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药理学资料

1、           从受体作用特点比较激动剂、拮抗剂、部分激动剂。

激动剂

对受体有较强亲和力且具有较强内在活性的物质（α=1）

拮抗剂

对受体有较强亲和力但不具有内在活性的物质（α=0）

可占领受体，拮抗激动剂作用

竞争性拮抗剂

与受体结合可逆

与激动剂合并使用时可通过增加激动剂的量，竞争性结合受体

并可使激动剂量效曲线平行右移

最大效能不变

非竞争性拮抗剂

与受体结合不可逆

并可使激动剂量效曲线右移

最大效能降低

部分激动剂

对受体有较强亲和力但内在活性不强的物质（0＜α＜1）

2、           举例说明传出神经药物作用方式

1、直接作用于受体

激动药

与受体直接结合

发挥拟似神经递质的作用

毛果芸香碱：

直接激动M受体

拮抗药

与受体结合

不发挥拟似神经递质的作用

阿托品：

阻断M受体

与受体结合

发挥与神经递质相反的作用

妨碍递质与受体结合

2、影响递质

影响递质的释放

麻黄碱：

促使NA释放

可乐定：

阻止NA释放

影响递质的转运和贮存

利血平：

囊泡摄取抑制剂

影响NA在囊泡内贮存

影响递质的转化

毒扁豆碱：

干扰体内Ach代谢

造成体内Ach堆积

3、           简述苯妥英钠临床应用。

1、抗癫痫

大发作+局限性发作—首选药

小发作无效（甚至令病情恶化）

2、治疗中枢性疼痛综合症

3、抗快速性心律失常

强心苷中毒

4、           以受体理论阐明毛果芸香碱、阿托品、毒扁豆碱、去氧肾上腺素滴眼对眼压、瞳孔、眼调节作用。

毛果芸香碱

缩瞳

激动瞳孔括约肌上M受体—瞳孔括约肌收缩

降低眼内压

瞳孔缩小—牵引虹膜向中心拉动—虹膜根部变薄—前房角间隙扩大—房水流入巩膜静脉窦

调节痉挛

激动睫状肌上M受体—环状肌向中心收缩—悬韧带放松—晶状体屈光度增加—视近物清晰远物模糊

阿托品

扩瞳

阻断瞳孔括约肌上M受体—瞳孔括约肌松弛

升高眼内压

瞳孔扩大—虹膜向周围退缩—虹膜根部变厚—前房角间隙缩小—房水难以流入巩膜静脉窦

调节麻痹

阻断睫状肌上M受体—环状肌向周围退缩—悬韧带张紧—晶状体屈光度降低—视远物清晰近物模糊

毒扁豆碱

可逆性胆碱酯酶抑制药

令AchE对Ach水解程度下降，发挥拟似乙酰胆碱类作用

缩瞳

降低眼内压

调节痉挛

去氧肾上腺素

扩瞳

直接/间接激动瞳孔开大肌上α1受体

作用较弱、持续时间短，不引起眼内压升高和调节麻痹

5、           对比肝素和香豆素抗凝作用。

（7）

肝素

香豆素

作用速度

快，立即起效

缓慢

作用时间

短

持续时间长

体内抗凝

+

+

体外抗凝

+

—

给药方式

静脉注射

口服

抗凝机制

加速抗凝血酶灭活凝血因子

抑制维生素K在肝脏的转化

抑制凝血因子合成

自发性出血解救方法

硫酸鱼精蛋白对抗

静脉滴注维生素K

输血

6、           胰岛素临床作用（5）

1、I型糖尿病

A．最重要的药物

B．必须终身用药

2、II型糖尿病

饮食控制/口服降糖药无效者

3、糖尿病急性并发症

A．酮症酸中毒

B．高渗性昏迷

4、糖尿病伴合并症

严重感染、手术、创伤、妊娠

5、纠正细胞内低钾

7、           从腺体、胃肠平滑肌、血管平滑肌、中枢作用四个方面比较阿托品、山莨菪碱、东莨菪碱药理学特点。

腺体分泌

胃肠平滑肌

血管平滑肌

中枢

阿托品

抑制

松弛

松弛

弱

山莨菪碱

抑制（强于阿托品）

松弛

（弱于阿托品）

解痉作用强

（有高度选择性）

弱

东莨菪碱

抑制（强于阿托品）

松弛

（弱于阿托品）

松弛

强

阿托品

