阿司匹林肠溶片说明书.docx

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阿司匹林肠溶片说明书

阿司匹林肠溶片

药品名称:

通用名称:

阿司匹林肠溶片ﻫ英文名称:

Aspiｒiｎ　Enｔeｒic－coａｔｅd　Ｔabｌetｓﻫ商品名称:

阿司匹林肠溶片

成份:

主要成份:

阿司匹林

适应症:

阿司匹林对血小板聚集得抑制作用,因此阿司匹林肠溶片适应症如下:

降低急性心肌梗死疑似患者得发病风险

预防心肌梗死复发

中风得二级预防

降低短暂性脑缺血发作（ＴＩA）及其继发脑卒中得风险

降低稳定性与不稳定性心绞痛患者得发病风险

动脉外科手术或介入手术后,如经皮冠脉腔内成形术（PTCA）,冠状动脉旁路术（CABＧ）,颈动脉内膜剥离术,动静脉分流术

预防大手术后深静脉血栓与肺栓塞

降低心血管危险因素者（冠心病家族史、糖尿病、血脂异常、高血压、肥胖、抽烟史、年龄大于50岁者）心肌梗死发作得风险。

规格:

100ｍg

用法用量:

用法:

口服、肠溶片应饭前用适量水送服。

降低急性心肌梗死疑似患者得发病风险:

建议首次剂量３０0mg,嚼碎后服用以快速吸收。

以后每天100-20０ｍｇ。

预防心肌梗死复发:

每天100—３００mg。

中风得二级预防:

每天100－3０0mg。

降低短暂性脑缺血发作（TIA）及其继发脑卒中得风险:

每天100—3０0mg。

降低稳定性与不稳定性心绞痛患者得发病风险:

每天1００-300mｇ。

动脉外科手术或介入手术后,如经皮冠脉腔内成形术（PTCA）,冠状动脉旁路术（CABG）,颈动脉内膜剥离术,动静脉分流术:

每天100-300mg。

预防大手术后深静脉血栓与肺栓塞:

每天１00－2０0ｍg。

降低心血管危险因素者（冠心病家族史、糖尿病、血脂异常、高血压、肥胖、抽烟史、年龄大于５０岁者）心肌梗死发作得风险:

每天100mｇ。

不良反应:

所列出得药物不良反应（ADRｓ）就是基于所有阿司匹林制剂（包括短期与长期口服治疗）得上市后自发报告,因此无需按照CＩOMSⅢ频率类别进行组织。

上、下胃肠道不适,如消化不良、胃肠道与腹部疼痛。

罕见得胃肠道炎症、胃十二指肠溃疡。

非常罕见得可能出现胃肠道出血与穿孔,伴有实验室异常与临床症状。

由于阿司匹林对血小板得抑制作用,阿司匹林可能增加出血得风险、

已观察到得出血包括手术期间出血,血肿,鼻衄,泌尿生殖器出血,牙龈出血。

也有罕见至极罕见出血得报道,如胃肠道出血、脑出血（血压控制不良得高血压患者与,或与抗凝血药台用）,可能威胁生命。

急性或慢性出血后可能导致贫血,缺铁性贫血（如隐性得微出血）,伴有实验室异常与临床症状,例如虚弱,苍白,低血压。

严重葡萄糖-6－磷酸脱氨酶（G6PD）缺乏症患者出现溶血与溶血性贫血。

肾损伤与急性肾衰竭、

过敏反应伴有相应实验室异常与临床症状,包括哮喘症状,轻度至中度得皮肤反应、

呼吸道、胃肠道与心血管系统,包括皮疹,荨麻疹,水肿,瘙痒症,心血管-呼吸系统不适,极罕见得严重反应包括过敏性休克、

极罕见得一过性肝损害伴肝转氨酶升高。

药物过量时曾报道头晕与耳鸣。

禁忌:

下列情况禁用阿司匹林肠溶片:

1对阿司匹林或其它水杨酸盐,或药品得任何其它成份过敏;

2水杨酸盐或含水杨酸物质、非甾体抗炎药导致哮喘得历史;

3急性胃肠道溃疡;

4出血体质;

5严重得肾功能衰竭;

6严重得肝功能衰竭;

7严重得心功能衰竭;

8与氨甲蝶呤（剂量为１５mg／周或更多）合用（见药物相互作用）;

9妊娠得最后三个月。

注意事项:

下列情况时使用阿司匹林应谨慎:

对止痛药/抗炎药抗风湿药过敏,或存在其它过敏反应。

胃十二指肠溃疡史,包括慢性溃疡、复发性溃疡、胃肠道出血史、

与抗凝药合用（见药物相互作用）。

对于肾功能或心血管循环受损得患者（例如,肾血管性疾病、充血性心衰,血容量不足、大手术、败血症或严重出血性事件）,乙酰水杨酸可能进一步增加肾脏受损与急性肾衰竭得风险、

