执业医师考试重点药理学.docx

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执业医师考试重点药理学

第14章药理学

本章重点

本章2000～2009年约考过l68题。

其中，药物效应动力学（约7题），药物代谢动力学（约9题），抗精神失常药（约12题），抗高血压药物（约14题），β内酰胺类抗生素（约9题），抗恶性肿瘤药物（约12题）较为重要。

考生重点掌握：

一级消除动力学；氯丙嗪的药理作用及碳酸锂的药理作用和不良反应；青霉素G的抗菌作用和临床应用、不良反应以及头孢类抗生素的各代产品特点；磷酰胺、氟尿嘧啶的临床应用。

第1单元药物效应动力学

重点提示

本单元2000～2009年约考过7题，副作用4题，毒性反应1题，半数有效量1题，治疗指数l题。

本单元题量较大，多为概念性题目，考生要重点记忆副作用以及相关概念。

考点串讲

一、不良反应

1．副作用由于选择性低，药理效应涉及多个器官，当某一效应用作治疗目的时，其他效应就成为副作用（2000、2002、2005、2007）。

2．毒性反应毒性反应是指在剂量过大或药物在体内蓄积过多时发生的危害性反应，一般比较严重。

毒性反应一般是可以预知的，应该避免发生（2008）。

3．后遗效应是指停药后血药浓度已降至阈浓度以下时残存的药理效应。

4．停药反应是指突然停药后原有疾病加剧，又称回跃反应。

5．变态反应是一类免疫反应。

非肽类药物作为半抗原与机体蛋白结合为抗原后，经过接触10d左右的敏感化过程而发生的反应，也称过敏反应（hypersensitivereaction）。

常见于过敏体质病人。

反应性质与药物原有效应无关，用药理性拮抗药解救无效。

6．特异质反应少数特异体质病人对某些药物反应特别敏感，反应性质也可能与常人不同，但与药物固有的药理作用基本一致，反应严重程度与剂量成比例，药理性拮抗药救治可能有效。