1、解除平滑肌痉挛

常与阿片类镇痛剂合用

2、眼科作用

A、虹膜睫状体炎

B、验光配镜

3、解救有机磷中毒

与解磷定合用

4、抑制腺体分泌

A、用于麻醉前给药

B、严重盗汗、流涎

5、缓解心律失常

A、窦房传导阻滞

B、房室传导阻滞

C、缓慢型心率失常

6、大剂量抗休克

感染性休克

山莨菪碱

1、抗感染性休克

2、内脏平滑肌痉挛

东莨菪碱

1、抗晕动病

震颤麻痹

2、麻醉前给药

3、有机磷中毒解救

8、           简述普萘洛尔的临床应用和主要禁忌症。

临床应用

1、各种原因导致的缓慢型心律失常

2、心绞痛

3、高血压

4、CHF

5、甲亢、青光眼

禁忌症

1、严重左心功能不全

2、窦性心动过缓

3、重度房室传导阻滞

4、支气管哮喘

9、           简述有机磷农药中毒机制、中毒表现、主要抢救药物和抢救方法。

中毒机制

不可逆性与AchE结合

形成难以水解的磷酰化AchE复合物

AchE对Ach的水解程度下降

Ach在体内堆积——中毒

急性中毒

1、胆碱能神经突触反应

眼部反应

瞳孔缩小、眼球疼痛、结膜充血、睫状体痉挛、视力模糊

腺体分泌增加

流涎、流汗、支气管腺体分泌增加

平滑肌痉挛

支气管平滑肌收缩、胸腔紧缩感

消化道症状

厌食、恶心、呕吐、腹痛、腹泻

严重中毒

流泪、大汗淋漓

口吐白沫、呼吸困难

心率减慢、血压下降

阴茎勃起、大小便失禁

2、胆碱能神经肌肉接头反应

肌无力、肌束震颤、抽搐、麻痹

3、中枢神经系统

兴奋不安——惊厥——抑制

意识模糊、共济失调、谵言、反射消失、昏迷

中枢性呼吸麻痹、中枢抑制性血压下降

慢性中毒

血液中AchE活性持续下降

临床：

1、神经衰弱症候群

     2、腹胀、多汗

     3、肌束颤动、瞳孔缩小

解救药

阿托品+解磷定

抢救

1、洗胃

2、硫酸镁导泻

3、用药

（敌百虫不可用碱性溶液洗胃）

10、     从药理作用、临床应用、不良反应3方面阐明苯二氮卓类药物取代巴比妥类药物原因。

A．             抗焦虑作用

苯二氮卓类：

显著改善焦虑症状，效果快而确实。

巴比妥类：

缓解焦虑症状，效果普通

B．             镇静催眠作用

苯二氮卓类

巴比妥类

REMS缩短

不明显

明显，引起非生理性睡眠

NREMS

缩短

缩短

久用停药有反跳作用

可显著延长NREMS

造成多梦、睡眠障碍

肝药酶诱导

弱

强

成瘾性

弱

强

戒断症状

弱

强

治疗指数

大

小

中毒致死可能性

小

大

C．             抗惊厥、癫痫作用 

均有较强作用

D．             麻醉前给药

苯二氮卓类还有中枢性肌肉松弛作用，减少麻醉药用量，增强麻醉效果

11、     β-内酰胺类抗菌药定义

（1）、抗菌机制（4）、耐药机制（5）

定义

1、   对病原菌有抑制和杀灭作用

2、   防止细菌性感染疾病

抗菌机制

1、 抑制细菌细胞壁合成

2、 增加细胞膜通透性

3、 抑制核酸合成

4、 抑制蛋白质合成

耐药机制

1、 产生灭活酶

2、 改变作用靶位

3、 降低细胞膜通透性

4、 改变代谢途径

5、 主动流出作用

12、     简述氯丙嗪药理临床作用、不良反应。

药理临床作用

1、抗精神病

阻断中脑—边缘/中脑—皮层系统的D2样受体

A．控制兴奋、躁动状态

B．消除幻觉、妄想症状

C．减轻思维障碍

D．恢复理智、情绪稳定、生活自理

2、镇吐

阻断延髓第四脑室底部催吐化学感受区D2样受体

A．小剂量—对抗DA受体激动药引起的呕吐

B．大剂量—抑制呕吐中枢

（不能对抗前庭刺激引起的呕吐）

3、顽固性呃逆

阻断催吐化学感受区旁呃逆调节中枢

4、低温麻醉+人工冬眠

