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药理学简答题课后练习精品版.docx

1、药理学简答题课后练习精品版药理学课后习题【第一部分 总论】第一章 绪论二新药研究过程大致可分哪几步?新药研究过程大致可分为临床前研究、临床研究和上市后药物监测三步。第二章 药效学二不良反应包括哪些?什么是变态反应?什么是特异质反应?试举例明。不良反应包括:副反应、毒性反应、后遗反应、停药反应、变态反应和特异质反应。变态反应是指机体接受药物刺激后发生的异常的免疫反应,又称过敏反应。特异质反应是指由于遗传缺陷而对某些药物特别敏感。例如:对骨骼肌松弛药琥珀胆碱发生的特异质反应是由于先天性血浆胆碱酯酶缺乏导致。第三章 药动学一名词解释:1首过(关)消除:称首关效应。药物吸收后通过门静脉进入肝脏,有些药

2、物首次通过肝脏就发生转化,减少进入体循环的量。2 肝肠循环:指经胆汁排入肠腔的药物部分可再经小肠上皮细胞吸收经肝脏进入血液循环的过程。3 生物利用度:药指经任何给药途径给予一定剂量的药物后到达全身循环内药物的百分率。4 时量(药时)曲线:以药效强度为纵坐标、药物剂量或药物浓度为横坐标所做的图称为药时曲线。5 半衰期:血药浓度降低一半所需要的时间。6 表观分布容积:当血浆和组织内药物分布达到平衡后,体内药物按此时的血浆药物浓度在体内分布时所需体液容积。7 一级消除动力学:指单位时间内消除药物比例(百分比)恒定 (恒比消除)。8 零级消除动力学:指单位时间内消除药物的量恒定(超过机体的消除能力)

3、(恒量消除)9 负荷剂量:凡使首次给药时血药浓度达到稳态水平的剂量称为负荷剂量。二药物的转运有哪些类型?药物的转运方式有滤过、简单扩散和载体扩散(包括主动转运和易化扩散)。三药物的体内过程有哪些?吸收、分布、代谢、排泄(ADME)四试述溶液pH值对弱酸性药物跨膜转运(被动转运)的影响。酸性药物在pH值低的溶液中解离度小,容易跨膜转运,在酸性胃液中吸收较快;但如用药碱化尿液使pH值变大,则解离度增大而妨碍药物在肾小管中的重吸收,促进药物从体内排泄。【第二部分 传出神经系统药物】第5-11章 传出神经系统药物一传出神经系统药物有哪些类型?代表药物名称(通用名、商品名)?分别产生哪些药理作用?分类代

4、表药物药理作用受体相关胆碱能受体激动药M,N受体激动氨甲酰胆碱M样作用:血管扩、血压降、心率慢、身出汗、肠胃痉、气管挛、瞳孔小、口流涎N样作用:骨骼肌收缩、神经节兴奋、肾上腺素分泌增加M受体激动毛果芸香碱、氨甲酰甲胆碱N受体激动烟碱(研究用药)胆碱能受体拮抗药M受体拮抗阿托品、山莨菪碱、东莨菪碱N1受体拮抗六甲双胺、美加明、咪噻芬N2受体拮抗筒箭毒碱、琥珀胆碱肾上腺素能受体激动药,受体激动肾上腺素、多巴胺、麻黄碱效应:皮肤、黏膜、腹腔内脏血管收缩;散瞳效应:心脏兴奋; 骨骼肌血管、冠脉扩张; 支气管及胃肠平滑肌松弛;受体激动去甲肾上腺素、间羟胺、去氧肾上腺素、羟甲唑啉2受体激动可乐定(见中枢降

5、压药)1,2受体激动异丙肾上腺素1受体激动多巴酚丁胺2受体激动沙丁胺醇、间羟叔丁肾上腺素(见呼吸系统抗哮喘药)肾上腺素能受体拮抗药,受体拮抗拉贝洛尔1,2受体拮抗酚妥拉明、酚苄明1受体拮抗哌唑嗪、特拉唑嗪2受体拮抗育亨宾1,2受体拮抗普萘洛尔、吲哚洛尔1受体拮抗阿替洛尔、美多洛尔2受体拮抗布他沙明递质相关胆碱酯酶抑制药新斯的明、吡啶斯的明胆碱酯酶复活药碘解磷定、氯磷定二毛果芸香碱的药理作用和临床应用。1.心血管作用弱 缩瞳2.对眼作用 降低眼压:瞳孔缩小虹膜向中央拉紧前房角间隙开大房水易于流入巩膜静脉窦眼内压降低 调节痉挛:睫状肌上的M受体被激动睫状肌收缩悬韧带松弛晶状体变凸屈光度加大眼睛视近

