执业药师考试药学专业知识一习题第7章 药效学.docx

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执业药师考试药学专业知识一习题第7章药效学

第7章药效学

一、最佳选择题

1、几种药物相比较时，药物的LD50越大，则其

A、毒性越大

B、毒性越小

C、安全性越小

D、安全性越大

E、治疗指数越高

2、下列关于竞争性拮抗药的叙述错误的是

A、与激动药的作用受体相同

B、可使激动药量效曲线右移

C、不影响激动药的量效曲线的最大效应

D、不影响药物的效能

E、能与受体发生不可逆的结合

3、患者，男性，60岁，患充血性心力衰竭，采用利尿药治疗。

药物A和B具有相同的利尿机制。

5mg药物A与500mg药物B能够产生相同的利尿强度，这提示

A、药物B的效能低于药物A

B、药物A比药物B的效价强度强100倍

C、药物A的毒性比药物B低

D、药物A比药物B更安全

E、药物A的作用时程比药物B短

4、下列关于药物作用的选择性，错误的是

A、有时与药物剂量有关

B、与药物本身的化学结构有关

C、选择性高的药物组织亲和力强

D、选择性高的药物副作用多

E、选择性是药物分类的基础

5、体外研究药物代谢最成熟的工具与哪种物质有关

A、受体

B、基因

C、蛋白质

D、CYP

E、巨噬细胞

6、下列不属于结合型药物的特性的是

A、不呈现药理活性

B、不能透过血脑屏障

C、不被肝脏代谢灭活

D、不被肾排泄

E、属于不可逆结合

7、下列不属于协同作用的的是

A、普萘洛尔+氢氯噻嗪

B、普萘洛尔+硝酸甘油

C、磺胺甲噁唑+甲氧苄啶

D、克林霉素+红霉素

E、阿司匹林+可待因

8、苯巴比妥急性中毒时，可加速其在尿中排泄的药物是

A、氯化铵

B、碳酸氢钠

C、葡萄糖

D、生理盐水

E、硫酸镁

9、选择性低的药物，在临床治疗时往往

A、毒性较大

B、副作用较多

C、过敏反应较剧烈

D、成瘾较大

E、药理作用较弱

10、下列关于药物作用机制的描述中不正确的是

A、影响离子通道

B、干扰细胞物质代谢过程

C、对某些酶有抑制或促进作用

D、影啊细胞膜的通透性或促进、抑制递质的释放

E、改变药物的生物利用度

11、B药比A药安全的依据是

A、B药的LD50比A药大

B、B药的LD50比A药小

C、B药的治疗指数比A药大

D、B药的治疗指数比A药小

E、B药的最大耐受量比A药大

12、完全激动药的概念是

A、与受体有较强的亲和力和较强的内在活性

B、与受体有较强亲和力，无内在活性

C、与受体有较弱的亲和力和较弱的内在活性

D、与受体有较弱的亲和力，无内在活性

E、以上都不对

13、受体部分激动药特点是

A、无亲和力，无内在活性

B、有亲和力，有内在活性

C、有亲和力，有较弱的内在活性

D、有亲和力，无内在活性

E、无亲和力，有内在活性

14、下列对治疗指数的叙述正确的是

A、值越小则表示药物越安全

B、评价药物安全性比安全指数更加可靠

C、英文缩写为TI，可用LD50／ED50表示

D、质反应和量反应的半数有效量的概念一样

E、需用临床实验获得

15、对于半数有效量叙述正确的是

A、常用治疗量的一半

B、产生最大效应所需剂量的一半

C、一半动物产生毒性反应的剂量

D、产生等效反应所需剂量的一半

E、引起50％阳性反应（质反应）或50％最大效应（量反应）的浓度或剂量

16、受体完全激动剂的特点是

