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精神科药物临床应用资料

精神科药物临床应用

1.抗精神病药

在精神疾病中,精神分裂症为常见病、多发病,对家庭、社会有较大的危害和影响,所以研究开发及合理运用治疗精神分裂症的药物,显得格外重要。

抗精神病药又称神经阻滞剂。

主要作用于中脑的网状结构激动系统;边缘系统的杏仁核、海马、丘脑下部;锥体外系的苍白球、纹状体,药理作用复杂。

常用抗精神病药物分为酚噻嗪类(氯丙嗪、甲硫哒嗪、哌普嗪棕榈酸酯、奋乃静、氟奋乃静、氟奋乃静癸酸酯、三氟拉嗪等等)、硫杂蒽类(如泰尔登、三氟噻吨等等)、丁酰苯类(如氟哌啶醇、五氟利多、氟哌啶醇癸酸酯等)及其它非经典抗精神病药物二苯氧氮平类(如氯氮平、奥氮平等)、苯甲酰胺类(如舒必利)、利培酮等等。

品名

规格及包装

品性、用法及副作用

1

氯丙嗪Chlorpromazine,简C.P.Z.,别名冬眠灵

25mg*100

50mg*100

25mg/ml

50mg/2ml

酚噻嗪类代表用药。

本药物是最早使用的抗精神病药物,为D2/D1受体阻断剂,且对5-HT6、7受体亲和力高。

有较强的镇静作用,主要用于治疗精神分裂症、情感性精神障碍的躁狂发作、反应性精神障碍以及具有幻觉、妄想、兴奋躁动等症状的其它精神疾病。

T1/2=17h,5~10天达到稳态,此时T1/2=30h。

口服初次剂量25~50mg,1日3次,以后根据病情及反应酌情增加。

治疗剂量为400~800mg/d,分次服用。

急性期患者治疗时间需6~8周。

症状缓解后,逐渐减量。

维持量300mg/d以下。

主要副作用有锥体外系症状(EPS),表现急性肌张力障碍、类震颤麻痹、静坐不能、迟发性运动障碍(TD);抗胆碱能作用,出现口干、便秘、视力模糊、排尿困难、尿潴留、心动过速等;体位性低血压,多由注射给药或剂量过大引起;药源性肝脏损害较多,引起转氨酶增高;对内分泌系统的作用,偶有乳房增大、泌乳、月经改变;可见有日光性皮炎、药物性皮炎、皮肤色素沉着;偶有粒细胞减少症发生;本品可致过度镇静、药源性抑郁。

