《药物制剂技术》教学大纲.docx

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《药物制剂技术》教学大纲

玉溪师范学院高等职业技术学院生物制药技术专业

《药物制剂技术》教学大纲

本大纲依据我院《生物制药技术专业教学计划》（2007年3月）修订。

总学时80学时（其中理论教学80学时,实践教学为学时）

一．课程性质与课程目标

药剂学是药学专业、药物制剂专业及临床药学专业的主要专业课，它是在修完高等数学、基础化学与医学等基础学科以及专业基础后进行系统学习的一门应用技术科学。

它密切关系着药品生产、质量管理与临床应用。

它的基本任务是研究将药物制成适宜的剂型，为临床提供高效、长效、毒副作用低、控释以及靶向等质量优良的药物制剂，满足医疗卫生的需要。

学习的基本要求：

1. 学习各类药物剂型的特点、质量要求、制备的原理和方法，以及典型品种的制备工艺。

掌握药物剂型设计的基本理论知识，能够根据临床要求选用适当的药物、附行剂等易制备安全、有效、稳定的制剂。

2. 熟悉制剂生产常用设备，包括设备性能、基本原理使用方法及安全措施等知识。

3. 熟悉本学科的新成就、新进展。

教学时间安排：

80学时  

二、课程内容与要求

第一章绪论2课时

[目的要求]

1．掌握学的概念及药剂学常用术语：

药剂及药品、剂型、制剂、药剂、成药。

2．掌握药物剂型的分类方法及特点。

3．药典和药品标准的性质、内容。

处方的结构。

4．了解药剂学的任务及熟悉发展概况。

[教学内容]

一．概述

1．药剂学常用术语

2．药剂学的任务

3．药物剂型的分类

二、药剂学的发展

三、药典与药品标准

1．概述

2．中华人民共和国药典

3．其他国家药典

4．中华人民共和国卫生部药品标准及地区性药品标准

四、处方

五、新药与新药审批办法

1．新药与新药的分类

2．新药审批资料与审批程序

六、药品生产质量管理规范与药品安全实验规范

第二章制药卫生

　[教学内容]

第一节概述

一、注射剂生产工艺卫生

　　二、片剂生产工艺卫生

　　三、口服液体制剂工艺卫生

　第二节灭菌法与无菌操作法

　　一、灭菌参数

　　二、物理灭菌法

　　三、化学灭菌法

　　四、无菌操作法

　　五、无菌检查

　　六、微生物限度检查

　第三节空气净化技术

　　一、概述

　　二、洁净室空气净化标准

　　三、空气净化设备

　　四、洁净室设计要求

第三章制药用水

　[教学内容]

第一节概述

　第二节纯化水

一、离子交换法

　　二、电渗析法

　　三、反渗透法

　　四、纯化水的质量检查

　第三节注射用水与灭菌注射用水

　　一、注射用水

　　二、灭菌注射用水

第四章表面活性剂

　[教学内容]

第一节表面活性剂的概念和结构

一、表面活性和表面活性剂的概念

　　二、表面活性剂的结构

　第二节表面活性剂的分类

　　一、阳离子表面活性剂

　　二、阴离子表面活性剂

　　三、两性离子表面活性剂

　　四、非离子表面活性剂

　第三节表面活性剂的基本性质

　　一、表面活性剂的吸附性

　　二、表面活性剂形成胶束和临界胶束浓度

　　三、亲水亲油平衡值

　　四、表面活性剂的增溶作用

　　五、表面活性剂的复配

　第四节表面活性剂的生物学性质

　　一、表面活性剂对药物吸收的影响

　　二、表面活性剂的毒性与刺激性

　第五节表面活性剂在药剂生产中的应用

　　一、增溶剂

　　二、乳化剂

　　三、润湿剂

　　四、起泡剂和消泡剂

　　五、消毒剂和杀菌剂

　　六、其他用途

第五章      液体制剂

 [目的要求]

1.掌握液体制剂的含义、特点、分类及质量要求。

2.掌握液体制剂的常用溶剂、表面活性剂的种类与应用。

增加溶解度的方法。

各型液体制剂的制备方法及典型处方分析。

3.熟悉液体制剂形成的理论及影响稳定性的因素。

4.了解液体制剂的防腐与色、香、味的应用。

[教学内容]

