第三十八章 四环素类及氯霉素类抗生素.docx

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第三十八章四环素类及氯霉素类抗生素

一、名词解释：

1.抗生素

2.赫氏反应

3.二重感染

二、填空题

1．β-内酰胺类抗生素是指化学结构含_________的一大类抗生素，包括_________、_________和_________类抗生素。

2.临床上常用的半合成大环内酯类抗生素有_______________、_________________、_________________等。

3.氨基糖苷类抗生素的共同不良反应有_____________、____________、__________、____________。

4.氯霉素的不良反应主要有___、___、__、__________________等。

5.头孢菌素类抗生素具有____________、____________、____________、____________等优点。

6.耐青霉素G的金葡菌感染可选用______________、_______________、___________等半合成青霉素。

7.下列不良反应常由哪种抗生素所致：

过敏性休克___________；牙齿黄染__________；耳毒性___________。

8.β内酰胺酶抑制剂有____________、____________和____________，与多种β-内酰胺类抗生素合用的目的是_____________。

9.万古霉素仅对__________菌有强大杀菌作用，抗菌机制是__________，细菌对本品一般不易产生__________，且与其他抗生素无__________。

三、是非题

四、选择题：

A型题

1.细菌对β-内酰胺类抗生素产生耐药性的机制之一是

A.膜通透性改变

B.核糖体靶位结构改变

C.药酶的诱导

D.产生钝化酶

E.产生β-内酰胺酶

2.影响细菌细胞壁合成的抗生素是

A.头孢菌素类

B.氨基糖苷类

C.四环素类

D.大环内酯类

E.林可霉素类

3.临床常用的评价抗菌药物抗菌活性的指标是

A.抗菌谱

B.化疗指数

C.最低抑菌浓度

D.药物剂量

E.血浆药物浓度

4.哪种细菌对青霉素Ｇ不敏感

A.破伤风杆菌　　

B.脑膜炎球菌　　

C.变形杆菌　　

Ｄ.溶血性链球菌　　

Ｅ.梅毒螺旋体

5.青霉素Ｇ的主要不良反应是

Ａ.耳毒性　　

Ｂ.肾毒性　　

Ｃ.肝毒性　　

Ｄ.过敏反应　　

Ｅ.二重感染

6.和细菌的青霉素结合蛋白有高度亲和力，对β-内酰胺酶高度稳定的药物是

Ａ.亚胺培南　　

Ｂ.氧氟沙星　　

Ｃ.ＳＭＺ　　

Ｄ.呋喃妥因　　

Ｅ.阿米卡星

7.对细菌的β-内酰胺酶有较强抑制作用的药物

Ａ.头霉素类　　

Ｂ.克拉维酸　　

Ｃ.头孢菌素类　　

Ｄ.青霉素类

Ｅ.氨苄西林

8.与青霉素Ｇ比较，氨苄西林的作用特点是

Ａ.抗革兰阳性球菌作用更强　　

Ｂ.有抗革兰阴性杆菌作用　　

Ｃ.过敏反应更多见　　

Ｄ.对铜绿假单胞菌有效　　

Ｅ.适用于严重感染

9.头孢菌素类的杀菌作用靶位是

Ａ.二氢叶酸合成酶　　

Ｂ.ＤＮＡ螺旋酶　　

Ｃ.青霉素结合蛋白（PBPS）　　

Ｄ.ＲＮＡ转录酶　　

Ｅ.细胞膜通道

10.青霉素类的基本母核是

Ａ.７-氨基头孢烷酸　　

Ｂ.６-氨基青霉烷酸　　

Ｃ.β-内酰胺环

D.氨基糖苷结构

E.大环内酯结构

11.梅毒病人宜选用

A.头孢氨苄

B.氨苄西林

C.磺胺嘧啶

D.青霉素G

E.羧苄西林

12.较易通过血脑屏障的是

A.头孢唑啉

B.头孢氨苄

C.头孢呋辛

D.头孢他啶

E.头孢克洛

13.对肾脏有一定毒性，肾病患者慎用的是

A.青霉素G

B.羧苄西林

C.头孢唑啉

D.替卡西林

E.头孢曲松

14治疗伤寒、副伤寒可选用

