药剂学气雾剂喷雾剂粉雾剂深刻复习指南.docx

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药剂学气雾剂喷雾剂粉雾剂深刻复习指南

第十四章气雾剂、喷雾剂与粉雾剂

学习要点

一、概述

（一）气雾剂、喷雾剂、粉雾剂比较

表14.1气雾剂、喷雾剂、粉雾剂特征及区别

特征

共性

区别

气雾剂

a.需特殊装置

b.局部或全身治疗作用

c.简便、起效快、生物利用度高

借助抛射剂产生压力将药物喷出

喷雾剂

借助手动机械泵将药物喷出

粉雾剂

患者主动吸入药物

（二）肺部吸入药物的吸收特点

药物在肺部吸收速度很快，几乎与静脉注射相当，其原因：

1.肺泡囊数目多，药物吸收表面积巨大。

2.肺泡壁与毛细血管壁薄且接近，药物转运距离短。

（三）影响药物在呼吸系统分布的因素

1.呼吸气流：

药物粒子在呼吸系统的沉积率与呼吸量成正比，与呼吸频率成反比。

2.微粒大小：

粒径0.5-5μm范围内适宜。

较粗的微粒＞10μm，大部分落在上呼吸道黏膜上，较细的微粒＜0.5μm，随呼气排出。

3.药物的性质：

药物最好能溶解于呼吸道分泌液中。

4.其他因素：

制剂处方组成、给药装置结构影响药物雾滴或粒子的大小和性质、粒子的喷出速度等，进而影响药物吸收。

微粒分散系统能增加药物在肺部的滞留，延缓药物的吸收。

二、气雾剂

（一）概述

1.定义

气雾剂（aerosol）系指药物溶液、乳状液或混悬液与适宜的抛射剂共同装封于具有特制阀门系统的耐压容器中，使用时借助抛射剂的压力将内容物呈雾状喷出，用于肺部吸入或直接喷至腔道粘膜、皮肤及空间消毒的制剂。

