氨茶碱多索茶碱与二羟丙茶碱的大致比较.doc

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氨茶碱多索茶碱与二羟丙茶碱的大致比较

氨茶碱：

抑制磷酸二酯酶，使环磷酸腺苷（cAMP）的水解速度减慢，升高组织中cAMP/cGMP（环一磷酸鸟苷）比值。

其药理作用主要来自茶碱，表现为：

（1）松弛支气管平滑肌，也能松弛肠道、胆道等多种平滑肌。

对支气管粘膜的充血、水肿也有缓解作用。

（2）增加心排血量，扩张入球和出球肾小动脉，增加肾小球滤过率和肾血流量，抑制肾小管重吸收钠离子和氯离子，具有利尿作用。

（3）在慢性阻塞性肺疾病时，改善膈肌收缩力，减少呼吸肌疲劳。

茶碱加重缺氧时通气功能不全，被认为是过度增加膈肌的收缩而致膈肌疲劳的结果。

多索茶碱：

可通过抑制平滑肌细胞内的磷酸二酯酶发挥松弛支气管平滑肌、抑制哮喘的作用。

其松弛支气管平滑肌痉挛的作用较氨茶碱强10-15倍，并具有茶碱所没有的镇咳作用。

本药无腺苷受体阻断作用，故与茶碱相比，较少引起中枢、胃肠道及心血管等肺外系统的不良反应，但大剂量给药仍可引起血压下降等。

二羟丙茶碱注射液（喘定）本品平喘作用与茶碱相似。

心脏兴奋作用仅为氨茶碱的1/20~1/10。

对心脏和神经系统的影响较少。

尤适用于伴心动过速的哮喘患者。

本品能迅速被吸收，T1/2为2~2.5小时。

本品主要以原形随尿排出。

静脉滴注，一次0.25-0.75g（1-3支），以5%或10%葡萄糖注射液稀释。

用于严重哮喘发作，每日1～2g加于5％葡萄糖液2000～4000ml中静滴。

2008年哮喘防治指南指出多索茶碱的作用与氨茶碱相同，但不良反应较轻。

双羟丙茶碱（商品名：

喘定）的作用较弱，不良反应也较少。

[哮喘治疗相关知识参考]：

哮喘的治疗应注重强调：

①积极治疗，争取完全控制症状。

②保护和维持尽可能正常的肺功能。

③避免或减少药物的不良反应。

为了达到上述目标，关键是有合理的治疗方案和坚持长期治疗。

吸入疗法是达到较好疗效和减少不良反应的重要措施。

二、药物治疗临床分为：

（一）支气管舒张药

1、β2激动剂：

β2激动剂主要通过激动气道平滑肌的β2-受体，从而松弛支气管平滑肌。

是控制哮喘急性发作症状的首选药物。

但长期应用可引起β2-受体功能下调和气道反应性增高，因此，经常需用β2激动剂者，应该配合长期规律应用吸入激素。

可分成三代。

①第一代：

非选择性的β2激动剂，如肾上腺素、麻黄素和异丙肾上腺素等，因其心血管副作用多而已被高选择性的β2激动剂所代替。

②第二代：

选择性短效的β2激动剂，如沙丁胺醇、特布他林和酚丙喘宁等，作用时间4～6小时，对心血管系统的副作用明显减少。

③第三代：

新一代长效的选择性β2激动剂，如福米特罗和丙卡特罗等。

2、茶碱类是目前常用的治疗哮喘的药物之一。

目前用于临床的药物品种有氨茶碱、茶碱、羟丙茶碱、二羟丙茶碱、恩丙茶碱等

3、抗胆碱药物吸入抗胆碱药物，如溴化异丙托品（Ipratropinebromide）等，主要应用于单独应用β2激动剂未能控制症状的哮喘患者，对合并有慢性阻塞性肺疾病时尤为合适。

可用MDI或持续雾化吸入，每日3～4次，每次75～250μg吸入。

约15分钟起效，维持6～8小时。

不良反应少，少数病人有口苦或口干感。

（二）抗炎药或称作控制病情的药物。

由于哮喘的病理基础是慢性非特异性炎症的，所以控制慢性气道炎症，是哮喘的基本治疗，对哮喘长期理想的控制起到重要的作用。

常用的药物是吸入的糖皮质激素和色酮类药物。

一些新的药物，如白三烯调节剂、长效β2激动剂和控释型茶碱也有一定的抗炎作用。

1、糖皮质激素糖皮质激素（简称激素）是当前防治哮喘最有效的药物。

主要作用机制是抑制炎症细胞的迁移和活化；抑制细胞因子的生成；抑制炎症介质的释放；增强平滑肌细胞β2受体的反应性。

可分为吸入、口服和静脉用药。

吸入激素是控制哮喘长期稳定的最基本的治疗，是哮喘的第一线的药物治疗。

吸入激素通过其分子结构上增加了酯性基团，使局部抗炎效价明显增加，作用于呼吸道局部，所用剂量较小，药物进入血液循环后在肝脏迅速被灭活，全身性不良反应少。

主要的不良反应是口咽不适、口咽炎、声音嘶哑或口咽念珠菌感染，喷药后用清水漱口可减轻局部反应。

使用不同的吸入剂型或药物时口咽炎的发生率有一定的差别。

通常停用4—7天后口咽炎能自然恢复。

常用的吸入激素有二丙酸培氯米松、布地奈德、氟尼缩松和曲安缩松等。

近年已发展了一些新的活性更强的吸入激素，如氟替卡松等。

其作用增强2倍，副作用少。

2、色苷酸二钠是一种非皮质激素抗炎药物。

作用机制尚未完全阐明，能预防变应原引起速发和迟发反应，以及运动和过度通气引起的气道收缩。

雾化吸入5～20mg或干粉吸入20mg，每日3～4次。

3、其他药物白三稀调节剂包括白三烯受体拮抗剂和合成抑制剂（5-脂氧酶抑制剂）。

目前能成功应用于临床的半胱氨酰白三烯受体拮抗剂有扎鲁斯特（Zafirlukast20mg每日两次）和孟鲁斯特（Montelukast10mg每天一次），不仅能缓解哮喘症状，且能减轻气道炎症，具有一定的临床疗效，可以用于不能使用激素的患者或者联合用药。

主要不良反应是胃肠道症状，通常较轻微