一、概述

1．液体制剂的特点与质量要求

2．液体制剂的分类

3．液体制剂的常用溶剂

二、溶解度、溶解速度及影响因素

1．溶解度及溶解速度

2．溶剂与溶质的溶解关系

3．影响药物溶解度与溶解速度的因素

4．难溶性弱酸、弱碱及其盐类的溶解度与PH值的关系

三、增加药物溶解度的方法

1．制成盐类

2．更换溶剂或选用混合溶剂

3．加入助溶剂

4．使用增溶剂

5．分子结构修饰

四、表面活性剂及其在药剂学中的应用

1．概述

2．表面活性剂的结构特点和分类

3．表面活性剂的特性

4．表面活性剂在制剂中的应用

五、溶液型液体制剂

1．溶液剂

2．芳香制剂

3．甘油剂

4．醑剂

5．糖浆剂

六、高分子溶液剂

1．高分子溶液的性质及在药剂学中的应用

2．高分子溶液的制备

七、溶胶剂

1．概述

2．溶胶剂的制备

八、混悬剂

1．概述

2．混悬剂的稳定性

3．混悬剂的稳定剂

4．混悬剂的制备方法

5．混悬剂的质量评价

九、乳剂

1．概述

2．乳剂形成的理论

3．乳化剂

4．乳剂的制备及影响乳化的因素

5．乳剂的稳定性

6．乳剂的质量评价

7．复合型乳剂

十、按给药途径和应用方法分类的液体制剂

1．合剂

2．洗剂

3．搽剂

4、滴耳剂

5．滴鼻剂

6．含漱剂

7．滴牙剂

8．涂剂

9．灌肠剂

10．灌洗剂

十一、液体制剂的矫味与着色

1．概述

2．矫味剂

3．着色剂

十二、液体制剂的防腐

1．防腐的重要性

2．防腐措施

十三、液体制剂的包装与贮存

1．液体制剂的包装

2．液体制剂的贮存

第六章      浸出制剂

 [目的要求]

1．掌握浸出制剂的概念、种类、浸出溶剂的选用、浸出过程及影响因素。

2． 熟悉常用的浸出方法、工艺、设备、浸出原理及浸出液的、干燥的方法。

质量控制及典型处方分析。

[教学内容]

一、概述

1．浸出制剂的特点

2．浸出制剂的质量要求

3．浸出制剂的类型

4．药物的化学成分与药效的关系

5．浸出溶液

二、浸出原理

1．浸出过程

2．影响浸出的主要因素

三、浸出方法

1．药材的预处理与加工

2．浸出方法与器械

四、浸出液的浓缩与干燥

1．蒸发

2．干燥

五、常用浸出制剂

1．汤剂

2．中药合剂

3．酒剂

4．酊剂

5．流浸膏剂

6．浸膏剂

7．煎膏剂

8．口服液

六、浸出制剂的质量控制

1．浸出药材的质量标准

2．制法规范

3．理化标准

4．微生物限度检查

七、浸出制剂的包装 

第七章      注射剂与其它无菌制剂

 [目的要求]

1． 掌握注射剂的含义、特点、类型、制备工艺及质量要求。

2．掌握注射剂的常用溶剂、附加剂的作用。

注射剂车间的要求。

3． 掌握无菌法和无菌操作法的概念和常用方法。

4． 熟悉输液剂、注射用无菌粉末混悬液型注射剂的特点。

注射剂处方的设计。

5． 掌握滴眼剂的含义、质量要求、pH及渗透压的调节。

[教学内容]