这种反应不是免疫反应，故不需预先敏化过程。

二、药物剂量与效应的关系

1．半数有效量即能引起50％的实验动物出现阳性反应时的药物剂量；如效应为死亡，则称为半数致死量（medianlethaldose，LD50）。

2．治疗指数LD50／ED50的比值称为治疗指数，用以表示药物的安全性。

治疗指数大的药物相对治疗指数小的药物安全（2007）。

三、药物与受体

1．激动药为既有亲和力又有内在活性的药物，它们能与受体结合并激动受体而产生效应。

分为：

菇至蔽动药具有较强亲和力和较强内在活性。

部分激动药具有较强亲和力，但内在活性不强。

2．拮抗药能与受体结合，具有较强亲和力而无内在活性的药物。

历年经典试题

1．药物的副作用是（A）

A．难以避免的

B．较严重的药物不良反应

C．剂量过大时产生的不良反应

D．药物作用选择性高所致

E．与药物治疗目的有关的效应

2．有关药物的副作用，不正确的是（B）

A．为治疗剂量时所产生的药物反应

B．为与治疗目的有关的药物反应

C．为不太严重的药物反应

D．为药物作用选择性低时所产生的反应

E．为一种难以避免的药物反应

3．关于药物副作用的描述，正确的是（D）

A．是可以避免的药物反应

B．是较严重的药物反应

C．常见于过敏体质病人

D．与药物作用选择性低有关

E．是药物剂量过大所致的反应

4．对药物的毒性反应叙述正确的是（c）

A．其发生与药物剂量大小无关

B．其发生与药物在体内蓄积无关

C．是一种较为严重的药物不良反应

D．其发生与药物作用选择性低有关

E．是一种不能预知和避免的药物反应

5．药物的治疗指数是指（C）

A．ED50／TD50的比值

B．TDl0／ED90的比值

C．LD50／ED50的比值

D．ED95／LD5的比值

E．LDl0／ED90的比值

第2单元药物代谢动力学

重点提示

本单元2000～2009年约考过9题，首关消除2题，生物利用度1题，一级消除动力学6题。

本单元历年出题量较多，多为记忆性的概念题，考生在复习中要重点掌握一级消除动力学，其他的概念要了解。

考点串讲

一、吸收

首关消除：

从胃肠道吸入门静然囊统的药物在到达全身血循环必须先通过肝脏，如果肝脏对其代谢能力很强或由胆汁排泄的量大，则使进入全身血循环内的有效药量明显减少，这种作用称为首关消除（2002、2005）。

二、分布

1．血脑屏障脑组织内的毛细血管内皮细胞紧密相连，内皮细胞之间无间隙，且毛细血管外表面几乎均为星形胶质细胞包围，这种特殊结构形成了血浆与脑脊液之间的屏障。

2．胎盘胎盘绒毛与子宫血窦之间的屏障称为胎盘屏障。

三、体内药量变化的时间过程

生物利用度：

进入血液的药物占其总量的比例。

四、药物消除动力学

1．一级消除动力学是体内药物在单位时间内消除的药物百分率不变，也就是单位时间内消除的药物量与血浆药物浓度成正比，也被称为线性动力学过程（linearkinetics）（2002、2003、2004、2007）

2．零级消除动力学零级消除力学（zero-ordereliminationkinetics）是药物在体内以恒定的速率消除，即不论血浆药物浓度高低，单位时间内消除的药物量不变，故又称非线性动力学（nonlinearkinetics）。

历年经典试题

1．可引起首关消除的主要给药途径是（C）

A．吸入给药

B．舌下给药

C．口服给药

D．直肠给药

E．皮下注射

2．用药的间隔时间主要取决于（C）

A．药物与血浆蛋白的结合率

B．药物的吸收速度

C．药物的排泄速度

D．药物的消除速度

E．药物的分布速度

3．按一级动力学消除的药物特点为（B）

A．药物的半衰期与剂量有关

B．为绝大多数药物的消除方式

C．单位时间内实际消除的药量不变

D．单位时间内实际消除的药量递增

E．体内药物经2～3个t1/2后，可基本清除干净

4．一级消除动力学的特点为（C）

A．药物的半衰期不是恒定值

B．为一种少数药物的消除方式

C．单位时间内实际消除的药量随时间递减

D．为一种恒速消除动力学

E．其消除速度与初始血药浓度高低有关

5．按一级动力学消除的药物有如下特点（C）

A．药物的半衰期随剂量而改变

B．并非为大多数药物的消除方式

C．单位时间内实际消除的药量递减

D．酶学中的Michaelis-Menten公式与动力学公式相似

E．以固定的间隔给药，体内血药浓度难以达到稳态

第3单元胆碱受体激动药

重点提示

本单元2000～2009年约考过4题，毛果芸香碱的药理作用3题，临床应用l题，本单元内容较少，考生应该全面掌握。

考点串讲

一、乙酰胆碱

药理作用：

乙酰胆碱作用于M受体引起的各系统的反应。

表现为心脏抑制、血管扩张、腺体分泌增加、胃肠平滑肌收缩、支气管平滑肌收缩、瞳孔缩小（虹膜内有两种平滑肌，分别有M胆碱能控制环状肌缩瞳和α受体肾上腺素能控制开大肌、扩瞳）。

二、毛果芸香碱

药理作用及临床应用：

①眼：

兴奋瞳孔括约肌，表现为缩瞳；通过缩瞳作用使虹膜向中心内拉动，虹膜根部变薄，前房角间隙扩大，房水易进入巩膜静脉窦，降低眼内压；环状肌内向瞳孔中心方向收缩，造成悬韧带放松，调解痉挛，晶状体变凸，屈光度增加，适合看近物。