A、亲和力高，内在活性强

B、亲和力高，无内在活性

C、亲和力高，内在活性弱

D、亲和力低，无内在活性

E、亲和力低，内在活性弱

17、使激动剂的最大效应降低的是

A、激动剂

B、拮抗剂

C、竞争性拮抗剂

D、部分激动剂

E、非竞争性拮抗剂

18、使激动剂的最大效应降低的是

A、激动剂

B、拮抗剂

C、竞争性拮抗剂

D、部分激动剂

E、非竞争性拮抗剂

19、某药的量效关系曲线平行右移，说明

A、药物用量变少

B、作用受体改变

C、效价增加

D、有竞争性拮抗剂存在

E、有非竞争性拮抗剂存在

20、关于受体的叙述，错误的是

A、可与特异性配体结合

B、一般是功能蛋白质等生物大分子

C、某些受体与配体结合时具有可逆性

D、某些受体与配体结合时具有难逆性

E、拮抗剂与受体结合无饱和性

21、已确定的第二信使不包括

A、cAMP

B、cGMP

C、钙离子

D、甘油二酯

E、三酰甘油

22、以下对受体竞争性拮抗剂的特点描述不正确的是

A、与受体竞争相同受体

B、缺乏内在活性

C、与受体有较高的亲和力

D、增加激动剂的量可以达到的激动剂的最大效应

E、不能使量效曲线平行右移

23、下列关于药物作用的选择性，错误的是

A、有时与药物剂量有关

B、与药物本身的化学结构有关

C、选择性高的药物组织亲和力强

D、选择性高的药物副作用多

E、选择性是药物分类的基础

24、不属于量反应的药理效应指标是

A、心率

B、惊厥

C、血压

D、尿量

E、血糖

25、A、B、C三种药物的LD50分别为20、40、60mg／kg；ED50分别为10、10、20mg／kg，三种药物的安全性大小顺序应为

A、A>C>B

B、B>C>A

C、C>B>A

D、A>B>C

E、C>B>A

二、配伍选择题

1、A.内在活性

B.治疗指数

C.半数致死量

D.安全范围

E.半数有效量

<1>、LD50／ED50

ABCDE

<2>、ED50

ABCDE

<3>、LD5～ED95

ABCDE

<4>、LD50

ABCDE

2、A.完全激动药

B.竞争性拮抗药

C.部分拮抗药

D.非竞争性拮抗药

E.部分激动药

<1>、使激动药与受体的最大效应降低的是

ABCDE

<2>、使激动药与受体结合的量效曲线平行右移，最大效应不变的是

ABCDE

<3>、与受体有很高的亲和力，很强的内在活性的是

ABCDE

<4>、与受体有很高亲和力，内在活性不强的是

ABCDE

3、A.亲和力及内在活性都强

B.亲和力强但内在活性弱

C.亲和力和内在活性都弱

D.有亲和力、无内在活性，与受体不可逆性结合

E.有亲和力、无内在活性，与受体可逆性结合

<1>、完全激动药

ABCDE

<2>、部分激动药

ABCDE

<3>、竞争性拮抗药

ABCDE

<4>、非竞争性拮抗药

ABCDE

4、A.临床常用的有效剂量

B.药物能引起的最大效应

C.引起50％最大效应的剂量

D.引起等效应反应的相对剂量

E.引起药物效应的最低药物浓度

<1>、半数有效量（ED50）

ABCDE

<2>、效能

ABCDE

<3>、效价强度

ABCDE

<4>、阈浓度

ABCDE

三、综合分析选择题

1、某患者分别使用两种降血压药物A和B，A药的ED50为0.1mg，血压降到正常值所需剂量为0.15mg；B药的ED50为0.2mg，血压降到正常值所需剂量为0.25mg。

