头孢克肟的药理与临床应用.pdf

1、临床药学头抱克肪的药理与临床应用哀 海龙李仙义王敬国曲家伟韩 长征(中国人 民解放军第二二三医院临床药理室13 30 00)头袍 克肪(Cefixime,C Fx)是第一个第三代口服头袍菌素。本品有抗菌谱广、抗菌作用强、有效浓度持续时间长等优点,在治疗各类感染中具有较高的疗效。1抗菌作用山大多数G一需氧菌对c Fx敏感。本品对肠道杆菌如大肠杆 菌、肺炎杆菌、奇异变形 杆菌、普通变形杆菌和构椽酸杆菌等的MI C均小于lmg/L。对 流感嗜血杆 菌的Ml e镇lmg/L,大大强于头抱氮节。对淋球菌和粘膜炎布兰汉氏球菌 的MI C均簇0.s mg/L。对本品敏感 的G十菌为链球菌。对无乳链球菌、化脓

2、性链球菌的MIC0.5 mg/L,对肺炎链 球 菌 的Ml e簇lmg/L。大 多数链球菌的MI C均 镇0.smg/L,本品 对 产酶和 不产酶的金葡菌、表葡菌 不敏感。另外,CFx对肠道球菌及拟杆菌属作用很弱,对假单胞菌属(如绿脓杆菌)基本无效。r Ke-e pl等人把CFX与头抱氨节、头抱克罗及奥格门汀等口服抗生素的抗菌作 用进行了比较,C Fx对大肠杆 菌、肺炎球菌 和伤寒杆菌的作用比头饱克罗和奥格门汀强8一1 0倍。CFX对各种细菌 产生的压内酸胺 酶高度耐受,因而对粘膜炎布兰 汉 氏球菌及流感嗜血杆菌相当敏感。o Da nl dR.Na sh等人 应用 1 0种口服抗生素于10 5

3、株粘膜炎布兰 汉 氏球菌和9 6株流感嗜血杆菌。eFX对两种菌MICg。分别为02 5件g/ml、0一2509/ml,比其它口服头袍菌素低8一64倍,。2药代动力学口服C FX100mg、20 0mg、400mg片剂后,峰浓度 分 别 为.4件s/ml、2.632.9 2林s/ml、3.8 548 4林g/ml,达峰时间平均为34h。食物对C Fx吸收无明显影响。空腹时,血、尿药中国医院药学杂志19 9,年第1 4卷第3期峰浓度基本无变化,达峰时间略延迟。CFx的l T/2为3一h 4,比其它口服头抱菌素显著延 长。本 品生物利用度为4 5%。cFx广泛分布于全身组织,6名健康志愿者口服 4

4、00mg后6.h 7,平均组织峰浓度为3.2件g/ml,胆汁浓度为190卜g/ml,前列腺浓度为0.83以g/ml。e Fx32一5 0%以原形从尿中排泄,而 头抱克罗、头抱氨节和 头抱拉 定尿排量为8 0一10 0%,当病人elc r低于Z oml/msn时,C Fx的肾清除率可降低5 0%以上,l T2/可增至lh l。年青人(18一3 5a)和老年人(6 4a以上)服用c Fx的药动学数据进行了比较。结果表明,老年人血中平均峰浓度和Tt/2略高,但差别不显著,不 必调整剂 量。目前临床上尚未发现cFx有明显的药物相互作用。3临床应用3.1呼 吸道感染24 4名下 呼 吸道感染病人,46例

5、可评价,其中2 2例服CFX40 0ms,qd;24例服轻氨节青霉 素(AX)50 0 mg/次,tid;疗程14d。c FX治疗组疗效达10 0写,AX治疗组疗效达9 6%。最常见的致病菌是流感嗜血杆菌。另一组上 呼 吸道感染病人31 6例,13 9例可 评价,73例给e FX40 0mg,qd,治疗1d 0后,有效率 为 9 9%;6 6例 给AX25 0mg/次,it d,治疗1d 0后,有效率为 9 8%。主要致病菌为日溶血链球菌3。Abrahamverghes e等以本品治疗 慢性支气管炎急性发作病人(平均年龄 6 3a)8 6例,分两组。I组给C FX40 0mg,qd,I组 给A

6、x2 5 0mg/次,tid,疗程14d。I、I组治愈率分别为70.8%、50%。1 1 13.2尿道感染尿道感染(13 a以上)565例,分别给C FX9 3例,4 o oms/次,qd,A X99例,250mg/次,ti d,疗程1d 0。CFX对病菌杀死 率为9 2%,AX对病菌杀死率为 8 384%。主要病菌是大肠杆菌(8 2%)和奇异变形杆菌。3.3中耳 炎急性中耳炎1 29例(6mo一12a),分 别 给予e Fxsms/ks,qd(I组);e Fx 4 mg/kg,bid(l组);头抱克罗40mg/kg,i d t(班组),I、I、l组 的 有 效率分别为1 00%、97写、97

