完整版药物化学复习重点药学类.docx

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完整版药物化学复习重点药学类

第二章中枢神经系统药物

第一节镇静催眠药

异戊巴比妥①②③镇静、催眠、抗惊厥

地西泮（通用名）①【化学名】1-甲基-5-苯基-7-氯-1,3-二氢-2H-1,4-苯并二氮杂卓-2-酮

②

③本品与中枢苯二氮卓受体结合而发挥安定、镇静、催眠、肌肉松弛及抗惊厥作用。

临床上主要用于治疗神经官能症

④P19构效关系

酒石酸唑吡坦主要的镇静催眠药

第二节抗癫痫药物

苯妥英钠①②③治疗癫痫大发作和局限性发作的主要用药，对小发作无效

卡马西平①②③治疗癫痫大发作和综合性局灶性发作

卤加比治疗癫痫

第三节抗精神病药

盐酸氯丙嗪①【化学名】N,N-二甲基-2-氯-10H-吩噻嗪-10-丙胺盐酸盐（冬眠灵）

②

③治疗精神分裂症、躁狂症，大剂量可应用于镇吐、强化麻醉及人工冬眠

氟哌啶醇治疗精神分裂症、躁狂症

氯氮平治疗多种类型精神分裂症

第四节抗抑郁药

盐酸丙咪嗪治疗内源性抑郁症、反应性抑郁症及更年期抑郁症、小儿遗尿

盐酸氟西汀治抑郁症

第五节镇痛药

吗啡①

②【结构特点】

（1）为含有部分氢化菲核的由五个环并合的刚性分子。

（2）分子中有五个手性中心（5R，6S，9R，13S和14R），共16种光学异构体。

天然吗啡为左旋体。

（3）B/C环呈顺式，C/D环呈反式，C/E环呈顺式。

（4）C-5、C-6、C-14上的氢均与乙胺链呈顺势；C-4、C-5的氧桥与C-9、C-13的乙胺链呈反式。

（5）整个分子呈T型。

③产生镇痛、镇咳、镇静作用，临床上主要用于抑制剧烈疼痛，亦可用于麻醉前给药

盐酸哌替啶常用于分娩时镇痛

盐酸美沙酮①【化学名】4,4-二苯基-6-（二甲氨基）-3-庚酮盐酸盐

②

③本品为阿片受体激动剂，镇痛效果强于吗啡、杜冷丁，其左旋体的作用=右旋体的20倍。

用作镇痛药，用于创伤、癌症剧痛及术后镇痛，并有显著镇咳作用。

主要用于海洛因成瘾的戒除治疗

喷他佐辛镇痛为吗啡的三分之一

第六节中枢兴奋药

咖啡因用于中枢性呼吸衰竭、循环衰竭、神经衰弱和精神抑制

吡拉西坦可改善轻度及中度老年痴呆者的认知能力，但对重度痴呆者无效。

还可用于脑外伤所致记忆障碍及弱智儿童

第三章外周神经系统药物

第一节拟胆碱药

一胆碱受体激动剂

氯贝胆碱用于手术后腹气胀、尿潴留以及其他原因所致的胃肠道或膀胱功能异常

毛果芸香碱临床用其硝酸盐或盐酸盐制成滴眼液，用于治疗原发性青光眼

二乙酰胆碱酯酶抑制剂

溴新斯的明①溴化-N,N,N-三甲基-3-[（二甲氨基）甲酰氧基]苯铵

②

③供口服。

甲硫酸新斯的明供注射用。

为经典的可逆性胆碱酯酶抑制剂，临床上用于治疗重症肌无力和术后腹气胀及尿潴留，并可作为肌松药过量中毒的解毒剂。

大剂量时可引起的恶心、呕吐、腹泻、流泪、流涎等副作用可用阿托品对抗。

盐酸多奈哌齐治疗AD症，对轻中度阿尔茨海默病患者有改善作用，对血管性痴呆患者也有显著疗效

第二节抗胆碱药

一M受体拮抗剂

硫酸阿托品用于解除平滑肌痉挛，抑制腺体分泌，抗心律失常，抗休克，临床用于治疗各种内脏绞痛，麻醉前给药，盗汗，心动过缓及多种感染中毒性休克。