临床用于青光眼和虹膜炎。

②腺体：

汗腺、唾液腺分泌增加。

历年经典试题

毛果芸香碱（匹鲁卡品）对眼的作用表现为（C）

A．降低眼内压、扩瞳、调节痉挛

B．降低眼内压、缩瞳、调节麻痹

C．降低眼内压、缩瞳、调节痉挛

D．升高眼内压、扩瞳、调节痉挛

E．升高眼内压、缩瞳、调节痉挛

第4单元抗胆碱酯酶药和胆碱酯酶复活药

重点提示

本单元不常考，但本单元内容可跟其他的相关考点综合考查。

仍需重视。

考点串讲

一、易逆性抗胆碱酯酶药

1．作用机制及药理作用可兴奋M、N胆碱受体，其对腺体、眼、心血管及支气管平滑肌作用弱，对骨骼肌及胃肠平滑肌兴奋作用强。

2．新斯的明的临床应用可用于治疗重症肌无力、减轻由手术或其他原因引起的腹气胀及尿潴留，此外用于阵发性室上性心动过速和对抗竞争性神经肌肉阻滞药物过量时的毒|性反应。

二、难逆性胆碱酯酶药

1．毒理作用机制有机磷酸酯类可与AChE牢固结合，从而抑制该酶的活性。

2．急性中毒

（1）M症状：

眼瞳孔缩小，视力模糊；腺体：

流涎，出汗，口吐白沫，皮肤湿冷；呼吸：

困难，肺湿啰音；心血管：

心动过缓，血压下降；胃肠道：

恶心呕吐，腹痛腹泻；泌尿：

尿失禁。

（2）N症状：

肌肉震颤，无力，心动过速，血压上升；CNS症状：

先兴奋（不安、失眠、谗妄），后抑制（昏迷、呼吸抑制、循环衰竭）。

三、胆碱酯酶复活药

碘解磷定的药理作用和临床应用：

碘解磷定、氯解磷定结合磷酰化的AChE，使AChE游离出来，恢复水解Ach的活性。

临床主要用于有机磷中毒的解救。

第5单元M胆碱受体阻断药

重点提示

本单元2000～2009年约考过2题，题量较小，重点掌握阿托品的临床应用。

考点串讲

阿托品

1．药理作用①腺体：

抑制腺体分泌，对唾液腺与汗腺的作用最敏感。

②眼：

使瞳孔括约肌和睫状肌松弛，出现扩瞳、眼内压升高和调节麻痹，适合看远物。

（2007）③平滑肌：

松弛内脏平滑肌。

④心脏：

加快心率，可拮抗迷走神经过度兴奋所致的房室传导阻滞和心律失常。

⑤血管与血压：

治疗量阿托品单独使用时对血管与血压无显著影响，大剂量的阿托品可引起皮肤血管扩张，出现潮红、温热等症状。

⑥中枢神经系统：

治疗剂量的阿托品可轻度兴奋延髓及其高级中枢而引起弱的迷走神经兴奋。

2．临床应用用于全身麻醉前给药减少腺体分泌。

治疗虹膜睫状体炎、眼光配镜，各种内脏绞痛，房室传导阻滞和心律失常，抗休克，解救有机磷中毒。

持续大剂量可见中枢由兴奋转为抑制。

3．不良反应及中毒口干、视物模糊、心率加快、瞳孔扩大及皮肤潮红等。

青光眼及前列腺肥大者禁用。

“阿托品化”指征：

瞳孔较前扩大，颜面潮红，皮肤黏膜干燥，轻度躁动不安，心率加快（100～120／min）。

历年经典试题

1．阿托品对眼的作用表现为（E）

A．降低眼内压、扩瞳、调节痉挛、腺体分泌减少

B．降低眼内压、缩瞳、调节麻痹、腺体分泌增加

c．升高眼内压、缩瞳、调节麻痹、腺体分泌减少

D．升高眼内压、扩瞳、调节痉挛、腺体分泌增加

E．升高眼内压、扩瞳、调节麻痹、腺体分泌减少

2．根据汗腺的神经支配，夏季应尽量避免使用（A）

A．阿托品

