《药物化学》word版.docx

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《药物化学》word版

局部麻醉药

1普鲁卡因和利多卡因

2局部麻醉药的结构类型

3盐酸普鲁卡因的结构、理化性质和用途

4可卡因到普鲁卡因的思路程

5盐酸利多卡因的结构、理化性质和用途

6局部麻醉药的作用机制、构效关系

镇静催眠药

1镇静催眠药的结构类型

2异戊巴比妥的结构、理化性质和构效关系

3地西泮的结构、理化性质和构效关系

4药物命名中的标氢、新标氢与加氢

抗癫痫药

1苯妥英钠　卡马西平　

镇痛药

1重点药物吗啡，哌替啶

2全合成镇痛药的主要结构类型

中枢兴奋药

1，咖啡因　

2，吡拉西坦

抗溃疡药

1重点药物的结构和药理作用

2西咪替丁　雷尼替丁奥美拉唑

3合理药物设计——西咪替丁的结构改造

止吐药

昂丹司琼

解热镇痛药

1重点药物的结构

阿司匹林和扑热息痛

2阿司匹林的合成与理化性质

非甾体抗炎药

1重点药物的结构和药理作用

甲芬那酸

吲哚美辛

布洛芬（合成）

2选择性COX-2抑制剂-塞来昔布

1 下列药物中那个药物不溶于NaHCO3溶液中

A.布洛芬B.阿司匹林C.双氯酚酸D.萘普生E.萘丁美酮

2下列非甾体抗炎药中，那个药物的代谢物用做抗炎药

A.布洛芬B.双氯酚酸C.塞来昔布D.萘普生E.保泰松

3下列非甾体抗炎药物中哪个在体外无活性

A.萘丁美酮B.双氯酚酸C.塞来昔布D.萘普生E.阿司匹林

4临床上使用的布洛芬为何种异构体

A.左旋体B.右旋体C.内消旋体D.外消旋体

E.30%的左旋体和70%右旋体混合物。

5设计吲哚美辛的化学结构是依于

A.组胺B.5-羟色C.慢反应物质D.赖氨酸E.组胺酸

6芳基丙酸类药物最主要的临床作用是

A.中枢兴奋B.抗癫痫C.降血脂D.抗病毒E.消炎镇痛

7下列哪种性质与布洛芬符合

A．在酸性或碱性条件下均易水解

B．具有旋光性

C.可溶于氢氧化钠或碳酸钠水溶液中

D.易溶于水，味微苦

E.在空气中放置可被氧化，颜色逐渐变黄至深棕色

8．对乙酰氨基酚的哪一个代谢产物可导致肝坏死？

A葡萄糖醛酸结合物B硫酸酯结合物C.氮氧化物

D.N-乙酰基亚胺醌E.谷胱甘肽结合物

9下列哪一个说法是正确的

A.阿司匹林的胃肠道反应主要是酸性基团造成的

B.制成阿司匹林的酯类前药能基本解决胃肠道的副反应

C.阿司匹林主要抑制COX-1

D.COX-2抑制剂能避免胃肠道副反应

E.COX-2在炎症细胞的活性很低

10以下哪一项与阿斯匹林的性质不符

A.具退热作用B.遇湿会水解成水杨酸和醋酸C.极易溶解于水

D.具有抗炎作用E.有抗血栓形成作用

11易溶于水,可以制作注射剂的解热镇痛药是

A.乙酰水杨酸B.双水杨酯C.乙酰氨基酚D.安乃近E.布洛芬

12按结构分类，非甾类抗炎药有

A.3,5-吡唑烷二酮类B.邻氨基苯甲酸类C.吲哚乙酸类D.芳基烷酸E.乙酰胺类

13属于乙酰水杨酸的前药有

A.阿斯匹林B.赖氨匹林