6、物清楚,视远物模糊。3.对腺体的作用:汗腺、唾液腺分泌增加。临床应用:1、 眼科:(1)局部治疗青光眼,作用迅速;适用于:闭角型青光眼(房角间隙狭窄)、开角型青光眼 (2)虹膜炎,与扩瞳药交替应用 2、抢救抗胆碱药阿托品中毒 应用注意:点眼后压迫内眦。三新斯的明的药理作用和临床应用。N样作用骨骼肌兴奋M样作用1)眼:缩瞳,调节痉挛;2)胃肠道、膀胱、支气管平滑肌兴奋;3)腺体分泌;4)心血管抑制临床应用:(1)重症肌无力:处理:紧急im、sc,15min 后症状减轻, 剂量太大抑制太过Ach过多胆碱能危象症状加重(2)腹气胀和尿潴留兴奋胃肠道平滑肌和膀胱平滑肌;(3)青光眼下降眼内压(4)解毒

7、阿托品解毒(5)阿尔茨海默病增加中枢神经内胆碱能神经递质四有机磷酸酯类中毒有哪些临床表现?如何解救?有机磷酸酯类中毒有哪些临床表现:(1)急性中毒表现:复杂,症状多样化,主要为M、N样症状(急性胆碱能危机)。M样症状:眼:缩瞳、视力模糊、眼痛; 呼吸系统:支气管平滑肌收缩、腺体分泌呼吸困难、肺水肿; 心血管系统:心率、BP; 胃肠道平滑肌兴奋、恶心、呕吐、腹胀、腹泻; 泌尿系统:膀胱平滑肌收缩小便失禁; 腺体:分泌流涎、口吐白沫、汗出;N样症状:NM:骨骼肌兴奋肌肉震颤、抽搐;中枢症状:先兴奋烦躁不安、惊厥;后抑制呼吸中枢和血管运动中枢抑制呼吸和循环衰竭(2)慢性中毒表现:血中ACHE活性持续

8、明显下降(长期接触农药者)。五比较除极化型肌松药和非除极化型肌松药的作用特点与应用。琥珀胆碱筒箭毒碱作用机制持续兴奋N2受体竞争性阻断N2受体临床应用短时手术或检查(气管插管、食道镜、气管镜),静滴也可用于较长时间手术主要用于较长时间手术作用时间静脉注射作用仅持续5分钟静脉注射作用可持续20-40分钟不良反应血钾过高,肌肉酸痛有神经节阻断和醋组胺释放作用:心率减慢、血压下降、支气管痉挛等中毒解救不能用新斯的明可用新斯的明六阿托品的药理作用、作用机制、临床应用和不良反应。主要阻断M胆碱受体,大剂量阿托品对N 胆碱受体有阻断作用。七去甲肾上腺素、肾上腺素、多巴胺和麻黄碱的药理作用与临床应用。1.去

9、甲肾上腺素:激动受体作用强, 对1受体作用弱, 对2受体几乎无作用。(1)血管: 激动1受体,小动脉、小静脉收缩。皮肤粘膜、肾脏血管、脑、其他内脏血管、骨骼肌血管收缩, 冠状血管扩张(代谢)。(2)心脏:1受体激动,心脏兴奋。心率,可导致心律失常。(3)血压:升高。临床应用:神经源性休克、嗜铬细胞瘤切除或药物中毒所引起的低血压和上消化道出血。2.肾上腺素: (1)心脏:激动受体,心脏兴奋,心肌收缩力增加,心率加快,心排出量增加。兴奋性提高,耗氧量提高,剂量过大可引起心律失常(室颤)。(2)血管:激动1受体,血管收缩;皮肤粘膜、黏膜血管;激动2受体,血管扩张。骨骼肌肝脏血管、冠状血管。(3)血压

