药物化学复习题17章DOC.docx

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药物化学复习题17章DOC

第一章绪论

一、单项选择题

1）下面哪个药物的作用与受体无关

A.氯沙坦B.奥美拉唑C.降钙素

D.普仑司特E.氯贝胆碱

2）下列哪一项不属于药物的功能

A.预防脑血栓B.避孕C.缓解胃痛D.去除脸上皱纹E.碱化尿液，避免乙酰磺胺在尿中结晶。

3）肾上腺素（如下图）的a碳上，四个连接部分按立体化学顺序的次序为

A.羟基>苯基>甲氨甲基>氢B.苯基>羟基>甲氨甲基>氢

C.甲氨甲基>羟基>氢>苯基D.羟基>甲氨甲基>苯基>氢

E.苯基>甲氨甲基>羟基>氢

4）凡具有治疗、预防、缓解和诊断疾病或调节生理功能、符合药品质量标准并经政府有关部门批准的化合物，称为

A.化学药物B.无机药物C.合成有机药物

D.天然药物E.药物

5）硝苯地平的作用靶点为

A.受体B.酶C.离子通道D.核酸E.细胞壁

6）下列哪一项不是药物化学的任务

A.为合理利用已知的化学药物提供理论基础、知识技术。

B.研究药物的理化性质。

C.确定药物的剂量和使用方法。

D.为生产化学药物提供先进的工艺和方法。

E.探索新药的途径和方法。

二、多项选择题

1）下列属于“药物化学”研究范畴的是

A.发现与发明新药

B.合成化学药物

C.阐明药物的化学性质

D.研究药物分子与机体细胞（生物大分子）之间的相互作用

E.剂型对生物利用度的影响

2）已发现的药物的作用靶点包括

A.受体B.细胞核C.酶D.离子通道

E.核酸

3）下列哪些药物以酶为作用靶点

A.卡托普利B.溴新斯的明C.降钙素D.吗啡

E.青霉素

4）药物之所以可以预防、治疗、诊断疾病是由于

A.药物可以补充体内的必需物质的不足

B.药物可以产生新的生理作用

C.药物对受体、酶、离子通道等有激动作用

D.药物对受体、酶、离子通道等有抑制作用

E.药物没有毒副作用

5）下列哪些是天然药物

A.基因工程药物B.植物药C.抗生素D.合成药物

E.生化药物

6）按照中国新药审批办法的规定，药物的命名包括

A.通用名B.俗名C.化学名（中文和英文）D.常用名E.商品名

7）下列药物是受体拮抗剂的为

A.可乐定B.普萘洛尔C.氟哌啶醇D.雷洛昔芬

E.吗啡

8）全世界科学家用于肿瘤药物治疗研究可以说是开发规模最大，投资最多的项目，下列药物为抗肿瘤药的是

A.紫杉醇B.苯海拉明C.西咪替丁D.氮芥

E.甲氧苄啶

9）下列哪些技术已被用于药物化学的研究

A.计算机技术B.ＰＣＲ技术C.超导技术D.基因芯片

E.固相合成

10．下列药物作用于肾上腺素的β受体有

