药化资料及参考答案.docx
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药化资料及参考答案
第二章
一、写出药物的结构、中英文名和药理作用
异戊巴比妥安定盐酸氯丙嗪
二、选择题
A1、按作用时间分类、苯巴比妥属于（）作用药
A长时B中时C短时D超短时
D2、关于苯妥因钠，下列说法正确的是
A为酸性化合物B为丙二酰脲类衍生物
C为治疗癫痫小发作的首选药D水溶液吸收二氧化碳产生沉淀
D3、为阿片受体纯拮抗剂的药物是
A哌替啶B苯乙基吗啡C可待因D纳络酮
C4、关于喷他佐辛，下列说法错误的是
A属于苯吗喃类化合物B是第一个用于临床的非成瘾性阿片类合成镇痛药
C结构中有两个手性碳D左旋体的镇痛活性大于右旋体
C5、关于唑吡坦，下列说法错误的是
A具有吡啶并咪唑结构部分B可选择性与苯二氮桌ω1受体亚型结合
C本品易产生耐受性和成瘾性D本品具有剂量小，作用时间短的特点
三、填空题
1、巴比妥类药物的钠盐在空气中放置易析出沉淀是由于水溶液显较强碱性，易吸收CO2。
2、地西泮体内水解代谢有两个部位，其中4,5位的水解反应为可逆的，不影响生物利用度。
3、吗啡结构N原子上的甲基改变为烯丙基时，引起的活性改变是变成其拮抗剂。
四、简答题
1、解释服用氯丙嗪后经日光照射发生过敏反应的原因，并简要计论该类化合物的稳定性。
2、写出氟哌啶醇的结构并指出其构效关系。
3、吗啡结构改造主要在哪些部位进行？
分别得到哪些代表药物？
它们分别属于什么药理作用类型。
第三章
一、写出药物的结构、中英文名和药理作用
普鲁卡因利多卡因肾上腺素
二、选择题
C1、下列结构类型的局麻药稳定性顺序是
A酰胺类>氨基酮类>酯类B酯类>酰胺类>氨基酮类
C氨基酮类>酰胺类>酯类D都不对
D2、关于局部麻醉药下列说法正确的是
A局麻药作用于神经末梢或神经干，所以脂溶性越大作用越强
B局麻药作用于钠离子通道，所以亲水性越大，作用越强
C局麻药由亲脂性部分，中间部分，亲水部分四部分组成
D亲脂性和亲水性部分必须有适当的平衡
C3、利多卡因不具有的作用
A局部麻醉B治疗室性心动过速C降低血压D治疗频发室性早搏
C4、H1受体拮抗剂盐酸噻庚啶的结构类型属于
A乙二胺类B氨基醚类C三环类D丙胺类
B5、下列H1受体拮抗剂兼有中枢镇静作用的是
A阿司咪唑B苯海拉明C西替利嗪D氯马斯汀
B6、西替利嗪几乎无镇静副作用，显效慢，作用时间长，是因为它
A脂溶性强B易离子化，不易通过血脑屏障
C分子量大而不能通过血脑屏障D分子中的羧基和受体发生不可逆的酰化作用
B7、关于咪唑斯汀，下列说法错误的是
A结构中有哌啶环B为弱酸性化合物
C对H1受体有高度特异性和选择性D为非镇静性抗组胺药
A8、α受体对
（1）去甲肾上腺素
（2）肾上腺素（3）异丙肾上腺素的反应性为
A
（1）>
（2）>（3）B
（2）>
（1）>（3）C（3）>
（1）>
（2）D
（1）>（3）>
（2）
B9、沙丁胺醇分子中乙胺侧链上N原子连接的是（）取代基
A甲基B叔丁基C异丙基D苯异丁基
B10、下列药物可口服的是
A肾上腺素B沙丁胺醇C去甲肾上腺素D多巴胺
A11、麻黄碱的四个异构体中拟肾上腺素作用最强的构型是
A（-）1R,2SB（-）1R,2RC（+）1S,2RD（+）1S,2S
三、填空题
1、普鲁卡因作用时间较短的主要原因是其结构中酯在酸碱或酶的条件下易水解。
