药理学简答题课后练习精品版.docx

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药理学简答题课后练习精品版

药理学课后习题

【第一部分总论】

第一章绪论

二．新药研究过程大致可分哪几步？

新药研究过程大致可分为临床前研究、临床研究和上市后药物监测三步。

第二章药效学

二．不良反应包括哪些？

什么是变态反应？

什么是特异质反应？

试举例明。

不良反应包括：

副反应、毒性反应、后遗反应、停药反应、变态反应和特异质反应。

变态反应是指机体接受药物刺激后发生的异常的免疫反应，又称过敏反应。

特异质反应是指由于遗传缺陷而对某些药物特别敏感。

例如：

对骨骼肌松弛药琥珀胆碱发生的特异质反应是由于先天性血浆胆碱酯酶缺乏导致。

第三章药动学

一．名词解释：

1．首过（关）消除：

称首关效应。

药物吸收后通过门静脉进入肝脏，有些药物首次通过肝脏就发生转化，减少进入体循环的量。

2．肝肠循环：

指经胆汁排入肠腔的药物部分可再经小肠上皮细胞吸收经肝脏进入血液循环的过程。

3．生物利用度：

药指经任何给药途径给予一定剂量的药物后到达全身循环内药物的百分率。

4．时量（药时）曲线：

以药效强度为纵坐标、药物剂量或药物浓度为横坐标所做的图称为药时曲线。

5．半衰期：

血药浓度降低一半所需要的时间。

6．表观分布容积：

当血浆和组织内药物分布达到平衡后，体内药物按此时的血浆药物浓度在体内分布时所需体液容积。

7．一级消除动力学：

指单位时间内消除药物比例（百分比）恒定（恒比消除）。

8．零级消除动力学：

指单位时间内消除药物的量恒定（超过机体的消除能力）（恒量消除）

9．负荷剂量：

凡使首次给药时血药浓度达到稳态水平的剂量称为负荷剂量。

二．药物的转运有哪些类型？

药物的转运方式有滤过、简单扩散和载体扩散（包括主动转运和易化扩散）。

三．药物的体内过程有哪些？

吸收、分布、代谢、排泄（ADME）

四．试述溶液pH值对弱酸性药物跨膜转运（被动转运）的影响。

酸性药物在pH值低的溶液中解离度小，容易跨膜转运，在酸性胃液中吸收较快；但如用药碱化尿液使pH值变大，则解离度增大而妨碍药物在肾小管中的重吸收，促进药物从体内排泄。