A.阿替洛尔B.可乐定C.沙丁胺醇D.普萘洛尔

E.雷尼替丁

第二章中枢神经系统药物

一、单项选择题

1）异戊巴比妥可与吡啶和硫酸铜溶液作用，生成

A.绿色络合物B.紫色络合物C.白色胶状沉淀

D.氨气E.红色溶液

2）异戊巴比妥不具有下列哪些性质

A.弱酸性B.溶于乙醚、乙醇

C.水解后仍有活性D.钠盐溶液易水解

E.加入过量的硝酸银试液，可生成银沉淀

3）盐酸吗啡加热的重排产物主要是：

A.双吗啡B.可待因C.苯吗喃

D.阿朴吗啡E.N-氧化吗啡

4）结构上不含含氮杂环的镇痛药是：

A.盐酸吗啡B.枸橼酸芬太尼C.二氢埃托啡

D.盐酸美沙酮E.盐酸普鲁卡因

5）咖啡因的结构如下图，其结构中R1、R3、R7分别为

A.H、CH3、CH3B.CH3、CH3、CH3

C.CH3、CH3、HD.H、H、H

E.CH2OH、CH3、CH3

6）盐酸氟西汀属于哪一类抗抑郁药

A.去甲肾上腺素重摄取抑制剂B.单胺氧化酶抑制剂C.阿片受体抑制剂

D.5-羟色胺再摄取抑制剂E.5-羟色胺受体抑制剂

7）盐酸氯丙嗪不具备的性质是：

A.溶于水、乙醇或氯仿B.含有易氧化的吩嗪嗪母环

C.遇硝酸后显红色D.与三氧化铁试液作用，显兰紫色

E.在强烈日光照射下，发生严重的光化毒反应

8）盐酸氯丙嗪在体内代谢中一般不进行的反应类型为

A.N-氧化B.硫原子氧化C.苯环羟基化

D.脱氯原子E.侧链去N-甲基

9）造成氯氮平毒性反应的原因是：

A.在代谢中产生的氮氧化合物B.在代谢中产生的硫醚代谢物

C.在代谢中产生的酚类化合物D.抑制β受体

E.氯氮平产生的光化毒反应

10）不属于苯并二氮卓的药物是：

A.地西泮B.氯氮卓C.唑吡坦

D.三唑仑E.美沙唑仑

二、多项选择题

1）影响巴比妥类药物镇静催眠作用的强弱和起效快慢的理化性质和结构因素是

A.pKaB.脂溶性

C.5位取代基的氧化性质D.5取代基碳的数目

E.酰胺氮上是否含烃基取代

2）巴比妥类药物的性质有

A.具有内酰亚胺醇-内酰胺的互变异构体B.与吡啶和硫酸酮试液作用显紫蓝色

C.具有抗过敏作用D.作用持续时间与代谢速率有关

E.pKa值大，未解离百分率高

3）在进行吗啡的结构改造研究工作中，得到新的镇痛药的工作有

A.羟基的酰化B.N上的烷基化

C.1位的脱氢D.羟基烷基化

E.除去D环

4）下列哪些药物的作用于阿片受体

A.哌替啶B.美沙酮

C.氯氮平D.芬太尼

E.丙咪嗪

5）中枢兴奋剂可用于

A.解救呼吸、循环衰竭B.儿童遗尿症

C.对抗抑郁症D.抗高血压

E.老年性痴呆的治疗

6）属于5-羟色胺重摄取抑制剂的药物有

A.氟斯必林B.氟伏沙明

C.氟西汀D.纳洛酮

E.舍曲林

7）氟哌啶醇的主要结构片段有

