美白祛斑化妆品原料及配方设计.docx

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美白祛斑化妆品原料及配方设计

简述美白（祛斑）化妆品原料及配方设计

一、美白机理

　　人体皮肤的颜色主要决定于皮肤中黑色素的含量和分布状况。

控制人体中含有的酪氨酸酶来控制黑色素的形成是最关键的一步。

其它一些酶和辅酶对黑色素细胞形成色素的量和类型也有控制作用。

　　黑色素由存在于表皮基底层的黑素细胞产生，其代谢受体内神经-内分泌因素的调节及外部环境的影响。

如皮肤受到外部紫外线照射时，会激活皮肤中的酪氨酸酶，加速黑色素的生成，出现晒黑及色斑情况。

美白化妆品中的美白活性成分的作用在于阻止黑色素的生物合成，或通过激活人体表皮及真皮细胞抗自由基能力，促进表皮色素细胞的代谢更新，降低色素沉积程度和表皮过度角质化，使皮肤细胞富有弹性和光泽。

外部因素如日照对黑色素生成的加速作用，环境污染使皮肤免疫力下降及减弱了皮肤的屏障保护作用等问题，均应在美白产品的配方设计中予以合理的考虑。

二、美白剂种类（有物理、化学及植物提取美白剂之别）

如下按美白作用机制划分

（1）酪氨酸酶活性抑制剂：

如氢醌，熊果苷，甲基龙胆酸盐，壬二酸，传明酸，葡萄，糖胺，衣霉素等。

（2）黑素细胞毒性剂：

如四异棕榈酸酯类，油溶性甘草提取物等。

（3）遮光剂：

如对氨基苯甲酸酯类，肉桂酸酯类等。

（4）影响黑色素代谢剂：

如维生素A酸，亚油酸等。

（5）化学剥脱剂：

如果酸，亚油酸，感光素等。

（6）自由基消除剂：

如超氧化歧化酶，生育酚等。

（7）还原剂：

维他命C及其衍生物，如抗坏血酸乙基醚。

三、细说几种常用的美白剂

（1）氢醌：

效果显著，但有副作用，具细胞毒性以及致突变性，有些不正规的产品会去冒险加入，但严格规定不准加入化妆品中。

（2）a（b/D）-熊果苷：

又名熊果素，呈白色针状结晶或粉末，易溶于水。

因其最早来源于天然绿色植物，是一个集“绿色”、“安全”和“高效”概念于一体的皮肤美白活性物质。

它能够迅速渗入肌肤，在不影响皮肤细胞增殖浓度的同时，有效地抑制皮肤中酪氨酸酶的活性，阻断黑色素的形成，通过自身与酪氨酸酶的结合，加速黑色素的分解与排泄，从而减少皮肤色素沉积，祛除色斑和雀斑。

它对黑色素细胞却不产生毒害性、刺激性、致敏性等副作用，同时还有润肤、愈创、杀菌和协同抗炎等作用。

是目前国外流行的最安全有效的美白原剂之一，也是二十一世纪最具竞争力的皮肤美白祛斑活性剂。

可用于大多化妆品中，建议添加量1%-6%。

（注：

熊果苷在酸性环境下易分解，因此体系pH应控制在5-7之间；化妆品体系中加入适量的抗氧化剂以阻止变色；加入合理的pH缓冲溶液，以稳定体系；可加入适量的氮酮，能够促进熊果苷的渗透及吸收）。

