头孢克肟的药理与临床应用.pdf

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临床药学头抱克肪的药理与临床应用哀海龙李仙义王敬国曲家伟韩长征（中国人民解放军第二二三医院临床药理室133000）头袍克肪（Cefixime,CFx）是第一个第三代口服头袍菌素。

本品有抗菌谱广、抗菌作用强、有效浓度持续时间长等优点,在治疗各类感染中具有较高的疗效。

1抗菌作用山大多数G一需氧菌对cFx敏感。

本品对肠道杆菌如大肠杆菌、肺炎杆菌、奇异变形杆菌、普通变形杆菌和构椽酸杆菌等的MIC均小于lmg/L。

对流感嗜血杆菌的Mle镇lmg/L,大大强于头抱氮节。

对淋球菌和粘膜炎布兰汉氏球菌的MIC均簇0.smg/L。

对本品敏感的G十菌为链球菌。

对无乳链球菌、化脓性链球菌的MIC0.5mg/L,对肺炎链球菌的Mle簇lmg/L。

大多数链球菌的MIC均镇0.smg/L,本品对产酶和不产酶的金葡菌、表葡菌不敏感。

另外,CFx对肠道球菌及拟杆菌属作用很弱,对假单胞菌属（如绿脓杆菌）基本无效。

rKe-epl等人把CFX与头抱氨节、头抱克罗及奥格门汀等口服抗生素的抗菌作用进行了比较,CFx对大肠杆菌、肺炎球菌和伤寒杆菌的作用比头饱克罗和奥格门汀强8一10倍。

CFX对各种细菌产生的压内酸胺酶高度耐受,因而对粘膜炎布兰汉氏球菌及流感嗜血杆菌相当敏感。

oDanldR.Nash等人应用10种口服抗生素于105株粘膜炎布兰汉氏球菌和96株流感嗜血杆菌。

eFX对两种菌MICg。

分别为025件g/ml、0一2509/ml,比其它口服头袍菌素低8一64倍,。

2药代动力学口服CFX100mg、200mg、400mg片剂后,峰浓度分别为.4件s/ml、2.632.92林s/ml、3.85484林g/ml,达峰时间平均为34h。

食物对CFx吸收无明显影响。

空腹时,血、尿药中国医院药学杂志199,年第14卷第3期峰浓度基本无变化,达峰时间略延迟。

CFx的lT/2为3一h4,比其它口服头抱菌素显著延长。

本品生物利用度为45%。

cFx广泛分布于全身组织,6名健康志愿者口服400mg后6.h7,平均组织峰浓度为3.2件g/ml,胆汁浓度为190卜g/ml,前列腺浓度为0.83以g/ml。

eFx32一50%以原形从尿中排泄,而头抱克罗、头抱氨节和头抱拉定尿排量为80一100%,当病人elcr低于Zoml/msn时,CFx的肾清除率可降低50%以上,lT2/可增至lhl。

年青人（18一35a）和老年人（64a以上）服用cFx的药动学数据进行了比较。

结果表明,老年人血中平均峰浓度和Tt/2略高,但差别不显著,不必调整剂量。

目前临床上尚未发现cFx有明显的药物相互作用。

3临床应用3.1呼吸道感染244名下呼吸道感染病人,46例可评价,其中22例服CFX400ms,qd;24例服轻氨节青霉素（AX）500mg/次,tid;疗程14d。

cFX治疗组疗效达100写,AX治疗组疗效达96%。

最常见的致病菌是流感嗜血杆菌。

另一组上呼吸道感染病人316例,139例可评价,73例给eFX400mg,qd,治疗1d0后,有效率为99%;66例给AX250mg/次,itd,治疗1d0后,有效率为98%。

主要致病菌为日溶血链球菌3。

Abrahamverghese等以本品治疗慢性支气管炎急性发作病人（平均年龄63a）86例,分两组。

I组给CFX400mg,qd,I组给Ax250mg/次,tid,疗程14d。

I、I组治愈率分别为70.8%、50%。

1113.2尿道感染尿道感染（13a以上）565例,分别给CFX93例,4ooms/次,qd,AX99例,250mg/次,tid,疗程1d0。

CFX对病菌杀死率为92%,AX对病菌杀死率为8384%。

主要病菌是大肠杆菌（82%）和奇异变形杆菌。

3.3中耳炎急性中耳炎129例（6mo一12a）,分别给予eFxsms/ks,qd（I组）;eFx4mg/kg,bid（l组）;头抱克罗40mg/kg,idt（班组）,I、I、l组的有效率分别为100%、97写、97%。