A.对氯苯基B.对氟苯甲酰基

C.对羟基哌啶D.丁酰苯

E.哌嗪

8）具三环结构的抗精神失常药有

A.氯丙嗪B.匹莫齐特

C.洛沙平D.丙咪嗪

E.地昔帕明

9）镇静催眠药的结构类型有

A.巴比妥类B.GABA衍生物

C.苯并氮卓类D.咪唑并吡啶类

E.酰胺类

10）属于黄嘌呤类的中枢兴奋剂有

A.尼可刹米B.柯柯豆碱

C.安钠咖D.二羟丙茶碱

E.茴拉西坦

三、问答题

1）如何用化学方法区别吗啡和可待因？

2）合成类镇痛药的按结构可以分成几类？

这些药物的化学结构类型不同，但为什么都具有类似吗啡的作用？

3）试分析酒石酸唑吡坦上市后使用人群迅速增大的原因。

第三章外周神经系统药物

一、单项选择题

1）下列哪种叙述与胆碱受体激动剂不符

A.乙酰胆碱的乙酰基部分为芳环或较大分子量的基团时，转变为胆碱受体拮抗剂

B.乙酰胆碱的亚乙基桥上位甲基取代，M样作用大大增强，成为选择性M受体激动剂

C.Carbachol作用较乙酰胆碱强而持久

D.BethanecholChloride的S构型异构体的活性大大高于R构型异构体

E.中枢M胆碱受体激动剂是潜在的抗老年痴呆药物

2）下列有关乙酰胆碱酯酶抑制剂的叙述不正确的是

A.NeostigmineBromide是可逆性乙酰胆碱酯酶抑制剂，其与AChE结合后形成的二甲氨基甲酰化的酶结合物，水解释出原酶需要几分钟

B.NeostigmineBromide结构中N,N-二甲氨基甲酸酯较Physostigmine结构中N-甲基氨基甲酸酯稳定

C.中枢乙酰胆碱酯酶抑制剂可用于抗老年痴呆

D.经典的乙酰胆碱酯酶抑制剂结构中含有季铵碱阳离子、芳香环和氨基甲酸酯三部分

E.有机磷毒剂也是可逆性乙酰胆碱酯酶抑制剂

3）下列叙述哪个不正确

A.Scopolamine分子中有三元氧环结构，使分子的亲脂性增强

B.托品酸结构中有一个手性碳原子，S构型者具有左旋光性

C.Atropine水解产生托品和消旋托品酸

D.莨菪醇结构中有三个手性碳原子C1、C3和C5，具有旋光性

E.山莨菪醇结构中有四个手性碳原子C1、C3、C5和C6，具有旋光性

E.紫脲酸胺反应

4）下列合成M胆碱受体拮抗剂分子中，具有9-呫吨基的是

A.GlycopyrroniumBromideB.Orphenadrine

C.PropanthelineBromideD.Benactyzine

E.Pirenzepine

5）下列与Adrenaline不符的叙述是

A.可激动α和β受体B.饱和水溶液呈弱碱性

C.含邻苯二酚结构，易氧化变质D.β-碳以R构型为活性体，具右旋光性

E.直接受到单胺氧化酶和儿茶酚氧位甲基转移酶的代谢

6）临床药用（－）-Ephedrine的结构是

A.

B.

C.

D.