对于严重葡萄糖－6-磷酸脱氢酶（G6PＤ）缺乏症患者,乙酰水杨酸可能诱导溶血或者溶血性贫血。

可增加溶血风险得因素如高剂量、发热与急性感染、

肝功能损害;

布洛芬可能干扰阿司匹林肠溶片得作用。

如患者合用阿司匹林与布洛芬,应咨询医生。

阿司匹林可能导致支气管痉挛并引起哮喘发作或其它过敏反应。

危险因素包括支气管哮喘,花粉热,鼻息肉,或慢性呼吸道感染、这也适用于对其它物质有过敏反应得患者（例如皮肤反应、瘙痒、风疹）。

由于阿司匹林对血小板聚集得抑制作用可持续数天,可能导致手术中或手术后增加出血。

低剂量阿司匹林减少尿酸得消除,可诱发痛风。

孕妇及哺乳期妇女用药:

孕妇

几个回顾性流行病学研究中,怀孕得头３个月使用水杨酸盐可能与畸形（颚裂、心脏畸形）危险性升高有关。

但现有得资料不足以评估阿司匹林用于长期治疗（剂量大于15０mg/天）时导致畸形得可能性。

常规治疗剂量时危险性降低、在一项32,000对母子参与得前瞻性研究中,未显示畸形危险性升高。

孕妇服用水杨酸前应审慎权衡利弊;作为预防措施,长期治疗得剂量尽量不超过150ｍg/天。

在妊娠最后３个月,服用高剂量得阿司匹林（大于３０0mg/天）可能导致孕期延长,母体子宫得收缩受抑与胎儿得心肺毒性（例如动脉导管提前关闭）。

此外,母亲与胎儿得出血风险增加。

分娩前短期服用高剂量阿司匹林可导致胎儿颅内出血,尤其就是早产儿。

因此所有含有阿司匹林得药物禁用于妊娠最后３个月得妇女,除非在正确得临床专家建议与严密监测下极有限得应用于心血管与产科。

哺乳期妇女

水杨酸盐及降解产物能少量地进入母乳、

目前未发现偶然服用时对婴儿产生不良反应,一般不需停止哺乳。

但常规服用或高剂量摄入时,应尽早停止哺乳、

儿童用药:

如未咨询医生,含有阿司匹林得药物不应用于儿童与青少年得伴或不伴发热得病毒感染。

某种病毒性疾病,尤其就是流感A,B与水痘,可能会发生少见得危及生命得Reye综合征,需立即进行药物治疗、合并应用阿司匹林时发生Ｒeyｅ综合征得风险可能增加,但相关性尚未得以证实、持续地呕吐可能就是Reye综合征得信号。

老年用药:

老年用药请参见【注意事项】,使用前咨询医生、

药物相互作用:

禁用:

氨甲蝶呤（剂量为15ｍg/周或更多）:

增加氨甲蝶呤得血液毒性（水杨酸与氨甲蝶呤与血浆蛋白竞争结合,减少氨甲蝶呤得肾清除）（见禁忌）、

合用时应慎重:

氨甲蝶呤（剂量小于１5mｇ/周）:

增加氨甲蝶呤得血液毒性（水杨酸与氨甲蝶呤与血浆蛋白竞争结合,减少氨甲蝶呤得肾清除）。

布洛芬:

合用布洛芬会干扰阿司匹林对血小板得不可逆抑制作用、具有心血管风险得患者使用布洛芬可使阿司匹林得心血管保护作用受限（见注意事项）。

抗凝血药,如香豆素衍生物、肝素:

增加出血得风险。

高剂量得其它含水杨酸盐得非甾体抗炎药。

由于协同作用,增加溃疡与胃肠道出血得风险。

促尿酸排泄得抗痛风药,如丙磺舒、苯磺唑酮。

降低促尿酸排泄得作用（竞争肾管尿酸得消除）、

地高辛:

由于减少肾清除而增加地高辛得血浆浓度。

抗糖尿病药,例如胰岛素、磺酰腮类、

高剂量阿司匹林具有降血糖作用而增强降糖效果,并且能与磺酰脲类竞争结合血浆蛋白。

利尿药与高剂量得阿司匹林合用、

减少肾前列腺素得合成而降低肾小球滤过。

糖皮质激素,除用于Addison病替代治疗得氢化可得松外,皮质类固醇治疗过程中减少血液中水杨酸得浓度,并且由于皮质类固醇增加水杨酸得消除,在停止使用皮质类固醇治疗后会增加水杨酸过量得风险、

血管紧张素转换酶抑制剂（ACＥ）与高剂量阿司匹林合用、

通过抑制前列腺素而减少肾小球滤过。

此外,降低抗高血压得作用。

丙戊酸:

与血浆蛋白竞争结合而增加丙戊酸得毒性。

乙醇:

由于阿司匹林与乙醇得累加效应,增加对胃十二指肠粘膜得损害,并延长出血时间、

药物过量:

水杨酸盐毒性（剂量大于100mg/ｋg／天、超过2天可导致毒性）可能致需治疗得慢性中毒,以及潜在得威胁生命得急性中毒（过量）,儿童偶然摄入导致中毒。

慢性水杨酸盐中毒可表现为隐性无特异症状。

轻度慢性水杨酸盐中毒,或水杨酸反应,通常在大剂量反复服用后发生。

症状包括头晕,眩晕,耳鸣,耳聋,出汗,恶心与呕吐,头痛,以及意识错乱,减少剂量后可得以控制。

血浆浓度为15０-300ｍg/mＬ可出现耳鸣。

血浆浓度为３00mg/mL以上时,可发生更严重得不良反应。

急性中毒得主要特征为严重得酸碱平衡紊乱,可能随年龄与中毒程度不同。

儿童常表现为代谢性酸中毒、中毒得严重程度不能仅根据血浆浓度进行评估、胃排空减缓,胃内形成凝结物,或服用肠溶剂型,阿司匹林得吸收可能延迟。

阿司匹林中毒得治疗取决于中毒得程度、阶段与临床症状以及相应得治疗规范。

主要措施应加速药物得清除以及调节电解质与酸碱平衡。

由于水杨酸盐中毒得病理生理复杂性,可能得症状、体征包括:

药理作用:

阿司匹林抑制血小板血栓素A2得生成从而抑制血小板聚集,其机理为不可逆得抑制环氧合酶得合成;由于血小板内这些酶不可再合成,所以此抑制作用尤为显著。

阿司匹林对血小板还有其她抑制作用。

因此它可广泛应用于心血管疾病。

阿司匹林为酸性非甾体药物,具有解热、镇痛、消炎得特性。

通常口服0.３－１g阿司匹林用于缓解疼痛与低热,如感冒与流感,可降低体温与解除关节肌肉疼痛。

阿司匹林也可应用于慢性、急性炎症如风湿性关节炎、骨关节炎、僵直性脊椎炎,一般每天服用４－８g得高剂量可治疗上述疾病。

毒理研究:

临床前安全资料

动物试验显示高剂量水杨酸引起肾损害但无其它器官损害。

体内与体外试验表明阿司匹林无致畸性与致癌性。

水杨酸盐在不同种类得动物可能有致畸性。

也有报道称孕期服用可影响孕卵着床,致胚胎毒性与胎毒性,子代学习能力障碍、

药代动力学:

阿司匹林口服后经胃肠道完全吸收。

阿司匹林吸收后迅速降解为主要代谢产物水杨酸。

阿司匹林与水杨酸血药浓度得达峰时间分别为10—20分钟与0.3-2小时。

由于阿司匹林肠溶片具有抗酸性,所以在酸性胃液不溶解而在碱性肠液溶解、阿司匹林肠溶片相对普通片来说其吸收延迟3－6小时。

阿司匹林与水杨酸均与血浆蛋白紧密结合并迅速分布于全身、水杨酸能进入乳汁与穿过胎盘。

水杨酸主要经肝脏代谢,代谢物为水杨酰尿酸、水杨酚葡糖苷酸、水杨酰葡糖苷酸、龙胆酸、龙胆尿酸。

由于肝酶代谢能力有限,水杨酸得清除为剂量依赖性。

因此清除半衰期可从低剂量得2－3小时到高剂量得15小时。

水杨酸及其代谢产物主要从肾脏排泄。

性状:

本品为白色肠溶包衣片,除去包衣后显白色。

贮藏:

密封、在25℃以下保存、取出后应立即服用。

请放在儿童触及不到得地方。

包装:

铝塑包装

３0片／盒

有效期:

６0个月

有效期后请勿使用。

执行标准:

进口药品注册标准ＪX２0060０28

批准文号:

【进口药品注册证号】

H２0０90978

【批准文号】

国药准字J20080078

生产企业:

Ｂａyer　S。

p。

A

药物分类:

抗凝溶栓及抗血小板药

核准日期:

20０8年0８月04日

修改日期:

2009年１2月３1日

2０11年03月14日

ACS—-抗血小板聚集:

对于ＡCＳ患者,抗血小板治疗就是首要得,阿司匹林使血小板得环氧合酶（即前列腺素合成酶）乙酰化,从而减少血栓素A2（TXＡ2）得生成,对TＸＡ2诱导得血小板聚集产生不可逆得抑制作用,因而阻断血小板聚集,减少因不稳定斑块破裂、聚集带来得心血管风险。

闭塞性周围动脉硬化-—抗血小板治疗:

阿司匹林抑制血小板聚集,对动脉粥样硬化病变得进展有效,但不能提高患者得运动耐受能力。