眼科用于治疗睫状肌炎症及散瞳，还用于有机磷酸酯类中毒的解救

溴丙胺太林对胃肠道平滑肌有选择性，用于胃与十二指肠溃疡、胃肠痉挛和妊娠呕吐，可减少胃液分泌

哌仑西平抑制胃酸和胃蛋白酶的分泌，是一种新型的治疗消化性溃疡药

二N受体拮抗剂

笨磺阿曲库铵肌松

泮库溴铵肌松药，静注适用于各类手术、气管插管术、破伤风及惊厥时的肌肉松弛

第三节肾上腺素受体激动剂

肾上腺素①（R）-4-[2-（甲氨基）-1-羟基乙基]-1,2-苯二酚

②

③用于过敏性休克、心脏骤停和支气管哮喘的急救，还可制止鼻黏膜和牙龈出血。

与局部麻醉药合用可减少其毒副作用，可减少手术部位的出血

盐酸麻黄碱可预防支气管哮喘发作和治疗轻症支气管哮喘。

但对重症和急性支气管哮喘发作效果较差。

也可治鼻塞。

还可防治局麻药硬膜外、蛛网膜下腔麻醉和某些药物如氯丙嗪引起的低血压。

可缓解荨麻疹和血管神经性水肿引起的皮肤瘙痒

沙丁胺醇治疗支气管哮喘，哮喘型支气管炎和肺气肿患者的支气管痉挛

第四节组胺H1受体拮抗剂

马来酸氯苯那敏①（R）-4-[2-（甲氨基）-1-羟基乙基]-1,2-苯二酚

②

③用于过敏性鼻炎，皮肤黏膜的过敏，荨麻疹，血管舒张性鼻炎，枯草热，接触性皮炎以及药物和食物引起的过敏性疾病

氯雷他定用于减轻过敏性鼻炎的症状，及治疗荨麻疹和过敏性关节炎

盐酸西替利嗪抗过敏药

咪唑斯汀可以治疗过敏性鼻炎和慢性特发性荨麻疹

第五节局部麻醉药

盐酸普鲁卡因①【化学名】4-氨基苯甲酸2-（二乙氨基）乙酯盐酸盐

②③为临床上广泛使用的局麻药，用于浸润麻醉、阻滞麻醉、腰麻、硬膜外麻醉和局部封闭疗法。

盐酸利多卡因

盐酸达克罗宁

第四章循环系统药物

第一节β受体阻滞剂

盐酸普萘洛尔①1-异丙氨基-3-（1-萘氧基）-2-丙醇盐酸盐

②

③用于心绞痛、窦性心动过速、心房扑动及颤动等室上性心动过速，也可用于房性或室性早搏及高血压等病的治疗

第二节钙通道阻滞剂

硝苯地平①【化学名】2,6-二甲基-4-（2-硝基苯基）-1,4-二氢-3,5-吡啶二甲酸二甲酯

②

③1.高血压：

用于轻、中度高血压2.心绞痛3.急性左心衰竭4.雷诺综合征：

解除血管痉挛，增加支端供血。

也可用于冻疮的治疗

盐酸地尔硫卓可用于轻、中度高血压。

对劳累型心绞痛及冠脉痉挛引起的变异型心绞痛在内的各种缺血性心脏病均有效。

也有减缓心率的作用

第三节钠、钾通道阻滞剂

一钠通道阻滞剂

硫酸奎尼丁治疗心房颤动、阵发性心动过速和心房扑动

盐酸美西律用于各种室性心率失常，如过早搏动、心动过速，尤其是洋地黄中毒、心肌梗死或心脏手术所引起者

二钾通道阻滞剂

盐酸胺碘酮①（2-丁基-3-苯并呋喃基）[4-[2-（二乙氨基）乙氧基]-3,5-二碘苯基]甲酮盐酸盐

②

③治疗心绞痛和抗心律失常，可用于其他药物治疗无效的严重心律失常。

为广谱抗心律失常药

第四节血管紧张素转化酶抑制剂及血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂

一血管紧张素转化酶抑制剂（ACEI）

卡托普利①1-[（2S）-2-甲基-3-巯基-1-氧代丙基]-L-脯氨酸

②

③1.轻、中、重度各型高血压:

尤其适用于伴有慢性心功能不全、缺血心脏病及糖尿病所致肾病的高血压患者的治疗2.慢性心功不全（可口服）

二血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂

氯沙坦①【化学名】2-丁基-4-氯-1-[[2’-（1H-四唑-5-基）

②

③抗高血压

第五节NO供体药物

硝酸甘油治疗心绞痛

第六节强心药

地高辛治疗充血性心力衰竭，房颤及心率不齐

第七节调血脂药

一羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂

洛伐他汀①②③降低Ⅱa和Ⅱb型高脂蛋白血症（以胆固醇升高为主）及原发性高胆固醇血症

二影响胆固醇和甘油三酯代谢药物

吉非贝齐对血浆TG（甘油三酯）明显增高和伴有HDL（高密度脂蛋白）降低或LDL（低密度脂蛋白）升高类型的高脂血症疗效最好

第八节抗血栓药

氯吡格雷预防缺血性脑卒中、心肌梗死及外周血管病

华法林钠治疗急性心肌梗死、肺栓塞及人工心脏瓣膜手术等发生的血栓栓塞性疾病

第九节其他心血管系统药物

一作用于α肾上腺素受体的药物

二作用于血管平滑肌药物和作用于交感神经末梢药物

利血平抗高血压

第五章消化系统药物

第一节抗溃疡药

一H2受体拮抗剂

西咪替丁①【化学名】N’-甲基-N”-[2-[[（5-甲基-1H-咪唑-4-基）甲基]硫代]-乙基]-N-氰基胍

②

③治疗活动性十二指肠溃疡，预防溃疡复发

盐酸雷尼替丁①②③治疗十二指肠溃疡、良性胃溃疡、术后溃疡、反流性食管炎

二质子泵抑制剂

奥美拉唑①【化学名】（R,S）-5-甲氧基-2-（4-甲氧基-3,5-二甲基-吡啶-2-基-甲基亚磺酰基）-1H-苯并咪唑

②

③能使十二指肠溃疡较快愈合

第二节止吐药

昂丹司琼用于对抗癌症化学治疗和放射治疗引起的呕吐，以及手术后的呕吐

盐酸地芬尼多抗晕和镇吐，可用于运动病

马来酸硫乙拉嗪治疗全身麻醉或眩晕所致的恶心和呕吐

第三节促动力药

西沙必利胃食管反流，慢性功能性、非溃疡性消化不良、胃轻瘫及便秘

甲氧氯普胺可改善糖尿病性胃轻瘫和特发性胃轻瘫的胃排空速率。

对非溃疡性消化不良亦有效。

对反流病效果不佳。

大剂量时可作止吐药

多潘立酮促进胃动力胃排空及止吐。

对反流病效果不佳

第四节肝胆疾病辅助治疗药物

一肝病辅助治疗药

联苯双酯提高肝脏的解毒能力，促进干蛋白质合成，减轻肝细胞损伤，促进肝损伤的修复，降低血清丙氨酸氨基转移酶（ALT）

水飞蓟宾改善肝功能，稳定肝细胞膜的作用。

适用于急、慢性肝炎，早期肝硬化，肝中毒等

二胆病辅助治疗药

熊去氧胆酸增加胆汁分泌使胆汁变稀。

促进脂肪消化吸收。

治疗胆囊及胆道功能失调、胆道感染、胆结石

第六章解热镇痛药和非甾体抗炎药

第一节解热镇痛药

阿司匹林①【化学名】2-乙酰氧基苯甲酸（2-（Acetoxy）benzoicacid）（乙酰水杨酸）

②

③1.解热镇痛：

对感冒发热可使体温降到正常。

对轻中度的体表疼痛，尤其是炎性疼痛如头痛、牙痛、神经痛、月经痛和术后创口痛等有明显镇痛作用2.抗炎抗风湿：

治疗风湿或类风湿关节炎3.抗血栓形成：

血栓形成与血小板有关

对乙酰氨基酚①②③用于感冒发热、神经痛、肌肉痛及对阿司匹林不能耐受或过敏的患者无抗炎抗风湿作用

第二节非甾体抗炎药

羟布宗可用于风湿性、类风湿性关节炎及强直性脊柱炎，尤其以急性进展期疗效较好。

较大剂量可促进尿酸排出，可用于治疗急性痛风

甲芬那酸可用于风湿性、类风湿性关节炎

吲哚美辛抗炎镇痛。

可用于风湿性、类风湿性关节炎，治疗急性痛风性关节炎，还可用于恶性肿瘤引起的发热及其他难以控制的发热

布洛芬①【化学名】2-（4-异丁基苯基）丙酸（异丁苯丙酸）

②

③可用于风湿性、类风湿性关节炎和骨关节炎，也可用于一般解热镇痛

萘普生有较强的抗炎抗风湿和解热镇痛作用。

适用于风湿性、类风湿性关节炎和骨关节炎及急性痛风等。

对三叉神经痛、头痛也有较好的疗效

双氯芬酸钠解热，镇痛，抗炎

吡罗昔康风湿性、类风湿性关节炎、痛风、多种疼痛

塞来昔布治疗急性或慢性期骨关节炎和类风湿关节炎的症状和体症

第七章抗肿瘤药

第一节生物烷化剂

盐酸氮芥①②③治疗恶性淋巴瘤和头颈部等肿瘤

环磷酰胺①【化学名】P-[N,N-双（β-氯乙基）]-1-氧-3-氮-2-磷杂环己烷-P-氧化物一水合物

②

③抗瘤谱广，主要治疗恶性淋巴瘤、多发性骨髓瘤、乳腺癌、卵巢癌、小细胞肺癌、神经母细胞瘤、视网膜母细胞瘤、软组织肉瘤以及急性白血病和慢性淋巴细胞白血病

卡莫司汀脑瘤、转移性脑瘤及其他中枢神经系统肿瘤，恶性淋巴瘤

白消安对慢性粒细胞白血病疗效显著，对慢性粒细胞白血病急性病变及急性白血病无效

顺铂睾丸癌、卵巢癌、肺癌、鼻咽癌、淋巴癌、膀胱癌

第二节抗代谢药物

氟尿嘧啶①5-氟-2,4（1H,3H）-嘧啶二酮

②

③广谱抗肿瘤，是目前治疗消化道癌症（胃癌、结肠癌、食管癌、肝癌、胰腺癌等）的主要药物。

也常用于治疗乳腺癌、卵巢癌、宫颈癌、绒毛膜上皮癌、膀胱癌等

盐酸阿糖胞苷治疗成人急性粒细胞或单核细胞白血病的有效药物

巯嘌呤对儿童急性淋巴性白血病疗效好大剂量对绒毛上皮癌有一定疗效

甲氨蝶呤儿童急