国家科技进步奖提名公示表.docx
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国家科技进步奖提名公示表
2018年度国家科技进步奖提名公示表
项目名称
阿糖核苷及其类似物的绿色合成关键技术及产业化
提名单位意见
阿糖核苷类化合物具有很好的生物活性，很多阿糖核苷类化合物已经开发为世界上Top200中的领先药物。
但是阿糖核苷药物价格昂贵，很多患者用不起。
项目组成功开发了系列阿糖核苷及其类似物的绿色合成关键技术并应用于规模化生产。
项目以绿色化学为理念，开发了具有知识产权的以水为溶剂、空气为氧化剂等绿色创新反应体系，缩短反应步骤、提高原子经济性，精选催化剂、提高收率，从源头上减少污染、确保友好环境，降低了生产成本、提高了经济效益。
项目经同行专家鉴定为国际先进水平。
该项目属于高校与企业产、学、研联合研发的成功案例，课题组成员长期真诚合作，基础研究功底宽厚、成果转化速度快、应用效果好。
项目是在国家自然科学基金、省市级重大项目及校企联合攻关协议经费的支持下完成的，项目实施以来发表高水平学术论文36篇、获得授权发明专利6项。
利用该项目技术生产的阿糖核苷产品能以最低的价格、最优的质量参与国际和国内市场竞争，打破了日本对该产品的垄断，具有较好的经济效益、社会效益和环境效益。
我单位认真审阅了该项目提名书及附件材料，确认全部材料真实有效，相关栏目均符合国家科学技术奖励工作办公室的填写要求。
提名该项目申报2018年度国家科技进步奖贰等奖。
项目简介
阿糖核苷类化合物的化学结构与RNA和DNA中相应的天然核苷很相似，具有生物活性，很多阿糖核苷类化合物已经被开发为抗病毒、抗肿瘤的药物，并成为世界上Top200中的领先药物。
但是阿糖核苷的合成反应步骤多、收率低，难度很大，且有机溶剂使用量大、重金属催化导致重金属超标，因此其生产成本高、价格昂贵，致使很多患者用不起阿糖核苷药物。
为降低成本、扩大生产、提高人类健康水平，开发阿糖核苷及其类似物的合成关键技术并产业化意义重大。
本项目通过以水为溶剂、以空气为氧化剂，分别采用小分子催化、生物催化或催化量的硫酸铜催化，使用选择性保护与脱保护技术，精配反应试剂，做到一种试剂多种功能，采用温和易操作的反应条件（避开强酸、强碱、高温、高压反应）等关键合成技术，选择廉价易得的原料（以本公司的上游产品为原料，既延长了公司的产业链，又保证了原料及时供应），以绿色化学为理念，减少反应步骤、提高原子经济性，从源头上减少污染，完善了中试和规模化生产路线，建立了六种阿糖核苷产品的能与国际接轨的企业质量标准，最大限度地降低成本、友好环境、提高经济效益。
其关键技术发明专利2017年获得河南省发明专利一等奖。
在完成的六种阿糖核苷生产新工艺的科技成果鉴定中，有两项被鉴定为国际领先水平、四项为国际先进水平。
客观评价
（一）、科技成果鉴定同行专家鉴定意见：
以本学科领域知名院士为主任委员，与北京大学、清华大学、郑州大学、中科院北京化学所及河南省化学所的权威专家组成专家鉴定委员会，该项目的六种阿糖核苷生产新工艺的科技成果鉴定，其中两项被鉴定为国际领先水平、四项为国际先进水平（均有附件支持）。
（二）、查新报告
经国家一级查新单位中国科学技术信息研究所对六种阿糖核苷合成的关键技术及生产新工艺查新，结论均为国内外未见报道的创新工艺，详见附件。
（三）、对论文的同行专家评价
2008年以来，我们对阿糖核苷及其类似物的设计、绿色合成及选择性结构修饰进行了较为系统的研究。
特别是对嘌呤碱基和嘧啶碱基的修饰，包括对嘧啶4位、5位、2位的修饰，对嘌呤6-位、8-位、9-位等的选择性修饰等，高区域选择性地合成了一系列新型核苷衍生物（共计1428个新化合物），在国际有机化学SCI源顶尖期刊上发表学术论文36篇（参见附件），论文广泛被国际同行专家引用，并给予高度评价。
例如：
1、我们在J.Org.Chem.（2010,75,3863-3866）发表论文后，被国际同行专家认为是一个重要且及时的贡献（Becauseofyourexpertiseinthisareaofchemistry,andrecentpublicationsincludinganinterestingnoteinJ.Org.Chem.2010,Ifeelthatyourparticipationwouldbeanimportantandtimelycontributiontothechemicalliterature）。