B．六烃季铵

C．十烃季铵

D．酚妥拉明

E．普萘洛尔

第6单元肾上腺素受体激动药

重点提示

本单元2000～2009年约考过8题，肾上腺素的药理作用5题，临床应用l题，多巴胺的药理作用2题。

本单元题量相对较大，重点掌握肾上腺素的药理作用及临床应用，多巴胺的药理作用。

其他代表药物的临床应用及不良反应也应适当了解。

考点串讲

一、去甲肾上腺素

1．药理作用血管：

激动α1受体，小动脉和小静脉收缩。

心脏：

激动βl受体，离体情况下，心脏自律性增高，传导加速、心率加快、收缩力增强、心输出量增加、心肌耗氧量增加。

整体情况下，心率减慢。

2．不良反应及禁忌证过量引起。

肾血管剧烈收缩，可致肾损伤，产生少尿、尿闭和急性肾衰竭。

药液外渗，注射部位局部血管剧烈收缩，皮肤苍白、发凉，甚至缺血坏死。

高血压、动脉硬化症、器质性心脏病及少尿、严重微循环障碍病人禁用。

二、肾上腺素

1．药理作用①心脏：

激动β1受体，兴奋心肌的自律性、兴奋性、传导性和收缩性，传导加速、收缩加强、心输出量增加。

②血管：

主要作用于小动脉和毛细血管前括约肌，产生强大的血管收缩作用。

③血压：

小剂量，心肌收缩力加强，心率加快，心排血量增加使收缩压升高。

大剂量，兴奋心脏，皮肤、黏膜、肾和肠黏膜血管强烈收缩。

④平滑肌：

解痉，散大瞳孔。

⑤代谢：

增强代谢2000、2005、2008）。

2．临床应用心脏骤停；过敏性骤停；支气管哮喘；局部应用，延缓局麻药吸收，减少局麻药吸收中毒的发生。

治疗青光眼。

三、多巴胺

1．药理作用①血管和血压：

治疗剂量使皮肤黏膜、血管收缩，血压升高。

大剂量显著收缩血管和兴奋心脏。

②心脏：

正性肌力作用。

③肾：

肾血管扩张，肾血流和肾小球滤过率增加（2001、2006）。

2．临床应用临床主要用于各种休克，也可与利尿药合并应用于急性肾衰竭，尚可用于急性心功能不全。

不良反应偶见恶心、呕吐。

如剂量过大或滴注太快可出现心动过速、心律失常和肾功能下降。

四、异丙肾上腺素

1．药理作用①心脏：

正性肌力；②血管：

舒张血管；③血压：

收缩压升高，舒张压下降和脉压明显增大；④支气管：

舒张支气管平滑肌；⑤代谢：

加强代谢（2000）。

2．临床应用心脏骤停，房室传导阻滞，支气管气喘，感染中毒性休克。

历年经典试题

1．使用过量氯丙嗪的精神病患者，如使用肾上腺素后，主要表现为（B）

A．升压

B．降压

C．血压不变

D．心率减慢

E．心率不变

2．异丙肾上腺素的作用有（C）

A．收缩血管、舒张支气管、增加组织耗氧量

D．收缩血管、舒张支气管、降低组织耗氧量

C．舒张血管、舒张支气管、增加组织耗氧量

D．舒张血管、舒张支气管、降低组织耗氧量

E．舒张血管、收缩支气管、降低组织耗氧量

3．肾上腺素与异丙肾上腺素共同的适应证是（D）

A．过敏性休克

B．房室传导阻滞

C．与局麻药配伍，延长局麻药的作用时间

D．支气管哮喘

E．局部止血

4．多巴胺药理作用不包括（E）

A．激动心脏β1受体

B．促进去甲肾上腺素的释放

c．激动血管α受体

D．激动血管多巴胺受体