（3）曲酸及其酯类：

具致细胞突变性的可能，日本已禁用,但它的漂白效果实在明显，故很多厂家趋之若鹜，还是愿意铤而走险添加，这也是为了迎合消费者快速美白追求的做法。

（4）维他命C：

有效的美白剂，但在水溶液中易氧化，及在产品里稳定性不佳，即耐热性及耐光性等稳定性方面不佳，容易变色（黄色），失效等，故慎用之而更常用其衍生物。

（5）抗坏血酸乙基醚：

也称维生素C乙基醚，是Vc迄今为止最好的衍生物。

其为白色结晶性粉末，无毒，无刺激，易溶于水。

低分子量（204）而有效的皮肤传导，容易穿透角质层进入真皮层，而更有效的达到抗氧化，抗自由基，美白、祛斑，抗老化等功效。

适用于各类化妆品中，建议添加量为0.5%-2%。

本人较中意这款美白剂，特做如下些详解：

*抗坏血酸乙基醚是优质的美白剂，也是最安全、有效的抗坏血酸类化学美白剂，是现在美白产品最常用且有效的美白原料。

其不仅可以美白、氧化还原、促进胶原蛋白增生，还可以抑制脂质过氧化反应。

热稳定性测试实验如下图

小结：

由此两个小实验可知，抗坏血酸乙基醚的稳定性是最好的，在高温及光照下都能有较好的稳定性，不易变色是最大的优势，这点配方师最易理解。

*（如下图显示美白原理及VC乙基醚的作用机理）

小结：

表皮细胞中，自然存在着酪氨酸，这是麦拉宁的前身，当我们的肌肤受到紫外线照射后，就会自动引发一连串的反应，将酪氨酸变成麦拉宁，即所谓的黑色素。

其中一个很关键的物质，就是酪氨酸酶。

酪氨酸经酪氨酸酶的催化作用后形成多巴；然后再次由酪氨酸将多巴转变成多巴醌，接着会自氧化形成两个路径，即产物为类黑色素和真黑色素。

（6）抗坏血酸磷酸酯盐：

Vc的又一种衍生物，分别有抗坏血酸磷酸酯镁（MAP）、抗坏血酸磷酸酯钠（SAP）及抗坏血酸磷酸酯钙等，它们有类似的结构，即在抗坏血酸活性的羟基上连接磷酸盐分子。

为白色粉末或结晶体，易溶于水。

其较Vc稳定，但还是对热（低温加入）、光照（包材设计）、低pH（变色考量）值及重金属（破坏功效）敏感。

抗坏血酸磷酸酯盐在近中性pH值较为稳定，因此，建议化妆品配方中使用一个pH缓冲溶液系统并添加一些螯合剂、稳定剂，以确保体系的稳定性和功效性。

其适用于多种化妆品（膏霜、乳液）中，低温加入，建议添加量为0.5%-3%。

（7）抗坏血酸乙基醚二棕榈酸酯：

新一代油溶性Vc衍生物，安全、高效、稳定。

有效抑制酪氨酸酶活性，阻止黑色素形成。

促进胶原蛋白合成，改善皮肤暗淡无光泽，赋予皮肤弹性。

但由于其分子量较大，与其它抗坏血酸类美白剂比较，还是有些美中不足，如功效性弱于抗坏血酸乙基醚。

也可以与其它美白剂复配应用于化妆品中，建议添加量为0.5%-3%。

（8）抗坏血酸棕榈酸酯：

白色结晶粉末，溶水性差，易溶于乙醇。

加热、光照等情况下不稳定，容易变色失效。

美白效果也不足其它美白剂，但还是由于Vc。

可用于膏霜、乳液化妆品中，建议添加量为1%-4%。

（9）传明酸：

化学名叫氨甲环酸或止血环酸，结晶体状水溶性，美白效果非常显著，其退黑除斑的功效比VC高出50倍，是果酸的10倍。

已经应用在玛莎，资生堂，兰可欣，卿颜阁等品牌产品中。

（10）4MSK：

4MSK（4-MethoxySalicylicAcidKCI）中译:

4-甲氧基水杨酸钾盐。

是药用美白成分，具有抑制黑色素的生成，防止因日晒而生成的色斑，雀斑的效果。

4MSK不只具有抑制黑色素生成的效果，更能调整角化过程不顺的状况，已经应用在资生堂产品。

（11）抗坏血酸葡糖苷（AA2G）：

是一种较为优秀的VC衍生物，最早由资生堂与林原国际合作研制，是具有抑制黑色素功效的药物。

其在热、光及金属离子表现出优秀的稳定性，功效性方面也不亚于抗坏血酸乙基醚。

已经用过此加入美白产品的品牌很多，如资生堂，兰蔻，欧莱雅，雅芳，DHC等。

建议添加量为0.5%-3%。

（12）SymWhite377馨肤白:

苯乙醇间苯二酚，白色结晶固体、气味清淡。

不直接溶于水，易溶于二醇类，GTCC和十六烷基壬酸酯等。

优良的美白。

祛斑效果，有报道的活性最高的络氨酸酶抑制剂之一，是曲酸的22倍，有效抑制b16v细胞合成黑色素的活性，是曲酸的210倍，熊果苷的32倍。

原料本体有良好的稳定性和安全性，也是优秀的抗氧化剂。

建议用量0.1%-1%。

（注：

其最理想的pH值在4-5之间，而卡波体系pH大于5.5的，所以不推荐用于卡波体系；配方中建议添加螯合剂，如EDTA2Na，以免产品变色；其光稳定性不是很理想，因此，在产品开发，包材选购中，需考虑避光处理；与某些活性成分的配伍性需要做相关的实验，与某些的配伍性方面也不理想，需要注意）。

（13）左旋谷胱甘肽：

也叫还原型谷胱甘肽，白色结晶粉末，易溶于水。

其是由谷氨酸、半胱氨酸及甘氨酸所构成的三肽，作为细胞中的优良抗氧化剂，可以保护DNA免于氧化。

其美白淡斑的功效也不弱，与高浓度苦参精华复配入化妆品配方中，能够紧密的锁住络氨酸酶，阻止络氨酸酶的渗透，以此来达到抑制黑色素形成的目的，从而达到美白、淡化顽固的色斑的效果。

其主要应用为医药产品，现在也常应用于化妆品中，特别是美容院打美白针的首选。

（14）光甘草定：

为淡黄色粉末，不溶于水，易溶于多元醇类有机溶剂。

其是从甘草中提取的天然美白剂，有很好的抗自由基、抗氧化、美白淡斑效果；其有卓越的抑制酪氨酸酶活性，从而抑制黑色素形成。

其价格昂贵，一般应用于开发高端美白化妆品中，效果快速显著；其一般添加量为0.001%-1%，与甘油1:

10低温加入产品中。

（15）杜鹃花酸二甘氨酸钾：

无色透明液体，几乎无味，易溶于水，良好化学稳定性及配伍性。

对酪氨酸酶的抑制率达到80%以上，较熊果苷的美白效果还显著。

多功能添加剂，具美白功效，可促进表皮新陈代谢的正常化，增加皮肤光泽及水合弹性，对皮肤无刺激性。

pH耐受范围广，一般在5-11间都可以，常应用于美白化妆水，乳液，精华等产品，建议添加量3%-10%。

（16）烟酰胺（VB3）：

又名维生素pp、尼克酰胺，为白色结晶粉末，无臭，味微酸，对光热稳定。

易溶于水、乙醇和甘油中，具有微弱的吸湿性。

有良好的美白淡斑效果，主要作用原理为，加速新陈代谢，促进含黑色素的角质细胞脱落，作用于已经产生的黑色素，减少其向表层细胞转移，促进表皮层蛋白质的合成，改善肌肤质地。

其不足之处就是烟酸会引起皮肤的刺激，出现发红等过敏现象，特对此类产品开发需注意。

适用于各类美白产品，建议添加量1%-5%。

（17）其它美白剂相关：

褪黑素（麦拉托宁），甘草黄酮，咖啡酸，壬二酸（杜鹃花酸），珍珠粉，白肽美肤剂，果酸，VA酸，Vp（花青素原），地塞米松，过氧化物（H2O2），强酸性剥脱原料（醋酸、果酸、柠檬酸、甘醇酸），水解蚕丝蛋白，丝氨酸，胶原蛋白，酵母多肽，小分子美容多肽，玉容散，杜鹃醇，铅、汞，牛奶，胎盘提取液，鞣花酸，呋喃美白剂等，由于种类太多，在此就不一一做叙述了。

