中枢神经系统药理学教案.docx

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中枢神经系统药理学教案

大理学院药学院药理学教研室

彭芳教案

课  程:

药理学     

教  材:

李端主编《药理学》(第五版,人民卫生出版社,2003)

杨宝峰《药理学》(第六版,人民卫生出版社,2003)授课对象:

04级药学本科1~2班

授课时间:

2006年9月25日-10月16日

教师:

彭芳   

职称:

教授

参考书籍:

     杨藻宸:

《医用药理学》

     杨宝峰《药理学》(规划教材,北京大学出版社,2003)

中枢药理(12学时)

教学内容

授课学时

授课时间

镇静催眠药(双语教学)

2.0

9月25日

抗癫痫药和抗惊厥药

1.5

9月25日

治疗中枢神经系统退行性疾病药

局部麻醉药

1.0

0.5

9月28日

抗精神失常药

2.5

10月9日

镇痛药

2.5

10月12日

解热镇痛抗炎药(双语教学)

2.0

10月16日

 

药学院药理学教研室教案

 Chapter12Sedative-Hypnotics

[Aims]:

1.TounderstandtheclasificationandrepresentativedrugsofSedative-HypnoticDrugs.2.Masteringthepharmacologicalactionandclinicalapplicationofbenzodiazepines.

3.Understandingthetraitsofbarbiturates.

[TeachingContentsandlearningtimedistribution]:

1.Benzodiazepines:

55minute

2.Barbiturates:

20minute

3.Theothersedative-hypnotics:

5minute

[AssistantTeaching]:

makeuseofprojector

[Vocabularylist]:

benzodiazpine;diazepam

[Review]:

1.Trytorelatetheactionandusesofbenzodiazepines.

2.Whatisadvantageofbenzodiazepinesforhypnoticactionascomparewith

barbitals?

[Teachingcontents]:

Ⅰ.GeneralIntroduction

A.Definition

Hypnoticsaredrugsusedtoproducedrowsinessandsleep,whilesedativesareusedtocalmanxiousanxiousandrestlesspatients.

B.Twophasesofsleep

1.Rapideyemovementsleep(REM,paradoxicalsleep)--20minineachrun

 

2.Non-rapideyemovementsleep(NREM,orthodoxsleep)

--90minineachrun

--dividedtofourstages

--stage3and4--slowwavesleep,somnambulismandnightterrors

C.Physiologicalsleepconsistsof4-5cyclesofalternativeREMandNREM

 

 

 

 

Ⅱ.Benzodiazepines(BZD)

A.Classification

1.Short-acting(t1/2<5hrs):

triazolam,midazolametc  

2.Intermediate-acting(t1/2=5-15hrs):

 lorazepam,oxazepametc

3.Long-acting( t1/2>15hrs):

diazepam,flurazepametc

B.Pharmacokinetics

1.Intramuscularinjectionunreliable,givenorally

2.Mostmetabolismsinliver

3.Somemetaboliteshalf-livesgreaterthantheparentdrugs

 

 

C.Pharmacologicaleffects

1.Antianxiety

Diazepamshowsanxiolyticeffectsandalsoexerts“taming”effect.Withsmallerdosethansedativedose,diazepammayrelievethepatientfromtension,agitation,fear,

anxiety,restlessnessandgastrointestinaltractdisturbancesorinsomniainducedbyanxiety.

2.Sedationhypnosis

Allthesedative-hyponoticswillinducesleepifhighenoughdosesaregiven.Thelatencyofsleeponsetisdecreased.Thedurationofsleepisprolonged(especiallystage2NREMsleep).Slow-wavesleep(stage3,stage4NREMSLEEP,anddeltawave)isshortened.TheeffectonREMisshortened,butsmall.

 

 

Advantages

-Therapeuticindexishigh–

largedosagedosenotinduceanesthesia

-Nohepaticenzymeinductioneffect

-withdrawaldrug,reboundissmall

3.Anticonvulsanteffectsandantiepilepticeffects:

-Inhibitdevelopmentandspreadofepileptiformactivity

-Anticonvulsant--withoutCNSdepression

4.Musclerelaxation

-Inhibitpolysynapticreflexes

-Inhibitinternuncialtransmission

-Depresstransmissionattheskeletalmyoneuraljunction--highdoses

 

 

D.Mechanismofaction

BZDagonistsincreasetheamountofchloridecurrentgeneratedbyGABAAreceptoractivated---potentiatingtheeffectsofGABA

E.ClinicalUses

1.Antianxiety:

BZDcanrelievetheanxietyofgeneralizedanxietydisorderandinsomepatientspanicattacksyndrome.

2.SedativeandHypnotic:

usedtotreatinsomniaandpreanestheticmedication

.Thecomplaintofinsomniaembracesawidevarietyofsleepproblemsthatincludedifficultyinfallingasleep,frequentawakeningsandshortdurationofsleep.Insomecases,thepatientwillneedandshouldbegivenahypnoticforalimitedperiod.

3.Anticonvulsantantiepileptic:

Dizepamisusedtotreattetanus, eclampsia,

convulsioninducedbydrugintoxicationandfever(children).Diazepamgivenintravenouslyorrectallyishighlyeffectiveforstoppingcontinuousseizureactivity,especiallygeneralizedtonic-clonicstatusepilepticus.Itisthefirstchoiceofdrugtotreatstatusepilepticus.

4.Skeletalmusclerelaxant:

Dizepamreducesmuscletone.Itisusedtoreducemusclerigidityinducedbycerebralpalsy,cerebralvascularaccidentorspinalcorddamage,andisalsousedtorelievemusclespasminducedbyjointpathologicalchanges.

 

F.AdverseEffects

1.Generallyreactions:

d

rowsiness、lethargy—mostcommonly

2.Acutetoxicity:

respiratoryandcirculatory

depressants

3.Physicalandpsychologicaldependence--longtimeuse

G.Characteristicsofdifferentdrugs

1.Oxazepam

(1)Intermediateacting,t1/2=5-10h

(2)Weakhypnoticandmusclerelaxant

(3)  Strongantianxietyeffect

(4)  Usedtotreatanxiety

(5)Dependence--repeateduse

2.Lorazepam

(1)Sameasoxazepam

(2)Hasdependence

(3)Treatanxietyandinsomnia

(4)Statusepileptics,IV

3.Flurazepam

(1)Longacting,t1/22

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