E．大剂量可使肾血管舒张

5．多巴胺药理作用不包括（A）

A．减少肾血流量，使尿量减少

B．对血管平滑肌β2受体作用很弱

C．直接激动心脏βl受体

D．激动血管平滑肌多巴胺受体

E．间接促进去甲肾上腺素释放

（6～8题共用备选答案）

A．肾上腺素

B．阿托品

C．异丙肾上腺素

D．多巴胺

E．去甲肾上腺素

6．能解除迷走神经活性且对血压影响不大的药物是（B）

7．能松弛支气管及减轻支气管黏膜水肿的药物是（A）

8．能扩张肾血管，增加尿量及升高血压的药物是（D）

第7单元肾上腺素受体阻滞药

重点提示

本单元2000～2009年约考过l题，不常考。

重点掌握β肾上腺素受体阻滞类药物的药理作用。

不良反应及禁忌证适当了解。

考点串讲

一、α肾上腺素受体阻滞药

1．酚妥拉明的药理作用①血管：

舒张血管，血压下降。

②心脏：

心肌收缩力增强，心率加快，心排血量增加。

③其他：

胃肠平滑肌兴奋，胃酸分泌增加，唾液腺、汗腺分泌增加。

2．酚妥拉明的临床应用临床应用于治疗外周血管痉挛性疾病，鉴别诊断肾上腺嗜铬细胞瘤，抗休克，急性心肌梗死及充血性心脏病导致的心力衰竭。

二、β肾上腺素受体阻滞药

1．药理作用β受体阻断作用：

①心血管系统。

阻断心脏βl受体，可使心率减慢，心肌收缩力减弱，心排血量减少，心肌耗氧量下降。

阻断血管β2受体，加上心脏功能受到抑制，反射性地兴奋交感神经引起血管收缩和外周阻力增加。

②支气管平滑肌收缩，增加呼吸道阻力。

③代谢：

引起脂肪分解；和α受体阻滞药合用时则可拮抗。

肾上腺素的升高血糖的作用。

④肾素：

抑制肾素分泌。

内在拟交感活性：

有些β肾上腺素受体阻滞药与β受体结合后除能阻断受体外，对β受体具有部分激动作用。

膜稳定作用。

2．临床应用心绞痛，心律失常，高血压病，青光眼，甲状腺功能亢进，防治偏头痛，减轻肌肉震颤和戒酒症状。

3．不良反应及禁忌证心血管反应抑制心脏功能；诱发或加剧支气管哮喘；反跳现象，长期用药突然停药时，可引起原来病情加重；加重外周血管痉挛；疲乏、失眠、抑郁症状。

禁用于严重左心室心功能不全、窦性心动过缓、重度房室传导阻滞和支气管哮喘的病人。

心肌梗死病人及肝功能不全者慎用。

历年经典试题

1．β受体阻滞药（B）

A．可使心率加快、心排血量增加

B．有时可诱发或加重哮喘发作

C．促进脂肪分解

D．促进肾素分泌

E．升高眼内压作用

2．有内在拟交感活性的β受体阻滞药是（E）

A．普萘洛尔

B．美托洛尔

C．阿替洛尔

D．比索洛尔

E．拉贝洛尔

第8单元局部麻醉药

重点提示

本单元2000～2009年约考过2题，利多卡因的，临床应用l题，丁卡因的临床应用及不良反应l题。

考生在复习中重点掌握利多卡因的临床应用及药理作用、各代表药的临床应用及不良反应。

考点串讲

一、局麻作用及作用机制

1．局麻作用局麻药是一类以适当浓度，局部应用于人体皮肤和黏膜等组织后，通过可逆性阻断钠通道，使局部组织或相应神经支配的区域产生暂时性和可逆性的感觉丧失的药物。

2．作用机制阻断血压门控钠通道。

二、常用局麻药

1．普鲁卡因的临床应用及不良反应浸润麻醉，腰麻，硬膜外麻醉。