【第二部分传出神经系统药物】

第5-11章传出神经系统药物

一．传出神经系统药物有哪些类型？

代表药物名称（通用名、商品名）？

分别产生哪些药理作用？

分类

代表药物

药理作用

受体

相关

胆碱酯酶抑制药

新斯的明、吡啶斯的明

胆碱酯酶复活药

碘解磷定、氯磷定

二．毛果芸香碱的药理作用和临床应用。

1.心血管作用弱

①缩瞳

2.对眼作用②降低眼压：

瞳孔缩小→虹膜向中央拉紧→前房角间隙开大→房水易于流入巩膜静脉窦→眼内压降低

③调节痉挛：

睫状肌上的M受体被激动→睫状肌收缩→悬韧带松弛→晶状体变凸→屈光度加大→眼睛视近物清楚，视远物模糊。

3.对腺体的作用：

汗腺、唾液腺分泌增加。

临床应用：

1、眼科：

（1）局部治疗青光眼，作用迅速；适用于：

闭角型青光眼（房角间隙狭窄）、开角型青光眼

（2）虹膜炎，与扩瞳药交替应用

2、抢救抗胆碱药阿托品中毒[应用注意]：

点眼后压迫内眦。

三．新斯的明的药理作用和临床应用。

N样作用——骨骼肌兴奋

M样作用——1）眼：

缩瞳，调节痉挛；2）胃肠道、膀胱、支气管平滑肌兴奋；3）腺体分泌；4）心血管抑制

临床应用：

（1）重症肌无力：

处理：

紧急im、sc，15min后症状减轻,

剂量太大——抑制太过——Ach过多—胆碱能危象——症状加重

（2）腹气胀和尿潴留——兴奋胃肠道平滑肌和膀胱平滑肌；

（3）青光眼——下降眼内压

（4）解毒——阿托品解毒

（5）阿尔茨海默病——增加中枢神经内胆碱能神经递质

四．有机磷酸酯类中毒有哪些临床表现？

如何解救？

有机磷酸酯类中毒有哪些临床表现：

（1）急性中毒表现：

复杂，症状多样化，主要为M、N样症状（急性胆碱能危机）。

M样症状：

眼：

缩瞳、视力模糊、眼痛；

呼吸系统：

支气管平滑肌收缩、腺体分泌↑——呼吸困难、肺水肿；

心血管系统：

心率↓、BP↓；

胃肠道——平滑肌兴奋、恶心、呕吐、腹胀、腹泻；

泌尿系统：

膀胱平滑肌收缩——小便失禁；

腺体：

分泌↑——流涎、口吐白沫、汗出；

N样症状：

NM：

骨骼肌兴奋——肌肉震颤、抽搐；

中枢症状：

先兴奋——烦躁不安、惊厥；

后抑制——呼吸中枢和血管运

动中枢抑制——呼吸

和循环衰竭

（2）慢性中毒表现：

血中ACHE活性持续明显下降（长期接触农药者）。

五．比较除极化型肌松药和非除极化型肌松药的作用特点与应用。

琥珀胆碱

筒箭毒碱

作用机制

持续兴奋N2受体

竞争性阻断N2受体

临床应用

短时手术或检查（气管插管、食道镜、气管镜），静滴也可用于较长时间手术

主要用于较长时间手术

作用时间

静脉注射作用仅持续5分钟

静脉注射作用可持续20-40分钟

不良反应

血钾过高，肌肉酸痛

有神经节阻断和醋组胺释放作用：

心率减慢、血压下降、支气管痉挛等

中毒解救

不能用新斯的明

可用新斯的明

六．阿托品的药理作用、作用机制、临床应用和不良反应。

主要阻断M胆碱受体，大剂量阿托品对N胆碱受体有阻断作用。

七．去甲肾上腺素、肾上腺素、多巴胺和麻黄碱的药理作用与临床应用。

1.去甲肾上腺素：

激动α受体作用强,对β1受体作用弱,对β2受体几乎无作用。

（1）血管:

激动α1受体，小动脉、小静脉收缩。

皮肤粘膜、肾脏血管、脑、其他内脏血管、骨骼肌血管收缩,冠状血管扩张（代谢）。

（2）心脏：

β1受体激动，心脏兴奋。

心率↓，可导致心律失常。

（3）血压：

升高。

临床应用：

神经源性休克、嗜铬细胞瘤切除或药物中毒所引起的低血压和上消化道出血。

2.肾上腺素:

（1）心脏：

激动β受体，心脏兴奋，心肌收缩力增加，心率加快，心排出量增加。

兴奋性提高，耗氧量提高，剂量过大可引起心律失常（室颤）。

（2）血管：

激动α1受体,血管收缩；皮肤粘膜、黏膜血管；

激动β2受体,血管扩张。

骨骼肌肝脏血管、冠状血管。

（3）血压：

双向反应，先升压后降压

小剂量：

收缩压升高：

心脏兴奋，心输出量增加

舒张压不变或下降，脉压差变大

大剂量：

收缩压、舒张压升高，脉压差变小（皮肤粘膜血管收缩超过骨骼肌血管扩张）

（4）平滑肌：

扩张

（5）代谢：

提高机体代谢，耗氧量↑

临床应用：

①抢救心脏骤停（心室内注射）②过敏性休克首选药物③急性支气管哮喘

④血管神经性水肿及血清病⑤与局麻药配伍（延缓吸收）和局部止血

3.多巴胺：

（1）心血管：

小剂量激动D1受体（分布于肾、肠系膜和冠状血管），血管扩张。

剂量增加激动β1受体，心脏兴奋，心输出量增加。

大剂量激动α1受体，使血管收缩，外周阻力升高。

（2）肾脏：

肾血管D1受体，舒张肾血管，肾血流量，肾小球滤过率增加；

排钠利尿作用。

临床应用：

①用于各种休克：

感染中毒性休克，心源性休克，出血性休克等。

②急性肾功能衰竭（合用利尿药）

4.麻黄碱

（1）心血管：

兴奋心脏，使心收缩加强、心输出量增加。

但心率变化不大。

（2）支气管平滑肌：

松弛作用较肾上腺素弱，起效慢但持久。

（3）中枢神经系统：

兴奋

（4）快速耐受性

临床应用：

①支气管哮喘：

用于预防发作和轻症的治疗，对于重症急性发作效果较差。

②鼻粘膜充血引起鼻塞：

常用0.5%～1%溶液滴鼻可消除粘膜肿胀。

③防治某些低血压状态：

如用于防治硬膜外和蛛网膜下麻醉所引起的低血压。

④缓解荨麻疹和血管性神经水肿的皮肤粘膜症状

八．酚妥拉明和普萘洛尔的药理作用、临床应用和不良反应。

（一）酚妥拉明：

[药理作用]：

竞争性阻断α1，α2受体

1.血管扩张,血压下降与阻断α受体和直接松弛血管平滑肌有关

2.兴奋心脏与阻断突触前膜α2受体，促进NA释放激活β1受体+血管舒张，血压下降，

反射性兴奋交感神经有关。

3.具有拟胆碱（胃肠平滑肌兴奋）和组胺样作用（胃酸分泌增加）。

[临床应用]：

血管痉挛性疾病

拮抗静滴NA药液外漏所致的组织坏死

诊治肾上腺嗜铬细胞瘤

治疗休克

心力衰竭

药物引起的高血压

[不良反应]：

低血压、恶心、呕吐、腹痛、腹泻、胃酸过多、心动过速。

（二）普萘洛尔

药理作用：

1.β受体阻断作用：

（1）心血管系统：

心脏：

全面抑制心脏功能（β1受体阻断）

心率↓，心房和房室结的传导↓，心收缩力↓；

心排出量↓，心肌耗氧量↓

血管：

收缩。

肝、肾、骨骼肌、冠状血管血流量减少（β2受体阻断）；

心脏抑制致交感神经反射性兴奋。

血压：

略降。

（2）支气管：

支气管平滑肌收缩，诱发加重哮喘

（3）代谢：

脂代谢：

抑制脂肪分解

糖代谢：

β受体阻断药与α受体阻断药合用时，可拮抗肾上腺素的升高血糖的作用。

普萘洛尔能延缓用胰岛素后血糖水平的恢复。

（4）抑制肾素释放。

【第三部分中枢神经系统药物】

第十五章镇静催眠药

一．试述地西泮（安定）的药理作用和临床应用。

1、抗焦虑作用：

可用于治疗焦虑症。

2、镇静催眠作用：

可用于镇静、催眠和麻醉前给药。

3、中枢性肌肉松弛作用：

可用以缓解多种由中枢神经病变引起的肌张力增强或由局部病变所致的肌肉痉挛（如腰肌劳损）。

4、抗惊厥、抗癫痫作用：

可用于小儿高热惊厥及药物中毒性惊厥；

静脉注射本药是治疗癫痫持续状态的首选措施。

二．简述地西泮（安定）的作用机制。

通过与脑内苯二氮卓受体结合→促进了GABA与GABAA受体的结合→使Cl-通道开放的频率增加→更多的Cl-内流→使神经细胞超极化→增强了GABA能神经的抑制效应。

三．苯二氮卓类与巴比妥类相比，前者的镇静催眠作用有何优点？

巴比妥类

苯二氮卓类

对REMS的影响

＋＋＋

＋

后遗效应

＋＋

麻醉作用

有

无

中枢肌松作用

—

＋＋

治疗指数

较低

高

安全范围

较小

大

依赖性

较大

较小

诱导肝药酶

＋＋

—

四．单选题

1、苯二氮卓类与巴比妥类比较，前者没有哪一项作用（C）

A、镇静、催眠B、抗焦虑

C、麻醉D、抗惊厥、抗癫痫E、中枢性肌肉松弛

多选题

2、苯二氮卓类有如下不良反应（C）

A、乏力、头昏B、嗜睡C、大剂量可致共济失调

D、静注

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