β-内酰胺酶抑制剂的临床应用.pdf

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72p一内酰胺酶抑制剂的临床应用保维利（天津市第一中心医院，天津300192）中图分类号：

R9781文献标识码：

A文章编号：

10065687（2004）03005303p一内酰胺类是临床应用广泛、抗感染效果强大的一类抗生素，但细菌的耐药性目前已成为此类药物的严重问题。

细菌耐药最主要机制是细菌通过产生口一内酰胺酶破坏p一内酰胺类抗生素，因而解决细菌产生耐药问题的方法之一，是开发p一内酰胺酶抑制剂，与内酰胺类抗生素联合应用，使不耐酶的抗生素发挥它原收稿13期：

2004一O416有的抗菌作用。

现有的酶抑制剂BRL42715、克拉维酸、他唑巴坦和舒巴坦均具有较好的抑酶和增强不耐酶抗菌药物对产酶耐药菌的抗菌作用。

体外抗菌试验结果证明BRL42715与抗菌药物联合，增强原抗菌药物的抗菌作用最明显，他唑巴坦和克拉维酸次之，舒巴坦稍弱。

维普资讯http:

/54天津药学TianjinPharmacy2004年6月第l6卷第3期1一内酰胺酶抑制剂与一内酰胺类抗生素联合应用细菌的耐药机制目前认为主要有以下4种：

产生一内酰胺酶，灭活p1内酰胺类抗生素；改变细菌胞外膜通透性，使抗生素无法进入菌体发挥抗菌作用；改变靶位蛋白，使抗生素无法与之结合或降低抗生素对靶位蛋白亲和力，从而降低其抗菌作用；流出泵机制，由于细胞内膜降低对抗生素的通透性或存在着抗生素从胞内泵出的机制，使菌体内抗生素的量减少而产生耐药。

上述各种机制中，产生一内酰胺酶是最主要的耐药机制。

如果这类酶抑制剂与不耐酶的一内酰胺类抗生素联合应用，就可以使一内酰胺类抗生素发挥原有的抗菌作用ll。

4种B一内酰胺酶抑制剂中，克拉维酸是第一个被发现并应用于临床的一内酰胺酶抑制剂，虽然它的抗菌作用微弱。

继其之后，又发现了青霉烷砜类酶抑制剂，现有他唑巴坦和舒巴坦两个品种。

他唑巴坦的抑酶作用与克拉维酸相似或稍强。

BRL4Z715是最新开发的一内酰胺酶抑制剂，属Penem类，在这4种酶抑制剂中，它的抑酶谱最广，抑酶作用最强，尚在临床药理阶段。

其他3种一内酰胺酶抑制剂与一内酰胺类抗生素，临床应用取得了满意疗效。

另有报道，BRL42715分别与头孢唑林和哌拉西林联合治疗小鼠腹腔内感染，证明用BRL42715可保护头孢唑林和哌拉西林不被B一内酰胺酶水解，联合制剂可有效控制细菌感染。

2体外抗菌研究用平皿二倍稀释法测定舒巴坦与头孢他啶、头孢噻肟、头孢呋辛1：

1联合的体外抗菌作用，其结果表明，舒巴坦可增强头孢他啶、头孢噻肟、头孢呋辛对革兰阴性杆菌的体外抗菌活性。

舒巴坦可使头孢他啶对大肠杆菌、阴沟杆菌、弗劳地枸橼酸杆菌