执业西药师药物化学习题第8章.docx

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执业西药师药物化学习题第8章

第8章抗肿瘤药（精品）

1抗肿瘤药环磷酰胺的结构属于（本题分数1分）

A、氮芥类

B、乙撑亚胺类

C、甲磺酸酯类

D、叶酸类

E、亚硝基脲类

答案解析：

本题考查环磷酰胺的结构类型。

塞替派为乙撑亚胺类。

白消安为甲磺酸酯类。

卡莫司汀为亚硝基脲类。

环磷酰胺为氮芥类，故选A答案。

标准答案：

A

考生答案：

2氮芥类属于哪一类抗肿瘤药（本题分数1分）

A、生物烷化剂

B、抗代谢物

C、生物碱

D、抗生素类

E、其他类

答案解析：

本题考查抗肿瘤药物的结构类型。

生物烷化剂根据其结构不同由分为：

氮芥类、乙撑亚胺类、亚硝基脲类、甲磺酸酯及多元醇类及金属配合物类。

故选A答案。

标准答案：

A

考生答案：

3甲氨蝶呤中毒时可使用亚叶酸钙进行解救，其目的是提供（本题分数1分）

A、二氢叶酸

B、叶酸

C、四氢叶酸

D、谷氨酸

E、蝶呤酸

答案解析：

本题考查甲氨蝶呤中毒解救的相关知识。

甲氨蝶呤大剂量滴注引起中毒时，可用亚叶酸钙进行解救。

亚叶酸钙无抗肿瘤作用但是可提供四氢叶酸，与甲氨蝶呤合用可以降低毒性，不降低抗肿瘤活性。

故选C答案。

标准答案：

C

考生答案：

4对抗肿瘤药物环磷酰胺描述错误的是（本题分数1分）

A、含有一个结晶水时为固体

B、水溶液不稳定，溶解后应在短期内使用

C、代谢后生成去甲氮芥，直接产生烷基化作用

D、代谢后产生成4-羟基磷酰胺，直接产生烷基化作用

E、代谢后生成丙烯醛，可引起膀胧毒性

答案解析：

本题考查环磷酰胺的性质与代谢。

环磷酰胺代谢后首先生成4-羟基磷酰胺，在肿瘤组织中其互变异构体和醛型经β消除产生丙烯醛、磷酰氮芥及水解产物去甲氮芥。

这三种代谢产物才是较强的烷化剂，代谢后生成丙烯醛，可引起膀胱毒性。

故选D答案。

标准答案：

D

考生答案：

5可以通过血脑屏障的抗肿瘤药物的化学结构是（本题分数1分）

A、

B、

C、

D、

E、

答案解析：

本题考查药物的化学结构及溶解性能。

A为环磷酰胺，C为巯嘌呤，D为盐酸阿糖胞苷，E为甲氨蝶呤，以上药物都具有一定的水溶性，极性较大，而B卡莫司汀，结构中的β-氯乙基具有较强的亲脂性，易通过血脑屏障而进入脑脊液中，适用于脑瘤、中枢神经肿瘤及恶性淋巴瘤的治疗，故选B答案。