10、:双向反应,先升压后降压小剂量:收缩压升高:心脏兴奋,心输出量增加舒张压不变或下降,脉压差变大大剂量:收缩压、舒张压升高,脉压差变小(皮肤粘膜血管收缩超过骨骼肌血管扩张)(4)平滑肌:扩张(5)代谢:提高机体代谢,耗氧量 临床应用:抢救心脏骤停(心室内注射)过敏性休克首选药物急性支气管哮喘血管神经性水肿及血清病与局麻药配伍(延缓吸收)和局部止血3. 多巴胺:(1)心血管:小剂量激动D1受体(分布于肾、肠系膜和冠状血管) ,血管扩张。剂量增加激动1受体,心脏兴奋,心输出量增加。大剂量激动1 受体,使血管收缩,外周阻力升高。(2)肾脏:肾血管D1受体,舒张肾血管,肾血流量,肾小球滤过率增加;排钠利

11、尿作用。临床应用:用于各种休克:感染中毒性休克,心源性休克,出血性休克等。急性肾功能衰竭(合用利尿药)4. 麻黄碱(1)心血管:兴奋心脏,使心收缩加强、心输出量增加。但心率变化不大。(2)支气管平滑肌:松弛作用较肾上腺素弱,起效慢但持久。(3)中枢神经系统:兴奋(4)快速耐受性 临床应用:支气管哮喘:用于预防发作和轻症的治疗,对于重症急性发作效果较差。鼻粘膜充血引起鼻塞:常用0.5%1%溶液滴鼻可消除粘膜肿胀。防治某些低血压状态:如用于防治硬膜外和蛛网膜下麻醉所引起的低血压。缓解荨麻疹和血管性神经水肿的皮肤粘膜症状八酚妥拉明和普萘洛尔的药理作用、临床应用和不良反应。(一)酚妥拉明:药理作用:竞

12、争性阻断1,2受体1.血管扩张, 血压下降 与阻断受体和直接松弛血管平滑肌有关2.兴奋心脏 与阻断突触前膜2受体,促进NA释放激活1受体 + 血管舒张,血压下降,反射性兴奋交感神经有关。3.具有拟胆碱(胃肠平滑肌兴奋)和组胺样作用(胃酸分泌增加)。临床应用:血管痉挛性疾病拮抗静滴NA药液外漏所致的组织坏死诊治肾上腺嗜铬细胞瘤治疗休克心力衰竭药物引起的高血压不良反应:低血压、恶心、呕吐、腹痛、腹泻、胃酸过多、心动过速。(二)普萘洛尔药理作用:1.受体阻断作用:(1) 心血管系统:心脏:全面抑制心脏功能(1受体阻断) 心率,心房和房室结的传导,心收缩力; 心排出量,心肌耗氧量血管:收缩。 肝、肾、

13、骨骼肌、冠状血管血流量减少(2受体阻断);心脏抑制致交感神经反射性兴奋。血压:略降。(2)支气管:支气管平滑肌收缩,诱发加重哮喘(3)代谢:脂代谢:抑制脂肪分解糖代谢:受体阻断药与受体阻断药合用时,可拮抗肾上腺素的升高血糖的作用。普萘洛尔能延缓用胰岛素后血糖水平的恢复。(4)抑制肾素释放。【第三部分 中枢神经系统药物】第十五章 镇静催眠药一试述地西泮(安定)的药理作用和临床应用。1、抗焦虑作用:可用于治疗焦虑症。 2、镇静催眠作用:可用于镇静、催眠和麻醉前给药。3、中枢性肌肉松弛作用:可用以缓解多种由中枢神经病变引起的肌张力增强或由局部病变所致的肌肉痉挛(如腰肌劳损)。4、抗惊厥、抗癫痫作用:

14、可用于小儿高热惊厥及药物中毒性惊厥;静脉注射本药是治疗癫痫持续状态的首选措施。二简述地西泮(安定)的作用机制。通过与脑内苯二氮卓受体结合 促进了GABA与GABAA受体的结合 使Cl-通道开放的频率增加 更多的Cl-内流 使神经细胞超极化 增强了GABA能神经的抑制效应。 三苯二氮卓类与巴比妥类相比,前者的镇静催眠作用有何优点? 巴比妥类苯二氮卓类对REMS的影响后遗效应麻醉作用有无中枢肌松作用治疗指数较低高安全范围较小大依赖性较大较小诱导肝药酶四单选题1、苯二氮卓类与巴比妥类比较,前者没有哪一项作用( C ) A、镇静、催眠 B、抗焦虑 C、麻醉 D、抗惊厥、抗癫痫 E、中枢性肌肉松弛多选题2、苯二氮卓类有如下不良反应( C ) A、乏力、头昏 B、嗜睡 C、大剂量可致共济失调 D、静注

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