2、拟肾上腺素药物中，氨基N原子上取代基改变显著影响α和β受体效应，一定范围内，取代基增大，产生的影响是α受体效应减弱，β受体效应减弱增强。
3、左旋肾上腺素在pH4以下的水溶液中能发生消旋化反应而使活性降低。
4、氯苯那敏属于丙胺类结构类型的组胺H1受体拮抗剂。
四、简答题
1、分析比较肾上腺素左旋体和右旋体的活性差异。
2、以局部麻醉药为例说明药物与受体相互作用的键合方式。
3、举例说明非中枢作用的H1受体拮抗剂结构上与经典的H1受体拮抗剂的差异，并解释产生这种差异的原因。
第四章
一、选择题
C1、下列药物属于非曲型的β受体阻滞剂的是
A普萘洛尔B艾司洛尔C拉贝洛尔D美托洛尔
C2、下列药物具有选择β1受体阻滞作用的是
A氟司洛尔B普萘洛尔C美托洛尔D拉贝洛尔
A3、普萘洛尔属于
Aβ1受体阻滞剂B钾离子通道阻滞剂
C血管紧张素受体拮抗剂D血管紧张素转化酶抑制剂
D4、奎宁的作用机理是抑制
A钠离子通道B钾离子通道C钙离子通道D氯离子通道
A5、奎尼丁属于（）抑制剂
AIa类钠通道BIb类钠通道CIc类钠通道DL型钙通道
B6、关于硝酸酯类药物，正确的说法是
A硝酸酯基团的个数与药理作用水平直接相关B药物亲脂性决定了扩血管的时间效应
C主要治疗心绞痛，治疗哮喘胃肠道痉挛D扩张动脉血管，提高心肌耗氧量
A7、硝酸甘油的结构为
A
B
C
D
A8、ACE抑制剂的降血压机理
A抑制血管紧张素转化酶B抑制肾素和血管紧张素转化酶
C抑制血管紧张素转化酶及血管紧张素II受体D抑制血管紧张素II受体
C9、关于卡托普利的构效关系，不正确的是
A巯基酯化后活性更高B吡咯环引入双键后，保持活性
C在丙脯酸的吡咯环上引入亲脂基活性减弱D丙脯酸的羧基换成磷酸基活性减弱
C10、全合成的HMG-CoA还原酶抑制剂是
A洛伐他丁B辛伐他丁C氟伐他丁D普伐他丁
C11、选择性钙通道阻滞剂不包括
A苯烷胺类B二氢吡啶类C氟挂利嗪类D苯并硫氮桌类
A12、硝苯地平的4位取代基与活性关系为
AH<甲基<环烷基<邻位取代苯基BH>甲基>环烷基>邻位取代苯基
C位取代苯基<对位取代苯基D无相关性
D13、地尔硫卓属于（）钙通道阻滞剂
Ａ苯烷胺类 Ｂ二氢吡啶类 Ｃ氟桂利嗪类 Ｄ苯并硫氮卓类
C14、洛沙坦属于
AACE酶抑制剂B肽类抗血压药
C血管紧张素II受体拮抗剂D血管紧张素I受体拮抗剂
D15、洛沙坦结构中不包含
A咪唑环B四氮唑C联苯D异丁基
B16、利舍（血）平的作用于
A血管平滑肌B交感神经末梢C钙离子通道D钾离子通道
三、填空题
1、硝酸甘油不稳定的原因是由于其酯键易水解。
2、奎宁丁抑制Iα类快速钠离子通道而作用于抗心律失常药。
3、硝苯地平属于二氢吡啶类结构的钙拮抗剂。
4、洛伐他汀是一种无活性的前药，在体内水解为活性衍生物，成为HMG-COA还原酶的有效抑制剂。
5、在降脂药吉非罗齐苯环的2,5为引入甲基的作用是强降甘油三酯作用。
四、简答题
1、血管紧张素受体拮抗剂的构效关系。
2、说明NO供体药物的作用机理。
第五章
一、写出药物的结构、中英文名称和药理作用
奥美拉唑昂丹司琼
二、选择题
A1、西咪替丁主要以起作用
A[1,4]互变异构体B[1,5]互变异构体C阳离子D胍基部分
C2、具有噻唑环的H2受体拮抗剂是
A西咪替丁B雷尼替丁C法莫替丁D奥美拉唑
A3、具有呋喃环的H2受体拮抗剂是
A雷尼替丁B西咪替丁C尼扎替丁D法莫替丁
D4、西沙必利临床主要作为使用
A抗溃疡药B止吐药C催吐药D促动力药