标准答案：

B

考生答案：

6环磷酰胺属于哪一类抗肿瘤药（本题分数1分）

A、烷化剂

B、抗肿瘤抗生素

C、抗代谢抗肿瘤物

D、抗肿瘤生物碱

E、抗肿瘤金属配合物

答案解析：

标准答案：

A

考生答案：

7抗肿瘤药环磷酰胺的作用机制属于（本题分数1分）

A、抗代谢物

B、生物烷化剂

C、金属配合物

D、抗有丝分裂物

E、酶抑制剂

答案解析：

标准答案：

B

考生答案：

8不符合甲氨蝶呤特点的是（本题分数1分）

A、是二氢叶酸还原酶抑制剂

B、强酸条件下，水解产物是谷氨酸和蝶呤酸

C、主要用以治疗急性白血病

D、是二氢叶酸合成酶抑制剂

E、大剂量引起中毒时，可用亚叶酸钙解救

答案解析：

标准答案：

D

考生答案：

9不属于植物药有效成分的抗肿瘤药是（本题分数1分）

A、紫杉醇

B、米托蒽醌

C、长春碱

D、秋水仙碱

E、喜树碱

答案解析：

标准答案：

B

考生答案：

10抗肿瘤药物卡莫司汀属于（本题分数1分）

A、氮芥类

B、乙撑亚胺类

C、甲磺酸酯类

D、多元醇类

E、亚硝基脲类

答案解析：

标准答案：

E

考生答案：

11环磷酰胺的化学结构式为（本题分数1分）

A、

B、

C、

D、

E、

答案解析：

标准答案：

A

考生答案：

12环磷酰胺毒性较小的原因是（本题分数1分）

A、抗瘤谱广

B、烷化作用强，剂量小

C、体内代谢快

D、注射给药

E、在正常组织中，经酶代谢生成无毒代谢物

答案解析：

标准答案：

E

考生答案：

13抗肿瘤药物塞替派属于（本题分数1分）

A、乙撑亚胺类类烷化剂

B、嘧啶类抗代谢物

C、叶酸类抗代谢物

D、氮芥类烷化剂

E、嘌呤类抗代谢物

答案解析：

标准答案：

A

考生答案：

14盐酸多柔比星属于（本题分数1分）

A、烷化剂类

B、抗生素类

C、抗代谢物类

D、生物碱类

E、金属配合物类

答案解析：

标准答案：

B

考生答案：

【15~18题】

A甲氨蝶呤

B巯嘌呤

C吉西他滨

D长春瑞滨

E卡莫氟

答案解析：

本组题考查抗代谢药物分类。

尿嘧啶抗代谢物有氟尿嘧啶、氟铁龙、卡莫氟等。

胞嘧啶抗代谢物有盐酸阿糖胞苷、环胞苷、吉西他滨等。

嘌呤类抗代谢物有巯嘌呤、巯鸟嘌呤等。

叶酸类抗代谢物有甲氨蝶呤等。

15属尿嘧啶抗代谢物的药物是（本题分数0.5分）

ABCDE

标准答案：

E

考生答案：

16属胞嘧啶抗代谢物的药物是（本题分数0.5分）

ABCDE

标准答案：

C

考生答案：

17属嘌呤类抗代谢物的药物是（本题分数0.5分）

ABCDE

标准答案：

B

考生答案：

18属叶酸类抗代谢物的药物是（本题分数0.5分）

ABCDE

标准答案：

A

考生答案：

【19~21题】

A卡莫司汀

B氟尿嘧啶

C环磷酰胺

D巯嘌呤

E盐酸阿糖胞苷

答案解析：

本组题考查有关抗肿瘤药的代谢及理化性质。

卡莫司汀具有广谱的抗肿瘤活性，由于结构中的β-氯乙基具有较强的亲脂性，易通过血脑屏障进入脑脊液中。

出血性膀胱炎是环磷酰胺特殊的不良反应，与其代谢物丙烯醛自尿中排出有关，较为严重且有血尿。

盐酸阿糖胞苷在体内被脱氨酶迅速脱氨代谢为无活性的代谢产物阿拉伯呋喃糖基尿嘧啶。

故选ACE答案。

19亲脂性较强，易通过血脑屏障的药物是（本题分数0.5分）

ABCDE

标准答案：

A

考生答案：

20代谢后产生丙烯醛，引起膀胱毒性的药物是（本题分数0.5分）

ABCDE

标准答案：

C

考生答案：

21在体内被脱氨酶迅速脱氨，生成无活性代谢物的药物是（本题分数0.5分）

ABCDE

标准答案：

E

考生答案：

【22~23题】

A来曲唑

B依托泊苷

C卡莫氟

D紫杉醇

E顺铂

答案解析：

22作用于微管的抗肿瘤药物（本题分数0.5分）

ABCDE

标准答案：

D

考生答案：

23作用于DNA拓扑异构酶Ⅱ的抗肿瘤药物（本题分数0.5分）

ABCDE

标准答案：

B

考生答案：

【24~26题】

A磺胺甲噁唑

B来曲唑

C奥司他韦

D左氧氟沙星

E甲磺酸伊马替尼

答案解析：

本组题考查药物作用靶点。

甲磺酸伊马替尼又名格列为，能抑制多条酪氨酸激酶受体通路，用于治疗慢性粒细胞白血病急变期、加速期或α-干扰素治疗失败后的慢性期患者，不能手术切除或发生转移的恶性胃肠道间质肿瘤患者。

