β-内酰胺酶抑制剂的临床应用.pdf

1、天津药学T i a n j i n P h a r m a c y 2 0 0 4 年 6 月 第 1 6卷第 3 期 5 3 1 4 7 1 0 1 1 14 参考文献 朱 青，吴 白涛，齐 宏文 宫颈 成熟 过 程 的组 织学 变 化 中华 妇产 科 杂 志，1 9 8 6，2 1(6)：2 7 6 吴 金 芳 米索 前列 醇用 于 足月妊 娠 引产 剂 量分 析 中 国新 药与 临 床 杂志，2 0 0 2，2 1(8)：5 0 0 范含平 阴道内放置 P G E z 用于足月妊娠引产 3 5 1 例疗效观察 皖 南 医学院 学报，2 0 0 1，2 0(1)：1 8 C h r i s

2、 t e n s e n F C，Te h r a n i f a r G M，J o n z a l e z J L，e t a 1 Ra n d o mi z e d t r i a l o f c o n c u r r e n t o x y t o c i n wi t h a s u s t a i n e d r e l e a s e d i n o p r o s t o n e v a g i n a l i n s e r t f o r l a b o r i n d u c t i o n a t t e r mAm J Ob s t e t Gy n e c o l

3、，20 0 2，1 8 6(1)：6 1 陈玉环小剂量米索前列醇后穹窿给药用于足月妊娠引产的安全 性探 讨中华 医学杂 志，2 0 0 1，2 5(5)：2 6 9 黄守国，王志莲，杨燕生，等两种途径米索前列醇用于足月妊娠引 产 的研究 现代 妇产科 进展，2 0 0 1，1 0(1)：4 4 冯伟华，崔守欣米索前列醇在足月妊娠引产中的应用现代中西 医结 合杂 志，2 0 0 1，1 0(1 6)：5 4 3 Le Ro u x P A，Ol a r o g u n J O，e t a 1 Or a l a n d v a g i n a l mi s o p r o s t o l c o

4、mp a r e d wi t h d i n op r o s t o ne f o r i nd u c t i o n o f l a bo r：A r a nd o mi z e d c e n t r o l l ed t r i a 1 Obs t e t Gy ne c o l，2 0 02，9 9(2)2 01 S a nc he z Ra mo s L。Ka u ni t z M i s o p r o st ol f o r c e r c i c a l r i pe ni n g a n d l a b o r i n du c t i o n：A s y s t e

5、ma mi c r e v i e w o f t he l i t e r a t u r e Cl i n Ob s t e t Gyn e c ol，2 00 0，43(3)：4 7 5 Sa n c h e z Ra mo s L Ka un i t z La b o r ind uc t i o n wi t h 2 5#g v e r s us S 0 g i n t r a v a g i n a mi s o p r o s t o ：A s y s t e ma mi c r e v i e w Ob s t e t&Gy n e c ol，20 0 2，9 9(1)：1 4

6、 5 赵育革，王岩，宁波新，等不同剂量米索前列醇用于足月妊娠引产 的临床观 察 中 国实用妇 产科 杂志，2 0 0 1，1 7(6)：3 6 7 马海珍，朱小秀小剂量米索前列醇在晚期妊娠引产中的应用中 原 医 刊，2 0 0 3，3 0(1 8)：4 7 周文斌，单淑风米索前列醇用于足月妊娠引产效果观察医药论 坛 杂志，2 0 0 3，2 4(5)：1 7 Ng ai S w，To W k，l a o T，e t a 1 Ce r vi c a l p r i mi ng wi t h o r a l mi s o p r o s t o l i n p r e l a b o r r u

7、p t u r e o f me mb r a n e s a t t e r m Ob s t e t Gy ne c o l，1 9 9 6，8 7(6)：9 2 3 1 5 W i n d r i m R，Be nn e t t K，M u n d W，e t a 1 0r al a dmi ni s t r a t i o n of mi s o p t o s t o l f o r l a b o r i nd u c t i o n：A r a n d omi z e d c on t r ol l e d t r i a 1 Ob s t e t Gy ne c o I，1 9

8、 97，8 9(3)：3 92 1 6 Kwo n J S，Da v i e s G A，M a c l m V PA c o mp a r i s o n o f o r a l a n d v a gi n a l mi s op t o s t o l f o r i nd u c t i o n o f l a bo r a t t e r m：A r a nd o mi s e d t r i a 1 Br Ob s t e t Gy n e c o l，2 0 01，1 0 8(1)：2 3 1 7 S he t t y A，Da n i e l i a n PA c o mp a

9、 r i s o n o f o r a l a nd v a gi n a l mi s o p t o s t o l t a b l e t s i n i n d uc t i on o f l a b o r a t t e r m Br Obs t e t Gy n e c o 2 0 01，1 0 8(3)：2 3 8 1 8 袁筑华，曾涛，黄得秀米索前列醇用于足月妊娠引产不同给药途 径的临床观察实用妇产科杂志，2 0 0 1，1 6(3)：1 4 1 1 9 宣 樟标，陈 香雅，何 丽萍 米索 前 列醇 舌下 含 服用 于 足月 妊娠 引产 的安全 性分 析实用 妇产科 杂志，