A.青霉素G

B.氨苄西林

C.苯唑西林

D.羧苄西林

E.头孢氨苄

15.青霉素G难以杀灭的细菌是

A.梅毒螺旋体

B.溶血性链球菌

C.肺炎链球菌

D.产青霉素酶的金葡菌

E.破伤风杆菌

16.下列哪种抗生素对铜绿假单胞菌无效

A.羧苄西林

B.氨苄西林

C.磺苄西林

D.头孢哌酮

E.头孢他啶

17.下列有关头孢菌素的叙述，错误的是

A.抗菌机制与青霉素类相似

B.第三代头孢菌素有肾毒性

C.第三代头孢菌素对β-内酰胺酶稳定型较高

D.第一代头孢菌素对铜绿假单胞菌无效

E.与青霉素类有部分交叉过敏反应

18.金黄色葡萄球菌引起的骨髓炎应选用

A.红霉素

B.链霉素

C.林可霉素

D.头孢唑啉

E.多粘菌素E

19.革兰阳性菌感染且对青霉素过敏者可选用

A.苯唑西林

B.红霉素

C.氨苄西林

D.羧苄西林

E.以上都可用

20.下列何药可治疗耐青霉素金黄色葡萄球菌引起的严重感染

A.林可霉素

B.万古霉素

C.多粘菌素

D.氨苄西林

E.羧苄西林

21.人工合成的单环β-内酰胺类药物是

A.亚胺培南

B.头孢拉啶

C.氨曲南

D.头孢西丁

E.克拉维酸

22.下列哪种药物不属于氨基糖苷类抗生素

A.庆大霉素

B.妥布霉素

C.螺旋霉素

D大观霉素

E.卡那霉素

23.耳、肾毒性最严重的氨基糖苷类抗生素是

A.庆大霉素

B.妥布霉素

C.奈替米星

D.新霉素

E.链霉素

24.伴有肾功能不全的铜绿假单胞菌感染患者宜选用

A.头孢他啶

B.庆大霉素

C.多粘菌素E

D.氨苄西林

E.多西环素

25.有关链霉素的叙述，错误的是

A.是治疗鼠疫的首选药

B.为最早应用的氨基苷类抗生素

C.对结核杆菌有效

D.对铜绿假单胞菌有效

E.耳毒性和肾毒性发生率高

26.有关奈替米星的叙述，错误的是

A.有广谱抗菌作用

B.对铜绿假单胞菌有效

C.对耐青霉素的金葡菌感染有效

D.耳毒性和肾毒性发生率高

E.耳毒性和肾毒性是氨基苷类抗生素中最低的

27.可影响骨、牙生长的抗生素是

A.四环素

B.氯霉素

C.青霉素

D.链霉素

E.红霉素

28.治疗伤寒、副伤寒的首选药是

A.米诺环素

B.氯霉素

C.链霉素

D.青霉素

E.克林霉素

29.氯霉素的哪种不良反应与剂量和疗程有无关

A.灰婴综合征

B.再生障碍性贫血

C.可逆性骨髓抑制

D.二重感染

E.中毒性精神病

B型题

A.青霉素G

B.苯唑西林

C.哌拉西林

D.美西林

E.阿莫西林

1.可耐青霉素酶的是

2.只对革兰阴性杆菌有杀菌作用的是

3.属于半合成广谱青霉素的是

4.抗铜绿假单胞菌作用较强的是

5.溶血性链球菌感染的首选药物是

A.药物由肾小球滤过排出

B.药物由肾小管分泌排出

C.药物被肝脏代谢失活,胆汁分泌排出

D.药物经肝脏灭活后由肾脏排出

E.药物贮存于脂肪组织中

6.青霉素作用消失的主要原因

7.链霉素作用消失的主要原因是

8.氯霉素作用消失的主要原因是

9.红霉素作用消失的主要原因是

A.前庭功能异常

B.再生障碍性贫血

C.肝脏毒性

D.肾脏毒性

E.抑制骨的生长

10.无味红霉素的主要不良反应为

11.多粘菌素E的主要不良反应为

12.庆大霉素的主要不良反应为

13.米诺环素的主要不良反应为

A.氯霉素

B.多西环素

C.四环素

D.米诺环素

E.土霉素

14.新生儿因其缺乏葡萄醛酸转移酶而易产生毒性的药物

15.胆汁中浓度约为血清浓度10～20倍的药物

16.t1/2长达20h的药物

X型题

1.通过抑制细菌细胞壁合成起抗菌作用的药物

A.红霉

B.青霉素G

C.头孢唑林

D.克林霉素

E.苯唑西林

2.青霉素G可用于治疗

A.梅毒

B.大肠杆菌性尿路感染

C.白喉

D.流行性脑脊髓膜炎

E.溶血性链球菌感染

