药理学资料.docx

1、药理学资料1、 从受体作用特点比较激动剂、拮抗剂、部分激动剂。激动剂 对受体有较强亲和力且具有较强内在活性的物质（=1）拮抗剂 对受体有较强亲和力但不具有内在活性的物质（=0）可占领受体，拮抗激动剂作用竞争性拮抗剂 与受体结合可逆 与激动剂合并使用时可通过增加激动剂的量，竞争性结合受体并可使激动剂量效曲线平行右移 最大效能不变 非竞争性拮抗剂 与受体结合不可逆 并可使激动剂量效曲线右移 最大效能降低 部分激动剂 对受体有较强亲和力但内在活性不强的物质（01）2、 举例说明传出神经药物作用方式1、直接作用于受体 激动药与受体直接结合发挥拟似神经递质的作用毛果芸香碱：直接激动M受体拮抗药与受体结合

2、不发挥拟似神经递质的作用阿托品：阻断M受体与受体结合发挥与神经递质相反的作用妨碍递质与受体结合2、影响递质 影响递质的释放 麻黄碱：促使NA释放可乐定：阻止NA释放影响递质的转运和贮存 利血平：囊泡摄取抑制剂影响NA在囊泡内贮存影响递质的转化 毒扁豆碱：干扰体内Ach代谢造成体内Ach堆积3、 简述苯妥英钠临床应用。1、抗癫痫 大发作+局限性发作首选药小发作无效（甚至令病情恶化）2、治疗中枢性疼痛综合症 3、抗快速性心律失常 强心苷中毒4、 以受体理论阐明毛果芸香碱、阿托品、毒扁豆碱、去氧肾上腺素滴眼对眼压、瞳孔、眼调节作用。毛果芸香碱缩瞳 激动瞳孔括约肌上M受体瞳孔括约肌收缩降低眼内压 瞳孔

3、缩小牵引虹膜向中心拉动虹膜根部变薄前房角间隙扩大房水流入巩膜静脉窦调节痉挛 激动睫状肌上M受体环状肌向中心收缩悬韧带放松晶状体屈光度增加视近物清晰远物模糊阿托品扩瞳 阻断瞳孔括约肌上M受体瞳孔括约肌松弛升高眼内压 瞳孔扩大虹膜向周围退缩虹膜根部变厚前房角间隙缩小房水难以流入巩膜静脉窦调节麻痹 阻断睫状肌上M受体环状肌向周围退缩悬韧带张紧晶状体屈光度降低视远物清晰近物模糊毒扁豆碱可逆性胆碱酯酶抑制药 令AchE对Ach水解程度下降，发挥拟似乙酰胆碱类作用缩瞳 降低眼内压 调节痉挛 去氧肾上腺素扩瞳 直接/间接激动瞳孔开大肌上1受体作用较弱、持续时间短，不引起眼内压升高和调节麻痹 5、 对比肝素和

4、香豆素抗凝作用。（7） 肝素 香豆素 作用速度 快，立即起效缓慢作用时间 短持续时间长体内抗凝 +体外抗凝 +给药方式 静脉注射口服抗凝机制 加速抗凝血酶灭活凝血因子抑制维生素K在肝脏的转化抑制凝血因子合成自发性出血解救方法 硫酸鱼精蛋白对抗静脉滴注维生素K输血6、 胰岛素临床作用（5）1、I型糖尿病 A最重要的药物B必须终身用药2、II型糖尿病 饮食控制/口服降糖药无效者3、糖尿病急性并发症 A酮症酸中毒B高渗性昏迷4、糖尿病伴合并症 严重感染、手术、创伤、妊娠5、纠正细胞内低钾 7、 从腺体、胃肠平滑肌、血管平滑肌、中枢作用四个方面比较阿托品、山莨菪碱、东莨菪碱药理学特点。腺体分泌胃肠平滑