C.贝诺酯（扑炎痛）D.对乙酰氨基酚E.二氯芬酸钠

13药典规定检查乙酰水杨酸中碳酸钠不溶物,是检查

A.游离水杨酸B.苯酚

C.水杨酸苯酯D.乙酰苯酯E.乙酰水杨酸苯酯

生物烷化剂

1重点药物的结构和药理作用

盐酸氮芥

环磷酰胺

2烷化剂的作用机制

1烷化剂的临床作用是

A.解热镇痛B.抗癫痫C.降血脂D.抗肿瘤E.抗病毒

2下列哪一个药物是烷化剂

A.氟尿嘧啶B.巯嘌呤C.甲氨蝶呤D.塞替哌E.喜树碱

3白消安属哪一类抗癌药

A.抗生素B.烷化剂C.生物碱D.抗代谢类E.金属络合物

4环磷酰胺的商品名为

A.乐疾宁B.癌得星C.氮甲D.白血宁E.争光霉素

5．环磷酰胺作为烷化剂的结构特征是

A.N,N-（β-氯乙基）B.氧氮磷六环

C.胺D.环上的磷氧代E.N,N-（β-氯乙基）胺

6环磷酰胺做成一水合物的原因是

A.易于溶解B.不易分解

C.可成白色结晶D.成油状物E.提高生物利用度

多项选择题

1烷化剂是一类可形成碳正离子或其它亲电性活性基团的化合物,通常具有下列结构特征之一

A.双β-氯乙胺B.乙烯亚胺C.磺酸酯D.亚硝基脲

2属于烷化剂的抗肿瘤药物有

A.环磷酰胺B.噻替派C.巯嘌呤D.甲氨蝶呤E.三尖杉酯碱

3配比选择题

A.顺铂B.环磷酰胺

C.已烯雌酚D.磺胺甲基异恶唑

1.具芳伯氨结构

2.β-氯乙基取代

3.具苯酚结构

4.金属络合物

抗代谢药

1重点药物的结构和药理作用

氟尿嘧啶、巯嘌呤

2抗代谢药物的作用机制

1抗肿瘤药氟脲嘧啶属于

A.氮芥类抗肿瘤药物B.烷化剂C.抗代谢抗肿瘤药物

D.抗生素类抗肿瘤药物E.金属络合类抗肿瘤药物

2配比选择题

A.环磷酰胺B.维生素K3

C.氟脲嘧啶D.巯嘌呤E.顺铂

1.1,2,3,4-四氢-2-甲基-1,4-二氧-2-萘磺酸钠盐

2.顺式二氯二氨合铂

3.N,N,双（β-氯乙基）-四氢-2H-1,3,2-氧氮磷六环

-2-胺-2-氧化物水合物

4.5-氟脲嘧啶

5.6-嘌呤硫醇-水合物

4，比较选择题    

A.氟脲嘧啶B.顺铂

C.A和B都是D.A和B都不是

1.抗代谢药物

2.其作用类似烷化剂

3.可作抗菌药使用

4.有酸性、易溶于碱

5.有光学异构体

A.环磷酰胺B.氟脲嘧啶

C.两者皆是D.两者皆不是

1.抗肿瘤药

2.烷化剂

3.抗菌药

4.抗代谢药物

5.抗寄生虫药物

6按作用机理分类的抗肿瘤药物有

A.烷化剂B.抗代谢物C.抗肿瘤抗生素

D.生物碱抗肿瘤药E.金属络合物

1，为什么氟尿嘧啶的抗肿瘤作用与其它卤代尿嘧啶衍生物相比较好?

答：

由于氟的原子半径与氢的原子半径相近,氟化物体积与原化合物几乎相等,加之C-F键的稳定性,特别是在代谢过程中不易分解,故氟原子不干扰含氟药物与相应细胞受体间相互作用，能在分子水平代替正常代谢,因而是胸腺嘧啶合成酶抑制剂,干扰脱氧胸腺嘧啶核苷酸的形成,所以以卤原子代替氢原子合成的卤代尿嘧啶衍生物中,以氟尿嘧啶的抗肿瘤作用较好。

2，各类抗癌药物的作用机理是什么?