2

三氟拉嗪Trifluoprozine,别名Stelazine

5mg*100

酚噻嗪类,强D2和弱D1受体阻滞剂,抗精神病和镇吐作用都很强,作用快,持续时间较长,尚有抗组胺作用。

主要用于治疗精神分裂症。

对急性幻觉、妄想、被控制感、违拗等症状有较好的疗效。

对慢性精神分裂症,可使情感淡漠、行为退缩有所改善,增加活动。

对联想障碍、躁狂状态、情感欣快疗效较差。

T1/2=13.3h。

口服初次剂量5mg,1日1~2次,此后逐渐增加,最高量40~60mg/d,分次服,症状缓解2~3周后递减,维持剂量为10~20mg/d。

主要副作用为明显的锥体外系反应(EPS),以类震颤麻痹、静坐不能、肌张力障碍最为常见。

减少剂量或应用抗震颤麻痹药物可以减轻。

可能出现烦躁不安、口干、眼花、排尿困难、心动过速、食欲减退。

而肝功能异常、血象改变等较氯丙嗪少见。

3

奋乃静Perphenazine,别名Trilafon

2mg*100

4mg*100

5mg/2ml

酚噻嗪类,高效价DA受体阻断剂,作用与氯丙嗪相似,特点为剂量小、毒性低,镇静作用较弱。

适用于精神分裂症的各个亚型。

本品对急性幻觉、被害、嫉妒、关系妄想、违拗有较好的效果,能改善情感淡漠,控制兴奋躁动不如氯丙嗪。

T1/2=9h,可经胆汁排泄,代谢产物从尿及粪便中排出。

口服初次剂量2~4mg,1日3次,以后逐渐增量,常用量为20~60mg/d。

主要副作用有锥体外系反应,口干、便秘、视力模糊、复视、鼻塞、心动过速、尿频、食欲改变、体重增加等症状。

可有体位性低血压、乳房肿大、月经失调。

偶有发生皮疹、心电图改变、迟发性运动障碍。

4

氟奋乃静Fluphenazine,商品名Anatensol

2mg*100

酚噻嗪类,D2/D1受体阻断剂,对5-HT6、7受体亲和力高,作用快,且持续久。

主要用于治疗急、慢性精神分裂症,可改善慢性患者的接触,活跃情绪,对思维障碍、幻觉妄想、紧张有效。

对缄默、违拗、冲动及淡漠孤独等症状作用比奋乃静强。

降压、催眠作用弱,镇吐作用强。

T1/2=13h。

口服首次剂量2mg,1日2~3次,常用治疗量20~30mg/d,最高量60mg/d,维持剂量10~20mg/d。

主要副作用为很强的锥体外系反应,其中动眼危象、痉挛性斜颈、扭转性痉挛、静坐不能、震颤、肌强直常见。

注射东莨菪碱、口服安坦,症状可以减轻。

偶有低血压、粒细胞减少症及迟发性运动障碍。

5

氟奋乃静癸酸酯FluophenazineDecanoate,简称氟癸酯F.D.

