药理学期末测试复习题XU含参考答案.docx

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药理学期末测试复习题XU含参考答案

2020年药理学期末测试复习题[含参考答案]

一、问答题

1．简述孕激素对骨代谢的间接作用。

答：

孕激素对骨代谢的间接作用有很多途径，主要有：

⑴可在体内转换成雌激素；⑵与降钙素有协同作用，降钙素可以抑制破骨细胞，也可以防止其他细胞转换为破骨细胞，同时，可增加肾脏对钙离子的清除；⑶与糖皮质激素相拮抗；⑷可影响多种细胞因子。

2．细菌耐药性研究进展。

答：

细菌产生耐药性与酶对抗生素的修饰或破坏、膜通透性改变、细菌能主动外排抗生素、新靶位的改变或产生药物靶位的过度表达有关。

只有了解以上产生细菌耐药性的机理及相互关系，才能帮助我们合理使用抗生素，并有目的地开展新的抗菌药物，以减少细菌耐药性的发生，保证抗菌治疗的成功。

减少细菌耐药性的对策：

⑴合理使用抗生素。

⑵开发新的抗生素，改造现有药物。

⑶使用生物制剂。

3．简述黄酮类化合物对中枢神经系统的作用。

答：

1.精神调节作用，包括抗抑郁作用：

抗焦虑作用，治疗精神分裂；2.对神经系统的保护作用；3.中枢神经抑制作用；4.镇痛作用，改善记忆作用，对神经内分泌具有调节作用。

4．简述灯盏花素治疗缺血性脑血管病的药理作用。

答：

灯盏花素能抑制血小板活化、抑制血小板聚集，促进纤溶活性和抑制内凝血系统，改善脑微循环障碍和供血不通，增加脑血流量，有效预防血栓形成，灯盏花素还可以抗氧化自由基、抗钙内流、抑制脑缺血海马神经元延迟性死亡和防止脑缺血神经元调节，对脑缺血再灌注损伤有保护作用。