一、概述

1．注射剂的定义和分类

2．注射剂的特点

3．注射剂的给药途径

4．注射剂的质量要求

二、注射剂的溶剂

1．注射剂溶剂的作用与要求

2．注射用水

3．注射用油

4．其他注射用溶剂

三、注射剂的附加剂

1．抗氧剂

2．抑菌剂

3．局部止痛剂

4．PH调节剂

5．等渗调节剂

四、灭菌法

1．F与Fo值在灭菌中的应用

2．物理灭菌法

3．化学灭菌法

4．无菌操作法

五、按GMP设计注射剂车间

1．注射剂车间的设计要求

2．无菌操作室的空调系统

3．空气的净化

六、注射剂的制备

1．注射剂的容器和处理方法

2．注射液的配制

3．注射液的过滤

4．注射液的灌封

5．注射液的灭菌

6.注射剂的质量检查

7.注射剂的印字和包装

8．注射剂的举例

七、中药注射剂

1．中药注射剂的制备方法

2．中药注射剂存在的问题及解决方法

3．中药注射剂举例

八、输液

1．概述

2．输液的制备

3．输液存在的问题及解决方法

4．输液的举例

5．营养输液

6．血浆代用液

九、注射用无菌粉末

1．概述

2．无菌粉末直接分装法

3．冷冻干燥

十、混悬型注射剂

1．混悬型注射剂的质量要求

2．混悬型注射剂的制备

3．制备与举例

十一、滴眼剂

1．概述

2．滴眼剂的质量要求

3．滴眼剂的附加要剂

4．滴眼剂的制备方法

5．制备举例

6．滴眼剂的包装

7．接触眼镜附属制剂

第八章粉碎、筛分与混合

第九章      散剂、颗粒剂与胶囊剂

[目的要求]

1． 掌握散剂的特点、质量要求、制备工艺。

2．了解散剂在制备及储存中可能出现的问题及相应的解决措施。

3． 熟悉胶囊剂和颗粒剂的特点、种类。

了解一般制法和质量要求。

[教学内容]

一、粉体学基础

1．概述

2．粒子大小

3．粉体的比表面积

4．粉体的密度和孔隙率

5．粉体的流动及其影响因素

6．粉体的可湿性及测定方法

二、散剂

1．概述

2．固有药物的溶出与扩散

3．散剂的制备

4．散剂的质量检查

5．举例

四、胶囊剂

1．概述

2．硬胶囊剂的制备

3．软胶囊剂的制备

4．肠溶胶囊剂

5．胶囊剂的质量检查

6．胶囊剂的包装与贮存

7．举例

固体与散体与包含物

[目的要求]

1．掌握固体分散体的含义、特点、常用载体与制法。

2．掌握包含物的概念，环糊精的应用。

3．了解固体分散体的速效原理。

[教学内容]

一、固体分散体

1．概述

2．常用载体

3．固体分散体的类型

4．固体分散体的制法

5．固体分散体的速效原理

6．固体分散体在缓释剂上的应用

7．固体分散剂存在的问题

二、包合物

1．概述

2．环糊精的结构与性质

3．b-环糊精包合物在药剂学上的应用

4．b-环糊精包合物的制备方法

第十章      片剂

[目的要求]

1．掌握片剂的特点、种类、质量要求与检查。

2．掌握片剂的辅料及片剂处方的组成、制备工艺过程。

3．熟悉片剂包衣的目的、种类及方法。

4．了解制备片剂的常用设备。

压片过程中可能发生的问题及解决方法。

[教学内容]

一、概述

1．片剂的种类

2．片剂的特点与质量要求

二、片剂辅料

1．稀释剂与吸收剂

2．湿润剂与粘合剂

3．崩解剂

4．润滑剂

5．其他辅料

三、片剂的制备

1．湿法制粒压片

2．干法制粒压片

3．直接压片法

四、中药片剂的制备

1．原料的处理

2．制颗粒

3．压片

五、片剂的包衣

1．概述

2．包衣方法与设备

3．包衣材料及包衣过程

六、压片及包衣过程中易出现的问题及解决办法

1．压片过程

2．包衣过程

七、片剂的质量检查

1．片剂的检查

2．片剂的贮存

九、片剂制备与举例

第十一章丸剂与滴丸剂

[目的要求]

1．掌握中药丸剂、滴丸剂的处方组成、特点、制备方法。

2．了解上述制剂的质量控释。

[教学内容]

一、中药丸剂

1．概述

2．常用的辅料

3．制备

4．举例

5．质量评定

6．包装与贮存

二、滴丸剂

1．概述

2．滴丸的制备

3．举例

第十二章      栓剂

[目的要求]