5、肌血管平滑肌中枢阿托品抑制松弛松弛弱山莨菪碱抑制（强于阿托品）松弛（弱于阿托品）解痉作用强 （有高度选择性） 弱东莨菪碱抑制（强于阿托品）松弛（弱于阿托品）松弛强 阿托品1、解除平滑肌痉挛 常与阿片类镇痛剂合用2、眼科作用 A、虹膜睫状体炎B、验光配镜3、解救有机磷中毒 与解磷定合用4、抑制腺体分泌 A、用于麻醉前给药B、严重盗汗、流涎5、缓解心律失常 A、窦房传导阻滞B、房室传导阻滞C、缓慢型心率失常6、大剂量抗休克 感染性休克山莨菪碱1、抗感染性休克 2、内脏平滑肌痉挛 东莨菪碱1、抗晕动病 震颤麻痹2、麻醉前给药 3、有机磷中毒解救 8、 简述普萘洛尔的临床应用和主要禁忌症。临床应用1、

6、各种原因导致的缓慢型心律失常2、心绞痛3、高血压4、CHF5、甲亢、青光眼禁忌症1、严重左心功能不全2、窦性心动过缓3、重度房室传导阻滞4、支气管哮喘9、 简述有机磷农药中毒机制、中毒表现、主要抢救药物和抢救方法。中毒机制不可逆性与AchE结合形成难以水解的磷酰化AchE复合物AchE对Ach的水解程度下降Ach在体内堆积中毒急性中毒1、胆碱能神经突触反应 眼部反应 瞳孔缩小、眼球疼痛、结膜充血、睫状体痉挛、视力模糊腺体分泌增加 流涎、流汗、支气管腺体分泌增加平滑肌痉挛 支气管平滑肌收缩、胸腔紧缩感消化道症状 厌食、恶心、呕吐、腹痛、腹泻严重中毒流泪、大汗淋漓口吐白沫、呼吸困难心率减慢、血压下

7、降阴茎勃起、大小便失禁2、胆碱能神经肌肉接头反应 肌无力、肌束震颤、抽搐、麻痹3、中枢神经系统 兴奋不安惊厥抑制意识模糊、共济失调、谵言、反射消失、昏迷中枢性呼吸麻痹、中枢抑制性血压下降慢性中毒血液中AchE活性持续下降临床：1、神经衰弱症候群 2、腹胀、多汗 3、肌束颤动、瞳孔缩小 解救药阿托品+解磷定抢救1、 洗胃 2、 硫酸镁导泻 3、 用药 （敌百虫不可用碱性溶液洗胃）10、 从药理作用、临床应用、不良反应3方面阐明苯二氮卓类药物取代巴比妥类药物原因。A 抗焦虑作用苯二氮卓类：显著改善焦虑症状，效果快而确实。巴比妥类：缓解焦虑症状，效果普通B 镇静催眠作用苯二氮卓类巴比妥类REMS缩短

8、不明显明显，引起非生理性睡眠NREMS缩短缩短久用停药有反跳作用可显著延长NREMS造成多梦、睡眠障碍肝药酶诱导弱强成瘾性弱强戒断症状弱强治疗指数大小中毒致死可能性小大C 抗惊厥、癫痫作用 均有较强作用D 麻醉前给药苯二氮卓类还有中枢性肌肉松弛作用，减少麻醉药用量，增强麻醉效果11、 -内酰胺类抗菌药定义（1）、抗菌机制（4）、耐药机制（5）定义1、 对病原菌有抑制和杀灭作用2、 防止细菌性感染疾病抗菌机制1、 抑制细菌细胞壁合成2、 增加细胞膜通透性3、 抑制核酸合成4、 抑制蛋白质合成耐药机制1、 产生灭活酶2、 改变作用靶位3、 降低细胞膜通透性4、 改变代谢途径5、 主动流出作用12、

9、 简述氯丙嗪药理临床作用、不良反应。药理临床作用1、抗精神病 阻断中脑边缘/中脑皮层系统的D2样受体A 控制兴奋、躁动状态B 消除幻觉、妄想症状C 减轻思维障碍D 恢复理智、情绪稳定、生活自理2、镇吐 阻断延髓第四脑室底部催吐化学感受区D2样受体A 小剂量对抗DA受体激动药引起的呕吐B 大剂量抑制呕吐中枢（不能对抗前庭刺激引起的呕吐）3、顽固性呃逆 阻断催吐化学感受区旁呃逆调节中枢4、低温麻醉+人工冬眠 抑制下丘脑体温调节中枢使体温随环境温度改变而改变不良反应1、一般不良反应 中枢神经系统抑制受体阻断症状：血管扩张、血压下降M受体阻断症状：口干、便秘、视力模糊2、椎体外系反应 A急性肌张力障碍