B5、Omeprazole在体内的活性形式是
A螺环中间体B次磺酰胺COmeprazole本身DOmeprazole羟化代谢产物
D6、Omeprazole的分子结构中不包含
A咪唑环B吡啶环C甲氧基D巯基
C7、关于昂丹司琼，下列说法错误的是
A是一种高选择性的5-HT3受体拮抗剂B是一种止吐药
C有托品烷结构部分D母核结构为咔唑酮
D8、下列药物不属于促动力药的是
A甲氧氯普胺B多潘立酮C西沙必利D联苯双酯
三、填空题
1、雷尼替丁分子中的杂环是呋喃环。
2、5-HT3受体拮抗剂的基本结构是由一个与芳环共平面的羰基和碱性中心组成。
四、简答题
写出组胺H2受体拮抗剂的构效关系。
第六章
一、写出药物的结构、中英文名称和药理作用
对乙酰氨基酚布诺芬
二、选择题
D1、Paracetamcol的结构是
A
B
C
D
A2、Aspirin引起过敏的杂质是
A乙酰水杨酸酐B水杨酸C水杨酸苯酯D乙酰水杨酸苯酯
C3、有关Aspirin的表述不正确的是
A是水解后发生氧化B羧基是必需基团
C与FeCl3反应呈紫色D羧基酸性强而剌激性大
D4、关于3,5-吡唑烷二酮类非甾体抗炎药，下列说法错误的是
A羟布宗是保泰松的活性代谢产物Bγ-羟基保泰松是保泰松的活性代谢产物
Cγ-酮保泰松是保泰松的活性代谢产物D这类药物有较强的解热、镇痛无抗炎活性
B5、关于塞利西布，下列说法正确的是
A分子中的咪唑环不能用其它杂环置换B塞利西布为COX-2抑制剂
C为吲哚乙酸类非甾体抗炎药D分子中有三个苯核
三、填空题
1、对乙酰水杨酸进行结构修饰的主要目的是减少游离羧基对胃粘膜的损伤。
2、贝诺酯系采用前药原理阿司匹林和扑热息痛缩合得到的药物，这样结构修饰的原因是降低其对胃肠道的刺激。
3、
的药理作用是消炎镇痛。
4、吡罗昔康具有1,2苯并噻嗪母核结构。
四、简答题
1、解释阿司匹林产生胃肠副作用的原因，并提出改善这些副作用的结构修饰办法。
2、写出布洛芬的结构并指出该类药物的构效关系。
第七章
一、写出药物的结构中英文名称和药理作用
氟尿嘧啶
二、选择题
B1、下列有关环磷酰胺说法正确的是
A其含有一个结晶水，故水溶液稳定
B肿瘤组织中磷酰胺活性高，其在肿瘤组织中酶解为去甲氮芥而发挥作用
C环磷酰胺是前药，进入体内后，在肝中活化
D环磷酰胺的毒性较小，但是抗瘤谱较窄
D2、有关顺铂下列说法错误的是
A存在顺反异构体B用有机胺取代分子中的氨可明显增加治疗指数
C水溶液不稳定D与其他的抗肿瘤药有严重的交叉耐药性
B3、属于亚硝基脲类抗肿瘤药的是
A塞替哌B卡莫司汀C白消安D紫极醇
B4、氟尿嘧啶通过抑制，使其失活从而报制DNA的合成使肿瘤细胞死亡
A尿嘧啶合成酶B胸腺嘧啶合成酶C胞嘧啶合成酶D尿嘧啶脱氢酶
B5、氟尿嘧啶中用F代替H原子是应用了
A前药原理B生物电子等排原理C软药原理D组合原理
C6、甲氨蝶呤几乎是不可逆的结合，抑制辅酶F的合成。
A二氢叶酸合成酶B四氢叶酸还原酶C二氢叶酸还原酶D胸腺嘧啶合成酶
A7、盐酸多柔比星属于抗肿瘤药物
A抗生素B蒽醌类C抗代谢类D烷化剂类
三、填空题
1、亚硝基脲类烷化剂的骨髓毒性是由于其β-氯乙基亚硝基的吸电性性质引起的。
2、氮芥类烷化剂在体内生成乙撑亚胺离子对肿瘤细胞的亲核中心起烷化作用。
3、环磷酰胺具有较好的选择性是基于肿瘤组织中磷酰酶的活性高于正常组织。
4、卡莫司汀的结构特征是具有β-氯乙基亚硝基脲结构单元，具有广谱的抗肿瘤活性。
5、按化学结构分类，噻替哌属于乙撑亚胺类烷化剂。