2．利多卡因的临床应用可用于各种麻醉，有全能麻醉药之称。

3．丁卡因的临床应用常用于黏膜表面麻醉，也用于传导麻醉、腰麻和硬膜外麻醉。

不用于浸润麻醉（2004、2006）。

4．不良反应及防治低浓度产生嗜睡、轻度的头痛、视觉和听觉的障碍、躁动。

高浓度产生眼球震颤、肌肉抽搐，最后出现完全紧张性痉挛后中枢神经系统抑制，抑制死亡。

最佳预防措施是准确把握好能达到足够麻醉效果的最小剂量。

历年经典试题

1．主要用于表面麻醉的药物是（A）

A．丁卡因

B．普鲁卡因

C．苯妥英钠

D．利多卡因

E．奎尼丁

2．丁卡因的作用或应用为（E）

A．可用于浸润麻醉

B．脂溶性低

C．穿透力弱

D．作用较普鲁卡因弱

E．可用于表面麻醉

第9单元镇静催眠药

重点提示

本单元2000～2009年约考过3题，重点掌握苯二氮革类药物的药理作用及临床应用。

适当了解苯二氮革类药物的不良反应。

考点串讲

一、苯二氮革类

抗焦虑作用；镇静催眠作用；抗惊厥、抗癫痫作用；中枢性肌肉松弛作用（2004）。

二、作用机制

苯二氮革类通过促进GABA与GABAA受体结合易化GABA功能，发挥其镇静、催眠、抗焦虑、中枢性肌松和抗惊厥作用（2000）。

历年经典试题

1．苯二氮革类药物的催眠作用机制是（B）

A．与GABAA受体。

亚单位结合

B．增强GABA能神经传递和突触抑制

c．与β亚单位苯二氮革受体结合

D．促进GABA的释放

E．减慢GABA的降解

2．苯二氮革类药物作用特点为（E）

A．对快动眼睡眠时相影响大

B．没有抗惊厥作用

C．没有抗焦虑作用

D．停药后代偿性反跳较重

E．可缩短睡眠诱导时间

3.不属于苯二氮革类药物作用特点的是（B）

A．具有抗焦虑作用

B．具有外周性肌松作用

C．具有镇静作用

D．具有催眠作用

E．用于癫痢持续状态

第10单元抗癫痫药和抗惊厥药

重点提示

本单元2000～2009年约考过4题，重点掌握各代表药物的药理作用及临床应用。

考点串讲

一、苯妥英钠

1．作用机制本品不能抑制癫痫病灶异常放电，但可阻止它向正常脑组织扩散。

本品具有膜稳定作用，可降低细胞膜对Na+和Ca2+的通透性，抑制Na+和Ca2+的内流，导致动作电位不易产生。

2．临床应用本品是治疗大发作和局限性发作的首选药物，但对小发作（失神发作）无效，有时甚至使病情恶化。

治疗三又神经痛和舌咽神经痛等中枢疼痛综合征。

抗心律失常（2000）。

二、卡马西平

药理作用及临床应用：

是治疗单纯性局限性发作和大发作的首选药物之一，同时还有抗复合性局限性发作和小发作作用。

对癫痫并发的精神症状亦有效。

作用机制类似苯妥英钠，治疗浓度时能阻滞Na+通道，抑制癫痫灶及其周围神经元放电。

三、苯巴比妥、扑米酮

临床应用：

苯巴比妥治疗癫痫大发作。

扑米酮治疗癫痫大发作及单纯和复合局限性发作。

四、乙琥胺

1．临床应用治疗失神性发作。

2．不良反应胃肠反应，中枢神经系统反应、过敏反应、再生障碍性贫血（2004）。

五、丙戊酸钠

1．临床应用大发作合并小发作时的首选药物，对其他药物未能控制的顽固性癫痫可能有效。