3.能在脑脊液中达到有效浓度,可治疗细菌性脑脊髓膜炎的药物

A.阿米卡星

B.青霉素G

C.磺胺嘧啶

D.四环素

E.链霉素

4.第一代头孢菌素的主要特征是

A.对β内酰胺酶很稳定

B.对革兰阳性菌作用比第二、三代头孢菌素强

C.与青霉素G有交叉过敏性

D.大剂量时可能产生肾毒性

E.对革兰阴性杆菌的作用比第3代差

5.青霉素G能杀灭

A.溶血性链球菌

B.肺炎链球菌

C.梅毒螺旋体

D.白喉杆菌

E.铜绿假单孢菌

6.抗铜绿假单胞菌的青霉素类药物包括

A.阿莫西林

B.苯唑西林

C.羧苄西林

D.替卡西林

E.呋布西林

7.氨苄西林具有下列特点

A.口服有效

B.对铜绿假单胞菌有效

C.可用于伤寒

D.可用于脑膜炎

E.可用于耐青霉素G的金葡菌感染

8.苄青霉素的特点包括

A.口服后易被胃酸破坏

B.绝大部分经肾排泄

C.对链球菌有杀菌作用

D.对大肠杆菌作用很小

E.可致过敏反应

9.可供口服的抗生素药物是

A.青霉素G

B.阿莫西林

C.头孢氨苄

D.苯唑西林

E.氯唑西林

10.预防青霉素过敏性休克的措施包括

A.询问过敏史

B.使用前做皮试

C.药物新鲜配置

D.预备肾上腺素等药物

E.注射后观察半小时

11.下列对红霉素的描述正确的是

A.对革兰阳性菌有强大抗菌作用，对革兰阴性菌不敏感

B.与50s亚基结合，抑制细菌蛋白质合成

C.无味红霉素耐酸，无味，适宜儿童使用

D.主要用于耐青霉素的金黄色葡萄球菌感染和青霉素过敏者

E.口服大剂量也不出现胃肠道反应

12.有关罗红霉素的描述，正确的是

A.为红霉素的代用品

B.半衰期长

C.耐胃酸

D.不良反应较少

E.组织渗透性好

13.克林霉素比林可霉素常用是因为

A.抗菌作用强于林可霉素

B.口服吸收较林可霉素好

C.胃肠反应较林可霉素少

D.抗菌谱较林可霉素广

E.进入血脑屏障较林可霉素多

14.下列对四环素的描述正确的是

A.合用氢氧化铝可增加四环素的吸收

B.能与新形成的骨、牙中钙结合

C.对革兰阳性、阴性菌均有效

D.抗菌机制为阻止肽链延伸和细菌蛋白质合成

E.本类药物之间没有交叉抗药性

15.对氯霉素的描述，错误的是

A.对革兰阳性、革兰阴性菌均有抑制作用

B.抗菌机制是抑制细菌蛋白质合成

C伤寒杆菌对氯霉素较易产生耐药性

D.脑脊液浓度较其他抗生素为高

E.主要经肾排泄而消除

16.氯霉素引起的“灰婴综合征”有以下特点

A.常可致命

B.与肝脏解毒功能不完善有关

C.与肾脏排泄功能差有关

D.多见于新生儿、早产儿

E.可致高热而威胁生命

17.四环素类体内过程的特点是

A.能与二价、三价阳离子络合，影响吸收

B.口服易吸收，但不完全

C.易透过血脑屏障

D.能沉积在骨及牙组织内

E.不易透过血脑屏障

五、思考题

1.简述β-内酰胺类抗生素的分类及其作用机制。

2.庆大霉素的抗菌谱特点和不良反应如何？

3.简述红霉素的主要不良反应及防治。

4.简述林可霉素的不良反应。

5.简述氯霉素的严重不良反应。

6．青霉素G的不良反应有哪些？

怎样防治？

7．庆大霉素和羧苄青霉素合用产生协同作用的意义和药理学基础是什么？

8．简述头孢菌素类药物的分类，每类各举一药并简述其作用特点？

9．四环素类药物的不良反应及其预防措施有哪些？

六、答案

（一）名词解释

1.在低浓度下能选择性抑制或者杀灭他种微生物或肿瘤细胞的微生物的次级产物。

2.应用青霉素治疗梅毒、钩端螺旋体病或炭疽等感染时，可有症状加剧现象，称为赫氏反应。

3.正常人的口腔、鼻咽、消化道等处均有多种微生物寄生，由于菌群间相互拮抗而维持相对平衡的共生状态。

若长期使用广谱抗生素，可抑制敏感菌，使耐药菌乘机大量繁殖，造成新的感染即二重感染。

（二）填空题

1．β-内酰胺环青霉素头孢菌素其他非典型β-内酰胺类抗生素

2．罗红霉素克拉霉素阿奇霉素