来曲唑通过抑制芳香化酶，使雌激素水平下降，从而消除雌激素对肿瘤生长的刺激作用。

奥司他韦是全碳六元环类流感病毒的神经氨酸酶抑制剂，是乙酯型前药，口服后经体内酯酶的代谢产生活性物质，从而产生抑制流感病毒的活性。

奥司他韦对于禽流感病毒具有一定的疗效。

故选EBC答案。

24作用于酪氨酸激酶受体通路的抗肿瘤药物是（本题分数0.5分）

ABCDE

标准答案：

E

考生答案：

25作用于芳香化酶的抗肿瘤药物是（本题分数0.5分）

ABCDE

标准答案：

B

考生答案：

26作用于神经氨酸酶的抗病毒药物是（本题分数0.5分）

ABCDE

标准答案：

C

考生答案：

【27~30题】

A喜树碱

B硫酸长春碱

C多柔比星

D紫杉醇

E盐酸阿胞苷

答案解析：

27直接抑制DNA合成的蒽醌类（本题分数0.5分）

ABCDE

标准答案：

C

考生答案：

28作用于DNA拓扑异构酶Ⅰ的生物碱（本题分数0.5分）

ABCDE

标准答案：

A

考生答案：

29可抑制DNA聚合酶和少量掺入DNA，阻止DNA合成（本题分数0.5分）

ABCDE

标准答案：

E

考生答案：

30阻止微管蛋白双微体聚合和诱导微管解聚的生物碱（本题分数0.5分）

ABCDE

标准答案：

B

考生答案：

【31~34题】

答案解析：

31异环磷酰胺为（本题分数0.5分）

ABCDE

标准答案：

B

考生答案：

32塞替派为（本题分数0.5分）

ABCDE

标准答案：

D

考生答案：

33卡莫司汀为（本题分数0.5分）

ABCDE

标准答案：

A

考生答案：

34白消安为（本题分数0.5分）

ABCDE

标准答案：

E

考生答案：

【35~38题】

A美法仑

B塞替派

C卡莫司汀

D巯嘌呤

E异环磷酰胺

答案解析：

35具有亚硝基脲结构（本题分数0.5分）

ABCDE

标准答案：

C

考生答案：

36具有氮杂环丙烷结构（本题分数0.5分）

ABCDE

标准答案：

B

考生答案：

37具有氮芥和苯丙酸的结构（本题分数0.5分）

ABCDE

标准答案：

A

考生答案：

38具有β-氯乙胺的结构并为前药（本题分数0.5分）

ABCDE

标准答案：

E

考生答案：

【39~42题】

A氟尿嘧啶

B甲氨蝶呤

C卡莫司汀

D巯嘌呤

E奥沙利铂

答案解析：

39含有亚硝基脲的药物是（本题分数0.5分）

ABCDE

标准答案：

C

考生答案：

40含有嘧啶二酮的药物是（本题分数0.5分）

ABCDE

标准答案：

A

考生答案：

41含有环己二胺的药物是（本题分数0.5分）

ABCDE

标准答案：

E

考生答案：

42含有蝶啶环的药物是（本题分数0.5分）

ABCDE

标准答案：

B

考生答案：

【43~46题】

A枸橼酸他莫昔芬

B巯嘌呤

C紫杉醇

D吉非替尼

E异环磷酰胺

答案解析：

43作用机制是抗代谢（本题分数0.5分）

ABCDE

标准答案：

B

考生答案：

44作用机制是有丝分裂抑制剂（本题分数0.5分）

ABCDE

标准答案：

C

考生答案：

45作用机制是竞争雌激素受体（本题分数0.5分）

ABCDE

标准答案：

A

考生答案：

46作用机制是表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂（本题分数0.5分）