E.上述四种的混合物

7）Diphenhydramine属于组胺H1受体拮抗剂的哪种结构类型

A.乙二胺类B.哌嗪类

C.丙胺类D.三环类

E.氨基醚类

8）下列何者具有明显中枢镇静作用

A.ChlorphenamineB.Clemastine

C.AcrivastineD.Loratadine

E.Cetirizine

9）若以下图代表局麻药的基本结构，则局麻作用最强的X为

A.－O－B.－NH－

C.－S－D.－CH2－

E.－NHNH－

10）Lidocaine比Procaine作用时间长的主要原因是

A.Procaine有芳香第一胺结构B.Procaine有酯基

C.Lidocaine有酰胺结构D.Lidocaine的中间部分较Procaine短

E.酰胺键比酯键不易水解

二、多项选择题

1）下列叙述哪些与胆碱受体激动剂的构效关系相符

A.季铵氮原子为活性必需

B.乙酰基上氢原子被芳环或较大分子量的基团取代后，活性增强

C.在季铵氮原子和乙酰基末端氢原子之间，以不超过五个原子的距离（H-C-C-O-C-C-N）为佳，当主链长度增加时，活性迅速下降

D.季铵氮原子上以甲基取代为最好

E.亚乙基桥上烷基取代不影响活性

2）下列有关乙酰胆碱酯酶抑制剂的叙述哪些是正确的

A.Physostigmine分子中不具有季铵离子，脂溶性较大，易于穿过血脑屏障，有较强的中枢拟胆碱作用

B.PyridostigmineBromide比NeostigmineBromide作用时间长

C.NeostigmineBromide口服后以原型药物从尿液排出

D.Donepezil为中枢乙酰胆碱酯酶抑制剂，可用于抗老年痴呆

E.可由间氨基苯酚为原料制备NeostigmineBromide

3）对Atropine进行结构改造发展合成抗胆碱药，以下图为基本结构

A.R1和R2为相同的环状基团B.R3多数为OH

C.X必须为酯键D.氨基部分通常为季铵盐或叔胺结构

E.环取代基到氨基氮原子之间的距离以2~4个碳原子为好

4）PancuroniumBromide

A.具有5-雄甾烷母核B.2位和16位有1-甲基哌啶基取代

C.3位和17位有乙酰氧基取代D.属于甾类非去极化型神经肌肉阻断剂

E.具有雄性激素活性

5）肾上腺素受体激动剂的化学不稳定性表现为

A.饱和水溶液呈弱碱性B.易氧化变质

C.受到MAO和COMT的代谢D.易水解

E.易发生消旋化

6）肾上腺素受体激动剂的构效关系包括

A.具有β-苯乙胺的结构骨架

B.β-碳上通常带有醇羟基，其绝对构型以S构型为活性体

C.α-碳上带有一个甲基，外周拟肾上腺素作用减弱，中枢兴奋作用增强，作用时间延长

D.N上取代基对α和β受体效应的相对强弱有显著影响

E.苯环上可以带有不同取代基

7）非镇静性抗组胺药中枢副作用低的原因是

A.对外周组胺H1受体选择性高，对中枢受体亲和力低

B.未及进入中枢已被代谢

C.难以进入中枢

D.具有中枢镇静和兴奋的双重作用，两者相互抵消

E.中枢神经系统没有组胺受体

8）下列关于Mizolastine的叙述，正确的有

A.不仅对外周H1受体有强效选择性拮抗作用，还具有多种抗炎、抗过敏作用

B.不经P450代谢，且代谢物无活性

C.虽然特非那定和阿司咪唑都因心脏毒性先后被撤出，但Mizolastine在这方面有优势，尚未观察到明显的心脏毒性

D.在体内易离子化，难以进入中枢，所以是非镇静性抗组胺药

E.分子中虽有多个氮原子，但都处于叔胺、酰胺及芳香性环中，只有很弱的碱性

9）

若以下图表示局部麻醉药的通式，则

A.苯环可被其它芳烃、芳杂环置换，作用强度不变

B.Z部分可用电子等排体置换，并对药物稳定性和作用强度产生不同影响

C.n等于2~3为好

D.Y为杂原子可增强活性

E.R1为吸电子取代基时活性下降

10）Procaine具有如下性质

A.易氧化变质

B.水溶液在弱酸性条件下相对稳定稳定，中性碱性条件下水解速度加快

C.可发生重氮化－偶联反应

D.氧化性

E.弱酸性

五、问答题

1）合成M胆碱受体激动剂和拮抗剂的化学结构有哪些异同点？

2）经典H1受体拮抗剂有何突出不良反应？

为什么？

第二代H1受体拮抗剂如何克服这一缺点？

第四章循环系统药物

一、单项选择题

1）非选择性β-受体阻滞剂Propranolol的化学名是

A.1-异丙氨基-3-[对-（2-甲氧基乙基）苯氧基]-2-丙醇

B.1-（2，6-二甲基苯氧基）-2-丙胺

C.1-异丙氨基-3-（1-萘氧基）-2-丙醇

D.1，2，3-丙三醇三硝酸酯

E.2，2-二甲基-5-（2，5-二甲苯基氧基）戊酸

2）属于钙通道阻滞剂的药物是

A.

B.

C.

D.

E.

3）WarfarinSodium在临床上主要用于：

A.抗高血压B.降血脂

C.心力衰竭D.抗凝血

E.胃溃疡

4）下列哪个属于VaughanWilliams抗心律失常药分类法中第Ⅲ类的药物：

A.盐酸胺碘酮B.盐酸美西律

C.盐酸地尔硫★D.硫酸奎尼丁

E.洛伐他汀

5）属于AngⅡ受体拮抗剂是:

