变成无活性和无毒性物质的药物
97．无药理活性的化合物，在体内经代谢生物转化或化学途径转化为有活性的药物
[98~100]<配伍）
A.酯化修饰B.酰胺化修饰C.成盐修饰
D.成环修饰E.开环修饰
98．阿司匹林修饰成贝诺酯
99．维生素B1修饰成呋喃硫胺
100．青霉素修饰成普鲁卡因青霉素
练习题二答案
1A、2E、3C、4E、5A、6B、7C、8ACDE、9C、10B、11E、12A、13A、14D、15C、16B、
17E、18A、19D、20C、21ACE、22C、23A、24D、25B、26D、27B、28C、29A、30D、
31B、32E、33E、34BCE、35B、36E、37A、38D、39ABCDE、40ABCE、41A
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