7、%。常见病菌为肺炎链球菌、流感嗜血杆菌和粘膜炎布兰汉氏球菌。CFx和AX治疗小儿耳 炎14 0例,结果表明,治疗流 感嗜血杆 菌所致 的耳 炎,cFx比Ax更有效;治疗肺炎链球菌所致的耳炎,Ax比C Fx有 效;治疗粘膜炎布兰汉 氏球菌 引起的耳 炎,两药物效用相当。3.4其他感染4 1例急性膀胧炎(6m。一15a),分别给e Fxsmg/kg,qd,e rx4mg/kg,i bd。结果 两种 服法无差异。细菌 杀 死率为98%。C FX用 于小儿膀胧炎是安全有效的5。4不 良反应本品不 良反应与其它头饱菌素类似。易发生的不 良反应为腹泻、腹痛、恶心、食欲不 振、头痛和腹气胀。一般情况下,腹泻

8、为服药1一d 2后 出现 的症状,停药后即可消失。另外,还有假膜性结肠炎、皮疹、尊麻疹、药物热、痰痒、阴道炎、念球菌病等。SGo T、SGP T、碱性磷酸激酶、血液尿素氮和肌酸配暂时性 升高。头昏,暂行性血小板减少,白细胞减少和嗜曙红细胞增多。5剂t 和用法成人400mg/d一次服用,或Zo oms,b id;儿童sms/kg,qd,或4mg/kg,bid。另外,肾衰病人 需酌情减量。e 一。r=2 1一6 0 ml/min,或进行血液透 析时,剂量降低 2 5%;c lc rZOml/m i n,或进行腹膜透析时,剂量降低5 0写。参考文献1RexNBrogde n,Jo us eRMo n

9、c ada,eefixime.r Dug S,19 8 9,3 8:52 42公n aldRNa sh.ColeFla naga JI,LorrajneCSte ele,etal.Co-m阵ris o nofrhea etivityofc efiximea ndaetivitie sofo the ro rala ntibiotic sa即insta dultelinic al io slate sofmora xellac ata r rha-115eona tiningB R O一1a nd B R O一2a ndha emoP hi lu sinf luena z eAntimielo

10、bAg ent sehemother,19 91,3 5(l):1923a DvisJ,MainiK,a Prhakv,etal.Cefiximeintra etme ntof316a Ptie nt swithuPe Prre siPr atoryinfc erio n.Cu r rTherRe s,1990,48:8 2 94Abr ahamVerh g袱,阮.n n ar ob es o rn,JohnHKalbfleis eh,eral.Ra ndomiz目eomPa r ativ estudyofeef iximever su seeP ha】e-xininS C Utea Ct e

11、riale xa沈ra btion sofehfoniCb ron Chitis.Anti-mie ro bgent sehemothe r,19 9 0,3 4(6):104 15AsmarB,MuraiP,Ken neyM,etal.Tra etmentofa cutec y卜titisWirhc efiximein4 1阵tient s.u Cr rh Te rRe s,19 90,48:9 3 3(19 9 3年4月23日收稿)镁剂的临床新用途邱宝玺胡玲琴(甘肃省华亭县第一人民医院744 100)镁是机体必需的微量元素之 一,与三大代谢及机体32 5 种酶都有关,它是体内第四位阳离子,

12、具有广泛且重要的生理功能。临床上镁剂常用于子痈、高血压危象、导泻、利胆的治疗。近年来,随着对镁离子 电生理认识不断深化,对各种疾病与镁的关系日益受到重视,其临床又有许多新的用途,现将其综述于 后。1治疗充血性心力衰竭(CH)FcHF常可并发低血镁症,影响 心肌代谢和1 12功能。杨氏对 3 5例cHF患者用硫酸镁2.5g 5加入50 0m l液体 中静脉点滴,1剂d/,连用3一7d,心衰基本控制后改用1.2 5一2.5 9肌注。结果有 2 6例病人奏效,一般在2一d 5内心衰症状 减轻以至消失,另9例5一d 7后逐 渐消失,尤其是对顽固性CHF患者效果尤著。2肺心病难治性心衰镁剂对循环和气道具有双重扩张作用。王氏,对 4 6例此类患 者,经长期常规治疗效果中国医院药学杂志1 9 9d年 第1 4卷第3期