25mg*2支

酚噻嗪类,氟奋乃静长效制剂。

T1/2=3.7天,42~72h起效,48~96h作用最明显,可维持2~4周。

肌肉注射,初始剂量一般12.5~25mg/次,2~4周一次,可渐增至50~100mg/2周。

副作用EPS多见,植物神经反应较轻。

可见口干、视物模糊。

对心肝肾无明显损害。

偶有低血压、粒细胞减少,心、肝、脑器质性疾病患者及年老体弱者慎用。

6

硫利哒嗪Thioridazine,别名甲硫达嗪,商品名Ridazine利达新

25mg*100

50mg*100

酚噻嗪类,本药物的药理作用与氯丙嗪大致相同,但其镇静作用、锥体外系反应较氯丙嗪为轻。

用语治疗急、慢性精神分裂症、情感性障碍。

因其具有抗焦虑和抗抑郁作用,对伴有疑病、妄想的抑郁症疗效较好。

老年人对其耐受性较好而广泛应用。

最初剂量25~50mg,1日2~3次。

治疗剂量200~600mg/d,维持剂量300mg/d以下。

主要副作用为口干、视物模糊、鼻塞、体位性低血压。

心电图异常率较高,主要为T波异常、Q-T延长、束支传导阻滞,可导致猝死,如出现应引起重视。

长期大量应用可引起色素性视网膜病变,减药或停药后可恢复。

7

哌普嗪棕榈酸酯PipotiazinePalmitate,商品名哌泊塞嗪或安棕酯

50mg/2ml

酚噻嗪类,长效制剂。

DA受体阻断剂,降压及降体温作用较氯丙嗪弱。

用于幻觉妄想、不协调运动性兴奋、冲动等症状,对慢性行为退缩患者有激活作用。

Tmax≈14天,排泄慢,20d后排出50%。

2%~7%从尿液排泄,可由胆汁排泄进行肠肝循环,大部分从粪便排泄。

肌肉注射,初始剂量一般25~50mg/次,4~6周一次,治疗量50~200mg/次。

副作用为EPS,但较氯丙嗪少。

偶见严重失眠、黄疸、粒细胞减少,心、肝、肾病患者及年老体弱者慎用。

粒细胞减少症及闭角型青光眼患者禁用。

8

氯普噻吨Chlorprothixene,别名泰尔登Tardone

25mg*100

硫杂蒽类,药理作用与氯丙嗪大致相同。

有一定的抗抑郁作用,对改善焦虑、紧张、抑郁、消极和睡眠障碍效果明显。

常用于治疗伴有抑郁、焦虑症状的精神分裂症、分裂情感性精神病。

此外,还有镇静,加强止痛药、乙醇及巴比妥类等催眠药物的药效及松弛横纹肌、降温作用。

抗胆碱、抗肾上腺素能作用较弱,对精神分裂症疗效不如氯丙嗪。

初始剂量25mg,1日3次,治疗量50~400mg最高剂量可达800mg,维持剂量200mg/d。

主要副作用为体位性低血压,头晕、嗜睡、乏力、口干、便秘、心动过速、EPS少。

大剂量时可引起癫痫发作。

偶有肝损害、粒细胞减少及皮疹发生。

严重心脏病、肝脏疾患、骨髓抑制、青光眼、前列腺肥大、尿潴留、癫痫者慎用;与酚塞嗪类交叉过敏;制酸药可影响本品吸收;与三环类抗抑郁药并用,镇静及抗胆碱作用增强。

9

氯噻吨Clopenthixol,商品名Cisordinol高抗素

10/25mg/片

10mg/ml

硫杂蒽类,D2/D1受体阻断剂,长期使用不易引起耐药性增加和DA受体过敏。

对幻觉妄想、思维障碍、行为紊乱、兴奋躁动等精神症状效果较好,用于急、慢性精神分裂症的幻觉妄想及思维障碍、躁狂症激越状态、智能障碍伴精神运动性兴奋状态、儿童攻击性行为障碍和老年动脉硬化性痴呆。

T1/2=20h,生物利用度44%,分布至全身,肝、肺、肾中浓度较高,脑内浓度较低,肝脏代谢,从粪便及尿液中排出。

开始10~50mg/d,分2~3次服用,增至20~75mg/d,最高150mg/d。

副作用可见嗜睡、口干、视物模糊、便秘、EPS等。

长期使用偶见TD。

还可发生眩晕、尿潴留、直立性低血压及一过性肝损害。

心、肝、肾疾病患者及孕妇慎用。

10

氯噻吨癸酸酯

商品名高抗素

100mg/ml

200mg/ml

硫杂蒽类,长效制剂。

T1/2=19d。

用于维持治疗或慢性精神分裂症。

肌肉注射,200~400mg/2~4周。

11

三氟噻吨Flupentixol,商品名Tropax复康素

0.25mg/片

0.5mg/片

1.5mg/片

硫杂蒽类,D1、D2、5-HT2受体阻断剂。

无镇静作用,抗精神病效价比泰尔登强4~8倍,有振奋作用。

用于精神分裂症,对淡漠、意志减退、违拗等症状效果较好。

小剂量有稳定情绪、抗焦虑和抗抑郁作用,也用于精神分裂症后抑郁。

Tmax=4h,生物利用度40%,肠肝循环明显。

开始1~4mg/d,分2~3次服用,治疗量10~60mg/d,维持量5~20mg/d。

焦虑、抑郁0.5~3mg/d,分2~3次服。

较少,但轻度EPS常见,以静坐不能和急性肌张力障碍较为突出。

偶可致失眠、兴奋,不宜用于兴奋躁动患者。

对植物神经系统及心血管系统影响较小。

长期用药可引发TD。

与胃复安及哌普嗪并用可加重EPS。

妊娠、肝肾心功能不全及癫痫史患者慎用。

12

三氟噻吨癸酸酯

商品名复康素

20mg/ml

40mg/ml

硫杂蒽类,长效制剂。

用于维持治疗或慢性精神分裂症。

T1/2为3~8d,作用持续2~3周。

肌肉注射,20~40mg/2~4周。

13

氟哌啶醇Haloperidol,别名Haldol

2mg*100

5mg/ml

丁酰苯类抗精神病药的代表要。

有较强的DA能受体作用,主要作用于D2为治疗兴奋状态的首选药物。

抗精神病作用强,疗效好,显效快,毒性低,镇静作用比氯丙嗪弱,止吐作用较强,对体温及血压无明显影响,有较弱的抗胆碱能作用和抗肾上腺素受体作用。

对幻觉、妄想作用明显,对慢性患者也有激活作用。

主要用于精神分裂症,对控制不协调精神运动性兴奋、幻觉、妄想、敌对情绪、攻击行为疗效好,对情感性精神障碍的躁狂发作效果显著。

亦常用于中毒性、感染性、躯体性和心因性精神障碍,对某些不自主运动(舞蹈症、抽动症)疗效也可。

口服Tmax为3~4h,肌注Tmax=30min,T1/2为12~36h,全身分布,肝内含量最高。

排泄较慢,从尿液和粪便中排泄,24h排出近50%。

口服治疗量一般为8~20mg/d。

快速氟哌啶醇治疗:

肌肉注射5~10mg/次,每0.5~1h可重复给药,直至兴奋控制。

用于治疗抽动秽语综合征,由于此类患者易产生EPS,应使用小剂量,一般开始0.5~1mg/次,睡前一次服用,必要时缓慢加量,3~5d加药1次,儿童剂量为2~4mg/d,成人剂量为10~16mg/d,可1~3次/d分服。

主要副作用中,EPS最为常见,以震颤、运动不能、肌强直、静坐不能、动眼危象、痉挛性斜颈、扭转性痉挛为主。

注射用药EPS明显少于口服。

长期使用可能引起TD。

此外,尚有乏力、口干、便秘、视物模糊、出汗、嗜睡、食欲不振。

一般认为本品毒性低,肝脏损害较小,对心血管系统的影响比氯丙嗪轻微,很少引起心电图改变。

有导致药源性抑郁的可能,超大剂量时可致角弓反张、痉挛、抽搐、昏迷等急性脑病症状和心肌损害。

与苯巴比妥类并用,可使本药物浓度下降。

14

氟哌啶醇癸酸酯Haloperidoldecanote,商品名安度利可或哈力多

50mg/2ml

长效制剂。

Tmax为4~11h,T1/2约3周。

疗效长,镇静作用弱,用于慢性精神搞分裂症及维持治疗。

肌肉注射,50~200mg/次,每2~4周肌注一次。

最大剂量为300mg/4周。

副作用与氟哌啶醇类似。

长期大剂量使用可因其心律紊乱、心肌损伤,亦可影响肝功能。

长期在同一部位大量注射时肌肉可出现硬结。

老年患者慎用。

曾有致畸报告,孕妇勿用。

15

五氟利多Penfluridol

10mg/片

20mg*24

丁酰苯类,高效价DA受体阻滞剂,钙离子拮抗剂。

口服一次作用维持1周,无抗肾上腺素作用,镇静作用轻。

能控制幻觉、妄想、兴奋、冲动等症状,对慢性精神分裂症可消除幻觉,活跃情感,改善接触。

多用于维持治疗。

Tmax为12~24h,T1/2为70~230h,贮存在脂肪组织,缓慢释放。

透入及离开脑组织均较慢,在脑与受体结合稳定。

肠肝循环是起作用时间长的主要原因。

大部分以原形从粪便排出,少量从尿排出。

每周1~2次,饭后服用,首次20mg,渐增至40~60mg/周,最大量为120mg/周,维持量20~40mg/周。

副作用以EPS多见,此外尚有无力、头晕、睡眠障碍、焦虑抑郁及胃肠道症状。

肝功能损害者禁用,老年患者兼有震颤麻痹症者忌用,孕妇慎用。

16

氯氮平Clozapine

25mg*100

非经典抗精神病药物,作用受体广泛,包括D1、D2、D4、5-HT、M、α2、H1等,是较强的5-HT2受体阻滞剂,对D2作用弱,D4作用强,对黑指纹状体DA影响较小。