四、简答题
1、写出生物烷化剂在体内抗肿瘤的作用机制。
2、用前药原理解释环磷酰胺的作用机理。
第八章
一、写出药物的结构、中英文名称和药理作用
阿莫西林（或氨苄青霉素）头孢氨苄
二、选择题
C1、第四代头孢菌素因为在3位含有（）增加了药物对细胞膜的穿透力。
A乙酰甲氧基B甲氧基C季铵基团D羧甲基
C2、有关头孢菌素结构，下列说法正确的是
A2位羧基对活性没有明显影响，可去除
B2,3位双键与β-内酰胺环N原子上的孤对电子不能形成共轭
C基本母核是7-氨基头孢烷酸D是由β-内酰胺环与氢化噻唑环骈合的
A3、有关氨由南，下列说法错误的是
A是广谱抗生素B基结构属于单环β-内酰胺环类
C其毒性很小，可用于儿童D是全合成的抗生素之一
C4、有关四环素稳定性，正确的是
A在pH2~6的情况下，C4上的二甲氨基很容易发生可逆的差向异构
B在碱性条件下，C6上的羟基进攻C11羰基，生成具内酯结构的异构体
C在酸性条件下，C6上的羟基和C5a上氢发生消除
D在干燥条件下固体不稳定，见光可变色
A5、有关罗红霉素说法错误的是
A副作用小，多用于儿科B作用比红霉素强，口服吸收迅速
C组织分布广，特别是肺组织浓度高D制成C-9脘衍生物，可以增加其稳定性
A6、阿齐霉素属于（）元大环内酯类抗生素
A十五B十四C十三D十六
B7、氯霉素有两个手性碳四个旋光异构体，活性异构体的构型是
A1S，2RB1R，2RC1R，2SD1S，2S
B8、氯霉素有两个手性碳四个旋光异构体，只有绝对构型是（）的有活性
A1S，2RB1R，2RC1R，2SD1S，2S
三、填空题
1、耐酸的半合成青霉素的结构特点6位侧链的α碳都具有吸电子基。
2、可口服半合成青霉素的结构特点侧链胺上有较大的取代基，形成空间位阻。
3、头孢菌素类的基本母核中文名为7-氨基头孢烷酸（7-ACA）。
4、Aztrcoam属性单环类β—内酰胺抗生素，对各种β-内酰胺酶稳定。
5、克拉维酸钾β-内酰胺和氢化异恶唑结构的抗生素。
6、四环素在pH2~6条件下，可生成脱水四环素而失活。
7、从结构上说，红霉素属于大环内酯抗生素。
8、降低氯霉素苦味的结构改造方法为合成酯类和类似物。
四、简答题
1、写出青霉素类抗生素的结构通式，并讨论半全成青霉素的构效关系。
2、分析比较青霉素G和头孢菌素C的稳定性。
第九章
一、选择题
B1、喹诺酮类抗菌药的构效关系论述中，下列哪项不正确----------（）
A3-位羧基是必需基团B苯环是必需的
C7-引入哌嗪基活性增强D6位取代基对活性影响大。
D2、有关异烟肼下列哪项不正确
A为抗结核病药B化学名为4-吡啶甲酰肼
C金属离子可促使其分解D肼基具有氧化性
D3、下列说法与磺胺药不符合的是
A干扰细菌二氢叶酸还原酶而产生作用B由于与对氨基苯甲酸的结构相似而产生作用
C分子中的苯环是唯一D磺酰氨基的氨原子只能单取代
A4、能与磺胺甲恶唑产生增张作用的是
A甲氧苄啶B磺胺嘧啶C百浪多息D磺胺噻唑
A5、有关氟康唑下列说法不正确的是
A为二氮唑类药物B氮唑环为活性必需基团
C临床用于抗真菌D具有与蛋白结率较低，生物利用度高的特点
二、填空题
1、甲氧苄啶是磺胺药的增效剂是由于可逆性抵制二氢叶酸还原酶，双重阻止细菌代谢。
2、利巴韦林为人工合成的核苷类广谱抗病毒药物。
三、简答题
1、写出一个喹诺酮类药物的结构并阐明其构效关系。
2、简要讨论磺胺药物的构效关系。
3、为什么低浓度的对氨基苯甲酸即可显著降低磺胺药的疗效。