抑制下丘脑体温调节中枢

使体温随环境温度改变而改变

不良反应

1、一般不良反应

中枢神经系统抑制

α受体阻断症状：

血管扩张、血压下降

M受体阻断症状：

口干、便秘、视力模糊

2、椎体外系反应

A．急性肌张力障碍

B．静坐不能

C．震颤麻痹

D．迟发型运动障碍

3、精神异常

4、惊厥与癫痫

5、过敏反应

6、心血管和内分泌系统反应

7、急性中毒

13、     试述新斯的明临床机制（3）及其作用（4）

临床机制

1、可逆性抑制AchE对Ach的水解、发挥拟似乙酰胆碱作用

2、促进运动神经末梢释放Ach

3、直接激动骨骼肌运动神经终板上NM受体

临床作用

1、重症肌无力

2、腹气胀、尿潴留

3、阵发性室上性心动过速

4、竞争性神经肌肉阻滞药中毒

14、     试述吗啡作用机制、适应症、不良反应、禁忌症

作用机制

作用于阿片受体

使神经末梢释放P物质和Glu

作用于激动情绪的受体

适应症

1、镇痛

2、心源性哮喘

3、止泻

不良反应

1、 一般不良反应：

呼吸抑制、恶心呕吐、便秘

                    尿潴留、胆道压力升高

                    体位性LBp、镇静、眩晕

2、 耐受性、药物依赖性

3、 成瘾性、戒断症状——可乐定、美沙酮解救

4、 急性中毒：

昏迷、深度呼吸抑制、瞳孔极度缩小

                   ——纳洛酮解救

禁忌症

1、分娩镇痛

2、哺乳妇女

3、支气管哮喘

4、肺心病

5、颅脑外伤

6、肝肾功能严重损害

15、     试述阿司匹林临床应用、不良反应。

临床应用

1、解热镇痛

2、抗风湿

3、影响血栓形成

4、川崎病

不良反应

1、胃肠反应

2、过敏反应：

阿司匹林哮喘

3、水杨酸反应

4、凝血障碍

5、Reye综合症

16、     试述地西泮作用机制、临床应用。

作用机制

与GABA受体上BZ结合位点结合

促进GABA与受体结合

Cl-通道开放频率增加、Cl-内流增加

突触后膜超极化

临床应用

1、抗焦虑作用

2、镇静催眠

3、抗惊厥、癫痫：

癫痫持续状态首选

4、中枢肌肉作用

17、     试述强心苷临床应用、不良反应、防治原则。

临床应用

1、治疗CHF

2、心房纤颤

3、心房扑动

4、阵发性室上性心动过速

不良反应

安全范围小治疗量约等于百分之六十中毒量

1、 胃肠反应

2、 中枢神经系统反应

3、 心脏反应：

快速型心律失常：

室性早搏、室性心动过缓

            慢速型心律失常：

窦性心动过缓、房室传导阻滞

防治原则

1、去除诱因：

常规补钾禁钙

2、警惕停药指征：

室性早搏、窦性心动过缓、视觉障碍

3、快速型心律失常：

补充钾盐、苯妥英钠

4、缓慢型心律失常：

阿托品

5、危及生命的中毒：

小剂量地高辛逐日恒量给药法

18、     试述糖皮质激素药理作用（7）、不良反应（6）、禁忌症（5）

药理作用

1、抗炎

2、免疫抑制

3、抗休克

4、抗毒素：

提高机体对内毒素耐受（不能中和破坏内毒素）

          对外毒素无效

5、对血液影响

6、提高中枢神经系统兴奋性

7、增加胃酸、胃蛋白酶分泌：

大剂量诱发/加重溃疡病

不良反应

1、类肾上腺皮质功能亢进综合症：

满月脸、水牛背、向心性肥胖

2、诱发、加重感染

3、消化系统并发症

4、心血管系统并发症

5、骨质疏松、肌肉萎缩、伤口愈合迟缓

6、精神失常

禁忌症

1、高血压、糖尿病、高血脂

2、抗菌药不能控制的感染

3、胃、十二指肠溃疡

4、新近胃肠吻合术、骨折/伤修复期、角膜溃疡

5、有精神病或癫痫病史者

19、     试述丙基硫氧嘧啶（3）和大剂量碘剂

（2）合用治疗甲亢危象