<1>、关于两种药以下说法正确的是

A、A药的最小有效量大于B药

B、A药的效能大于B药

C、A药的效价强度大于B药

D、A药的安全性小于B药

E、以上说法都不对

<2>、在服用降压药的同时不宜与哪种药物合用

A、阿司匹林

B、维生素C

C、红霉素

D、氯丙嗪

E、奥美拉唑

四、多项选择题

1、影响药物作用的机体方面的因素是

A、年龄

B、性别

C、身高

D、病理状态

E、精神状态

2、药物的作用机制包括

A、非特异性作用

B、影响离子通道

C、对酶产生影响

D、影响核酸代谢

E、影响免疫功能

3、第二信使包括

A、cAMP

B、Ca2+

C、cGMP

D、DG

E、IP3

4、不属于竞争性拮抗药的特点的是

A、与受体结合是可逆的

B、本身能产生生理效应

C、本身不能产生生理效应

D、能抑制激动药的最大效应

E、使激动药的量效曲线平行右移

5、药物相互作用的预测方法包括

A、体外筛查

B、根据体外代谢数据预测

C、根据药理活性预测

D、根据患者个体的药物相互作用预测

E、根据药物化学结构预测

6、以下属于协同作用的是

A、脱敏作用

B、相加作用

C、增强作用

D、提高作用

E、增敏作用

7、关于受体的叙述正确的是

A、化学本质主要为大分子蛋白质

B、是首先与药物结合的细胞成分

C、具有特异性识别药物或配体的能力

D、存在于细胞膜上、胞浆内或细胞核上

E、与药物结合后，受体可直接产生生理效应

8、受体的特性包括

A、饱和性

B、特异性

C、可逆性

D、多样性

E、高灵敏性

9、药理反应属于量反应的指标是

A、血压

B、惊厥

C、死亡

D、血糖

E、心率

答案部分

一、最佳选择题

1、

【正确答案】B

【答案解析】

质反应中药物的LD50引起半数实验动物死亡的剂量称半数致死量。

其数值越大证明毒性越小。

2、

【正确答案】E

【答案解析】

竞争性拮抗剂与受体形成可逆性的结合，而阻止了激动药与受体的正常结合，竞争性拮抗药存在时，可以减少激动药与受体的结合，使激动药需要更大的剂量才能达到原有效应。

所以，整体的量效曲线会右移。

3、

【正确答案】B

【答案解析】

药物效价强度是指达到某效应的药物剂量，5mg药物A与500mg药物B能够产生相同的利尿强度，即相同的效应，其剂量比为100倍，效价强度强100倍。

4、

【正确答案】D

【答案解析】

多数药物所引起的药理效应具有选择性，药物选择性有高低之分。

选择性高的药物与组织亲和力大，组织细胞对其反应性高；如洋地黄对心脏有较高的选择性。

药物的选择性一般是相对的，有时与药物的剂量有关，如小剂量的阿司匹林有抗血小板聚集作用，较大剂量则有解热镇痛作用。

药物作用选择性是药物分类的基础。

而副作用跟选择性高低没有必要联系。

5、

【正确答案】D

【答案解析】

体外研究药物代谢最成熟的工具与细胞色素P450超家族中的系列酶（CYP）相关。

6、

【正确答案】E

【答案解析】

药物被吸收入血后，有一部分与血浆蛋白发生可逆性结合，称为结合型，结合型药物有以下特性：

不呈现药理活性、不能透过血脑屏障、不被肝脏代谢灭活、不被肾排泄。

7、

【正确答案】D

【答案解析】

克林霉素与红霉素联用，红霉素可置换靶位上的克林霉素，或阻碍克林霉素与细菌核糖体50s亚基结合，从而产生拮抗作用。

8、

【正确答案】B

【答案解析】

酸酸碱碱促吸收，酸碱碱酸促排泄。

9、

【正确答案】B

【答案解析】

副作用指在药物治疗剂量时，出现的与治疗目的无关的不适反应。

副作用是由于药物的选择性低、作用广泛引起的，一般反应较轻微，多数可以恢复。

10、

【正确答案】E

【答案解析】

生物利用度即指由给药部位进入循环的药物相对量，影响到药物作用的快慢和强弱。

药物的作用机制着重探讨药物如何引起机体作用。

改变药物的生物利用度不属于药物的作用机制探讨的范围。

11、

【正确答案】C

【答案解析】

治疗指数大的药物安全性高。

12、

【正确答案】A

【答案解析】

药物对受体有很高的亲和力和内在活性，与受体结合后产生最大效应Emax，称为完全激动药。

13、

【正确答案】C

【答案解析】

与受体有亲和力又有内在活性的药物是受体激动药；与受体有亲和力，有较弱内在活性的药物是受体部分激动药；与受体有亲和力，但无内在活性的药物是受体拮抗药。

14、

【正确答案】C

【答案解析】

治疗指数（TI）用LD50／ED50表示。

可用TI来估计药物的安全性，通常此数值越大表示药物越安全。

半数有效量（ED50）：

质反应的ED50是指半数实验动物出现阳性反应的药物剂量。

注意质反应和量反应的半数有效量的概念不同。

15、

【正确答案】E

【答案解析】

半数有效量（ED50）是指引起50%阳性反应（质反应）或50%最大效应（量反应）的浓度或剂量。

16、

【正确答案】A

【答案解析】

将既有亲和力又有内在活性的药物称为激动药，它们能与受体结合并激活受体而产生效应。

根据亲和力和内在活性，激动药又能分为完全激动药和部分激动药。

完全激动药对受体有很高的亲和力和内在活性；部分激动药对受体有很高的亲和力，但内在活性不强。

17、

【正确答案】E

【答案解析】

非竞争性拮抗剂既可以使激动药的量效曲线右移（即达到原同效应所需的剂量增大），又可以使激动剂的最大效应降低（即，即使增加剂量，也无法达到原有的最大效应）。

拮抗药分为竞争性拮抗药和非竞争性拮抗药两种。

由于激动药与受体的结合是可逆的，竞争性拮抗药可与激动药互相竞争与相同受体结合，产生竞争性抑制作用，可通过增加激动药的浓度使其效应恢复到原先单用激动药时的水平，使激动药的量-效曲线平行右移，但其最大效应不变，这是竞争性抑制的重要特征。