A.ClofibrateB.Lovastatin

C.DigoxinD.Nitroglycerin

E.Losartan

6）哪个药物的稀水溶液能产生蓝色荧光：

A.硫酸奎尼丁B.盐酸美西律

C.卡托普利　D.华法林钠

E.利血平

7）口服吸收慢，起效慢，半衰期长，易发生蓄积中毒的药物是：

A.甲基多巴B.氯沙坦

C.利多卡因D.盐酸胺碘酮

E.硝苯地平

8）盐酸美西律属于（）类钠通道阻滞剂。

A.ⅠaB.Ⅰb

C.ⅠcD.Ⅰd

E.上述答案都不对

9）属于非联苯四唑类的AngⅡ受体拮抗剂是：

A.依普沙坦B.氯沙坦

C.坎地沙坦D.厄贝沙坦

E.缬沙坦

10）下列他汀类调血脂药中，哪一个不属于2-甲基丁酸萘酯衍生物？

A.美伐他汀B.辛伐他汀

C.洛伐他汀D.普伐他汀

E.阿托伐他汀

二、多项选择题

1）二氢吡啶类钙通道阻滞剂类药物的构效关系是：

A.1，4-二氢吡啶环为活性必需

B.3，5-二甲酸酯基为活性必需，若为乙酰基或氰基活性降低，若为硝基则激活钙通道

C.3，5-取代酯基不同，4-位为手性碳，酯基大小对活性影响小，但不对称酯影响作用部位

D.4-位取代基与活性关系（增加）：

H<甲基<环烷基<苯基或取代苯基

E.4-位取代苯基若邻、间位有吸电子基团取代时活性较佳，对位取代活性下降

2）属于选择性β1受体阻滞剂有：

A.阿替洛尔B.美托洛尔

C.拉贝洛尔D.吲哚洛尔

E.倍他洛尔

3）Quinidine的体内代谢途径包括：

A.喹啉环2`-位发生羟基化B.O-去甲基化

C.奎核碱环8-位羟基化D.奎核碱环2-位羟基化

E.奎核碱环3-位乙烯基还原

4）NO供体药物吗多明在临床上用于：

A.扩血管B.缓解心绞痛

C.抗血栓D.哮喘

E.高血脂

5）影响血清中胆固醇和甘油三酯代谢的药物是：

A.

B.

C.

D.

E.

6）硝苯地平的合成原料有：

A.-萘酚B.氨水

C.苯并呋喃D.邻硝基苯甲醛

E.乙酰乙酸甲酯

7）盐酸维拉帕米的体内主要代谢产物是

A.N–去烷基化合物B.O-去甲基化合物

C.N–去乙基化合物D.N–去甲基化合物

E.S-氧化

8）下列关于抗血栓药氯吡格雷的描述，正确的是

A.属于噻吩并四氢吡啶衍生物B.分子中含一个手性碳

C.不能被碱水解D.是一个抗凝血药

E.属于ADP受体拮抗剂

9）作用于神经末梢的降压药有

A.哌唑嗪B.利血平

C.甲基多巴D.胍乙啶

E.酚妥拉明

10）关于地高辛的说法，错误的是

A.结构中含三个-D-洋地黄毒糖B.C17上连接一个六元内酯环

C.属于半合成的天然甙类药物D.能抑制磷酸二酯酶活性

E.能抑制Na+/K+-ATP酶活性

五、问答题

1）Lovartatin为何被称为前药?