1．掌握栓剂的作用特点、种类、质量要求及置换价的计算。

2．掌握常用的栓剂基质、制备方法。

[教学内容]

一、概述

1．栓剂的种类

2．栓剂的质量要求

3．栓剂的作用特点

二、栓剂的基质

1．脂肪性基质

2．水溶性及亲水性基质

三、栓剂的制备

1．脂肪性基质栓剂

2．甘油明胶基质的栓剂

3．栓剂的举例

四、栓剂的质量检查

1．重量差级

2．融变时限

3．硬度

4．变形温度

5．溶出实验与吸收实验

五、栓剂的包装与贮存

1．栓剂的包装

2．栓剂的贮存

第十三章      软膏剂和硬膏剂

[目的要求]

1．掌握软膏剂的常用基质、制备工艺及质量要求。

典型处方分析。

2．掌握眼膏剂的无菌措施及质量要求。

3．了解软膏剂的吸收。

了解硬膏剂的种类、组成和作用。

[教学内容]

一、软膏剂

1．概述

2．软膏基质

3．软膏剂中药物的透皮吸收

4．软膏剂的制备

5．眼膏剂

6．软膏剂与眼膏剂的质量评定与包装

二、硬膏剂

1．概述

2．硬膏剂的制备与举例

3．质量检查

第十四章      膜剂和涂膜剂

[目的要求]

1．掌握中药膜剂和涂膜剂的处方组成、特点、制备方法。

常用的成膜材料。

2．了解影响膜剂释放的因素。

了解上述制剂的质量控释。

[教学内容]

一、膜剂

1．概述

2．成膜材料

3．膜剂的制法

4．影响膜剂释药速度的因素

5．制备与举例

二、涂膜剂

1．概述

2．涂膜材料

3．制法与举例

第十五章      气雾剂、喷雾剂、粉雾剂

[目的要求]

1．掌握气雾剂的含义、种类、特点组成。

2．了解气雾剂的制备、质量检查。

[教学内容]

一、概述

1．气雾剂的特点

2．气雾剂的种类

二、气雾剂的组成

1．抛射剂

2．药物与附加剂

3．耐压容器

4．阀门系统

三、气雾剂的制备

1．气雾剂的处方设计

2．抛射剂充填方法

3．气雾剂的质量检查

4．气雾剂制备与举例

第十六章生物技术药物制剂

第十七章药物制剂新技术与新型制剂

[目的要求]

1．掌握微囊、微球与脂质体的含义、特点及应用。

2．熟悉微囊的组成、制备方法及质量评定。

3．了解微囊化的概念。

[教学内容]

一、微型胶囊

1．概述

2．囊心物与囊材

3．微囊的制备方法

4．微囊的性质

5．微囊剂质量评定

二、微球剂

1．概述

2．微球剂的制备方法与举例

3．磁性微球

三、脂质体

1．概述

2．脂质体的制备方法与举例

3．脂质体的作用特点

附：

缓释与控释制剂

[目的要求]

1．掌握缓、控释剂的类型、辅料、制备工艺。

2．熟悉缓、控释制剂的组成。

3．了解缓、控释制剂的试验方法。

[教学内容]

一、概述

二、缓释制剂

1．缓释制剂的药物动力学特点

2．缓释制剂的一般设计原理

3．缓释剂的制备方法

三、控制制剂

1．控释制剂设计中应考虑的问题

2．控释制剂的组成

3．控释制剂的释药机理

4．渗透泵型控释制剂

5．眼用控释制剂

6．透皮治疗系统

7．宫内给药器与阴道环

四、缓释与控释制剂的实验方法

1．体外实验

2．体内实验

3．释放度数据的处理

第十八章　药物制剂的稳定性

[目的要求]

1．掌握制剂中药物化学降解的主要途径。

2．掌握影响药物制剂稳定性的因素和稳定方法。

3．熟悉研究液体药物制剂稳定性的实验方法。

4．了解固体药物制剂稳定性的特点。

[教学内容]