2、美国M.K.Lakshman课题组在论文中（Angew.Chem.Int.Ed.2011,50,11400–11404），对我们发表在Org.Lett.（2011,13,2008–2011）上的工作进行了充分的肯定和高度的评价。
3、我们发表在Org.Lett.（2012,14,5546–5549）上的文章分别被SYNFACTS（2013,2（9）,0197）和Org.Chem.Portal做积极评述。
美国总统绿色化学挑战奖获得者李朝军教授在（Angew.Chem.Int.Ed.2014,53,74-100）中，对我们的绿色工作进行了充分的肯定和高度的评价。
4、具有荧光活性的核苷类化合物的合成研究在Chem.Commun.,（2012,48,9601-9603）发表后，成为该杂志当月访问量最高的文章之一（ToptenmostaccessedarticlesinJuly）。
5、我们发表在J.Org.Chem.（2013,78,12629-12636）上的论文，被该期刊进行了亮点介绍。
6、复杂天然产物全合成领域具有突出贡献的知名专家，南开大学陈弓教授在Chem.Sci.,（2016,7,6407）中把我们发表在Org.Lett.,（2014,16,444）上的工作视为Minisci反应中提供新型烷基化试剂的典型范例（alkylationtransformationshavebeenachievedusingavarietyofotheralkylatingreagents……usingdifferentradicalinitiatorsandoxidants）。
7、C-H键活化领域的开拓者北京大学施章杰教授在文章Org.Chem.Front.,（2015,2,1066）中对我们发表在Org.Lett.,（2014,16,444）上的工作予以充分肯定，认为使用的硫酸铵是一种新颖、廉价、易得的自由基引发剂（Persulfatesarecheapandcommerciallyavailableinorganicchemicals….）。
8、核苷领域的国际知名专家、美国M.K.Lakshman教授以同样的原料、以金属钌为催化剂合成了6-芳基嘌呤的芳基化发表在Angew.Chem.Int.Ed.（2011,50,11400）上，对我们发表在（Org.Lett,.2011,13,2008）上的工作进行了充分的肯定和高度的评价。
9、韩国科学技术院Y.Jung教授在J.Am.Chem.Soc.（2014,136,1132）上对我们发表在（Chem.Commun.,2011,47,5608）上的工作予以积极评述，并进一步研究了该反应的反应机理。
10、在氧化偶联反应领域的国际知名专家、武汉大学雷爱文教授（J.Am.Chem.Soc.2013,135,16384）在镍催化的芳烃偶联反应中验证了Ni0/NiII氧化加成机理，对我们发表在Chem.Commun.,（2012,48,6717）上的工作予以积极评述。
11、C-H键活化领域的开拓者、北京大学施章杰教授在综述Chem.Soc.Rev.,（2012,41,5588）中详细评述了我们发表在Chem.Commun.,（2011,47,11140）上的工作。
12、新型药物开发领域的知名专家、上海交通大学张万斌教授在文章中（Chem.Rev.,2015,115,1622）对我们发表在Org.Lett.,（2012,14,4494）上的工作给予积极评述：
13、不对称催化领域的国际知名专家、美国印第安那大学M.K.Brown教授多次评述我们发表在Org.Lett.,（2014,16,262）上的工作（J.Am.Chem.Soc.,2014,136,14730；J.Am.Chem.Soc.,2015,137,14578），指出：
“嘌呤、烯烃和苄基金属试剂的三组分串联Heck−Negishi偶联反应，是一种构建烯烃的双芳基化反应的新型策略，并可高效地构筑C6-烷基嘌呤化合物。
”
推广应用情况
该项目是河南师范大学与新乡拓新药业股份有限公司的产学研联合研发项目，2008年两家签订了300万元的联合研发协议，协议中已经规定该项目成果的生产所有权归新乡拓新药业股份有限公司。