大多数抗癌药物都能直接损伤癌细胞,阻止其分裂繁殖。

烷化剂能将烷基与DNA分子的双螺旋交叉联结，特别是与其分子中的鸟嘌呤７位氮发生烷基化，引起DNA链的脱嘌呤作用与断裂，由此影响DNA的功能。

抗代谢药的结构与核酸的组成成分（嘌呤碱、嘧啶碱）或形成这些成分时所需要的辅酶构造相似，能竞争有关酶，阻断核酸的合成。

长春花碱类及秋水碱可抑制有丝分裂中的纺锤线收缩，使有丝分裂停止于中期。

亦能影响RNA从而抑制纺锤线有关蛋白质的合成。

大部分抗癌抗生素可干扰DNA到RNA直至蛋白质合成过程的不同环节。

L-门冬酰胺酶可使血浆中门冬酰胺分解使肿瘤细胞无足够的门冬酰胺来合成蛋白质。

拟胆碱药

1重点药物氯贝胆碱溴新斯的明

2胆碱酯酶抑：

制剂复能、可逆和非可逆

抗胆碱药

1重点药物硫酸阿托品

2抗胆碱类药物的分类和作用软药

1下列哪种叙述与胆碱受体激动剂不符B

A.乙酰胆碱的乙酰基部分为芳环或较大分子量的基团时，转变为胆碱受体拮抗剂

B.乙酰胆碱的亚乙基桥上位甲基取代，M样作用大大增强，成为选择性M受体激动剂

C.Carbachol作用较乙酰胆碱强而持久

D.氯贝胆碱S构型异构体的活性大大高于R构型异构体

E.中枢M胆碱受体激动剂是潜在的抗老年痴呆药物

2下列有关乙酰胆碱酯酶抑制剂的叙述不正确的是E

A.NeostigmineBromide是可逆性乙酰胆碱酯酶抑制剂，其与AChE结合后形成的二甲氨基甲酰化的酶结合物，水解释出原酶需要几分钟

B.NeostigmineBromide结构中N,N-二甲氨基甲酸酯较Physostigmine结构中N-甲基氨基甲酸酯稳定

C.中枢乙酰胆碱酯酶抑制剂可用于抗老年痴呆

D.经典的乙酰胆碱酯酶抑制剂结构中含有季铵碱阳离子、芳香环和氨基甲酸酯三部分

E.有机磷毒剂也是可逆性乙酰胆碱酯酶抑制剂

3关于硫酸阿托品,下列说法不正确的是C

A.现可采用合成法制备

B.水溶液呈中性

C.在碱性溶液较稳定

D.可用Vitali反应鉴别

4临床应用的阿托品是莨菪碱的C

A.右旋体B.左旋体C.外消旋体D.内消旋体E.都在使用

5下列叙述哪个不正确D

A.东莨菪碱分子中有三元氧环结构，使分子的亲脂性增强

B.托品酸结构中有一个手性碳原子，S构型者具有左旋光性

C.Atropine水解产生托品醇和消旋托品酸

D.莨菪醇结构中有三个手性碳原子C1、C3和C5，具有旋光性

E.山莨菪醇结构中有四个手性碳原子C1、C3、C5和C6，具有旋光性

6下列叙述哪些与胆碱受体激动剂的构效关系相符ACD

A.季铵氮原子为活性必需

B.乙酰基上氢原子被芳环或较大分子量的基团取代后，活性增强

C.在季铵氮原子和乙酰基末端氢原子之间，以不超过五个原子的距离（H-C-C-O-C-C-N）为佳，当主链长度增加时，活性迅速下降

D.季铵氮原子上以甲基取代为最好

E.亚乙基桥上烷基取代不影响活性

7下列有关乙酰胆碱酯酶抑制剂的叙述哪些是正确的ABDE

A.毒扁豆碱分子中不具有季铵离子，脂溶性较大，易于穿过血脑屏障，有较强的中枢拟胆碱作用

B.溴吡斯的明比溴新斯的明作用时间长

C.溴新斯的明口服后以原型药物从尿液排出

D.多奈哌齐为中枢乙酰胆碱酯酶抑制剂，可用于抗老年痴呆

E.可由间氨基苯酚为原料制备溴新斯的明

内酯酰胺抗生素

1重点药物结构及药理作用

青霉素头孢氨苄、克拉维酸钾

2半合成青霉素的方法（P270）

3β-内酰胺抗生素结构特征和构效关系

4β-内酰胺抗生素的作用机制和酶抑制剂

四环素类抗生素

1重点药物

四环素

2四环素的稳定性

大环内酯类

1重点药物红霉素

2大环内酯类药物简介

氯霉素

1重点药物氯霉素

2氯霉素的立体化学

肾上腺素受体激动剂

1重点药物肾上腺素　盐酸麻黄碱　沙丁胺醇

2，拟肾上腺素药物的构效关系

1下列与肾上腺素不符的叙述是D

A可激动α和β受体B饱和水溶液呈弱碱性

C.含邻苯二酚结构，易氧化变质

D.β-碳以R构型为活性体，具右旋光性

E.直接受到单胺氧化酶和儿茶酚氧位甲基转移酶的代谢

2临床药用（－）-麻黄碱的结构是A

A.（1R,2S）B.（1S,2R）C.（1R,2R）D.（1S,2S）E.上述四种的混合物

3肾上腺素受体激动剂的构效关系包括ACDE

A.具有β-苯乙胺的结构骨架

B.β-碳上通常带有醇羟基，其绝对构型以S构型为活性体

C.α-碳上带有一个甲基，外周拟肾上腺素作用减弱，中枢兴奋作用增强，作用时间延长

D.N上取代基对α和β受体效应的相对强弱有显著影响

E.苯环上可以带有不同取代基

H1受体拮抗剂

1重点药物

马来酸氯苯那敏　

盐酸西替利嗪

2非镇静性抗组胺药

1非镇静性抗组胺药中枢副作用低的原因是

A.对外周组胺H1受体选择性高，对中枢受体亲和力低

B.未及进入中枢已被代谢

C.难以进入中枢

D.具有中枢镇静和兴奋的双重作用，两者相互抵消

E.中枢神经系统没有组胺受体

2下列关于Mizolastine的叙述，正确的有ABCE

A.不仅对外周H1受体有强效