2.特点

优点：

速效定位稳定好，使用方便一揿喷，胃肠破坏可避免，首过效应可绕行，定量阀门控剂量，外用机械刺激小。

缺点：

生产成本比较高，制冷刺激有不适，遇热撞击易爆炸，手按吸气需协调，老人小儿顺应差。

3.分类

（1）按分散系统分类：

溶液型气雾剂、混悬型气雾剂、乳剂型气雾剂

（2）按处方组成分类：

二相气雾剂、三相气雾剂

（3）按医疗用途分类：

呼吸道吸入用气雾剂、皮肤和粘膜用气雾剂、空间消毒与杀虫用气雾剂。

（二）气雾剂的组成

气雾剂组成包括抛射剂、药物与附加剂、耐压容器和阀门系统。

1.抛射剂

（1）作用：

喷射药物的动力，有时兼有药物的溶剂作用。

（2）性状：

多为液化气体，常压下沸点低于室温。

（3）类型：

1）氢氟烷烃类（HFA）：

最合适的氟利昂替代品。

常用的品种为四氟乙烷（HFA-134a）和七氟丙烷（HFA-227）

2）二甲醚：

新型抛射剂

3）碳氢化合物：

常用品种有丙烷、正丁烷、异丁烷。

4）压缩气体：

常用品种有N2、NO、CO2（主要用于喷雾剂）。

2.药物和附加剂

（1）药物：

液体固体药物均可制备成气雾剂

（2）附加剂：

助溶剂、潜溶剂、润湿剂、乳化剂、稳定剂、矫味剂、抗氧剂、防腐剂等

3.耐压容器

（1）玻璃容器：

性质稳定，耐腐蚀、抗渗漏、易加工，耐压差、不耐撞，需加防护层。

（2）金属容器：

耐压强，成本高，金属离子易干扰，需内涂聚乙烯或环丙树脂。

（3）塑料容器：

质地轻、耐压好、抗撞抗腐蚀、但通透性高。

4.阀门系统

控制药物和抛射剂从容器喷出，定量阀门可精确控制给药剂量。

（三）气雾剂的制备

1．处方

（1）溶液型气雾剂：

将药物溶于抛射剂中形成均相分散系统。

为配制澄明溶液，常在抛射剂中加入适量乙醇或丙二醇作潜溶剂，也可加入表面活性剂和助溶剂。

（2）混悬型气雾剂：

常需加入表面活性物质作为润湿剂、分散剂和助悬剂以利于分散均匀和稳定。

需要控制的环节：

a.要严格控制水分，水分含量﹤0.03%，通常控制在﹤0.005%；

b.药物粒度极小，应在5μm以下，不得超过10μm；

c.在不影响生理活性的前提下，使用溶解度小的药物衍生物，以免存贮过程中药物微晶变大；

d.调节抛射剂和混悬固体的密度，尽量使二者密度相等；

e.添加适当的助悬剂。

（3）乳剂型气雾剂：

由药物、抛射剂与乳化剂等形成的乳剂型非均相分散系统，药物可溶解在水相或油相中，形成O/W或W/O型气雾剂。

O/W型泡沫气雾剂，内向（O）抛射剂，外相（W）药液，中间相是乳化剂。

2．制备工艺

（1）玻璃容器、阀门系统的处理与装配

（2）药物的配制与分装

（3）抛射剂的填充

1）压灌法

特点：

设备简单，无需低温，抛射剂损耗少，使用中压力变化幅度大。

2）冷罐法

特点：

灌装速度快，对阀门无影响，成品压力稳定，需制冷设备和低温操作，抛射剂损失多。

（四）气雾剂的质量评价

安全、漏气检查、每瓶总揿次与每揿主药含量、雾滴（粒）分布、喷射速度和喷出总量、无菌、微生物限度。

三、喷雾剂

（一）概述

1.定义：

喷雾剂（sprays）系指含药溶液、乳状液或混悬液填充于特制的装置中，使用时借助手动泵的压力、高压气体、超声振动或其他方法将内容物呈雾状物释出，用于肺部吸入或直接喷至腔道粘膜、皮肤及空间消毒的制剂。

2.应用

（1）喷雾剂不含抛射剂，对大气环境无影响，目前已成为氟氯烷烃类气雾剂的主要替代途径之一。

（2）喷雾剂的雾粒粒径较大，局部应用为主，多用于舌下、鼻腔粘膜和体表的喷雾给药。

（二）装置

（1）起喷射药物作用的喷雾装置：

手动泵

（2）承装药物溶液的容器：

玻璃瓶、塑料瓶

四、粉雾剂

（一）概述

1.定义

粉雾剂（powderaerosols）系指一种或一种以上的药物粉末，装填于特殊的给药装置，以干粉形式将药物喷雾于给药部位，发挥全身或局部作用的一种给药系统。

吸入粉雾剂（poweraerosolsforinhalation）系指微粉化药物或与载体以胶囊、泡囊或多剂量贮库形式，采用特制的干粉吸入装置，由患者主动吸入雾化药物至肺部的制剂，亦称为干粉吸入剂（drypowderinhalations,DPIs）。

