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心内科用药及不良反应

第1节抗心绞痛药

硝酸甘油

Nitroglycerin

【剂型规格】片剂:

0.5mg。

注射剂:

1ml∶5mg。

【药理及应用】可直接松弛血管平滑肌特别是小血管平滑肌,使周围血管扩张,外周阻力减少,回心血量减少,心排血量降低,心脏负荷减轻,心肌耗氧量减少,因而心绞痛得到缓解,主要用于防治心绞痛。

【用法用量】发作时舌下含服0.5mg,静脉滴注,开始剂量5~10μg/

分,观察血压、心率及治疗反应而调整剂量,逐次增加给药速度,最快不超过200μg/分。

【不良反应及注意事项】用药后可出现头胀、搏动性头痛、体位性低血压、心率加快,剂量过大可加重心绞痛症状。

本药不可吞服。

长期连续服用可产生耐受性。

单硝酸异山梨酯

IsosorbideMononitrate

【剂型规格】片剂:

10mg。

【药理及应用】本品是硝酸异山梨酯的活性代谢产物5-

单硝酸异山梨酯的制剂,可松弛血管平骨肌,引起血管扩张,临床主要用于心绞痛、慢性心力衰竭等。

不受首关效应影响是其代谢特点。

【用法用量】口服,每次10~20mg,每日2次。

【不良反应及注意事项】不良反应与硝酸甘油相似,下列情况避免使用本品:

伴低充盈压的急性心梗,急性循环衰竭或血压过低,由于起效慢,不适用于心绞痛急性发作。

妊娠期慎用。

硝酸异山梨酯

IsosorbideDinitrate

【别名】消心痛

【剂型规格】片剂:

5mg。

注射剂:

100ml∶10mg;10ml∶5mg。

【药理及应用】本品药理作用同硝酸甘油,但作用较弱且持久。

临床用于心绞痛、心力衰竭的治疗。

因肝首关效应个体差异较大,口服生物利用度不稳定是其弱点。

【用法用量】治疗心绞痛也可舌下含服,首次剂量2.5~5mg,一般口服5~10mg,每日3~4

次。

严重不稳定性心绞痛或左心衰竭患者可静脉滴注,一般剂量为每小时1.25~5.0mg。

【不良反应及注意事项】初用时易发生头痛、面部潮红、全身热感;偶见头晕、恶心呕吐、出汗,甚至虚脱;偶发皮疹;长期应用较大剂量可产生耐受性,和其他有机硝酸酯类有交叉耐受性。

地奥心血康

【剂型规格】胶囊:

0.1g。

【药理及应用】为中药提取物制剂,主要含8

种甾体皂苷。

具有活血化瘀,行气止痛功能,能扩张冠状动脉,增加冠脉流量,降低心肌耗氧量,改善心肌缺血,降低血粘滞度、减少血小板聚集、降低甘油三酯等。

适用于冠心病、心绞痛,能改善症状。

【用法用量】口服,1次0.2g,1日3次,有效后可改为1次0.1g,1日3次。

【不良反应及注意事项】可有口干、胃肠道不适、头晕等不良反应。

地尔硫卓

Diltiazem

【别名】硫氮卓酮,合心爽

【剂型规格】缓释片剂:

30mg。

注射剂:

10mg。

【药理及应用】本品为钙拮抗剂,能选择性扩张冠状动脉,并有减慢心率作用。

用于预防和治疗心绞痛,尤其冠脉痉挛引起的变异型心绞痛有良效;另可用于治疗高血压、肥厚性心肌病等。

【用法用量】抗心绞痛、高血压30~60mg,每日3~4次,根据症状调整剂量。

【不良反应及注意事项】可有头痛、头晕、浮肿、面部潮红、胃部不适、皮疹。

可出现房室传导阻滞、窦性心动过缓,也可引起肝功能损害和低血压。

注意:

不能嚼碎服用;孕妇,Ⅱ度以上房室传导阻滞及窦房阻滞患者禁用。

硝苯地平

Nifedipine

【别名】心痛定,得高宁

【剂型规格】片剂:

10mg。

缓释片:

10mg。

【药理及应用】本品为钙拮抗剂,能直接松弛血管平滑肌,增加心肌供血,降低外周阻力。

临床用于预防和治疗冠心病心绞痛,特别是变异型心绞痛和冠状动脉痉挛所致心绞痛。

本品也用作抗高血压。

【用法用量】口服,1次5~10mg,1日15~60mg,急用时可舌下含服。

对慢性心力衰竭,每6小时20mg

控制血压常用缓释片,每次20mg,每日2次。

【不良反应及注意事项】不良反应一般较轻,初服者常见面部潮红、头痛、心悸、窦性心动过速等。

低血压患者慎用;孕妇禁用。

复方丹参

【剂型规格】针剂:

2ml∶2g;片剂:

50片/瓶。

【药理及应用】有扩张血管与增进冠状动脉血流量作用,主要用于心绞痛等缺血性疾病的辅助治疗。

【用法用量】口服,1次2~3片,1日3次。

肌肉注射,1次2~4ml,1日1~2次;静脉滴注,1次

10~20ml,用葡萄糖注射液稀释后应用,1日1次。

【不良反应及注意事项】偶见皮疹,一般不宜与其它药物混合注射。

复方丹参滴丸

【剂型规格】滴丸:

25mg。

【药理及应用】活血化瘀,理气止痛,用于胸中憋闷,心绞痛等。

【用法用量】口服或舌下含服,1次10粒,1日3次。

【不良反应及注意事项】孕妇慎用。

第2节抗心律失常药

美西律

Mexiletine

【别名】慢心律

【剂型规格】片剂:

50mg/片;注射剂:

2ml∶100mg。

【药理及应用】具有抑制心肌细胞Na+内流和促进K+外流作用。

适用于控制各种原因引起的室性心律失常,对利多卡因无效者本品可能有效。

【用法用量】口服,成人,负荷量为首量200~300mg,不超过400mg,必要时2小时后再服100~200mg,维持量1

次150~200mg,每日3~4次。

静注,成人,负荷量首量100~150mg,10~15

分钟内缓慢注射,维持量,每分钟1~1.5mg。

【不良反应及注意事项】可有恶心、呕吐、嗜睡、心动过缓、低血压、震颤、头痛、眩晕等。

大剂量可引起低血压、心动过缓、传导阻滞等。

严重心力衰竭、病窦综合征和Ⅱ度以上房室传导阻滞者禁用。

肝、肾功能障碍者慎用。

普罗帕酮

Propafenone

【别名】心律平

【剂型规格】片剂:

50mg。

注射剂:

10ml∶35mg。

【药理及应用】本品属高效广谱抗心律失常药,适用于预防或治疗室性或室上性异位搏动、室性或室上性心动过速,预激综合征,电转复律后室颤发作等。

【用法用量】口服,成人,150~200mg,每日3~4次。

日总量不超过800mg/日,起效后减量。

静注1~1.5mg/kg

或以70mg加5%葡萄糖液稀释,于10分钟内缓慢注射,必要时10~20分钟重复1次,总量不超过210mg

静注起效后改为静滴,滴速0.5~1.0mg/分或口服维持。

儿童用量口服5~7mg/kg,1日3次,起效后减量。

【不良反应及注意事项】主要不良反应为口干,舌唇麻木,头痛、头晕、恶心等。

心肌严重损伤慎用。

窦房结功能障碍,房室传导阻滞,心源性休克,严重心动过缓,肝功能不全,明显低血压患者禁用。

普萘洛尔

Propranolol

【别名】心得安

【剂型规格】片剂:

10mg。

【药理及应用】本品为非选择性β受体阻滞剂。

适用于各种原因引起的室上性和室性心律失常。

此外本品也用于心绞痛、急性心肌梗塞、嗜铬细胞瘤、高血压病等。

【用法用量】口服,

(1)用于心律失常,每日10~30mg,分3次服;

(2)用于嗜铬细胞瘤:

手术前3日服药。

1日量

60mg,分2次服;(3)治疗心绞痛每日40~80mg,分3~4次服,先从小剂量开始,逐渐加量,1日量可用至80mg

以上;(4)治高血压每次5mg,1日4次,1~2周后增加1/4量。

【不良反应及注意事项】

(1)忌用于哮喘及过敏性鼻炎病人。

(2)忌用于窦性心动过缓、重度房室传

导阻滞、心源性休克、低血压症病人,充血性心衰病人须等心衰得到控制后方可用本品。

不宜与抑制心脏的麻醉药合用。

(3)

对洋地黄化而心脏高度扩大、心率又较不稳定的病人忌用。

(4)本品剂量的个体差异较大,宜从小剂量到大剂量试用。

(5)

副作用可见乏力、嗜睡、头晕、失眠、恶心、腹胀、皮疹、晕厥、低血压、心动过缓等。

阿替洛尔

Atenolol

【别名】氨酰心安

【剂型规格】片剂:

12.5mg;50mg。

【药理及应用】为选择性β1受体阻滞剂,无膜稳定作用及心肌抑制作用。

用于治疗高血压、心绞痛及心律失常。

对青光眼也有效。

【用法用量】口服,用于心绞痛每日1次100mg或每次25~50mg,1日2次;用于高血压,每次50~100mg,1

日1~2次。

【不良反应及注意事项】个别患者用后出现心动过缓。

严重窦性心动过缓,房室阻滞、心力衰竭者及孕妇禁用。

久用避免突然停药。

艾司洛尔

Esmolol

【剂型规格】注射剂:

10ml∶100mg。

【药理及应用】选择性β1受体阻断剂,作用时间很短,t1/2仅9.2分钟,主要用于控制室上性心动过速。

【用法用量】静脉注射0.25~0.5mg/kg,必要时重复给予或每分钟0.05~0.3mg/kg持续静脉滴注。

【不良反应及注意事项】本品禁用于窦性心动过缓、Ⅱ~Ⅲ度房室传导阻滞。

本品慎用于支气管哮喘、心力衰竭、休克病人。

美托洛尔

Metoprolol

【别名】倍他乐克

【剂型规格】片剂:

25mg;50mg。

【药理及应用】为选择性β1受体阻滞剂,较少的收缩支气管不良反应是其特点。

临床适应症与普萘洛尔基本相同。

可与强心、利尿、扩血管药合用治疗心衰。

【用法用量】口服,用于心律失常,成人25~50mg,每日2次,根据心率、心律和血压酌情增减。

【不良反应及注意事项】与普萘洛尔相似,哮喘病人不宜使用大剂量。

胺碘酮

Amiodarone

【别名】乙胺碘呋酮

【剂型规格】片剂或胶囊剂:

200mg。

注射剂:

150mg。

【药理及应用】本品为甲状腺素的结构类似物,可减慢心律、抑制传导,用于室性及室上性心律失常,本品也有扩张冠脉、降低心肌耗氧量作用,可用于心肌梗塞后心律失常。

【用法用量】口服,开始每次200mg,1日3次,饭后服。

有效后改为维持量,每次200mg,1日1~2次。

【不良反应及注意事项】主要有胃肠道反应,心动过缓,甲状腺功能异常,肺炎和肺泡纤维化等。

房室传导阻滞及碘过敏者、甲状腺功能异常者禁用。

维拉帕米

Verapamil

【别名】异搏定

【剂型规格】片剂:

40mg。

注射剂:

2ml:

5mg。

【药理及应用】本品为钙拮抗剂,适用于房性早搏、心绞痛、高血压症及预防阵发性室上性心动过速。

【用法用量】口服,1次40~120mg,1日3~4次。

维持剂量为1次40mg,1日3

次。

稀释后缓慢静注或静滴,1次5~10mg,隔15分钟重复1~2次,无效则停用。

有效后可用静滴维持,日总量不超过50mg

,儿童用量0.1~0.3mg/kg。

【不良反应及注意事项】

(1)有眩晕、恶心、呕吐、便秘、心悸等不良反应。

(2)