ABCDE

标准答案：

D

考生答案：

【47~50题】

答案解析：

47吉西他滨（本题分数0.5分）

ABCDE

标准答案：

B

考生答案：

48来曲唑（本题分数0.5分）

ABCDE

标准答案：

C

考生答案：

49甲磺酸伊马替尼（本题分数0.5分）

ABCDE

标准答案：

E

考生答案：

50吉非替尼（本题分数0.5分）

ABCDE

标准答案：

D

考生答案：

【51~54题】

A抗肿瘤金属配合物

B抗代谢药物

C抗肿瘤抗生素

D抗肿瘤植物有效成分

E抗雌激素类药，用于治疗乳腺癌等

答案解析：

51枸橼酸他莫昔芬（本题分数0.5分）

ABCDE

标准答案：

E

考生答案：

52紫杉醇（本题分数0.5分）

ABCDE

标准答案：

D

考生答案：

53奥沙利铂（本题分数0.5分）

ABCDE

标准答案：

A

考生答案：

54盐酸多柔比星（本题分数0.5分）

ABCDE

标准答案：

C

考生答案：

【55~58题】

A多西他赛

B长春瑞滨

C依托泊苷

D吉西他滨

E拓扑替康

答案解析：

55紫杉烷类是（本题分数0.5分）

ABCDE

标准答案：

A

考生答案：

56长春碱类是（本题分数0.5分）

ABCDE

标准答案：

B

考生答案：

57鬼臼生物碱类是（本题分数0.5分）

ABCDE

标准答案：

C

考生答案：

58喜树碱类是（本题分数0.5分）

ABCDE

标准答案：

E

考生答案：

【59~62题】

A环胞苷

B来曲唑

C甲氨蝶呤

D卡莫氟

E依托泊苷

答案解析：

59通过抑制芳香化酶，阻断体内雌激素的生物合成，用于治疗乳腺癌（本题分数0.5分）

ABCDE

标准答案：

B

考生答案：

60体内代谢比阿糖胞苷慢，作用时间长，用于急性白血病（本题分数0.5分）

ABCDE

标准答案：

A

考生答案：

61抑制微管的组装和拓扑异构酶Ⅱ，用于治疗小细胞肺癌等（本题分数0.5分）

ABCDE

标准答案：

E

考生答案：

62氟尿嘧啶的前体药物，对结肠和直肠癌疗效较高（本题分数0.5分）

ABCDE

标准答案：

D

考生答案：

63下列哪些抗肿瘤药是烷化剂（本题分数1分）

A、顺铂

B、氟尿嘧啶

C、环磷酰胺

D、美法仑

E、甲氨蝶呤

答案解析：

本题考查本组烷化剂类抗肿瘤药。

氟尿嘧啶和甲氨蝶呤抗代谢的抗肿瘤药；ACD为烷化剂。

标准答案：

ACD

考生答案：

64属于抗代谢物的抗肿瘤药是（本题分数1分）

A、卡氮芥

B、巯嘌呤

C、阿糖胞苷

D、甲氨蝶呤

E、环磷酰胺

答案解析：

本题考查本组药物的结构类型。

抗代谢物的抗肿瘤根据其结构不同分为：

嘧啶类抗代谢物（氟尿嘧啶、氟铁龙、卡莫氟、盐酸阿糖胞苷、环胞苷、吉西他滨）；嘌呤类抗代谢物（巯嘌呤、磺巯嘌呤钠）；叶酸类抗代谢物（甲氨蝶呤）。

卡氮芥和环磷酰胺为烷化剂类抗肿瘤。

故选BCD答案。

标准答案：

BCD

考生答案：

65米托蒽醌的结构中具有哪些基团（本题分数1分）

A、酚羟基

B、对苯醌结构

C、硝基

D、乙二胺结构

E、巯基

答案解析：

本题考查米托蒽醌的结构特点。

米托蒽醌结构中含有酚羟基、对苯醌和乙二胺结构。

故选ABD答案。

标准答案：

ABD

考生答案：