18、

【正确答案】E

【答案解析】

非竞争性拮抗剂既可以使激动药的量效曲线右移（即达到原同效应所需的剂量增大），又可以使激动剂的最大效应降低（即，即使增加剂量，也无法达到原有的最大效应）。

拮抗药分为竞争性拮抗药和非竞争性拮抗药两种。

由于激动药与受体的结合是可逆的，竞争性拮抗药可与激动药互相竞争与相同受体结合，产生竞争性抑制作用，可通过增加激动药的浓度使其效应恢复到原先单用激动药时的水平，使激动药的量-效曲线平行右移，但其最大效应不变，这是竞争性抑制的重要特征。

19、

【正确答案】D

【答案解析】

由于激动药与受体的结合是可逆的，竞争性拮抗药可与激动药互相竞争与相同受体结合，产生竞争性抑制作用，可通过增加激动药的浓度使其效应恢复到原先单用激动药时的水平，使激动药的量-效曲线平行右移，但其最大效应不变，这是竞争性抑制的重要特征。

如阿托品是乙酰胆碱的竞争性拮抗药，可使乙酰胆碱的量效曲线平行右移，但不影响乙酰胆碱的效能。

非竞争性拮抗药与受体形成比较牢固的结合，因而解离速度慢，或者与受体形成不可逆的结合而引起受体构型的改变，阻止激动药与受体正常结合。

因此，增加激动药的剂量也不能使量-效曲线的最大强度达到原来水平。

20、

【正确答案】E

【答案解析】

受体数量是有限的，其能结合的配体量也是有限的，因此受体具有饱和性，在药物的作用上反映为最大效应。

配体与受体的结合是化学性的，既要求两者的构象互补，还需要两者间有相互吸引力。

绝大多数配体与受点结合是通过分子间的吸引力如范德华力、离子键、氢键，是可逆的。

受体与配体所形成的复合物可以解离，也可被另一种特异性配体所置换，少数是通过共价键结合，后者形成的结合难以逆转。

21、

【正确答案】E

【答案解析】

G蛋白偶联受体介导来自这些配体的信号通过第二信使（cAMP、cGMP、IP3、DG、Ca2+）转导至效应器，从而产生生物效应。

DG就是甘油二酯。

22、

【正确答案】E

【答案解析】

竞争性拮抗剂：

虽具有较强的亲和力，能与受体结合，但缺乏内在活性，结合后非但不能产生效应，同时由于占据受体而拮抗激动剂的效应，但可通过增加激动剂浓度使其达到单用激动剂时的水平。

竞争性拮抗剂与激动剂竞争相同的受体，且其拮抗作用可逆，与激动剂合用时的效应取决于两者的浓度和亲和力。

随着拮抗剂浓度增加，激动剂的累积浓度-效应曲线平行右移，随着激动剂浓度增加，最大效应不变

23、

【正确答案】D

【答案解析】

多数药物所引起的药理效应具有选择性，药物选择性有高低之分。

选择性高的药物与组织亲和力大，组织细胞对其反应性高；如洋地黄对心脏有较高的选择性。

药物的选择性一般是相对的，有时与药物的剂量有关，如小剂量的阿司匹林有抗血小板聚集作用，较大剂量则有解热镇痛作用。

药物作用选择性是药物分类的基础。

而副作用跟选择性高低没有必要联系。

24、

【正确答案】B

【答案解析】

药理效应按性质可分为量反应和质反应。

药理效应强弱呈连续性量的变化，可用数量和最大反应的百分率表示，称其为量反应。

例如血压、心率、尿量、血糖浓度等，研究对象为单一的生物个体。

如果药理效应不是随着药物剂量或浓度的增减呈连续性量的变化，而为反应的性质变化，则称之为质反应，一般以阳性或阴性、全或无的方式表示，如存活与死亡、惊厥与不惊厥、睡眠与否等，研究对象为一个群体。