对本品过敏、严重低血压或心源性休克、严重传导阻滞、病窦综合症、严重充血性心衰、洋地黄中毒患者禁用。

第3节抗心力衰竭药

地高辛

Digoxin

【剂型规格】片剂:

0.25mg。

注射剂:

2ml∶0.5mg。

【药理及应用】本品是从洋地黄中提取的强心甙,可增强心肌收缩力,缩短收缩期,增加心输出量、减慢心率。

用于急慢性心力衰竭及室上性心动过速,房扑、房颤。

【用法用量】应强调剂量个体化。

一般用法:

口服,先给饱和量,成人0.75~1.5mg,小儿2岁以下0.06~0.08mg/kg,

2岁以上0.04~0.06mg/kg,分1~2次服,心衰控制后改用维持量,成人0.125~0.5mg,小儿为饱和量的

1/4。

非紧急病例也可每日0.25mg,约经6~8日后获得疗效。

静脉注射,常用剂量0.25mg~0.5mg

,用葡萄糖注射液稀释后缓慢静脉注射,必要时可于第1次给药4~6小时再给0.25mg。

极量每日3mg。

【不良反应及注意事项】过量时可有恶心、呕吐、食欲不振、心率失常、视力失常等。

严重心肌损害及肾功能不全者慎用。

用药期间不可静注钙剂。

去乙酰毛花苷

Deslanoside

【别名】西地兰D

【剂型规格】注射剂:

2ml∶0.4mg。

【药理及应用】为一种速效洋地黄强心苷,主要用于充血性心力衰竭以及室上性心动过速、心房颤动或扑动等。

【用法用量】静脉注射,成人首次0.2~0.4mg,2~4小时后可再注射0.2~0.4mg。

儿童每日20~40μ

g/kg分次给。

【不良反应及注意事项】与地高辛相似,过量可出现恶心、食欲不振、头痛、心动过缓,黄视等。

毒毛花苷K

StrophanthinK

【别名】毒毛旋花子苷K

【剂型规格】注射剂:

1ml∶0.25mg。

【药理及应用】为一种速效强心苷,静脉给药作用较去乙酰毛花苷、地高辛快,排泄也快,蓄积作用小。

适用于急性心力衰竭。

【用法用量】静脉注射,0.125~0.25mg,加入葡萄糖注射液20~40ml内静脉缓慢注入,时间不少于5分钟,需要时可于1

~2小时后重复1次,极量,静脉注射1次0.5mg,1日1mg。

【不良反应及注意事项】同地高辛。

近1~2周内用过洋地黄制剂者,不宜应用,以免中毒。

第4节抗高血压药

利舍平

Reserpine

【别名】利血平

【剂型规格】注射剂:

1ml∶1mg。

【药理及应用】本品为影响肾上腺素能递质的降压药。

降压作用温和、缓慢而持久。

【用法用量】注射多用皮下,1次0.5~1mg,每4~6

小时可重复1次,剂量可用至2~4mg。

【不良反应及注意事项】常见鼻塞、乏力、嗜睡、抑郁等副作用。

胃及十二指肠溃疡者慎用。

有溃疡性结肠炎者禁用。

妊娠及哺乳妇女禁用。

有精神抑郁病史者禁用。

酚妥拉明

Phentolamine

【剂型规格】注射剂:

1ml∶10mg。

【药理及应用】本品为非选择性a受体阻滞剂,静脉注射可使血管扩张,血压下降,肺动脉压和外周血管阻力降低。

对心脏有兴奋作用,使心肌收缩力加强,心率加快。

临床主要用于治疗血管痉挛性疾病,抗休克、高血压危象、诊治嗜铬细胞瘤等。

【用法用量】用于嗜铬细胞瘤或外科手术引起的高血压危象,静注2~5mg/次,必要时重复注射,并可根据血压静脉滴注。

抗休克,每分钟0.3mg

静滴;治疗血管痉挛性疾病,每次5mg肌注或静注,每日1~2次。

应根据血压调整给药剂量和速度。

【不良反应及注意事项】可引起血压明显下降、心动过速、鼻塞、皮肤瘙痒,偶有恶心、呕吐、心绞痛等。

用药过量引起血压过低,应使用去甲肾上腺素对抗。

酚苄明

Phenoxybenzamine

【别名】竹林胺

【剂型规格】片剂:

10mg。

【药理及应用】作用与酚妥拉明相似,只是作用维持时间较长。

主要用于外周血管痉挛性疾病及嗜铬细胞瘤引起的高血压。

【用法用量】口服,10~20mg/次,每日1~4次。

【不良反应及注意事项】有体位性低血压、鼻塞、心动过速等副作用,冠脉供血不足、肾功能不全者慎用。

卡托普利

Captopril

【别名】巯甲丙脯酸

【剂型规格】片剂:

12.5mg;25mg。

【药理及应用】本品为血管紧张素转化酶抑制剂,对多种类型高血压均有明显降压作用,并能改善充血性心力衰竭患者的心脏功能。

【用法用量】口服,开始时每次12.5~25mg,对敏感者也可从6.25mg开始,1日3次。

儿童,开始每日1mg/kg

,最大剂量6mg/kg,分3次服。

【不良反应及注意事项】

(1)不良反应有皮疹、瘙痒、味觉异常、顽固性咳嗽、血管神经性水肿。

(2)

肾功能不全者应调整给药剂量,过敏体质、妊娠、哺乳期、粒细胞减少者禁用。

依那普利

Enalapril

【剂型规格】胶囊:

5mg。

【药理及应用】药理作用及机制与卡托普利相同,但作用强度为卡托普利的20倍,作用维持时间也较长。

【用法用量】口服,开始剂量为5mg/日,逐渐增至一般有效剂量10~20mg/日,最大剂量不超过每日40mg。

【不良反应及注意事项】与卡托普利基本相同,但发生率较低。

贝那普利

Benazepril

【别名】苯那普利,洛汀新

【剂型规格】片剂:

10mg。

【药理及应用】为一种前体药物,在体内水解成有活性的代谢物贝那普利拉而起抑制血管紧张素转化酶的作用,特点是不良反应比依那普利少。

肝、肾功能轻中度不良者不需要调整使用剂量。

【用法用量】口服,

(1)用于高血压,10mg开始,每日1次,需要时20mg,每日1次。

最大剂量40mg/日,分2次服。

(2)充血性心衰,初始剂量2.5mg,每日1次,症状明显缓解后可逐渐增量至20mg,每日1次。

【不良反应及注意事项】不良反应与依那普利相似,但较轻。

对本品过敏、有血管水肿史者、孕妇禁用。

硝普钠

SodiumNitroprusside

【剂型规格】注射剂:

50mg。

【药理及应用】为强有力的血管扩张剂,扩张周围血管使血压下降,作用迅速而短暂,用于其他降压药无效的高血压危象,以及重度心力衰竭。

【用法用量】临用前,先用5%葡萄糖注射液溶解再用5%葡萄糖注射液250~1000ml

稀释。

静脉滴注,扩血管效应个体差异很大,应根据血压水平严密选择给药速度,常用剂量每分钟1~3mg/kg。

维持用药不宜超过72小时。

【不良反应及注意事项】

(1)

可有恶心、呕吐、精神不安、肌肉痉挛、头痛、厌食、皮疹、出汗、发热等反应。

长期或大剂量使用,特别是肝肾功能不全病人可引起氰化物或硫氰化物中毒。

亦可出现严重的低血压,故必须严密监测血压。

(2)停药应逐渐减量,并加用口服扩血管剂,以免出现血压反跳。

(3)孕妇禁用,肝肾功能不全者及甲状腺功能低下者慎用。

(4)

本品化学稳定性差,溶液应临用时配制并加罩避光,不可与其它药物混合。

吲哒帕胺

Indapamide

【别名】寿比山

【剂型规格】片剂:

2.5mg。

【药理及应用】具有钙拮抗作用和弱的利尿作用,降压时不影响心功能,也不影响电解质平衡、糖脂代谢等副作用,多用于Ⅰ、Ⅱ期高血压,可用于老年人、糖尿病及肾功能不全者。

【用法用量】口服,1次1.25~2.5mg,1日1次。

【不良反应及注意事项】个别有眩晕、头痛、恶心、失眠等,但不影响继续治疗。

高剂量时利尿作用增强,可有低血钾。

严重肝肾功能不全者及孕妇慎用。

洛沙坦钾

Losartan

【别名】科素亚

【剂型规格】片剂:

50mg。

【药理及应用】本品为血管紧张素Ⅱ受体的拮抗药,主要用于高血压和充血性心力衰竭,对血管紧张素转化酶抑制剂不能耐受者尤其适用。

【用法用量】口服,1日1次10~100mg,一般维持量1日1次50mg。

硫酸镁

MagnesiumSulfate

【剂型规格】注射剂:

10ml∶2.5g;10ml∶1g。

【药理及应用】静脉注射本品可产生镇静、解痉、扩张周围血管平滑肌,使血压下降,并有抗心律失常作用。

临床可用于抗惊厥、降血压、室性心动过速等,对子痫、破伤风、高血压危象,伴有高血压的心绞痛等尤其适用。

口服主要有导泻,利胆等作用。

【用法用量】25%硫酸镁加10%葡萄糖液稀释成1~5%浓度静脉滴注,每日最大剂量不超过6~10g。

【不良反应及注意事项】过量可引起低血压,中枢神经抑制和呼吸抑制等。

使用时应严密监测病人的意识、血压、呼吸、心电等。

过量时可用钙剂静注对抗。

尼群地平

Nitrendipine

【剂型规格】片剂:

10mg。

【药理及应用】本品为选择作用于血管平滑肌的钙拮抗剂,其药理作用机制与硝苯地平相同,特点是作用出现缓慢,维持时间较长,对冠状动脉有选择作用,主要用于冠心病及高血压。

【用法用量】口服,每次10~20mg,每日2次。

【不良反应及注意事项】少数有头痛、头晕、口干、面红、恶心、踝部水肿及反射性心率加快。

不稳定心绞痛患者慎用。

第5节抗休克药

肾上腺素

Adrenaline

【别名】副肾素

【剂型规格】注射剂:

1ml∶1mg。

【药理及应用】本品对a和β受体都有激动作用,使心肌收缩力加强,心率加快,皮肤粘膜及内脏小血管收缩,但冠状血管和骨骼肌血管则扩张,还能扩张支气管等,用于抢救过敏性休克、心脏骤停、支气管哮喘、鼻粘膜和牙龈出血等,与局麻药合用可减少局麻药的吸收而延长其药效,并可减少手术部位出血。

【用法用量】皮下或肌内注射,成人0.5~1mg/次,儿童每次0.02~0.03mg/kg,必要时可重复,静脉或心内注射,0.5~

1.0mg/次。

【不良反应及注意事项】

(1)

高血压、器质性心脏病、冠状动脉病变、糖尿病、甲亢、外伤性及出血性休克、心源性哮喘等禁用。

透过胎盘屏障可致胎儿缺氧、故孕妇慎用。

2)

用量过大或皮下注射时误入血管后可引起血压突然上升而导致脑溢血或高血压危象。

(3)常见副作用为心悸、头痛、心律失常,严重者可由于心室颤动而致死。

去甲肾上腺素

Norepinephrine

【别名】正肾素

【剂型规格】注射剂:

1ml∶2mg。

【药理及应用】本品为非选择性a受体兴奋剂,临床主要利用其强力血管收缩升压作用治疗各种休克(出血性休克忌用)

,以提高血压,保证重要器官的血液供应。

【用法用量】静滴,一般用2mg稀释至500ml输液中,根据情况调整滴速,待血压升高至所需水平后,减慢滴速,维持血压于正常范围,极量为25

μg/分。

口服用于上消化道出血,每次1~3mg,每日3次,稀释后服。

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