10、 B静坐不能 C震颤麻痹 D迟发型运动障碍 3、精神异常 4、惊厥与癫痫 5、过敏反应 6、心血管和内分泌系统反应 7、急性中毒 13、 试述新斯的明临床机制（3）及其作用（4）临床机制1、可逆性抑制AchE对Ach的水解、发挥拟似乙酰胆碱作用2、促进运动神经末梢释放Ach3、直接激动骨骼肌运动神经终板上NM受体临床作用1、重症肌无力2、腹气胀、尿潴留3、阵发性室上性心动过速4、竞争性神经肌肉阻滞药中毒14、 试述吗啡作用机制、适应症、不良反应、禁忌症作用机制作用于阿片受体使神经末梢释放P物质和Glu作用于激动情绪的受体适应症1、镇痛2、心源性哮喘3、止泻不良反应1、 一般不良反应：呼吸抑制、

11、恶心呕吐、便秘 尿潴留、胆道压力升高 体位性LBp、镇静、眩晕2、 耐受性、药物依赖性 3、 成瘾性、戒断症状可乐定、美沙酮解救4、 急性中毒：昏迷、深度呼吸抑制、瞳孔极度缩小 纳洛酮解救禁忌症1、分娩镇痛2、哺乳妇女3、支气管哮喘4、肺心病5、颅脑外伤6、肝肾功能严重损害15、 试述阿司匹林临床应用、不良反应。临床应用1、解热镇痛2、抗风湿3、影响血栓形成4、川崎病不良反应1、胃肠反应2、过敏反应：阿司匹林哮喘3、水杨酸反应4、凝血障碍5、Reye综合症16、 试述地西泮作用机制、临床应用。作用机制与GABA受体上BZ结合位点结合促进GABA与受体结合Cl-通道开放频率增加、Cl-内流增加突

12、触后膜超极化临床应用1、抗焦虑作用2、镇静催眠3、抗惊厥、癫痫：癫痫持续状态首选4、中枢肌肉作用17、 试述强心苷临床应用、不良反应、防治原则。临床应用1、治疗CHF2、心房纤颤3、心房扑动4、阵发性室上性心动过速不良反应安全范围小 治疗量约等于百分之六十中毒量1、 胃肠反应 2、 中枢神经系统反应 3、 心脏反应：快速型心律失常：室性早搏、室性心动过缓 慢速型心律失常：窦性心动过缓、房室传导阻滞防治原则1、去除诱因：常规补钾禁钙2、警惕停药指征：室性早搏、窦性心动过缓、视觉障碍3、快速型心律失常：补充钾盐、苯妥英钠4、缓慢型心律失常：阿托品5、危及生命的中毒：小剂量地高辛逐日恒量给药法18、

13、 试述糖皮质激素药理作用（7）、不良反应（6）、禁忌症（5）药理作用1、抗炎2、免疫抑制3、抗休克4、抗毒素：提高机体对内毒素耐受（不能中和破坏内毒素） 对外毒素无效5、对血液影响6、提高中枢神经系统兴奋性7、增加胃酸、胃蛋白酶分泌：大剂量诱发/加重溃疡病不良反应1、类肾上腺皮质功能亢进综合症：满月脸、水牛背、向心性肥胖2、诱发、加重感染3、消化系统并发症4、心血管系统并发症5、骨质疏松、肌肉萎缩、伤口愈合迟缓6、精神失常禁忌症1、高血压、糖尿病、高血脂2、抗菌药不能控制的感染3、胃、十二指肠溃疡4、新近胃肠吻合术、骨折/伤修复期、角膜溃疡5、有精神病或癫痫病史者19、 试述丙基硫氧嘧啶（3）