25、

【正确答案】B

【答案解析】

治疗指数（TI）=LD50/ED50。

表示药物的安全性。

二、配伍选择题

1、

<1>、

【正确答案】B

<2>、

【正确答案】E

<3>、

【正确答案】D

【答案解析】

以药物LD50与ED50的比值表示药物的安全性，称为治疗指数，此数值越大越安全。

较好的药物安全指标是LD5与ED95或LD1与ED99之间的距离，称为药物安全范围，其值越大越安全。

<4>、

【正确答案】C

2、

<1>、

【正确答案】D

<2>、

【正确答案】B

<3>、

【正确答案】A

<4>、

【正确答案】E

【答案解析】

根据亲和力和内在活性，激动药又能分为完全激动药和部分激动药。

前者对受体有很高的亲和力和内在活性（α=1），后者对受体有很高的亲和力，但内在活性不强（α＜1）。

拮抗药分为竞争性拮抗药和非竞争性拮抗药两种。

由于激动药与受体的结合是可逆的，竞争性拮抗药可与激动药互相竞争与相同受体结合，产生竞争性抑制作用，可通过增加激动药的浓度使其效应恢复到原先单用激动药时的水平，使激动药的量-效曲线平行右移，但其最大效应不变。

非竞争性拮抗药与受体形成比较牢固的结合，因而解离速度慢，或者与受体形成不可逆的结合而引起受体构型的改变，阻止激动药与受体正常结合。

因此，增加激动药的剂量也不能使量-效曲线的最大强度达到原来水平，使Emax下降。

3、

<1>、

【正确答案】A

<2>、

【正确答案】B

<3>、

【正确答案】E

<4>、

【正确答案】D

【答案解析】

考查重点是上述药物的定义。

完全激动药与受体亲和力强，内在活性强；受体部分激动药与受体亲和力强，但内在活性弱；竞争性拮抗药与受体有亲和力、无内在活性，与激动药竞争相同受体；非竞争性拮抗药与受体有亲和力、无内在活性，与受体不可逆性结合。

4、

<1>、

【正确答案】C

<2>、

【正确答案】B

<3>、

【正确答案】D

<4>、

【正确答案】E

【答案解析】

半数有效量（ED50）是指引起50%阳性反应（质反应）或50%最大效应（量反应）的浓度或剂量。

效能是指在一定范围内，增加药物剂量或浓度，其效应强度随之增加，但效应增至最大时，继续增加剂量或浓度，效应不能再上升，此效应为一极限，称为最大效应，也称效能。

效价强度用于作用性质相同的药物之间的等效剂量的比较，是指能引起等效反应的相对剂量或浓度。

最小有效浓度是指引起药物效应的最低药物浓度，亦称阈浓度。

三、综合分析选择题

1、

<1>、

【正确答案】C

【答案解析】

从题目条件不能推断出两药的最小有效量和效能的大小。

同样使该患者血压降到正常值A药用量比B药少，所以A的效价强度大。

ED50越大，相对来讲安全性越差，所以A的安全性大于B。

<2>、

【正确答案】D

【答案解析】

加用氯丙嗪后，可增加降压作用，引起直立性低血压。

四、多项选择题

1、

【正确答案】ABDE

【答案解析】

在机体方面，影响药物作用的因素有年龄、性别、遗传因素、精神因素、病理状态、机体反应性变化。

2、

【正确答案】ABCDE

【答案解析】

除了以上几种机制之外，药物的作用机制还包括：

影响生理活性物质及其转运，作用于受体。

3、

【正确答案】ABCDE

【答案解析】

G蛋白偶联受体介导来自这些配体的信号通过第二信使（cAMP、cGMP、IP3、DG、Ca2+）转导至效应器，从而产生生物效应。

三磷酸肌醇（IP3），二酰基甘油（DG）。

4、

【正确答案】BD

【答案解析】

竞争性拮抗药可与激动药互相竞争与相同受体结合，产生竞争性抑制作用，可通过增加激动药的浓度使其效应恢复到原先单用激动药时的水平，使激动药的量-效曲线平行右移，但其最大效应不变。

本身不能产生生理效应，与受体结合是可逆的。

5、

【正确答案】ABD

【答案解析】

药物相互作用的预测方法包括体外筛查、根据体外代谢数据预测及根据患者个体情况预测三种方法。

6、

【正确答案】BCE

【答案解析】

药物的协同作用包括相加作用、增强作用和增敏作用。

7、

【正确答案】ABCD

【答案解析】

本题考查受体的特性，ABCD都是受体的基本性质，需要熟记，而E选项说法是错误的，受体首先与药物结合，并通过中介的信息放大系统，如细胞内第二信使的放大、分化、整合，触发后续的药理效应或生理反应。

所以E是错误的。

8、

【正确答案】ABCDE

【答案解析】

受体的共同特征有饱和性、特异性、可逆性、高灵敏性、多样性。

9、

【正确答案】ADE

【答案解析】

惊厥和死亡属于质反应的指标。