10、2 0 0 1，1 6(3)：1 4 3 2 O 杨振云，李莪，于莎莎，等卡前列甲酯栓剂用 于妊娠晚期引产的II 缶 床观察中华妇产科杂志，1 9 9 4，2 9(6)：2 7 3 2 1 唐落韵，朱青，王少军，等卡前列甲酯栓用于足月妊娠引产剂量的 探 讨中华妇 产科杂 志，1 9 9 7，3 2(1)：1 9 2 2 温沙洛，王丽，龚咏雪卡前列甲酯栓足月引产剂量的临床观察 实用妇产科杂志，1 9 9 6，1 2(5)：2 1 1 2 3 吴利玲，金明华，冯筠，等卡孕栓直肠给药用于晚期妊娠引产的临 床观察实用妇产科杂志，1 9 9 9，1 5(5)：2 4 0 2 4 王泽华，李慰 玑前列腺素

11、引产并发症及其处理实用妇产科 杂 志，2 0 0 0，1 6(3)：1 2 6 2 5 周春英，刘彩娟，江志慧经产妇米索前列醇引产致子宫破裂 5 例 滨州 医学 院学 报，2 0 0 1，2 4(2)：1 9 7 26 S a nc h ez Ra mo s L。Ga u d i e r K，Ea u ni t z AM Ce r v i c a l r i pe ni n g a n d l a b o r i nd uc t i o n a f t e r p r e v i o us c e s a r e a n d e l i ve r y Cl i n Ob s t e t Gy

12、n e c ol，20 0 0，43(3)：5 1 3 2 7 W i n g D A，P a r k M R，P a u l R HA r a n d o mi z e d c o mp a r i s o n o f o r a l a nd i nt r a v a g i na l mi s op r o s t o l f o r l a b or i nd u c t i o nOb s t e t Gy n e c o l，2 0 00，9 5(6)：90 5 2 8 S he t t y A，Da ni e l i a n PSu bl i ng u a l mi s o pr

13、 o s t o l f o r t h e i n d uc t i o n of l a b o r a t t e r mAm J Ob s t e t Gy n e c o ，2 0 0 2，1 8 6(1)：7 2 p 一 内酰胺酶抑制剂的临床应用 保维利(天津市第一中心医院，天津3 0 0 1 9 2)中图分类号：R 9 7 8 1 文献标识码：A 文章编号：1 0 0 6 5 6 8 7(2 0 0 4)0 3 0 0 5 3 0 3 p 一 内酰胺类是临床应用广泛、抗感染效果强大的 一类抗生素，但细菌的耐药性 目前已成为此类药物的 严重问题。细菌耐药最主要机制是细菌通过产生 口

14、 一 内 酰胺酶破坏 p 一 内酰胺类抗生素，因而解决细菌产生耐 药问题的方法之一，是开发 p 一 内酰胺酶抑制剂，与 内 酰胺类抗生素联合应用，使不耐酶的抗生素发挥它原 收稿 13 期：2 0 0 4 一 O 4 1 6 有的抗菌作用。现有的酶抑制剂 B R L 4 2 7 1 5、克拉维 酸、他唑巴坦和舒巴坦均具有较好的抑酶和增强不耐 酶抗菌药物对产酶耐药菌的抗菌作用。体外抗菌试验 结果证 明 B R L 4 2 7 1 5与抗菌药物联合，增强原抗菌药 物的抗菌作用最明显，他唑巴坦和克拉维酸次之，舒 巴 坦稍弱。维普资讯 http:/ 5 4 天津药学Ti a n j i n P h a

15、r ma c y 2 0 0 4年 6月 第 l 6卷第 3 期 1 一 内酰胺酶抑制剂与 一 内酰胺类抗生素联合应用 细 菌的耐 药机制 目前 认 为 主要有 以下 4种：产 生 一 内酰胺酶，灭活 p 1 内酰胺类抗生素；改变细菌胞 外膜通透性，使抗生素无法进入菌体发挥抗菌作用；改变靶位蛋白，使抗生素无法与之结合或降低抗生素 对靶位蛋白亲和力，从而降低其抗菌作用；流出泵机 制，由于细胞内膜降低对抗生素的通透性或存在着抗 生素从胞内泵出的机制，使菌体 内抗生素的量减少而 产生耐药。上述各种机制中，产生 一 内酰胺酶是最主要 的耐药机制。如果这类酶抑制剂与不耐酶的 一 内酰胺 类抗生素联合应用

16、，就可以使 一 内酰胺类抗生素发挥 原有的抗菌作用l l。4 种 B 一 内酰胺酶抑制剂中，克拉维 酸是第一个被发现并应用于临床的 一 内酰胺酶抑制 剂，虽然它的抗菌作用微弱。继其之后，又发现了青霉 烷砜类酶抑制剂，现有他唑巴坦和舒巴坦两个品种。他 唑巴坦的抑酶作用与克拉维酸相似或稍强。B R L 4 Z 7 1 5 是最新开发的 一 内酰胺酶抑制剂，属 P e n e m类，在这 4 种酶抑制剂中，它的抑酶谱最广，抑酶作用最强，尚在 临床药理阶段。其他 3种 一 内酰胺酶抑制剂与 一 内酰 胺类抗生素，临床应用取得了满意疗效。另有报道，B R L 4 2 7 1 5分别与头孢唑林和哌拉西林联合治疗小鼠 腹腔内感染，证明用 B R L 4 2 7 1 5可保护头孢唑林和哌 拉西林不被 B 一 内酰胺酶水解，联合制剂可有效控制细 菌感染。2 体 外抗菌研究 用平皿二倍稀释法测定舒巴坦与头孢他啶、头孢 噻肟、头孢呋辛 1：1 联合 的体外抗菌作用，其结果 表明，舒巴坦可增强头孢他啶、头孢噻肟、头孢呋辛对 革兰阴性杆菌的体外抗菌活性。舒巴坦可使头孢他啶 对大肠杆菌、阴沟杆菌、弗劳地枸橼酸杆菌