临床上用于治疗脑梗死、脑动脉缺血性眩晕、中风后遗症及血管性痴呆。

5．简述丙咪嗪的临床新用途。

答：

丙咪嗪为三环类抗抑郁药，主要用于各种类型的抑郁症的治疗，口服吸收效果好，2～8小时血浓度达高峰。

临床报道用该药治疗30例糖尿病周围神经炎疼痛的病人，病程6个月至11年，均用过2种以上的非甾体抗炎类药而疼痛不缓解。

经口服本药每次

25ｍｇ，每日3次，见效后继续服1～2周，结果25例在服药后3天内疼痛消失，4例在4～7天内消失，仅1例疼痛减轻，效果颇佳。

还可用于小儿遗尿症。

6．简述药物流行病学的研究范畴。

答：

1.科学发现用药人群中的药品不良反应，保证用药安全。

2.为药品临床评价提供科学依据，促进合理用药。

3.建立用药人群数据库，是药品上市后的管理监测规范和实用，提高药物警戒工作的质量，有助于减少药物不良事件（ＡＤＥ）。

4.通过对ＡＤＲ因果关系的了解和判断，有助于改进医师的处方决策，提高处方质量。

7．简述新药临床试验的分期及意义。

答：

1.Ⅰ期：

初步的临床药理学及人体安全性评价。

观察人体对新药的耐受程度和药动学，为制订给药方案提供依据。

2.　Ⅱ期，治疗作用的初步评价阶段，观察对患者的治疗作用和安全性，为Ⅲ期研究设计和给药方案确定提供依据。

3.　Ⅲ期，扩大临床试验阶段（批准试生产后进行），进一步验证治疗作用和安全性，评价利益风险关系，最终为获批提供充分依据。

4.Ⅳ期，上市后药品临床再评价阶段，考察药品在广泛使用条件下的疗效与不良反应。

8．简述辣椒素的药理学研究进展。

答：

辣椒素是辣椒中产生刺激性辣味的活性成份。

其主要药理作用有：

⑴激活伤害感受性神经末梢。

⑵镇痛作用：

辣椒末对风湿性关节炎、病毒感染和糖尿病并发的神经痛都有治疗作用。

⑶神经毒作用。

⑷其他作用：

大鼠、豚鼠在皮下或腹腔注射辣椒后体温能迅速下降，在呼吸系统，低浓度辣椒末引起的气管收缩，高浓度引起舒张等。

9．简述阿斯匹林临床新用途。

答：

阿司匹林在临床治疗上的新用途有：

1、用于动脉硬化症、冠心病、脑血管和其它栓塞性血管疾病的预防和治疗。

2、阿司匹林可用作男性避孕药，还可用于治疗痛经。

3、阿司匹林可以减轻肿瘤引起的胃肠道症状，还具有抗肿瘤转移作用。

4、其他如用阿司匹林治疗腹泻、胆道蛔虫、婴儿动脉导管未闭等。

10．简述溶血栓药的研究动向。

答：

1.吸血蝙蝠唾液纤溶酶原激活物：

吸血蝙蝠唾液中含单链纤溶酶原激活物，现已可用基因重组技术生产，其对纤维蛋白的特异性比ｔ－ＰＡ强；2.溶栓药的结构改造和嵌合：

应用基因工程技术对ｔ－ＰＡ、单链尿激酶进行结构改造，以提高对纤维蛋白的亲和力，延长体内半衰期，增强溶栓活性；3.导向溶栓药：

应用单克隆抗体和基因重组技术研制导向溶栓药有良好的前景。

11．简述水杨酸类药物作用机制。

答：

水杨酸类药物作用机制：

1.解热作用机制：

抑制中枢神经系统前列腺素Ｅ（ＰＧＥ）的合成。

2.镇痛和抗炎机制：

（1）外周抑制ＰＧＥ，借以抑制5－ＨＴ等；稳定溶酶体膜，减少炎性介质；

（2）通过中枢神经系统，抑制皮层下感觉神经传递。

12．简述基础药理学研究方法和临床药理学研究方法的区别。

答：

基础药理学方法以动物为实验对象，研究药物与动物相互作用的规律。

临床药理学方法以人为实验对象，实验对象为健康志愿者或病人，研究药物与人体相互作用的规律，阐明药物的临床疗效、不良反应、体内过程及新药的临床评价等。

13．简述纤维蛋白溶解药（溶栓药）治疗的用药原则。

答：

　1.力争尽早用药：

血栓溶解程度与血栓形成时间有关，新鲜血栓易于溶解。

而且，由于血栓堵塞血管，组织供血中断时间过长将造成细胞不可逆的损伤，乃至死亡。

2.首次应用一般采用大剂量：

这是因为溶栓药进入血循环后必须先中和体内可能存在的抗体和抗纤溶物质，然后才能发挥其溶栓作用。

3.溶栓药与抗栓药的联合应用：

为加速溶栓和减少再闭塞，在应用溶栓药时常并用抗栓药，已成为溶栓治疗常规。

14．简述药理效应与什么有关？

答：

药理效应的选择性与药物在体内的分布、机体组织细胞的结构及生化机能等方面的差异有关。

首先，药物在作用部位必须达到一定浓度才能产生效应，但药物的选择性作用并非完全取决于药物在体内的分布；其次，机体组织细胞的结构影响药理效应。

15．植物性雌激素的研究进展。

答：

1.植物性雌激素来源于各种植物，是具有动物雌激素生物活性的一类化合物。

其结构和功能相似于雌二醇。

2.迄今为止，已发现的植物性雌激素主要有黄酮类、异黄酮类、香豆素类、木脂素类、三萜类、查儿酮类等。

3.植物性雌激素对激素依赖性疾病如乳腺癌、前列腺癌、心血管疾病及骨质疏松等具有广泛的防治作用，并且较少有雌激素样副作用的产生。

16．简述前列腺素生理作用的主要进展。

答：

前列腺素的生理作用极为广泛。

1.对生殖系统作用：

使睾丸激素分泌增加，也能直接刺激睾丸间质细胞分泌。

2.对血管和支气管平滑肌的作用：

前列腺素Ｅ和前列腺素Ｆ能使血管平滑肌松弛，从而减少血流的外周阻力，降低血压。

3.对胃肠道的作用：

可引起平滑肌收缩，抑制胃酸分泌，刺激肠液、胆汁分泌等。

4.对神经系统作用：

对神经递质的释放和活动起调节作用，也有人认为，前列腺素本身即有神经递质作用。

17．简述天然产物活性成分抗艾滋病病毒的药理机制。

答：

天然产物中抗艾滋病病毒活性成分的药理机制：

⑴阻止病毒与细胞ＣＤ4（免疫球蛋白超基因家簇中的重要成分，与免疫有关的分子）受体结合；⑵抑制逆转录酶、整合酶、蛋白酶和糖基化；⑶影响抗艾滋病病毒（ＨＩＶ）的装配和释放。