第十一章
一、选择题
D1、下列结构雌激素活性最强的是
A
B
C
D
C2、下列结构中，叫Tamoxifen的化合物的是
A
B
C
D
D3、孕甾烷的结构是
A
B
C
D
B4、睾丸素不能口服的原因是
A吸收后在肝脏中A环被氧化开环B吸收后在肝脏中17β-OH被氧化
C吸收后在肝脏中3位羰基被还原D吸收后在肝脏中△4双键被还原
C5、下列有关糖皮质激素表述不正确的是
A具有孕甾烷母核B具有抗炎活性
C21,17,11位同时只能有两个含氧基团D21位的修饰不改变糖皮质激素活性
二、填空题
1、在雄甾烷母核中，引入17α乙炔基可使活性向孕激素活性转化。
2、雌甾烷的结构是上填空题3题B结构。
3、在睾丸素的17位引入α-乙炔基其活性将向孕激素活性作用转化。
4、在氢化可的松的1,2位引入双键可使抗炎活性增强。
5、肾上腺皮质激素与孕激素在结构上主要差别是17位上取代基不同。
三、简答题
解释雌二醇不能口服的原因，并针对这些原因设计一个可以口服的药物，写出结构。
四、写出药物的结构、中英文名称和药理作用
雌二醇丙酸睾丸素睾丸素
第十二章
一、写出药物的结构、中英文名称和药理作用
维生素C维生素E醋酸酯生物素
二、选择题
C1、关于VitC下列说法不正确的是
A其酸性是由于分子中烯二醇引起的B干燥固体较稳定
C遇湿气易使内酯环水解D两个烯二醇羟基的酸性是不同的
C2、有关生物素下列说法不正确的是
A是水溶性维生素B使用手性异构体C分子呈碱性D对酸稳定
D3、下列结构修饰中，不影响VitA活性的改变是
A增加共轭双键的数目B缩短脂肪链碳原子数
C侧链双键部分氢化D将醇羟基氧化成醛基
D4、生育酚是下列（）Vit的俗称
AVitABVitBCVitDDVitE
D5、天然存在的VitD有十几种，其中最重要的两种是
AD1和D2BD3和D6CD1和D3DD2和D3
三、填空题
1、VitC在水溶液中可发生异构化，存在三种形式，其中烯醇式形式最稳定。
2、自然界存在VitA1和VitA2,其中VitA1比VitA2活性高。
四、简答题
写出VitA的结构并分析其构效关系。
第十三章
一、选择题
A1、下列哪项不属于药物的转运过程
A代谢B排泄C吸收D分布
A2、在药物与受体结合时，下列作用力键能最大的是
A共价键B氢键C离子键D范德华力
B3、目前上市的药物作用的生物靶点中，最主要的是
A核酸B受体C离子通道D酶
二、简答题
举例说明延长药物作用时间的结构修饰方法及原理
三、名词解释
1、Me-too药物
2、生物电子等排体
3、脂水分配系数
4、CADN
5、激动剂
6、Harddrug
7、非特异性结构的药物
8、代谢拮抗
9、孤儿受体
10、合理药物设计
11、CADD
12、特异性结构的药物
13、组合化学
14、前药
15、拮抗剂
16、INN
17、先导化合物
18、药物基本结构
二、多选题
1、有关巴比妥类药物下列说法正确的是（ABCE）
A只有5-位双取代的化合物有活性B大多数药物酸性比碳酸弱
C2-位氧被硫取代起效快D母环是丁二酰亚胺结构E母环对氧化稳定
2、有关普罗加比下列说法正确的是（ACD）
A是前药B易氧化C可水解D有抗癫痫活性E是两性化合物
3、有关吗啡类镇痛药下列说法正确的是（ABE）
A吗啡分子中即有酚羟基又有叔氨基，属两性化合物
B在吗啡分子中的N原子上用大基团取代可得到吗啡受体拮抗剂
C哌替啶是合成的吗啡类镇痛药D美沙酮分子中含有哌啶环