66属于抗代谢的抗肿瘤药物有（本题分数1分）

A、卡培他滨

B、喜树碱

C、雷替曲塞

D、卡莫氟

E、盐酸多柔比星

答案解析：

标准答案：

ACD

考生答案：

67属于植物药有效成分衍生物的有（本题分数1分）

A、替尼泊苷

B、吉非替尼

C、多西他赛

D、拓扑替康

E、吉西他滨

答案解析：

标准答案：

ACD

考生答案：

68符合氟尿嘧啶特点的是（本题分数1分）

A、治疗实体癌的首选药

B、属于抗代谢类抗肿瘤药

C、属于烷化剂类抗肿瘤药

D、尿嘧啶类抗代谢药

E、体内易被胞嘧啶脱氨酶作用脱氨失活

答案解析：

标准答案：

ABD

考生答案：

69在体内直接作用于DNA的药物是（本题分数1分）

A、长春新碱

B、塞替派

C、白消安

D、甲氨蝶呤

E、卡莫司汀

答案解析：

标准答案：

BCE

考生答案：

70以下哪些药物是前药（本题分数1分）

A、塞替派

B、环磷酰胺

C、卡莫氟

D、卡莫司汀

E、甲磺酸伊马替尼

答案解析：

标准答案：

ABC

考生答案：

71与阿糖胞苷叙述相符的是（本题分数1分）

A、为嘌呤拮抗物

B、分子结构中含有氮芥结构

C、会迅速被代谢脱氨生成无活性的阿糖尿苷

D、口服吸收差，需通过静脉连续滴注给药

E、经体内代谢转化为三磷酸阿糖胞苷，发挥抗癌作用

答案解析：

标准答案：

CDE

考生答案：

72属于抗肿瘤药物的是（本题分数1分）

A、氟尿嘧啶

B、阿糖胞苷

C、替尼泊苷

D、巯嘌呤

E、甲氨蝶呤

答案解析：

标准答案：

ABCDE

考生答案：

73与环磷酰胺相符的是（本题分数1分）

A、化学结构中含有氧、氮、磷杂环

B、可溶于水，水溶液稳定，受热不分解

C、水溶液不稳定，易被水解，遇热更易水解

D、抗瘤谱较广，毒性较小

E、体外无活性，进入体内经肝脏代谢活化

答案解析：

标准答案：

ACDE

考生答案：

74下列哪些叙述与氮芥类抗肿瘤药相符（本题分数1分）

A、分子中有烷基化部分和载体部分

B、选择性差，毒性大

C、改变载体部分，可以提高药物选择性

D、卡莫司汀、白消安、氟尿嘧啶均属此类

E、为细胞毒类药物

答案解析：

标准答案：

ABCE

考生答案：

75属于烷化剂类抗肿瘤药的是（本题分数1分）

A、卡莫氟

B、卡莫司汀

C、米托蒽醌

D、依托泊苷

E、白消安

答案解析：

标准答案：

BE

考生答案：

76有关顺铂的叙述正确的是（本题分数1分）

A、为（Z）-二氨二氯铂

B、供药用的是含有甘露醇和氯化钠冷冻的干燥粉末

C、属于抗代谢类抗肿瘤药

D、水溶液不稳定，能逐渐水解和转化为无活性的反式异构体

E、临床用于治疗膀胱癌、前列腺癌、肺部等，对肾毒性大

答案解析：

标准答案：

ABDE

考生答案：

77与甲氨蝶呤叙述相符的是（本题分数1分）

A、大剂量引起中毒，可用亚叶酸钙解救

B、为烷化剂类抗肿瘤药

C、为抗代谢类抗肿瘤药

D、临床主要用于急性白血病

E、为叶酸的抗代谢物，有较强的抑制二氢叶酸还原酶的作用

答案解析：

标准答案：

ACDE

考生答案：

78对卡莫司汀表述正确的是（本题分数1分）

A、具较强的亲脂性，能通过血脑屏障，适用于脑瘤等

B、属于氮芥类

C、分子中的β-氯乙基与亚硝基脲相连

D、又名卡氮芥、BCNU

E、有骨髓抑制的副作用

答案解析：

标准答案：

ACDE