2013年12月完成了整体技术开发，拓新公司及时将上述关键技术应用于系列阿糖核苷及其类似物的规模化生产，并建立了自己的产业链，近3年新增销售额5.8亿元，解决了1000多名职工再就业，成为当地经济建设的新亮点。
目前该企业已经完成了产业结构的优化与升级，成为河南省高新技术企业及河南省高科技高成长性50强企业，成为国家新三板上市企业。
知识产权类别
知识产权具体名称
国家
（地区）
授权号
授权日期
证书编号
权利人
发明人
发明专利有效状态
1
空气氧化脱肼法合成阿糖腺苷及其类似物
中国
ZL201310428478.X
2015.11.25
1847464
河南师范大学
新乡拓新药业股份有限公司
渠桂荣；郭海明;杨西宁;夏然;王秀强;蔡玉瑛;
李涛
有效
2
8-环己基-2-氟阿糖腺苷、制备方法及其应用
中国
ZL201310428421.X
2015.05.27
1676505
河南师范大学
郭海明;渠桂荣;夏然;王东超;谢明胜;王海霞;秦博文
有效
3
5-环己基阿糖尿苷、制备方法及其应用
中国
ZL201310428434.7
2015.05.27
1679762
河南师范大学
夏然;郭海明;渠桂荣;牛红英;张倩;李建平;姜源
有效
4
用于ATP合成的酿酒酵母菌及其应用
中国
ZL201310357563.1
2017.07.07
2543893
新乡拓新药业股份有限公司
杨西宁;渠桂荣;邢善涛;郭海明;杨清华;王秀强;夏然;王东超
有效
5
一种生产腺苷蛋氨酸的方法
中国
ZL201310516671.9
2017.04.26
2464019
新乡拓新药业股份有限公司
杨西宁;渠桂荣;郭海明;邢善涛;夏然;王秀强;王东超;蔡玉瑛
有效
6
（R）-（+）-9-（2-羟丙基）腺嘌呤的制备方法
中国
ZL201310666972.X
2015.0316
1379762
河南师范大学
张倩，马佰位，郭海明，王鑫，渠桂荣
有效
主要完成人情况
渠桂荣：
第一完成人，教授，河南师范大学，负责课题研究方案的总体设计与实施，5项发明专利的前两名完成者，27篇相关发表论文的通讯联系人，在完成的六项阿糖核苷生产新工艺科技成果鉴定中，以第一完成人2项、第二完成人3项、第三完成人1项。
郭海明：
第二完成人，教授，河南师范大学，负责课题小试研究方案的设计与实施，4项发明专利的前两名完成者，36篇相关发表论文的通讯联系人。
在完成的六项阿糖核苷生产新工艺科技成果鉴定中，以第一完成人3项、第二完成人1项、第三完成人2项。
杨西宁：
第三完成人，教授级高工，新乡拓新药业股份有限公司，负责市场调研，负责小试与中试研究及产业化，3项发明专利的前两名完成者，4项企业质量标准中的第二完成人，在完成的六项阿糖核苷生产新工艺科技成果鉴定中，以第一完成人1项、第二完成人3项、第三完成人2项。
夏然：
第四完成人，讲师，新乡学院，负责科技查新、小试方案的设计与具体实施，负责鉴定材料的整理。
作为第一作者在国际上发表与该项目相关的基础研究论文4篇，1项发明专利的第一完成人，3项发明专利的第4完成人。
王东超：
第五完成人，副教授，河南师范大学，主要负责中外文文献的查阅与归纳总结，小试研究，药品、试剂的购买及财务管理，作为通讯联系人在国际上发表与该项目相关的基础研究论文6篇，作为授权发明专利的第四完成人2项，第五完成人1项。
在完成的六项阿糖核苷生产新工艺科技成果鉴定中，以第五完成人2项，第七完成人2项。
牛红英：
第六完成人，教授，河南科技学院，主要负责中外文文献的查阅与小试研究，对嘌呤阿糖核苷的选择性修饰合成，进行科技论文的撰写与发表。
授权发明专利的第4完成人1项。
第7完成人1项。
作为第一作者在国际上发表与该项目相关的基础研究论文3篇，为第二作者在国际上发表与该项目相关的基础研究论文7篇。
李涛：
第七完成人，工程师，是新乡拓新药业股份有限公司产品开发部部长，负责中试放大研究与小试实验。
在完成的六项阿糖核苷生产新工艺科技成果鉴定中，以第四完成人1项，第五完成人1项，第十一完成人1项，第十三完成人1项。
马洪争：
第八完成人，助工，新乡拓新药业股份有限公司分析中心主任，主要负责产品的分析化验与质量标准研究。
在六项企业质量标准中，第一完成人1项，第二完成人1项，第四完成人2项。
在完成的六项阿糖核苷生产新工艺科技成果鉴定中，第七完成人1项，以第八完成人2项，第九完成人2项，第十完成人1项。
张倩：