（2）甲亢手术准备

（2）。

丙基硫氧嘧啶

1、抑制过氧化物酶—抑制外周T4转化为T3

2、免疫抑制

3、TSH分泌增多、腺体增生、组织脆而充血

大剂量碘剂

1、抑制甲状腺球蛋白水解酶—T3/T4不能和甲状腺球蛋白解离—短时间内减少甲状腺素释放

2、令甲状腺组织退化、血管减少、腺体变小变韧

甲亢危象治疗

丙基硫氧嘧啶+大剂量碘剂+β-受体阻断药

1、很快控制甲状腺素释放

2、持久维持治疗作用

甲亢手术准备

丙基硫氧嘧啶+大剂量碘剂

TSH分泌增多、腺体增生、组织脆而充血

令甲状腺组织退化、血管减少、腺体变小变韧

20、     缩宫素药理作用（3）、临床应用（3）

药理作用

1、 兴奋子宫：

B．      敏感性：

孕晚＞孕早＞未孕＞未成熟

雌激素增加

孕激素降低

宫体＞宫颈

C．     小剂量——节律性收缩

大剂量——强直性收缩

2、 泌乳

3、 促进出生时脐血管收缩+关闭

临床应用

1、催产引产：

小剂量

2、产后出血：

大剂量

3、改善泌乳功能：

滴鼻

21、     抗精神病药物分类

抗精神失常药

抗精神病药

抗躁狂症药

抗抑郁症药

抗焦虑症药

抗精神分裂症药

吩噻嗪类

硫咋恩类

丁酰苯类

其他类

22、     利尿药分类

高效利尿药

呋塞米（速尿）

依他尼酸（利尿酸）

布美他尼

中效利尿药

氢氯噻嗪

低效利尿药

螺内酯（安体舒通）

氨苯蝶啶

阿米洛利

23、     抗高血压药分类

利尿药

噻嗪类

ACEI阻断药

AT1阻断药

卡托普利、依那普利

氯沙坦、缬沙坦、伊白沙坦、坎普沙坦

β受体阻断药

钙拮抗药

二氢吡啶类

一、青霉素抗菌谱

抗菌谱窄，抗菌作用强，为杀菌药。

为G+球菌、G+杆菌、G-球菌、螺旋体、放线菌感染的首选药。

G+球菌：

1、溶血性链球菌—咽炎、扁桃体炎、猩红热、

蜂窝组织炎、败血症

2、草绿色链球菌——心内膜炎

3、肺炎球菌——大叶性肺炎、中耳炎

4、金黄色葡萄球菌——化脓性感染、败血症

（仅对敏感金葡菌有效）

G+杆菌

1、白喉杆菌——白喉

2、炭疽杆菌——炭疽病

3、破伤风梭菌——破伤风

4、产气荚膜梭菌——气性坏疽

G-球菌

1、脑膜炎双球菌——流脑

2、淋球菌——淋病

螺旋体

1、     梅毒螺旋体——梅毒

2、     钩端螺旋体——钩体病

3、     回归热螺旋体——回归热  

放线菌

1、脓肿、肺部感染

G-杆菌

1、百日咳杆菌

2、流感杆菌

二、三代头孢分类、特点、临床

第一代头孢菌素

头孢噻吩、头孢唑啉

头孢氨苄、头孢羟氨苄

第二代头孢菌素

头孢孟多

头孢呋辛、头孢克洛

第三代头孢菌素

头孢噻肟、头孢曲松

头孢他定、头孢哌酮

头孢克肟、头孢他美

第四代头孢菌素

头孢匹罗、头孢吡肟

临床：

第一代头孢菌素

用于耐青霉素G的金葡菌感染

第二代头孢菌素

用于G-菌感染

第三代头孢菌素

穿透力强，能透过血脑屏障

用于多重严重耐药菌感染及G-杆菌所致感染

第四代头孢菌素

用于对第三代头孢耐药的细菌感染

四代头孢特点：

G+菌

G-菌

厌氧菌

耐酶

肾毒性

G+

G-

一代

+++

+

-

+++

-

++

二代

++

+++

+

++

++

+

三代

+

++++

（抗绿脓）

++

++

+++

-

四代

+++

++++

（抗绿脓）

++

++

+++

-

三、氨基糖苷类共性 

抗菌作用机制

1.抑制细菌蛋白质合成：

2.破坏细菌细胞膜的完整性：

胞内重要物质外漏

抗菌谱

较广，静止期杀菌药

1.对G-杆菌有强大的抗菌作用：

 部分对绿脓杆菌有效

（庆大霉素、西索米星、妥布霉素、奈替米星、阿米卡星）。