14、和大剂量碘剂（2）合用治疗甲亢危象（2）甲亢手术准备（2）。丙基硫氧嘧啶1、抑制过氧化物酶抑制外周T4转化为T32、免疫抑制3、TSH分泌增多、腺体增生、组织脆而充血大剂量碘剂1、抑制甲状腺球蛋白水解酶T3/T4不能和甲状腺球蛋白解离短时间内减少甲状腺素释放2、令甲状腺组织退化、血管减少、腺体变小变韧甲亢危象治疗丙基硫氧嘧啶+大剂量碘剂+-受体阻断药 1、很快控制甲状腺素释放2、持久维持治疗作用甲亢手术准备丙基硫氧嘧啶+大剂量碘剂 TSH分泌增多、腺体增生、组织脆而充血令甲状腺组织退化、血管减少、腺体变小变韧20、 缩宫素药理作用（3）、临床应用（3）药理作用1、 兴奋子宫： B 敏感性：孕晚

15、孕早未孕未成熟雌激素增加孕激素降低宫体宫颈C 小剂量节律性收缩大剂量强直性收缩2、 泌乳 3、 促进出生时脐血管收缩+关闭 临床应用1、催产引产：小剂量2、产后出血：大剂量3、改善泌乳功能：滴鼻21、 抗精神病药物分类抗精神失常药抗精神病药抗躁狂症药抗抑郁症药抗焦虑症药抗精神分裂症药吩噻嗪类硫咋恩类丁酰苯类其他类22、 利尿药分类高效利尿药呋塞米（速尿）依他尼酸（利尿酸）布美他尼中效利尿药氢氯噻嗪低效利尿药螺内酯（安体舒通）氨苯蝶啶阿米洛利23、 抗高血压药分类利尿药噻嗪类ACEI阻断药AT1阻断药卡托普利、依那普利氯沙坦、缬沙坦、伊白沙坦、坎普沙坦受体阻断药钙拮抗药二氢吡啶类一、青霉素抗菌谱

16、抗菌谱窄，抗菌作用强，为杀菌药。为 G+ 球菌、G+ 杆菌、G- 球菌、螺旋体、 放线菌感染的首选药。 G+ 球菌： 1、溶血性链球菌咽炎、扁桃体炎、猩红热、蜂窝组织炎、败血症2、草绿色链球菌心内膜炎 3、肺炎球菌大叶性肺炎、中耳炎 4、金黄色葡萄球菌化脓性感染、败血症（仅对敏感金葡菌有效） G+ 杆菌 1、白喉杆菌白喉 2、炭疽杆菌炭疽病 3、破伤风梭菌破伤风 4、产气荚膜梭菌气性坏疽 G- 球菌 1、脑膜炎双球菌流脑 2、淋球菌淋病 螺旋体 1、 梅毒螺旋体梅毒 2、 钩端螺旋体钩体病 3、 回归热螺旋体回归热 放线菌 1、脓肿、肺部感染 G- 杆菌 1、百日咳杆菌 2、流感杆菌 二、三代

17、头孢分类、特点、临床第一代头孢菌素 头孢噻吩、头孢唑啉头孢氨苄、头孢羟氨苄第二代头孢菌素 头孢孟多头孢呋辛、头孢克洛第三代头孢菌素 头孢噻肟、头孢曲松头孢他定、头孢哌酮头孢克肟、头孢他美第四代头孢菌素 头孢匹罗、头孢吡肟临床：第一代头孢菌素 用于耐青霉素G的金葡菌感染第二代头孢菌素 用于G-菌感染第三代头孢菌素 穿透力强，能透过血脑屏障用于多重严重耐药菌感染及G-杆菌所致感染第四代头孢菌素 用于对第三代头孢耐药的细菌感染四代头孢特点： G+菌 G-菌 厌氧菌 耐酶 肾毒性 G+G-一代 +-+-+二代 +三代 +（抗绿脓）+-四代 +（抗绿脓）+-三、氨基糖苷类共性 抗菌作用机制 1.抑制细菌

18、蛋白质合成：2.破坏细菌细胞膜的完整性：胞内重要物质外漏抗菌谱 较广，静止期杀菌药1.对G-杆菌有强大的抗菌作用： 部分对绿脓杆菌有效（庆大霉素、西索米星、妥布霉素、奈替米星、阿米卡星）。2.对G+菌和G-球菌的作用弱，对耐药金葡菌作用较强。3.抗结核杆菌：链霉素、卡那霉素、阿米卡星临床应用 主要用于敏感需氧G-杆菌所致全身感染 严重感染：合用广谱半合成青霉素、第三代头孢菌素及氟喹诺酮类不良反应 1.耳毒性： 前庭功能损害：眩晕、眼球震颤和平衡失调耳蜗神经损害：耳鸣、听力减退、耳聋 避免与耳毒性药物、抗晕动病药合用2.肾毒性：尿浓缩困难、蛋白尿、血尿 避免与肾毒性药物合用3.神经肌肉麻痹：与C