E脑啡肽是内源性的吗啡受体激动剂
4、关于喷他佐辛，下列说法正确的是（ABCDE）
A属于苯吗喃类化合物B是第一个用于临床的非成瘾性阿片类合成镇痛药
C结构中有三个手性碳D左旋体的镇痛活性大于右旋体E又名镇痛新
5、有关M胆碱受体拮抗剂下列说法正确的是（BCD）
A具有抗老年性痴呆作用B大多含有一个季铵或叔胺结构
C山莨菪碱是M胆碱受体拮抗剂D溴丙胺太林是M胆碱受体拮抗剂
E泮库溴铵具有甾体母环
6、有关利多卡因下列说法正确的是（CE）
A镇咳药B酰胺键易水解C有抗心律不齐作用D有碱性E含苯环
7、下列HMG-CoA还原酶抑制剂中，属于前药的有（ABC）
A洛伐他丁B美伐他丁C辛伐他丁D普伐他丁E氟伐他丁
8、有关二氢吡啶类药物下列说法正确的（ABE）
A二氢吡啶环是必须结构B光不稳定C有降血脂作用
D有抗心动过缓用用E钙拮抗剂
9、有关塞利西布下列说法正确的是（BCE）
A强COX-1抑制剂B有磺酰氨基C较少胃肠不良反应
D属于昔康类药物E是半合成的药物
10、布洛芬具有手性碳原子，关于其光学异构体下列说法正确的是（D）
A左旋体的活性大于右旋体B右旋体的活性大于左旋体
C是前药D左旋在体内酶的作用下转化为右旋体E有必需拆分以光学纯给药
11、Omeprazole的分子中包含的结构部分有（ABCE）
A咪唑环B吡啶环C甲氧基D巯基E亚磺酰基
12、有关5-TH3受体拮抗剂下列叙述正确的是（AD）
A5-TH3受体拮抗剂的基本结构是含有一个与芳环共平面的羰基和一个碱性中心
B格拉司琼属于苯甲酰胺类化合物C它们是胃肠道促动力药
D昂丹司琼分子中有吲哚环E格拉司琼比昂丹司琼作用强
13、有关氯霉素下列说法正确的是（ABD）
A临床上使用的是单一异构体B分子中含有硝基C易氧化D可水解E有耳毒性
14、有关四环素类抗生素下列说法正确的是（AD）
A对G+，G-厌氧菌均有很好抗菌活性
B在碱性条件下，C4上的羟基进攻C11羰基，生成无活性的产物
C在pH2~6条件下，C4上的二甲胺基发生消除，生成无活性的产物
D能与金属离子发生鳌合反应，生成不溶性沉淀E在强酸性条件下发生水解
15、有关磺胺类药物下列说法正确的是（ABCE）
ATMP是磺胺的增效剂B芳伯氨基是活性必须基团C磺酰胺基有酸性
D是二氢叶酸合成酶抑制剂ETMP和SD的复方制剂称为复方新诺明
16、有关利巴韦林下列说法正确的是（ABC）
A是广谱抗病毒药B属于核苷类药物C有致畸和胚胎毒性
D分子中有嘧啶环E易水解不能口服
17、关于VitE，下列表述正确的有（ABCE）
A其立体结构对活性影响B分子中羟基为活性基团，且与杂环氧成对位
C长期大量服用可延缓衰老D侧链的长短在一定范围内对活性无影响
E不稳定，空气中氧易使其自动氧化
18、有关甾体避孕药下列说法正确的是（B）
A结构类型有19-去甲雄甾烷和孕甾烷两类B炔诺孕酮药用左旋体
C苯丙酸诺龙是长效避孕药D孕甾烷类避孕药口服效果差
E炔诺孕酮的作用是抑制排卵
19、有关前药下列说法正确的是（ACDE）
A可增加原药的稳定性B可增加原药的活性C可增加原药的选择性
D可降低原药的不良反应E可增加原药的水溶性
20、先导化合物的发现途径中，下列说法正确的是（ABCDE）
A用计算机设计B以现有药物作为基础改造C用药理模型筛选
D从天然产物中得到E根据生理病理机制设计药物
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