18．简述异喹啉类化合物生物活性的研究进展。

答：

异喹啉类化合物主要分布于约27种植物中，在结构上可分为简单异喹啉类、异喹啉酮类、双／单苄基异喹啉类、原小檗碱等十七类。

现已发现异喹啉类化合物具有多方面的生物活性，包括抗菌、抗肿瘤、镇痛、调节免疫功能、抗血小板聚集、抗心律失常、降压等。

近年来报道动物和人体内也存在内源性异喹啉类化合物，它们作为神经调节剂激活受体或调节酶的活性而发挥重要作用。

19．简述抗肿瘤抗生素的主要研究动向。

答：

1.发现多种杀伤癌细胞作用非常强的烯二炔类抗生素。

2.不仅继续注意寻找癌细胞杀伤剂，也着手筛选癌细胞分化诱导剂、生物反应调节剂以及抗致突变、抗促癌变、抗致癌等癌化学预防药物的研究。

3.利用癌化疗的新靶点，如ＤＮＡ拓扑异构酶、微管蛋白、钙调节蛋白、蛋白激酶Ｃ等，建立筛选模型，探索作用于各该靶点的抗生素。

4.研究开发可用于定向治疗的单克隆抗体－抗生素偶联物等。

20．简述氟喹诺酮类药物的心脏毒性研究进展。

答：

氟喹诺酮类药物的心脏不良反应罕见，明显少于肝脏毒性、光毒性、中枢神经系统毒性。

但是，心脏毒性一旦发生，后果严重，甚至可威胁生命。

氟喹诺酮类药物导致心脏毒性的主要原因是其阻滞了心脏钾通道，特别是ＩＫｒ，从而延长ＱＴｃ间期。

临床上，此类ＱＴｃ间期延长可引发心律失常。

21．简述维甲酸类药物的发展概况。

答：

近年来对维甲酸类的研究有了很大的进展，已合成了三代维甲酸类药物；第一代非芳香维甲酸类，包括维生素Ａ自然代谢产物，在合成时改变了其末端极性基团，如反式维甲酸和顺式维甲酸；第二代单芳香维甲酸类；第三代多芳香维甲酸。

22．简述喹诺酮类药物发展的四个阶段。

答：

第一阶段：

此阶段有萘啶酸等3个品种，它们对大多数革兰阴性菌有活性，而对革兰阳性菌和绿脓杆菌几乎无活性。

第二阶段：

以吡哌酸为代表，其抗菌谱与萘啶酸大体相同，但抗菌活性更强，而且对绿脓杆菌也有活性。

第三阶段：

此阶段有诺氟沙星和环丙沙星等产品。

它们的抗菌谱扩大为革兰阳性和阴性菌及葡萄糖非发酵菌，并且其活性强。

均有很好的组织渗透性。

第四阶段：

此阶段有司帕沙星等3个品种，它们的抗菌谱与药代动力学性质同第三代产品相比无十分明显差异，但突出特点为抗菌谱是目前临床上使用的各类抗菌药中最广的。

23．简述咪唑类抗真菌药的作用及发展概况。

答：

咪唑类抗真菌药为合成的抗真菌药。

抗真菌作用与两性霉素相似。

此类药物是近年来发展起来的一类抗真菌药。

其抗真菌谱广，真菌对其产生耐药性较缓慢，毒性也小。

其临床上应用的药物可分为三代。

第一代主要有克霉唑、益康唑、咪康唑。

第二代是酮康唑，为广谱抗真菌药，疗效优于第一代。

第三代是氟康唑，亦为广谱抗真菌药，主要用于念珠菌病与隐球菌病。

24．简述脉络宁注射液的药理学研究进展。

答：

1.对凝血机制的影响：

研究表明本品具有同时抑制体外，体内血小板聚集的作用，进而可能抑制血栓的形成；可对抗血栓的形成与促进血栓消除。

2.改善血液流变学特性，改善微循环，对内皮细胞有保护作用。

3.对心脑血管系统的影响：

可通过改善血管和凝血功能，发挥治疗作用；对心肌细胞有保护作用。

对脑组织和血管有保护、修复作用。

25．简述维生素Ｂ1在临床治疗中的新用途。

答：

维生素Ｂ1又称硫胺素、抗脚气病维生素，临床主要用于防治维生素Ｂ1缺乏病－－－－“脚气病”，亦用于各种疾病的辅助治疗，如神经炎、心肌炎、消化不良等疾病。

近年来，随着临床药理学研究的不断发展，发现维生素Ｂ1有许多新用途，对其它疾病有一定的治疗作用，如慢性铅中毒、婴幼儿腹泻、妊娠呕吐、早老性痴呆、顽固性呃逆、舌炎等。

26．简述喹诺酮类药物的共同特点。

答：

1.抗菌谱广，抗菌活性强，具有独特的抗菌作用机制，与其他类抗菌药物无明显交叉耐药。

2.口服吸收好，组织穿透力强，体内分布广，体液及组织内浓度高。

3.多数品种为口服制剂，其血浆ｔ1／2较长，某些品种可供注射给药。

27．简述硝酸异山梨醇酯（消心痛）的临床新用途。

硝酸异山梨醇酯又名消心痛，用于心绞痛治疗已100多年，疗效可靠。

后来又用于高血压，心肌梗死，充血性心力衰竭等疾病的治疗。

其在内科临床有如下新用途：

顽固性呃逆、脉管炎疼痛、支气管哮喘、咯血、急性肺水肿、门脉高压症。

28．简述氟桂利嗪（西比灵）的临床新用途。

答：

氟桂利嗪（西比灵）是保护脑细胞的选择性钙内流阻滞剂，临床主要用于治疗偏头痛。

近年来，其应用范围不断扩大，包括：

（1）失眠、耳鸣；

（2）治疗脑血管疾病；（3）辅助治疗癫痫；（4）治疗消化系统疾病。

29．简述维生素Ｃ用于治疗肝炎及合理应用。

答：

维生素Ｃ可激活脯氨酸羟化酶，促进胶原纤维蛋白的合成，从而减少出血的可能性。

另外，由于肝炎患者的食欲不振、恶心、呕吐等，均可造成维生素Ｃ的摄入量减少。

所以，维生素Ｃ作为肝炎治疗的辅助用药，是必不可少的。

常用量：

每次100ｍｇ，每日3次口服。

30．简述甲氧氯普安（胃复安）的新用途