（18）物理美白剂（遮光效果，即时视觉美白，助其它美白剂显效）有氧化铁类，氧化锌（纳米级）类，钛白粉（纳米级）类，立肤白CBX等。

（19）养生增强代谢型：

通过修复受损皮肤组织，营养活化细胞，养生补气营血，疏通血栓，加速微循环，增强代谢，较少色素沉积，可加功能添加剂，如VE、SOD、EGF、BGDF、红花、三七、螺旋藻、参类皂甙等。

（20）中草药植物提取液类的美白剂：

火棘，白芍，水莲花，雪莲花，红景天，龙胆草，银杏，当归，白芷，白茯苓，白僵蚕，葛根素，芦荟，木瓜酶，阿魏提取物，姜黄提取物，甘草提取物，绿茶提取物，苦参提取物，桑树提取物，葡萄籽提取物，芦荟提取物，米糠提取液，大豆发酵提取物，余甘子果实提取液，柠檬皮提取液，芥末花提取液，海藻提取液等等，由于种类太多就不做具体介绍了。

（21）美容医院常用：

现在医学美容如火如荼，据说效果不错，常见的有激光祛斑美白，光子嫩肤美白，微针技术美白（美白针），其中美白针的美白效果显著，其主要由传明酸、维C、维B及左旋谷胱甘肽等组成。

*开发或经销美白原料的公司有：

富铂，百好博，林原，仙婷，禾大，巴斯夫，德之馨，国际特品，森馨，龙沙，科丝发，帝斯曼，嘉法狮，罗威，科友，弘耀，舜拓，昂立达等（而每家公司的着重点不同，择其优者而用之；同样价格也千差万别，即使同款原料价格因不同公司也有差别，常用美白原料价格为2500-4000元每公斤，故慎之选用）。

四、美白配方的设计

配方的关键在于把握美白祛斑的作用机理，对美白功效原料进行合理有效复配，选择合理稳定的乳化体系，选择必要附加的原料及良好配伍性等。

4.1配方需考虑的因素

*首先得符合国家化妆品相关规范，若有需要还需申请特殊用途产品证书

*美白功效成分一般单用一种效果不是明显，故多种美白剂复配使用会有增效的效果

*乳化体系的选择（O/W或W/O），与美白剂配伍性选择相对

*防变色剂的选择及添加，包材的合理选用

*pH缓冲溶液的调配及体系pH值的控制

*体系中离子的种类及含量问题（有些美白剂不耐离子）

*包材选择、消费群体及成本控制方面

*广告诉求及卖点宣传因素考量

4.2产品剂型的选择及种类

美白产品的剂型比较多，一般厂家都会先由一款拳头美白产品，进入市场并获得一定成效，然后再衍生出一系列的美白产品。

美白产品种类大概有有美白膏霜、乳液、化妆水、凝胶、面膜、精华等，可观察到，市场上卖的较好的美白品牌产品，都是会有一系列的产品出现，如资生堂、SK-II、伊丽莎白雅顿、雅芳、OLAY、兰芝、高丝、倩碧等。

4.3美白剂的选择

美白剂有很多，到底在配方设计中该选择哪种或哪几种，得要配方师自己去考虑和选择。

物理美白剂，化学美白剂，植物提取美白剂，都会被不同的产品用上。

*单用5%烟酰胺的美白霜，做28天实验测试，美白效果很明显。

*单用0.2%光甘草定的美白霜，效果也很不错。

*2%的抗坏血酸乙基醚与5%阿尔法熊果苷复配，制作出来的美白霜，即有即时美白效果，也有长效美白效果。

*6%的杜鹃花酸二甘氨酸钾美白液，一周即可见美白效果。

*推荐复配1、VB3+Vc

2、抗坏血酸乙基醚+熊果苷+AA2G

3、SAP+MAP+4MSK

4、SymWhite377+传明酸

还有好多美白剂复配选择，可另做研究，其中也可以将多的植物提取物加入美白淡斑产品中，即有辅助美白效果也可做广告诉求之用。

*还有许多未搜集或正研发的美白剂，并未搜集整理，欢迎大家提供信息资源及宝贵意见。

由于某些因素，缺少更多的实验数据及上市案例，而此文之可信度就会大大较少。

5、市场上典型美白产品图解