（二）组成

1.药物与附加剂

（1）药物：

微粉化是关键。

主药粒度应控制在10μm以下，其中大多数应在5μm以下。

（2）附加剂：

其主要作用是改善粉末的流动性和分散性，常用的载体为乳糖、木糖醇等。

2.给药装置

（1）胶囊型给药装置

（2）泡囊型给药装置

（3）贮库型给药装置

精选习题

一、名词解释

1.气雾剂2.喷雾剂3.吸入粉雾剂

二、填空题

1.气雾剂由、、和所组成。

2.抛射剂除作为喷射药物的外，也兼有药物的作用。

3.气雾剂的是控制药物和抛射剂从容器喷出的主要部件。

4.气雾剂的制备过程包括，，三个部分。

5.抛射剂的填充有和两种

6.喷雾剂的雾粒粒径较大，不适用于，多用于给药。

7.根据干粉的计量形式，将干粉吸入装置分为三种类型，分别为、

与。

三、单项及配伍选择题

1.下列关于气雾剂特点的描述错误的是

A.具有速效和定位作用

B.可避免胃肠道破坏和肝脏首过效应

C.生产成本较低

D.药物密闭于容器内可增加药物的稳定性

2.气雾剂喷射中决定每次用药剂量的主要因素是

A.定量阀门的容积B.附加剂的量

C.耐压容器的溶剂D.抛射剂的量

3.下列关于气雾剂的描述，正确的是

A.二相气雾剂一般为混悬系统或乳剂系统

B.常用的抛射剂氟利昂对环保有害，将逐步被取代

C.溶液型气雾剂的组成包括抛射剂、耐压容器和助悬剂

D.肺部吸入的气雾剂的粒径越小越好

4.气雾剂的质量评定不包括

A.喷射速率和喷射总量B.喷射次数

C.抛射剂用量D.安全漏气检查

5.需要“倒喷”的气雾剂，其阀门系统中缺少

A.膨胀室B.定量室C.浸入管D.橡胶封圈

6.下列剂型，发挥疗效最快的是

A.栓剂B.蜜丸C.糖衣片D.气雾剂

7.关于抛射剂的叙述错误的是

A.抛射剂在气雾剂中起动力作用

B.抛射剂可兼作药物的溶剂或稀释剂

C.压缩气体可作为气雾剂的抛射剂

D.气雾剂喷雾的粒子大小与抛射剂的种类和用量无关

8.乳剂型气雾剂的组成不包括

A.潜溶剂B.抛射剂C.稳定剂D.乳化剂

9.借助手动泵的压力将药液喷成雾状的制剂为

A.气雾剂B.喷雾剂C.粉雾剂D.抛射剂

10.吸入粉雾剂中药物的主要吸收部位在

A.气管B.咽喉C.鼻粘膜D.肺泡

配伍选择题

A.七氟丙烷B.吐温80C.乳糖

D.维生素CE.丙二醇

11.可在气雾剂中作抛射剂

12.可在粉雾剂中用作载体

13.可在气雾剂中的潜溶剂

14.可在乳剂型气雾剂中作乳化剂

A.溶液型气雾剂B.乳剂型气雾剂C.喷雾剂

D.混悬型气雾剂E.吸入粉雾剂

15.二相气雾剂

16.泡沫型气雾剂

17.采用特制的吸入装置，由患者主动吸入雾化药物的制剂

18.借助于手动泵的压力将药物喷成雾状的制剂

四、多项选择题

1.下列关于气雾剂的叙述，错误的是

A.抛射剂的沸点、蒸汽压对成品特性无显著影响

B.气雾剂主要通过肺部吸收，吸收的速度很快，不亚于静脉注射

C.泡沫型气雾剂是乳剂型气雾剂

D.气雾剂适合心脏病患者使用

E.吸入气雾剂的微粒大小以在0.5-5μm范围为宜

2.气雾剂普遍采用的耐压容器有

A.金属容器B.橡胶容器C.塑料容器

D.玻璃容器E.搪瓷容器

3.气雾剂常用的附加剂有

A.潜溶剂B.助悬剂C.乳化剂D.抗氧剂E.防腐剂

4.下列哪些可以作为气雾剂的抛射剂

A.二甲醚B.正丁烷C.氮气D.二氧化碳E.环己烷

5.影响气雾剂中药物吸收的因素

A.药物的分子量B.药物的脂溶性C.药物的微粒大小

D.药物的油水分配系数E.药物的吸湿性

6.下列关于混悬型气雾剂的表述不正确的是

A.药物在抛射剂中的溶解度越小越好

B.制备混悬型气雾剂需加入适宜的潜溶剂

C.混悬型气雾剂是药物水溶液、液态与气态抛射剂组成的体系

D.抛射剂与混悬固体药物的密度应相近

E.混悬型吸入气雾剂的混悬微粒粒径应在5μm以下

7.关于喷雾剂的叙述正确的是

A.喷雾剂以局部应用为主

B.喷雾剂应施加较高的压力，以保证药液全部用完

C.抛射药液的动力是压缩气体

D.抛射药液的动力是液态的氟氯烷烃

E.在使用过程中容器内的压力不能保持恒定

8.以下关于粉雾剂的叙述正确的是

A.采用特制的干粉吸入装置

B.粉雾剂应保持粉剂的粒度和良好的流动性

C.可加入适宜的载体和润滑剂

D.微粉化的药物或与载体以胶囊、泡囊或多剂量贮库形式

E.吸入粉雾剂中药物粒度大小应大多控制于5μm以下

五、问答题

1.试述气雾剂的优点和缺点各有哪些？

2.抛射剂有何作用？

常用的品种有哪些？

3.混悬型气雾剂在处方设计的过程中需要考虑哪些问题？

如何解决？

4.影响药物在呼吸系统分布吸收的因素有哪些？

5.吸入粉雾剂有哪些优点？

参考答案

一、名词解释

1.气雾剂：

系指药物溶液、乳状液或混悬液与适宜的抛射剂共同装封于具有特制阀门系统的耐压容器中，使用时借助抛射剂的压力将内容物呈雾状喷出，用于肺部吸入或直接喷至腔道粘膜、皮肤及空间消毒的制剂。

2.喷雾剂：

系指含药溶液、乳状液或混悬液填充于特制的装置中，使用时借助手动泵的压力、高压气体、超声振动或其他方法将内容物呈雾状物释出，用于肺部吸入或直接喷至腔道粘膜、皮肤及空间消毒的制剂。

3.吸入粉雾剂：

系指微粉化药物或与载体以胶囊、泡囊或多剂量贮库形式，采