具有疗效高,显效快,锥体外系反应轻等特点。

具有较强的镇静催眠作用。

适用于急、慢性精神分裂症,对兴奋躁动、幻觉、妄想、思维障碍、接触被动、行为退缩均有良好效果。

是目前抗精神病作用最强的药物,与D2受体作用的快速离解特性可能是其疗效好的主要原因。

也可用于躁狂发作和改善顽固睡眠障碍。

Tmax个体差异大,1.5~6h,血浆蛋白结合率94%,T1/2为3.6~14.3h,7~10天达到稳态血浓度。

有效血浓度300~600ng/ml。

代谢产物80%由粪便排出,20%经尿排泄。

开始剂量25~75mg/d,分2~3次服,治疗量一般300~400mg/d,维持量50~200mg/d。

副作用较多,有嗜睡、头昏、流涎、便秘、乏力、恶心、腹胀、心动过速、视物模糊、体重增加等。

EPS发生率低;易引起ECG改变如心动过速和T波改变;抗胆碱能作用较强,引起肠麻痹;对性功能影响较少;大剂量可导致脑电图改变,诱发癫痫;个别患者可发生粒细胞减少症,且与剂量无关,是该药最严重的副作用。

凡服用氯氮平的患者,应定期检查粒细胞数及分类,一般门诊每月1次。

不宜与诱发白细胞减少的药物合用,如卡马西平、磺胺类、氯霉素、氨基比林等。

17

奥氮平Olanzapine,别名奥兰扎平,商品名再普乐

5mg*20

非经典抗精神病药物,结构与氯氮平相似,疗效相似,兼有抗焦虑作用,作用受体谱较氯氮平仅少5-HT1、5-HT7、α2,因而副作用减少。

T1/2为21~54h,Tmax=6.3h。

口服治疗量5~20mg/d,首次服用即可迅速加至治疗量。

国内目前尚无注射剂和长效制剂。

未见粒细胞减少副作用,心电图、脑电图改变均较少,治疗量内EPS少见,嗜睡、抗胆碱能作用较氯氮平轻,可有短暂的泌乳素增高。

18

克塞平Loxapine,商品名洛沙平

10mg/片

D2/D3受体阻滞剂,与D3受体亲和力大于D2,化学结构类似氯氮平。

药理作用与氯丙嗪相似,显效快。

适用于急性精神分裂症,对思维障碍、焦虑、抑郁疗效显著。

治疗慢性精神分裂症与三氟拉嗪相似。

T1/2为3~4h,口服生物利用对引首过效应降低,易通过血脑屏障,主要由尿排泄。

开始10mg/d,治疗量100~300mg/d,分2~4次服。

副作用EPS常见,也可有恶心、呕吐、体重增加、上睑下垂、头痛、烦渴、焦虑不安、心悸、泌乳、抑制排精等。

19

喹太平Quetiapine别名奎的平、喹硫平,商品名启维、思瑞康

25mg*28

100mg*30

Dibenzothiazepine类非经典抗精神病药物。

与氯氮平相似,与D1、D2、5-HT1A、5-HT2A、组胺、α1、α2受体亲和,与5-HT2受体亲和力比D2受体强,同时对组胺和肾上腺素受体也有相当的阻滞作用,对胆碱能受体几乎无亲合力。