常见病菌为肺炎链球菌、流感嗜血杆菌和粘膜炎布兰汉氏球菌。

CFx和AX治疗小儿耳炎140例,结果表明,治疗流感嗜血杆菌所致的耳炎,cFx比Ax更有效;治疗肺炎链球菌所致的耳炎,Ax比CFx有效;治疗粘膜炎布兰汉氏球菌引起的耳炎,两药物效用相当。

3.4其他感染41例急性膀胧炎（6m。

一15a）,分别给eFxsmg/kg,qd,erx4mg/kg,ibd。

结果两种服法无差异。

细菌杀死率为98%。

CFX用于小儿膀胧炎是安全有效的5。

4不良反应本品不良反应与其它头饱菌素类似。

易发生的不良反应为腹泻、腹痛、恶心、食欲不振、头痛和腹气胀。

一般情况下,腹泻为服药1一d2后出现的症状,停药后即可消失。

另外,还有假膜性结肠炎、皮疹、尊麻疹、药物热、痰痒、阴道炎、念球菌病等。

SGoT、SGPT、碱性磷酸激酶、血液尿素氮和肌酸配暂时性升高。

头昏,暂行性血小板减少,白细胞减少和嗜曙红细胞增多。

5剂t和用法成人400mg/d一次服用,或Zooms,bid;儿童sms/kg,qd,或4mg/kg,bid。

另外,肾衰病人需酌情减量。

e一。

r=21一60ml/min,或进行血液透析时,剂量降低25%;clcrZOml/min,或进行腹膜透析时,剂量降低50写。

参考文献1RexNBrogden,JouseRMoncada,eefixime.rDugS,1989,38:

5242公naldRNash.ColeFlanagaJI,LorrajneCSteele,etal.Co-m阵risonofrheaetivityofcefiximeandaetivitiesofotheroralantibioticsa即instadultelinicalioslatesofmoraxellacatarrha-115eonatiningBRO一1andBRO一2andhaemoPhilusinfluenazeAntimielobAgentsehemother,1991,35（l）:

1923aDvisJ,MainiK,aPrhakv,etal.Cefiximeintraetmentof316aPtientswithuPePrresiPratoryinfcerion.CurrTherRes,1990,48:

8294AbrahamVerhg袱,阮.nnarobesorn,JohnHKalbfleiseh,eral.Randomiz目eomParativestudyofeefiximeversuseePha】e-xininSCUteaCterialexa沈rabtionsofehfoniCbronChitis.Anti-mierobgentsehemother,1990,34（6）:

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933（1993年4月23日收稿）镁剂的临床新用途邱宝玺胡玲琴（甘肃省华亭县第一人民医院744100）镁是机体必需的微量元素之一,与三大代谢及机体325种酶都有关,它是体内第四位阳离子,具有广泛且重要的生理功能。

临床上镁剂常用于子痈、高血压危象、导泻、利胆的治疗。

近年来,随着对镁离子电生理认识不断深化,对各种疾病与镁的关系日益受到重视,其临床又有许多新的用途,现将其综述于后。

1治疗充血性心力衰竭（CH）FcHF常可并发低血镁症,影响心肌代谢和112功能。

杨氏对35例cHF患者用硫酸镁2.5g5加入500ml液体中静脉点滴,1剂d/,连用3一7d,心衰基本控制后改用1.25一2.59肌注。

结果有26例病人奏效,一般在2一d5内心衰症状减轻以至消失,另9例5一d7后逐渐消失,尤其是对顽固性CHF患者效果尤著。

2肺心病难治性心衰镁剂对循环和气道具有双重扩张作用。

王氏,对46例此类患者,经长期常规治疗效果中国医院药学杂志199d年第14卷第3期