第九完成人，副教授，河南师范大学，主要参与完成了阿糖腺苷、阿糖胞苷的文献调研和小试研究，发展了超分子体系辅助的嘌呤及核苷类化合物绿色合成的新方法的基础研究作为第一作者在国际上发表与该项目相关的基础研究论文4篇，作为授权发明专利的第一完成人1项，第五完成人1项。
马冠军：
第十完成人，工程师，新乡拓新药业股份有限公司第三车间主任，负责产品的规模化生产及质量标准把关。
在六项企业质量标准中，第三完成人3项，在完成的六项阿糖核苷生产新工艺科技成果鉴定中，第五完成人1项，第六完成人1项，第十三完成人2项。
主要完成单位情况
单位名称
河南师范大学
排名
1
创新推广贡献：
1、主要承担了项目的立项论证、课题组科研力量的组织与保证，帮助课题组申请国家与河南省的研究项目；组织签订横向研发协议，确保经费充足供应。
2、提供研究中所需要的仪器、设备、小试实验场地及资料文献。
3、定期组织听取课题的进展报告，并为下一步需要解决的问题提供帮助。
4、负责课题组各种经费的管理与审核，负责组织每一项成果鉴定。
5、负责专利奖及各级科技进步奖的申报工作。
河南师范大学与新乡拓新药业股份有限公司通过长期产学研联合研发，就该项目共同获得了河南省科技进步一等奖，河南省发明专利一等奖。
主要完成单位情况
单位名称
新乡拓新药业股份有限公司
排名
2
创新推广贡献：
1、主要承担了项目的立项初期的市场调研、开发的必要性论证及定题；
2、负责项目的中试研究及规模化生产，提供中试研究与规模化生产的设备、原材料等全部费用、负责场地和人力调配等全部要事。
3、在小试研究中主要提供经费和参与部分实验室研究。
4、负责中试产品的质量检验和质量标准的建立，并在技术监督局备案；
5、在产品销售中负责推销产品，在国内外占领市场。
在科技成果鉴定中负责产品用户的意见调查与收集，提供经济效益与社会效益分析报告。
6、负责扩大生产规模，产生更大的经济效益。
完成人合作关系说明
合作人
职称
（排名）
合作方式
合作
时间
合作人
工作单位
合作
成果
佐证
材料
郭海明
教授
（2）
共同知识产权
共同发表论文
共同获奖
2008年至今
河南师范大学
合作专利5项
共同发表论文36篇
共同获奖2项
知识产权1-6
发表论文1-36
河南省科技进步一等奖
河南省发明专利一等奖
杨西宁教授级高工
（3）
共同知识产权
共同发表论文
共同获奖
2008年至今
拓新药业股份有限公司
合作专利6项
共同发表论文6篇
共同获奖2项
知识产权1、4、5
发表论文9.16.20.21.22.33
河南省科技进步一等奖
河南省发明专利一等奖
夏然
讲师
（4）
共同知识产权
共同发表论文
共同获奖
2008年至今
新乡学院
合作专利6项
共同发表论文10篇
共同获奖2项
知识产权1.2.3.4.5
发表论文1-5.8.10.11.15.16
河南省科技进步一等奖
河南省发明专利一等奖
王东超
副教授
（5）
共同知识产权
共同发表论文
共同获奖
2008年至今
河南师范大学
合作专利4项
共同发表论文11篇
共同获奖2项
知识产权2.4.5
发表论文1-5.9.10.11.15.18.19
河南省科技进步一等奖
河南省发明专利一等奖
牛红英
教授
（6）
共同知识产权
共同发表论文
共同获奖
2008年至今
新乡科技学院
合作专利2项
共同发表论文8篇
共同获奖1项
知识产权3
发表论文11.15.16.20.21.23.24.29
河南省科技进步一等奖
李涛
工程师
（7）
共同知识产权
共同企业标准
共同获奖
2008年至今
新乡拓新药业股份有限公司
合作专利1项
共同企业标准3项
共同获奖2项
知识产权1
企业标准1.3.6
河南省科技进步一等奖
河南省发明专利一等奖
马洪争
助理工程师
（8）
共同企业质量标准
共同产品检测
共同获奖
2008年至今
新乡拓新药业股份有限公司
共同企业质量标准6项
共同产品检测6项
共同获奖1项
企业质量标准1-6
产品检测1-6
河南省科技进步一等奖
张倩
副教授
（9）
共同知识产权
共同发表论文
共同获奖
2008年至今
河南师范大学
合作专利2项
共同发表论文6篇
共同获奖1项
知识产权3.6
发表论文16.19.28.29.32.33
河南省科技进步一等奖
马冠军
工程师
（10）
共同企业质量标准
共同产品检测
共同获奖
2012年至今
新乡拓新药业股份有限公司
共同企业质量标准3项
共同产品检测3项
共同获奖1项
企业质量标准4.5.6
产品检测4.5.6
河南省科技进步一等奖
升级会员 