对阴阳性精神症状均有效,且对情感症状和认知障碍有利。

EPS发生率较低,对易出现EPS的患者疗效好且耐受性好,包括老年人、儿童及已经存在DA病理改变者,如阿尔采默氏病(AD)和帕金森病。

Tmax为1~1.5h,在肝脏由细胞色素P450系统代谢,肾脏排泄73%。

初始剂量为25mg/次,每日2次;第二天或第三天增加剂量25~50mg/次,每日2~3次;若能耐受,第四天可加至300~400mg/d,分2~3次服用。

成人治疗剂量为150~750mg/d,开放研究的平均剂量为478mg/d。

EPS发生与安慰剂相似,对泌乳素、心电图、血液系统、体重的影响均较轻,不需要常规的血液和ECG监测。

用药初期可出现嗜睡和直立性低血压,可在1~2周内消失,此阶段老年病活体弱患者需要监护。

20

舒必利Sulpiride,别名止呕灵

100mg*100

苯甲酰胺类,非经典抗精神病药物。

选择性阻断DA受体,其作用不依赖于cAMP。

具有抗精神病作用、镇吐作用,但无、镇静催眠作用。

镇吐作用比氯丙嗪强166倍。

适用于精神分裂症各种亚型,对木僵、幻觉、妄想、淡漠孤僻、接触被动等症状有较好的效果。

对精神分裂症的疗效不亚于氯丙嗪,而锥体外系反应明显较少。

中小剂量具有抗孤独性和抗抑郁性作用。

可用于治疗抑郁症、抑郁性神经症、心身疾病伴有抑郁状态者。

Tmax=2h,T1/2=8h。

不能通过胎盘屏障进入脐血循环。

口服开始剂量50~100mg,1日2~3次。

递增剂量,治疗剂量600~1200mg/d,最高量1600mg/d,维持剂量200~400mg/d。

治疗抽动障碍,起始50~100mg/次,2~3次/d,最高剂量为400~600mg/d。

副作用有睡眠障碍,因而大多服药时间安排在早晨和中午。

EPS较轻微,也有少数EPS较重者。

此外,有焦虑、烦躁不安、月经失调、阳萎、男性乳房发育、泌乳、射精不能、口渴、出汗、排尿困难、运动失调、胃肠道反应、低血压。

心电图异常可见ST-T改变和束支传导阻滞。

易引起持续的泌乳素增高。

高血压、嗜铬细胞瘤患者忌用,严重心血管疾病和肝损害者慎用,尽量少合并使用抗胆碱能药,幼儿禁用。

21

泰必利Tiapride

100mg*100

苯甲酰胺类,有阻滞中脑边缘系统DA能受体作用,对纹状体DA2受体兴奋作用所致运动障碍有拮抗作用,并可阻滞痛神经冲动经脊髓丘脑束向网状结构的传导。

具有安定、镇静、镇吐、镇痛及兴奋胃肠平滑肌作用。

用于精神运动性兴奋、焦虑紧张、恐惧不安、行为紊乱、幻觉妄想症状,目前主要用于治疗抽动秽语综合征、顽固性头痛、老年认知障碍及TD等。

Tmax=1h,T1/2为3~4h,主要以原形随尿排泄。

开始100~300mg/d,以后逐渐增至300~600mg/d。

治疗抽动症,开始剂量50~100mg/次,2~3次/d,最高剂量400~600mg/d。

副作用轻微,为嗜睡、头晕、乏力、胃肠道反应,其次可见溢乳、闭经。

个别可出现兴奋、失眠。

22

利培酮Risperidone,商品名Risperdal维思通

1mg*20(白)

2mg*20(橙)

抗精神病作用强,非经典抗精神病药物。

5-HT受体和DA受体平衡阻滞剂。

作用迅速,维持时间长而稳定,EPS轻。

适用于各型精神分裂症、分裂情感性精神病和情感性障碍。

不仅对精神分裂症的幻觉、妄想等阳性症状有效,且对情感淡漠、活动迟滞、行为退缩等阴性症状亦有效。

有助于改善和提高认知功能。

Tmax=2h,T1/2为2~4h。

5~6天达到稳态血浓度。

口服治疗量一般为2~6mg/d,分1~2次服。

最大剂量不超过20mg/d。

副作用较轻,有剂量相关的EPS,易引起持续的泌乳素增高。

主要副作用有月经障碍、眩晕、心悸、眼球震颤,少数出现记忆力集中困难,EPS较轻。

2.抗抑郁药

抗抑郁药主要作用于中枢神经系统的间脑,特别是下丘脑,其次是边缘系统,药理作用复杂。

常用的抗抑郁药包括三环类(如阿米替林、多虑平、丙米嗪、氯丙米嗪等)、四环类(如麦普替林)、单胺氧化酶抑制剂(如苯乙肼、吗氯贝胺)、选择性五羟色胺再摄取抑制剂(如氟西汀、帕罗西汀、舍曲林、三唑酮)等。