2．不良反应常见一过性消化系统症状，胃肠反应、中枢神经系统、肝功能受影响。

六、硫酸镁

1．药理作用注射硫酸镁能抑制中枢及外周神经系统，使骨骼肌、心肌、血管平滑肌松弛，从而发挥肌松作用和降压作用。

2．临床应用临床上主要用于缓解子痫、破伤风等惊厥，也常用于高血压危象。

历年经典试题

1．能治疗癫痫发作而无镇静催眠作用的药物是（B）

A．地西泮

B．苯妥英钠

C．苯巴比妥

D．扑米酮

E．以上都不是

2．对各型癫痫都有一定疗效的药物是（D）

A．乙琥胺

B．苯妥英钠

C．卡马西平

D．丙戊酸钠

E．苯巴比妥

3．乙琥胺（E）

A．可引起瞳孔扩大

B．可引起呼吸抑制

C．可引起共济失调

D．可引起急性心力衰竭

E．可引起再生障碍性贫血

第11单元抗帕金森病药

重点提示

本单元2000～2009年约考过l题，不常考，重点掌握左旋多巴及其他代表药物的药理作用和临床应用。

考点串讲

一、左旋多巴

1．体内过程口服左旋多巴在小肠主动转运吸收，入血后大部分被外周组织中的多巴脱梭酶脱梭而形成多巴胺，少于1％的多巴胺进入中枢，一小部分转化为NA，另一部分作用于多巴胺受体，发挥作用后再通过突触前再摄取机制返回神经末梢外，其余部分最终代谢为HVA。

2．药理作用及临床应用治疗各种类型的帕金森病病人，不论年龄、性别差异和病程长短均适用，但对吩噻嗪类等抗精神病药所引起的帕金森综合征无效。

治疗肝昏迷。

3．不良反应

（1）早期反应：

①胃肠道反应：

治疗早期，约80％患者出现厌食、恶心、呕吐。

③心血管反应：

治疗初期30％患者出现直立性低血压，还有些患者出现心律不齐。

（2）长期反应：

①运动过多症（hyperkinesia）。

②症状波动：

服药3～5年后，有40％～80％的病人出现症状快速波动，重则出现“开一关反应”（on---offresponse）。

“开”时活动正常或接近正常，而“关”时突然出现严重的帕金森病症状。

二、卡比多巴

药理作用及临床应用：

既可增强左旋多巴抗震颤麻痹作用，又可减少左旋多巴在外周组织中的不良反应，单独使用左旋多巴无治疗作用。

三、苯海索

药理作用及临床应用：

中枢抗胆碱作用较强，外周较弱，治疗各种类型的帕金森病，用药后能改善肌强直和运动障碍，缓解震颤麻痹亦有一定疗效。

历年经典试题

左旋多巴体内过程的特点是（E）

A．口服给药后主要在胃内吸收

B．口服给药后大部分药物在肾内被脱羧

c．其在外周不能代谢为多巴胺

D．其进入中枢后经多巴脱羧酶代谢失活

E．口服给药进入中枢药物量很少

第12单元抗精神失常药

重点提示

本单元2000～2009年约考过l2题，氯丙嗪的药理作用4题，临床应用l题，不良反应1题，丙米嗪的药理作用2题，碳酸锂的药理作用及不良反应4题。

本单元历年出题量相对较多，主要知识点集中在氯丙嗪的药理作用及碳酸锂的药理作用和不良反应上，考生要重点掌握。

考点串讲

一、氯丙嗪

1．药理作用

（1）度中枢神经系统的作用：

①抗精神病作用：

氯丙嗪对中枢神经系统有较强的抑制作用，能显著控制活麴丛态和躁狂状态而又不损伤感觉能力。

②镇吐作用：

小剂量时阻断了延髓第四脑室底部的催吐