一、概述

1．研究药物制剂稳定性的意义和范围

2．稳定性的化学动力学基础

3．制剂中药物化学降解的主要途径

二、影响药物制剂稳定性的因素和稳定化方法

1．处方因素的影响及解决方法

2．外界因素（环境）的影响及解决方法

3．固体药物制剂稳定性的特点

4．药物制剂稳定化的其他方法

三、药物制剂稳定性实验方法

1．室温留样考察

2．加速实验

3．中药制剂稳定性实验的技术要求

第十九章　生物药物制剂的有效性

[目的要求]

1．掌握生物药剂学的概念、研究内容和意义。

2．掌握药物动力学的概念、研究内容。

掌握有关药动学参数的含义及计算。

3．熟悉药动学单空横模型血管内、外给药求药动学参数。

4．熟悉生物利用度的表示方法。

[教学内容]

一、生物药剂学概述

二、药物的吸收

1．胃肠道吸收

2．影响胃肠道吸收的因素

三、剂型因素与吸收

1．剂型对吸收的影响

2．辅料对吸收的影响

3．工艺对吸收的影响

四、药物的分布、代谢与排泄

1．药物分布

2．药物代谢

3．药物排泄

五、药物动力学基本概念

1．药物动力学定义及发展概况

2．血药浓度与药理作用

3．生物半衰期与消除速度常数

4．隔离模型概念

六、单室模型静脉给药

1．静脉注射

2．静脉滴注给药

七、单室模型血管外给药

1．血药浓度经时过程

2．达峰时间和血药峰质

3．曲线下面积

4．残数法求动力学参数

5．滞后时间

6．尿药法求动力学参数

八、重复给药

1．多次静脉注射

2．间歇性静脉滴注

3．多次口服给药

九、两室模型

1．两室模型静脉注射

2．两室模型静脉滴注

3．两室模型血管外给药

4．隔室模型数的确定

十、非线性药物动力学

1．非线性动力学特点

2．米氏方程

3．生物半衰期与剂量的关系

4．AUC与剂量的关系

5．Vm与Km的求解

6．非线性动力学的判别

十一、生物利用度

1．生物利用度的概念

2．生物利用度的实验设计

3．评价（测定）生物利用度的方法

十二、给药方案的个体化

1．清除率

2．Ritschel一点法

3．重复一点法

4．从“平均”稳态血药浓度计算维持剂量

5．举例

附：

　药物制剂的配伍

 [目的要求]

1． 掌握配伍变化的含义及分类。

2．了解液体剂型中药物的配伍变化及处理原则与方法。

[教学内容]

一、概述

1．药物配伍使用的目的

2．配伍变化的类型

二、物理或化学的配伍变化

1．固体剂型中药物的物理或化学配伍变化

2．液体剂型中药物的物理或化学配伍变化

三、疗效的配伍变化

1．胃肠道和机体内药物之间的物理或化学反应

2．影响药物吸收过程的配伍变化

3．影响药物分布过程的配伍变化

4．影响药物代谢过程的配伍变化

5．影响药物排泄过程的配伍变化

6．影响药物在受体上的作用

四、配伍变化的处理原则和方法

1．处理原则

2．处理方法

五、配伍变化的研究方法

1．可见性配伍变化的实验方法

2．测定变化点的PH质

3．稳定性实验

4．紫外光谱、薄层色谱在配伍变化实验中的应用

三、学生成绩考核方式

1、采用笔试的方式，笔试采用闭卷方式，重点考核学生基本知识、基本理论、基本技能掌握的程度和运用知识技能的综合能力，鼓励学生发表独到见解，并可适当予以加分。

2、通过课堂提问、学生作业、及考试情况综合评价学生成绩。

要注意改革考核手段和方法，对在学习和应用上有创新的学生应特别给予鼓励。

四、教学方法指南

1、教学中要积极改进教学方法，以学生为主体，按照学生学习的规律和特点，从学生实际出发，充分调动学生的主动性、积极性，激发学生独立思考和创新意识，培养勇于实践的能力。

2、在教学中应多采用现代化多媒体教学方式，多采用适应科学技术和生产发展需要的教学手段，例如幻灯、投影、录象和现代教育技术，也可以利用歌诀帮助学生记忆和理解。

3、充分利用现有条件，引导学生多观察、勤实践，加强实践教学，提高学生的能力。