19、a2+络合阻止Ach释放4.过敏反应：皮疹、发热、血管神经性水肿 链霉素过敏性休克发生率仅次于青霉素G 作皮试，准备葡萄糖酸钙、Adr四、异烟肼（isoniazid，INH）是目前最有效的抗结核药物抗菌作用 1.对TB有高度选择性。2.对静止期有抑菌作用，对繁殖期有杀菌作用。3.可进入细胞内，具细胞内、外杀菌作用。4.单用易产生耐药性，常联合用药。抗菌机制 抑制菌体细胞壁分枝菌酸的合成，致细胞壁缺损而死亡不良反应 1.神经系统： A、周围神经炎手脚麻木、震颤、步态不稳 B、中枢兴奋症状头痛、头晕、兴奋、精神异常 防治：宜补充VitB6 禁忌：嗜酒、癫痫、精神病史者慎用2.肝脏毒性 3.胃肠反应

20、和过敏反应 4.肝药酶抑制剂 体内 1、肝脏代谢2、小部分经肾脏以原形排出五、四环素抗菌谱 广，抑菌药，高浓度有杀菌作用对G+菌的作用较G-菌强 对G+菌不及青霉素G，对G-菌不及庆大霉素对绿脓、伤寒杆菌无效。对支原体、衣原体、立克次体、螺旋体、放线菌、某些厌氧菌有抑制作用 抗菌机制 抑制细菌蛋白质合成：与细菌核糖体30s亚基结合临床应用 1.立克次体感染：斑疹伤寒、Q热和恙虫病2.衣原体、支原体感染：与红霉素并列首选衣原体鹦鹉热、沙眼、性病淋巴肉芽肿、肺炎 支原体肺炎、泌尿生殖道感染3.细菌感染：霍乱、布鲁菌病、幽门螺杆菌、鼠疫（与链霉素合用）不良反应 1.局部刺激症状：口服胃肠道反应 静脉

21、滴注静脉炎 2.二重感染（菌群交替症）： 常见真菌病:白色念珠菌鹅口疮、肠炎 难辨梭菌伪膜性肠炎3.骨、牙损害:主要是对胎儿和婴幼儿的影响A、牙釉质发育不全、恒齿黄染B、抑制骨骼生长4.肝、肾损害：多发生于孕妇5.过敏反应：药热、皮疹六、喹诺酮抗菌谱 广谱、杀菌剂1.对G-菌作用强：G-C、G-b均有效 G-b：大肠杆菌、痢疾杆菌、伤寒杆菌、产气杆菌、变形杆菌、流感杆菌、绿脓b G-C：淋C、脑膜炎C2.对G+菌有一定作用：金葡菌及产酶金葡菌，链球菌3.对结核b、军团菌、衣原体、支原体有较强抗菌活性4.部分对厌氧菌有一定作用临床作用 主要用于泌尿生殖道和肠道敏感菌所致感染也可用于呼吸道、皮肤、软组织、骨、关节感染不良反应 1.胃肠道反应： 2.CNS毒性： 3.过敏反应：光敏反应 4.软骨损害：关节肿痛 七、磺胺作用机制 改变细菌代谢途径1、产生大量PABA或二氢蝶酸合成酶2、直接利用外源性叶酸。抗菌谱 广谱抑菌药1.G+菌：溶血性链C、肺炎C2.G-菌：脑膜炎C、淋C、鼠疫b及肠杆菌科3.沙眼衣原体、疟原虫、弓形虫、卡氏肺孢子虫 不良反应 1.泌尿系统：结晶尿、血尿、管型尿，SD常见 预防：多饮水，加服NaHCO32.过敏反应： 3.血液系统：溶血性贫血临床作用 1、 用于全身感染（SMZ+TMP=复方新诺明） 2、 用于肠道感染 3、 外用抗菌