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《药理学考试常见错误与对策》

第二章药物效应动力学

一、本章重点药物剂量与效应关系;药物安全性评价指标;药物与受体。

二、本章难点作用于受体的药物分类。

三、考试中常见错误及其分析

(一)单项选择题

1.药物作用的基本表现是机体器官组织

A功能加强或兴奋

B功能降低或抑制

C兴奋和/或抑制

D产生新的功能

EA和D

【考查要点】药物的基本作用。

【错误解析】常见错选E。

由于初学

药理对药物基本作用认识不足,此种选择是凭“经验”。

A型题只能选一个答案,且有时几种正确答案被编入一组中,常是正确答案,这种碰运气有一定成功率,但本题D是错误的。

药物的作用都是在原有的生理、生化基础上产生的,不可能出现新的功能。

【本题答案】C

2.药物的副反应是与治疗效应同时发生的不良反应,此时的药物剂量是

A大于治疗量

B小于治疗量

C治疗剂量

D极量

E以上都不对

【考查要点】副反应概念。

【错误解析】常见错选A,这是对副

反应概念理解不够。

副反应是针对主反应而言的。

由于药理作用选择性低,涉及多个效应器官,当某一效应作为治疗目的时,其他效应就成为副反应,故副反应应该是在治疗剂量下的反应。

【本题答案】C

3.半数有效量是指

A临床有效量

BLD50

C引起50%阳性反应的剂量

D效应强度

E以上都不是

【考查要点】半数有效量概念。

【错误解析】①常见错选A。

临床有

效量是指常用剂量;②错选B。

LD50是引起半数实验动物死亡的剂量,是对概念不掌握;③错选D。

半数有效量是指对半数实验动物有效的剂量,是反应一个药物效应强弱的参量,并不是效应强弱的程度。

【本题答案】C

4.药物半数致死量(LD50)是指

A致死量的一半

B中毒量的一半

C杀死半数病原微生物的剂量

D杀死半数寄生虫的剂量

E引起半数动物死亡的剂量

【考查要点】LD50的概念。

【错误解析】未能掌握LD50概念,从而错选A或B。

致死量的一半、中毒量的一半与LD50不是同一概念,A致死量的一半,并不一定会引起死亡;B则与题意不符,致死源于中毒,但中毒则不一定致死。

LD50是引起半数实验动物死亡的剂量,是反应药物毒性大小的参量。

【本题答案】E

5.药物的极量是指

A一次量

B一日量

C疗程总量

D单位时间内注入量

E以上都不对

【考查要点】极量概念。

【错误解析】常见错选A、B或D。

极量是最大的治疗量,药典对于安全范围小的药物规定了极量。

有一次用药的极量,有一日用药极量,有单位时间内注入的极量。

在应用中必须加以区分,但极量的概念不是ABCD。

【本题答案】E

6.假设A药比B药作用强,那么下列叙述错误的是

AA药的ED50大

BA药副作用大

CA药最大有效量与B药相同

DA药的最大有效量大

E以上都是

【考查要点】剂量与效应关系。

【错误解析】常见错选D,发生率较

高,约30%。

这是没有理解药物剂量与效应的关系,分析中发生错误。

比较两个药的强弱必须是同等效应上的用量,用量小者强,即效价强。

比较最大效应(Emax)即效能。

此题比较条件不明确,所以4种备选答案全不对。

【本题答案】E

(二)多项选择题

7.竞争性拮抗药具有下列哪些特点

A使量效曲线平行左移

B使量效曲线的Emax不变

C与受体呈不可逆性结合

D拮抗参数大,表示拮抗作用强

E与受体有亲和力,但缺乏内在活性

【考查要点】竞争性拮抗药的特点。

【错误解析】①常见多选A。

竞争性

拮抗药可使激动药的量效曲线平行右移,而不是左移。

说明有竞争性拮抗药存在下激动药需增加剂量才能达最大效应;②特点掌握不够,漏选B或D。

在有竞争性拮抗药存在下,激动药用量加倍仍可达最大效应,故Emax不变。

其拮抗强度常用拮抗参数(pA2)表示,值越大,拮抗作用越强。

【本题答案】BDE

8.非竞争性拮抗药的特点是

A与受体结合非常牢固

B量效曲线高度Emax降低

CEmax值不变

D使激动药的亲和力和内在活性均降低

E具有激动药与拮抗药两重特性

【考查要点】非竞争性拮抗药的特点。

【错误解析】①常见多选E:

具有激

动药与拮抗药两重特性是部分激动的特点之一;②多选C:

与正确答案中的D相悖,内在活性降低,Emax会随之降低。

【本题答案】ABD

9.药物所致的变态反应其特点包括

A非肽类化合物可具有半抗原性质

B反应性质与药物原有效应无关

C反应程度与药物剂量无关

D用药理拮抗药解救有效

E采用皮肤过敏试验,可作出准确判

【考查要点】药物所致变态反应特

点。

【错误解析】①常见多选E,发生率

约50%。

由于目前的皮肤过敏试验符合率不能达到100%,故仍有假阳性或假阴性存在,还不能做出准确判断。

但有些药物皮肤过敏试验,还是能有效预防相当数量的过敏者应用;②多选D。

对于一些药物过量中毒,拮抗药有解救效应,而药物引起的变态反应是一类免疫反应,是一类非常复杂的药物反应,药理拮抗药不能解救;③漏选C亦较多。

对一种药物是否过敏,与用药量无关,量的大小只是过敏的程度不同,所以小量试敏才有意义。

【本题答案】ABC

(三)填空题

10.药物对机体产生难以预料的不良反应有()()

【考查要点】变态反应,特异质反应。

【错误解析】错误率不高,有填毒性

反应代替特异质反应。

二者的区别是:

毒性反应是指剂量过大或药物在体内蓄积过多时发生的有害反应;而特异质反应是遗传异常所致,反应性质可能与常人不同,是药物固有的药理作用增强的表现。

【本题答案】变态反应特异质反应

11.通常将药物的()的比值称

为治疗指数,用以表示药物的()

【考查要点】治疗指数概念。

【错误解析】错误常发生在第一个空

内,有的填入LD5/ED95,这是药物的安全范围;有的填入LD1/ED99,这称作可靠安全系数;少数错误为填ED50/LD50,这种错误一是因为疏忽,二是对LD50/ED50的概念不理解,ED50/LD50这种比值是无意义的,因为LD50是使一半动物死亡的剂量,ED50是引起50%动物或实验标本产生反应的浓度或剂量。

【本题答案】LD50/ED50安全性

12.拮抗药能与受体(),具有较

强()而无()的药物

【考查要点】拮抗药概念。

【错误解析】错误率不高。

常见错

误:

填不出,其原因是没有掌握原文。

本题要点:

①凡作用机制与受体有关的药物,其效应的产生前提是药物必须与受体结合,这种结合的能力称之为“亲和力”;②药物是否激动受体还取决于药物的“内在活性”,即对受体发生的生物效应力。

【本题答案】结合亲和力内在活性

13.激动药是既有()又有

()的药物

【考查要点】激动药的概念。

【错误解析】本题的考点和内容与上

题相似,两个题是对应题。

首先药物要与受体结合,能引起受体兴奋的药具有内在活性。

【本题答案】亲和力内在活性

14.长期应用受体激动药使受体的敏感性下降,受体的数目减少称为();长期使用受体阻断药使受体的敏感增强,受体的数目增多称为()

【考查要点】受体调节

【错误解析】本题错误率不高,偶有

填为受体脱敏和受体增敏的。

受体脱敏是药物产生耐受性之一,其概念是指在长期使用一种激动药后,组织或细胞对激动药的敏感性和反应性下降的现象,其增敏是与之相反现象。

受体的增敏或脱敏又涉及到受体密度的变化,应称之为调节。

【本题答案】受体向下调节受体

向上调节

(四)简答题

15.竞争性拮抗药

【考查要点】竞争性拮抗药含义。

【错误解析】本题旨在考核学生对竞

争性拮抗药的理解。

常见错误为回答不完全。

如:

①能与激动药竞争同一受体;②能与激动药可逆地竞争同一受体,缺少竞争性拮抗药对激动药的影响的阐述。

【本题答案】能与激动药互相竞争与

受体结合,降低激动药的亲和力,而不降低其内在活性,故可使激动药的量效曲线平行右移,但最大效应不变。

16.药物效价强度

【考查要点】效价强度概念。

【错误解析】此题考查药物效价强度

概念,错误率较高,约45%。

常见:

所用剂量越小,效价强度越强。

忽略了重要的等效条件下的比较。

无相同的效应,剂量是没有可比性的。

【本题答案】药物效价强度是指能引

起等效反应(一般采用50%效应量)的相对浓度或剂量,其值越小则强度越大。

17.效能

【考查要点】效能概念。

【错误解析】常与效价混淆。

效能是

药物继续增加浓度或剂量而效应量不再继续上升,是药物作用的量效关系曲线上几个特定的位点之一,是最大的效应。

【本题答案】继续增加浓度或剂量而

效应量不再继续上升时,称为最大效应,也称为效能。

18.最小有效浓度

【考查要点】最小有效浓度概念。

【错误解析】常见错答“临床应用的最低量”,约占30%。

此种回答者是将本概念与常用量概念混淆。

临床应用的量多为常用量。

而最小有效浓度是在实验中观察到的能引起某一效应的最低浓度即阈浓度,此量很少作为临床的常用量。

【本题答案】刚能引起效应的阈浓度

称最小有效浓度。

19.受体脱敏

【考查要点】受体脱敏概念。

【错误解析】错误率不高,偶见回答

不出,其原因是未能理解。

此概念与受体增敏是相反的一种现象。

受体增敏是因受体激动药水平降低或长期应用拮抗药而造成的。

如长期应用β受体阻断药突然停药会有“反跳现象”。

【本题答案】在长期使用一种激动药

后,组织或细胞对激动药的敏感性和反应性下降的现象称受体脱敏。

(五)论述题

20.解释拮抗参数(pA2)

【考查要点】拮抗参数含义。

【错误解析】常见错误:

回答不完

全,只回答定义:

表示竞争性拮抗药的作用强度。

此种错误率较高;或与亲和力指数(pD2)混淆。

【本题答案】pA2表示竞争性拮抗药

的作用强度,其含义为:

当激动药与拮抗药并用时,拮抗药使加倍浓度的激动药仅引起原浓度激动药的反应水平,此时,该拮抗药的摩尔浓度的负对数值为pA2。

pA2越大,拮抗作用越强。

还可用以判断激动药的性质,如两种激动药被同一拮抗药拮抗,且二者相近,则说明这两种激动药是作用于同一受体。

第三章药物代谢动力学

一、本章重点药物体内过程及转运、

转化规律。

二、本章难点药物消除动力学。

三、考试中常见错误及其分析

(一)单项选择题

1.某弱酸药物pKa=3.4,在血浆中解

离百分率约

A10%

B90%

C99%

D99.9%

E99.99%

【考查要点】体液pH对药物解离度

影响。

【错误解析】常错选D或C。

原因是

对Hanaerson-Hasselbalch公式理解不足,只感觉酸在碱的环境中解离多。

描写弱酸性药的公式是:

10pH-pKa=〔A-〕/〔HA〕故该药物在血浆中的解离度=10000/

10001×100%≈99.99%

【本题答案】E

2.阿司匹林的pKa=3.5,它在pH=

7.5的肠液中可吸收约

A1%

B0.1%

C0.01%

D10%

E99%

【考查要点】体液pH对药物解离度影响。

【错误解析】选择不准确的原因与第1题相同,阿司匹林属于弱酸性药物。

10pH-pKa=〔A-〕/〔HA〕=104≈0.01%。

【本题答案】C

3.某弱碱性药在pH=5时,非解离部

分为90.9%,该药pKa的接近数值

A2

B3

C4

D5

E6

【考查要点】pKa与pH对药物分布

的影响。

【错误解析】常见错选C,其原因与

计算弱酸性药的公式混淆了。

由于弱酸性药与弱碱性药性质相反,故计算弱碱性药物解离度与pH关系的公式是10pKa-pH=〔BH+〕/〔B〕

【本题答案】E

4.下列哪种情况可称为首关消除

A苯巴比妥钠肌注后被肝药酶代谢,

使血中浓度降低

B硝酸甘油舌下给药,自口腔粘膜吸

收,经肝代谢后药效降低

C青霉素口服后被胃酸破坏,使吸收

入血的药量减少

D普萘洛尔口服,经肝代谢,使进入

体循环的药量减少

E以上都是

【考查要点】首关消除概念。

【错误解析】①常见错选C,对概念

未充分理解。

其概念是:

有些药物首次通过肝脏就发生转化,减少进入体循环的量,称为首关消除。

选C者未强调首次经肝代谢,只强调了吸收入血的量减少;②错选B。

答案虽强调了经肝代谢,但并非首次通过肝脏。

因为舌下含药,经口腔粘膜吸收入腔静脉,进入体循环后入肝,故也不准确。

【本题答案】D

5.弱酸性药物从胃肠道吸收的主要部位是

A胃粘膜

B小肠

C横结肠

D乙状结肠

E十二指肠

【考查要点】药物吸收部位。

【错误解析】偶错选A,可能是受pH

与pKa药物分布规律影响。

弱酸性药在胃中解离少,易跨膜转运。

虽在胃中就有吸收,但吸收的主要部位仍是小肠。

因为小肠内pH接近中性,粘膜吸收面广,缓慢蠕动,可增加药物与粘膜的接触机会,是主要的吸收部位。

E项虽无原则错误,但不完整,因为十二指肠只是小肠的一部分。

【本题答案】B

6.临床上可用丙磺舒以增加青霉素的疗效,原因是

A在杀菌作用上有协同作用

B二者竞争肾小管的分泌通道

C对细菌代谢有双重阻断作用

D延缓抗药性产生

E以上都不对

【考查要点】药物在排泄上的相互作用。

【错误解析】常见错选A或C,其原因是不了解丙磺舒。

丙磺舒是抗痛风药,本身并无抗菌作用,亦无对细菌代谢的影响,而是与青霉素竞争了肾小管分泌这一途径,从而使青霉素抗菌作用增强。

【本题答案】B

(二)多项选择题

7.药物与血浆蛋白结合

A是可逆的

B不利吸收

C药理活性暂时消失

D加速药物在体内分布

E若被其他药物置换,必导致其游离

血浓度增高

【考查要点】药物在体内分布。

【错误解析】常错选B,发生率约

45%。

吸收指药物由给药部位入血的过程,而药物与血浆蛋白的结合是药物吸收入血后,在血液中的一种状态,不再影响吸收,但不易跨膜转运。

【本题答案】ACE

8.促进药物生物转化的主要酶系统———肝药酶表现为

A反应专属性能强

B个体差异大

C易受药物的诱导

D不易受药物抑制

E使多数药物灭活

【考查要点】肝药酶的特点。

【错误解析】①错选A。

肝药酶专属

性低,一些专属性强的如乙酰胆碱酯酶(AchE)水解Ach。

单胺氧化酶(MAO)水解单胺类物质,均不属于肝药酶范畴;②漏选B,是对肝药酶特点掌握不足。

【本题答案】BCE

9.影响药物从肾脏排泄速度的因素有

A药物极性

B尿液pH

C肾功能状况

D给药剂量

E同类药物(弱酸性或弱碱性)的竞争性抑制

【考查要点】影响排泄的因素。

【错误解析】①常见漏选E。

有些药

物自肾小管分泌排泄,这是一种主动转运过程,故存在着竞争性抑制现象。

弱酸性和弱碱性药物之间少发生,在同类药中可发生。

如青霉素和丙磺舒可发生竞争性抑制,使青霉素排泄减少;②多选D。

多数药物是一级动力学消除,消除速度与C0无关。

【本题答案】ABCE

10.药物按零级动力学消除的特点为

A血浆半衰期不是固定数值

B药物自体内按恒定速度消除

C消除速度与C0(初始血药浓度)高低有关

D时量曲线用普通坐标时为直线,其斜率为-K

E进入体内药量少,机体消除药物能力有余

【考查要点】零级动力学特点。

【错误解析】①错选C。

零级动力学

是恒速消除,即单位时间消除一定的量,故与初始浓度无关;②错选E。

零级动力学消除,多数情况下是体内药量过大,超过机体最大消除能力所致,故选E是不正确的。

【本题答案】ABD

(三)填空题

11.弱酸性和弱碱性药物的pKa都是

该药在溶液中()离子化时的()

值,各药有其固定的()值

【考查要点】弱酸弱碱药特性。

【错误解析】第一空错填“完全”或

“部分”较多,其原因是忘记Handerson-Hasselbalch公式:

10pH-pKa=〔A-〕/〔HA〕,当pH=pKa时,〔A-〕=〔HA〕,故应是各占50%。

【本题答案】50%pHpKa

12.药物的排泄途径有()、

()、()、()、()等

【考查要点】药物的排泄途径。

【错误解析】偶有填写不全,多漏掉

一些,如汗腺、唾液腺。

近年来发现某些药物在唾液中的浓度与血药浓度有一定相关性,如茶碱、安替比林等,可通过测唾液药物浓度以代替检测血药浓度

【本题答案】肾胆汁肺乳汁腺体

13.除了少数半衰期特长或特短的药

物,或零级动力学药物外,一般可采用()半衰期,给予()量,并将()量加倍,是有效、安全、快速的给药方法

【考查要点】连续恒速给药特点。

【错误解析】多错在第二个空,常见

填写:

①恒定的量;②一个有效量。

恒定的量,这个量不明确;一个有效量在连续给药中会超过MTC。

【本题答案】一个半个有效首剂

(四)简答题

14.离子障

【考查要点】离子障概念。

【错误解析】错答为离子不能通过的

屏障,此概念是要求同学们说出药物跨膜转

运时的一种现象。

【本题答案】药物在跨膜转运时非离

子型药物可以自由穿透,而离子型药物就被限制在膜的一侧,这种现象称为离子障。

15.首关消除

【考查要点】首关消除概念

【错误解析】错误率不高。

常见回答

不准确,有的认为凡口服的药物都有首关消除。

【本题答案】有些口服的药物首次通

过肝脏就发生了转化,使进入体循环的药量减少,称为首关消除。

16.半衰期

【考查要点】血浆半衰期概念。

【错误解析】半衰期一般指血浆半衰

期,有错误答为药物效应下降一半的时间(生物半衰期)。

【本题答案】血浆药物浓度下降一半的时间。

17.生物利用度

【考查要点】生物利用度概念。

【错误解析】回答不完全,错误率较

高。

常见:

药物被吸收进入体循环的药量,这里缺少“药物经首关消除过程后”。

因首关消除的药物量在循环血中已不在。

同时缺少吸收速度的含义。

【本题答案】经过肝脏首关消除过程

后能被吸收进入体循环的药物相对量和速度。

18.稳态血浓度(Css)

【考查要点】稳态血浓度概念。

【错误解析】回答不准确。

常见:

续给药后达到的稳态血浓度,并未完全解释清楚。

【本题答案】消除速度与给药速度相

等时的血药浓度。

19.表观分布容积(Vd)

【考查要点】表观分布容积(Vd)

概念。

【错误解析】回答不完全或不准确。

有的缺少静脉给药,若非静脉给药,则会有吸收过程的影响,药量不准确。

【本题答案】静脉注射一定量(A)

药物待分布平衡后,按测得的血浆浓度计算该药应占有的血浆容积。

(五)论述题

20.试述药物生物转化的过程及结果

【考查要点】药物的生物转化。

【错误解析】此题考核学生对生物转

化的理解。

常见错误:

①把生物转化过程称为药物的解毒过程。

不正确的原因是绝大多数药物经转化灭活了,还有少数例外,经生物转化后活性增强;②误认为所有药物都需经过两步进行转化。

【本题答案】生物转化分两步进行,

第一步为氧化、还原或水解,第二步为结合。

第一步反应使多数药物灭活,但少数例外,反而活化,故生物转化不能称为解毒过程。

第二步与体内物质结合后使药物活性降低并使极性增加。

各药在体内转化过程不同,有的只经一步转化,有的完全不变自肾排出,有的经多步转化生成多个代谢产物。

 

第四章影响药物效应的因素及合理用药原则

一、本章重点联合用药及药物相互作

用。

二、本章难点一些基本概念。

三、考试中常见错误及其分析

(一)单项选择题

1.患者长期服用口服避孕药后失效,

可能是因为

A同时服用肝药酶诱导剂

B同时服用肝药酶抑制剂

C产生耐受性

D产生耐药性

E首关消除改变

【考查要点】药酶诱导剂。

【错误解析】常见错选C。

口服避孕

药多是雌激素和孕激素混合体,服药时间可达10年之久,无耐受性。

但口服避孕药非常易受肝药酶诱导剂影响,会加速其代谢灭活,因而会导致避孕失败。

【本题答案】A

2.安慰剂是一种

A可以增加疗效的药物

B阳性对照药

C口服制剂

D使病人在精神上得到鼓励和安慰的药物

E不具有药理活性的剂型

【考查要点】安慰剂概念。

【错误解析】常错选B。

阳性对照药

是指常用的有效药的典型代表药,以比较新药作用。

安慰剂对照属于阴性对照,目的是排除医师或病人主观因素对药物作用的影响,是双盲法中应用的对照品。

【本题答案】E

3.药物滥用是指

A医师用药不当

B未掌握药物适应证

C大量长期使用某种药物

D无病情根据的长期自我用药

E采用不恰当的剂量

【考查要点】药物滥用概念。

【错误解析】常见错选C。

长期大

使用某种药物是造成药物中毒的原因之但不属于滥用。

【本题答案】D

(二)多项选择题

4.联合应用两种以上药物的目的在

A减少单味药用量

B减少不良反应

C增强疗效

D延缓耐药性发生

E改变遗传异常表现的快及慢代谢

【考查要点】联合用药目的。

【错误解析】①偶有漏选D者。

核病治疗中,延缓耐药性发生尤为重要;错选E。

遗传异常是造成个体差异的主要素,联合用药是无法改变的。

【本题答案】ABCD

5.连续用药后,机体对药物的反应

生改变,包括

A耐药性

B耐受性

C依赖性

D药物慢代谢型

E快速耐受

【考查要点】耐受性,耐药性概念。

【错误解析】①常错选A。

耐药性是

病原体及肿瘤细胞等对化学治疗药物敏感性降低,也称抗药性,与题意“机体对药物的反应”不符;②偶有错选D。

药物的慢代谢型或快代谢型是机体遗传因素造成,如乙酰化酶活性过高或过低对药物代谢与一般人的不同,并非连续用药所致。

【本题答案】BCE

6.舌下给药的特点是

A可避免肝肠循环

B可避免胃酸破坏

C吸收极慢

D可避免首关效应

E吸收较迅速

【考查要点】肝肠循环。

【错误解析】错选A,发生率约30%。

原因:

对肝肠循环概念不清。

肝肠循环的概念是:

有些药物在肝细胞与葡萄醛酸等结合后排入胆囊中,随胆汁到达小肠后被水解,游离药物被重收,称肝肠循环。

【本题答案】BDE

(三)简答题

7.耐受性

【考查要点】耐受性概念。

【错误解析】依赖性和耐受性均为反

复用药所致。

但依赖性会出现停药困难,有主观继续用药的欲望,而耐受性则无。

只是为达到治疗目的所用剂量需增加。

【本题答案】连续用药后机体对药物

的反应强度递减,增加剂量可保持药效不减。

这种反应称耐受性。

8.耐药性

【考查要点】耐药性概念。

【错误解析】常见错误是与耐受性混

淆。

耐药性与耐受性虽均为反复用药的后果,但耐受性是指人体对

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