3．耳毒性肾毒性神经肌肉阻滞作用变态反应

4.抑制骨髓造血功能灰婴综合症二重感染胃肠道反应

5.抗菌谱广杀菌力强对胃酸和β内酰胺酶稳定过敏反应少

6.苯唑西林氯唑西林氟氯西林

7.青霉素四环素氨基糖苷类抗生素

8.克拉维酸舒巴坦他唑巴坦（三唑巴坦）增强β-内酰胺类抗生素的抗菌作用

9.革兰阳性菌阻碍细菌细胞壁合成耐药性交叉耐药性

（三）是非题

（四）选择题

A型题

1.E2.A3.E4.C5.D6.A7.B8.B9.C10.B11.D12.D13.C14.B15.D16.B17.B18.C19.B20.B21.C22.C23.D24.A25.D26.D27.A28.B29.B

B型题

1.B2.D3.E4.C5.A6.B7.A8.D9.C10.C11.D12.D13.A14.A15.C16.B

X型题

1.BCE2.ACDE3.BC4.BCDE5.ABCD6.CDE7.ACD8.ABCDE9.BCDE10.ABCDE11.BCD12.ABCDE13.ABC14.BCD15.ABD16.ABCD17.ABDE

（五）思考题

1.β-内酰胺类抗生素分为：

青霉素类、头孢菌素类和其他的非典型β-内酰胺类抗生素。

作用机制为：

①通过与细菌胞质膜上青霉素结合蛋白结合而阻碍粘肽合成，从而影响细菌细胞壁合成；②触发细菌的内源性自溶机制而致细菌死亡。

2.庆大霉素对革兰阴性菌作用强，对某些革兰阳性菌有效，对绿脓杆菌有效，而对结核杆菌无效。

庆大霉素肾毒性多见；耳毒性先出现前庭支受损；偶有过敏性休克发生。

3.红霉素主要不良反应有：

①胃肠道反应：

表现恶心、呕吐、厌食等，宜饭后服用；②静脉滴注易引起静脉炎，故静滴时间不宜过长，并注意避免药液外漏；③肝损害：

可引起GPT升高、黄疸等，用药其间应定期检查肝功能。

4.林可霉素的主要不良反应有：

①胃肠道反应：

如恶心、呕吐、舌炎，长期应用可引起伪膜性肠炎；②过敏反应，如皮疹、药热等；③肝损害：

致GPT升高、黄疸等，偶见骨髓抑制；④二重感染。

5.氯霉素可致：

①骨髓抑制；②灰婴综合征：

多发生在早产儿、新生儿；③神经系统反应：

本品可致视神经炎、视力障碍，甚至精神症状等。

6．青霉素G的不良反应及防治：

①肌注疼痛，用青霉素G钠盐可减轻；

②过敏反应：

表现为皮疹、血清反应、休克等。

用药前先问过敏史，必须皮试阴性才可注射，凡3天内未用过青霉素类药物需重新作皮试，换用不同批号重作皮试。

发生过敏反应立即停药，过敏性休克首选肾上腺素抢救；

③静滴过快或剂量大、血药浓度过高可引起中枢反应如头痛、惊厥等，故静滴速度不宜过快，应选用间歇滴注。

7．庆大霉素为氨基糖苷类抗生素，羧苄青霉素为β-内酰胺类抗生素，合用产生协同作用。

①氨基糖苷类主要对革兰阴性菌作用强，而β-内酰胺类对革兰阳性菌作用强，两类药物合用，可使抗菌谱扩大，抗菌作用增强；②氨基糖苷类通过抑制细菌蛋白质合成，可对静止期细菌产生强抑制甚至杀菌作用，而β-内酰胺类通过抑制细菌细胞壁合成达到杀菌作用，故对繁殖期细菌效果好。

两类药物合用对各期细菌均有强大杀菌作用，明显提高疗效。

需注意两药不可混在同一注射管或瓶内给药，否则会影响药效。

8．常用头孢菌素类可分三代。

第一代如头孢氨苄，可口服，抗菌谱以革兰阳性菌为主，抗菌作用较小，易产生耐药性，肾毒性大；第二代如头孢呋新，对革兰阳性菌、革兰阴性菌均有效，但对绿脓杆菌无效，抗菌作用强，耐药性产生较慢，肾毒性减小；第三代如头孢哌酮，抗菌谱广，对革兰阳性菌、革兰阴性菌、绿脓杆菌和厌氧菌等均有效，抗菌作用强大，耐药性产生更慢，几乎无肾毒性。

9.四环素的不良反应及其预防措施有：

①    胃肠道反应如厌食、恶心、呕吐等，宜饭后服药；②二重感染（菌群交替症），注意用药时间不宜过长，特别对年老、体弱或使用免疫抑制剂患者；③影响骨及牙齿的发育，故孕妇、乳母及7岁以下儿童禁用；④长期应用会引起肝、肾损害，需定期检查肝、肾功能；⑤可引起各种皮肤过敏反应如皮疹、药热