品名

规格及包装

品性、用法及副作用

1

丙咪嗪Imipramine

10mg*100

25mg*100

三环类抗抑郁药(TCA),为NE/5-HT再摄取抑制剂,主要阻止突触前膜对NE的再摄取,并阻滞M、H1、α1受体。

用于各种抑郁症,特别是精神运动性迟滞症状为主的类型。

对精神分裂症伴发的抑郁状态几乎无效,可使机动和焦虑性抑郁症恶化。

亦可用于小儿遗尿症、注意缺陷多动综合征、恐怖状态、强迫症等。

口服易吸收,有首过效应,Tmax为1~4h,T1/2为19~24h,有效血浓度150~225ng/ml。

生物活性代谢产物为去甲丙咪嗪、2-羟丙咪嗪、2-羟去甲丙咪嗪等,与葡萄糖醛酸结合则失活。

活性代谢产物和原药均可通过血脑屏障、胎盘屏障,并从乳汁中排出。

70%从尿中排出,22%从粪便中排出。

常见口干、多汗、便秘、视物模糊、尿潴留、肠麻痹、心电图改变。

少数出现过度活跃或诱发躁狂,偶致癫痫发作。

可引起新生儿畸形。

严重心、肝、肾疾病、癫痫患者禁用。

老年人、青光眼、高血压、前列腺肥大患者慎用。

一般不能与单胺氧化酶抑制剂(MAOI)、抗胆碱能药、升压药并用。

2

氯丙咪嗪Clomipramine,别名氯米帕明,商品名Anafranil安拿芬尼

10mg*30

25mg*30

25mg*48

三环类抗抑郁药,为NE/5-HT再摄取抑制剂。

具有抗抑郁、抗焦虑、抗强迫的作用,能消除抑郁心境,唤起工作及社交活动的兴趣,振奋情绪、恢复活力。

适用于治疗抑郁症、强迫症、恐怖症、焦虑症。

为强迫性神经症的首选药。

也用于恐怖症、焦虑症、惊恐发作、慢性疼痛等。

口服易吸收,Tmax=4h,T1/2为17~28h(平均21h)。

有效血浓度250~700ng/ml。

活性代谢产物为去甲氯丙咪嗪。

2/3从尿液排出,1/3从粪便排出。

口服25~75mg/d,可渐增,最大不超过300mg/d,分2~3次服用。

主要副作用为轻微乏力、困倦、头晕、口干、口苦、便秘,食欲差,视物模糊,排尿困难。

可有体位性低血压、心电图改变,偶有皮肤过敏、肝功能异常。

对高龄、青光眼、前列腺肥大者慎用;不宜与MAOI、抗胆碱能药物合用。

3

阿米替林Amitriptyline,商品名Amitril

25mg*100

本品为三环类,NE/5-HT再摄取抑制剂,具有较强的抗抑郁作用和镇静作用,还可增强中枢抑制药的作用。

适用于情感性精神障碍抑郁症、更年期抑郁、神经症性抑郁及器质性精神病的抑郁状态,对抑郁症伴有失眠者效果满意。

具有抗抑郁作用强,显效时间短的临床特点。

口服易吸收,Tmax为8~12h,T1/2为9~25h。

有效血浓度120ng/ml。

活性代谢产物为去甲替林。

排泄缓慢,72h从尿及粪便中排出给药量的60%。

70%从尿液排出,22%从粪便排出。

开始口服25~50mg/d,分3次服用,逐渐增加剂量,治疗量为150~250mg/d,维持剂量为50~150mg/d。

老年人的用量一般为成年人的1/3。

主要副作用为口干、嗜睡、头晕、便秘、排尿苦难、视物模糊、心律失常、体位性低血压,部分患者可有肝功能异常。

有严重的心脏病、青光眼、尿潴留、前列腺肥大者禁用;不宜与抗胆碱能药物、MAOI合用。

4

多塞平Doxpine,别名多虑平

25mg*100

三环类抗抑郁药,为NE再摄取抑制剂。

具有较强的抗抑郁、抗焦虑、镇静、催眠作用。

用于各型抑郁症、焦虑抑郁状态。

抗抑郁作用不如丙米嗪、阿米替林,但镇静作用明显。

抗焦虑作用多在1周内起效,抗抑郁作用多在7~10天显效。

口服易吸收,T1/2为8~24h(平均17h)。

有效血浓度100ng/ml。

活性代谢产物为去甲多

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