2.对G+菌和G-球菌的作用弱，对耐药金葡菌作用较强。

3.抗结核杆菌：

链霉素、卡那霉素、阿米卡星

临床应用

主要用于敏感需氧G-杆菌所致全身感染

严重感染：

合用广谱半合成青霉素、第三代头孢菌素及氟喹诺酮类

不良反应

1.耳毒性：

①前庭功能损害：

眩晕、眼球震颤和平衡失调

②耳蜗神经损害：

耳鸣、听力减退、耳聋

  ——避免与耳毒性药物、抗晕动病药合用

2.肾毒性：

尿浓缩困难、蛋白尿、血尿

  ——避免与肾毒性药物合用

3.神经肌肉麻痹：

与Ca2+络合阻止Ach释放

4.过敏反应：

皮疹、发热、血管神经性水肿

          链霉素过敏性休克发生率仅次于青霉素G

   ——作皮试，准备葡萄糖酸钙、Adr

四、异烟肼（isoniazid，INH）——是目前最有效的抗结核药物

抗菌作用

1.对TB有高度选择性。

2.对静止期有抑菌作用，对繁殖期有杀菌作用。

3.可进入细胞内，具细胞内、外杀菌作用。

4.单用易产生耐药性，常联合用药。

抗菌机制

抑制菌体细胞壁分枝菌酸的合成，致细胞壁缺损而死亡

不良反应

1.神经系统：

 A、周围神经炎——手脚麻木、震颤、步态不稳

 B、中枢兴奋症状——头痛、头晕、兴奋、精神异常

    防治：

宜补充VitB6

    禁忌：

嗜酒、癫痫、精神病史者慎用

2.肝脏毒性

3.胃肠反应和过敏反应

4.肝药酶抑制剂

体内

1、肝脏代谢

2、小部分经肾脏以原形排出

五、四环素

抗菌谱

广，抑菌药，高浓度有杀菌作用

对G+菌的作用较G-菌强

对G+菌不及青霉素G，对G-菌不及庆大霉素

对绿脓、伤寒杆菌无效。

对支原体、衣原体、立克次体、螺旋体、放线菌、某些厌氧菌有抑制作用

抗菌机制

抑制细菌蛋白质合成：

与细菌核糖体30s亚基结合

临床应用

1.立克次体感染：

斑疹伤寒、Q热和恙虫病

2.衣原体、支原体感染：

与红霉素并列首选

衣原体→鹦鹉热、沙眼、性病淋巴肉芽肿、肺炎

  支原体→肺炎、泌尿生殖道感染

3.细菌感染：

霍乱、布鲁菌病、幽门螺杆菌、鼠疫（与链霉素合用）

不良反应

1.局部刺激症状：

口服→胃肠道反应

               静脉滴注→静脉炎

2.二重感染（菌群交替症）：

常见①真菌病:

白色念珠菌→鹅口疮、肠炎

      ②难辨梭菌→伪膜性肠炎

3.骨、牙损害:

主要是对胎儿和婴幼儿的影响

A、牙釉质发育不全、恒齿黄染

B、抑制骨骼生长

4.肝、肾损害：

多发生于孕妇

5.过敏反应：

药热、皮疹

六、喹诺酮

抗菌谱

广谱、杀菌剂

1.对G-菌作用强：

G-C、G-b均有效

   G-b：

大肠杆菌、痢疾杆菌、伤寒杆菌、产气杆菌、变形杆菌、流感杆菌、绿脓b

   G-C：

淋C、脑膜炎C

2.对G+菌有一定作用：

金葡菌及产酶金葡菌，链球菌

3.对结核b、军团菌、衣原体、支原体有较强抗菌活性

4.部分对厌氧菌有一定作用

临床作用

主要用于泌尿生殖道和肠道敏感菌所致感染

也可用于呼吸道、皮肤、软组织、骨、关节感染

不良反应

1.胃肠道反应：

2.CNS毒性：

3.过敏反应：

光敏反应

4.软骨损害：

关节肿痛

七、磺胺

作用机制

改变细菌代谢途径

1、产生大量PABA或二氢蝶酸合成酶

2、直接利用外源性叶酸。

抗菌谱

广谱抑菌药

1.G+菌：

溶血性链C、肺炎C

2.G-菌：

脑膜炎C、淋C、鼠疫b及肠杆菌科

3.沙眼衣原体、疟原虫、弓形虫、卡氏肺孢子虫

不良反应

1.泌尿系统：

结晶尿、血尿、管型尿，SD常见

           预防：

多饮水，加服NaHCO3

2.过敏反应：

3.血液系统：

溶血性贫血

临床作用

1、 用于全身感染（SMZ+TMP=复方新诺明）

2、 用于肠道感染

3、 外用抗菌