说明其代谢物的结构特点。

2）从盐酸胺碘酮的结构出发，简述其理化性质、代谢特点及临床用途。

3）简述钙通道阻滞剂的概念及其分类

第五章消化系统药物

一、单项选择题

1）可用于胃溃疡治疗的含咪唑环的药物是

A.盐酸氯丙嗪B.奋乃静

C.西咪替丁D.盐酸丙咪嗪

E.多潘立酮

2）下列药物中，不含带硫的四原子链的H2-受体拮抗剂为

A.尼扎替丁B.罗沙替丁

C.甲咪硫脲D.西咪替丁

E.雷尼替丁

3）下列药物中，具有光学活性的是

A.雷尼替丁B.多潘立酮

C.双环醇D.奥美拉唑

E.甲氧氯普胺

4）联苯双酯是从中药的研究中得到的新药。

A.五倍子B.五味子

C.五加皮D.五灵酯

E.五苓散

5）熊去氧胆酸和鹅去氧胆酸在结构上的区别是

A.环系不同B.11位取代不同

C.20位取代的光学活性不同D.七位取代基不同

E.七位取代的光学活性不同

二、多项选择题

1）抗溃疡药雷尼替丁含有下列哪些结构

A.含有咪唑环B.含有呋喃环

C.含有噻唑环D.含有硝基

E.含有二甲氨甲基

2）属于H2受体拮抗剂有

A.西咪替丁B.苯海拉明

C.西沙必利D.法莫替丁

E.奥美拉唑

3）经炽灼、遇醋酸铅试纸生成黑色硫化铅沉淀的药物有

A.联苯双酯B.法莫替丁

C.雷尼替丁D.昂丹司琼

E.硫乙拉嗪

4）用作“保肝”的药物有

A.联苯双酯B.多潘立酮

C.水飞蓟宾D.熊去氧胆酸

E.乳果糖

5）5-HT3止吐药的主要结构类型有

A.取代的苯甲酰胺类B.三环类

C.二苯甲醇类D.吲哚甲酰胺类

E.吡啶甲基亚砜类

五、问答题

1）为什么质子泵抑制剂抑制胃酸分泌的作用强，而且选择性好？

2）请简述止吐药的分类和作用机制。

3）试从化学结构上分析多潘立酮比甲氧氯普胺较少中枢副作用的原因。

第六章解热镇痛药和非甾体抗炎药

一、单项选择题：

1）下列药物中那个药物不溶于NaHCO3溶液中

A.布洛芬B.阿司匹林C.双氯酚酸D.萘普生E.萘普酮

2）下列环氧酶抑制剂，哪个对胃肠道的副作用较小

A.布洛芬B.双氯酚酸C.塞利西布D.萘普生E.酮洛芬

3）下列非甾体抗炎药物中，那个药物的代谢物用做抗炎药物

A.布洛芬B.双氯酚酸C.塞利西布D.萘普生E.保泰松

4）下列非甾体抗炎药物中那个在体外无活性

A.萘普生B.双氯酚酸C.塞利西布D.萘普生E.阿司匹林

5）临床上使用的布洛芬为何种异构体

A.左旋体B.右旋体C.内消旋体D.外消旋体

E.30%的左旋体和70%右旋体混合物。

6）设计吲哚美辛的化学结构是依于

A.组胺B.5-羟色胺C.慢反应物质D.赖氨酸E.组胺酸

7）芳基丙酸类药物最主要的临床作用是

A.中枢兴奋B.抗癫痫C.降血脂D.抗病毒E.消炎镇痛

8）下列哪种性质与布洛芬符合

A.在酸性或碱性条件下均易水解B.具有旋光性

C.可溶于氢氧化钠或碳酸钠水溶液中D.易溶于水，味微苦

E.在空气中放置可被氧化，颜色逐渐变黄至深棕色

9）对乙酰氨基酚的哪一个代谢产物可导致肝坏死？

A.葡萄糖醛酸结合物B.硫酸酯结合物

C.氮氧化物D.N-乙酰基亚胺醌

E.谷胱甘肽结合物

10）下列哪一个说法是正确的

A.阿司匹林的胃肠道反应主要是酸性基团造成的

B.制成阿司匹林的酯类前药能基本解决胃肠道的副反应

C.阿司匹林主要抑制COX-1

D.COX-2抑制剂能避免胃肠道副反应

E.COX-2在炎症细胞的活性很低

二、多项选择题

1）下列药物中属于COX-2酶选择性抑制剂的药物有

A.

B.

C.

D.

E.

2）在下列水杨酸衍生物中那些是水溶性的？

A.

B.

C.

D.

E.

五、问答题

1）为什么将含苯胺类的非那西汀淘汰而保留了对乙酰氨基酚？

2）从现代科学的角度分析将阿司匹林制成钙盐，是否能降低胃肠道的副作用？

3）从保泰松的代谢过程的研究中，说明从药物代谢过程如何发现新药？

第七章抗肿瘤药

一、单项选择题

11）烷化剂类抗肿瘤药物的结构类型不包括

A.氮芥类B.乙撑亚胺类

C.亚硝基脲类D.磺酸酯类

E.硝基咪唑类

12）环磷酰胺的毒性较小的原因是

A.在正常组织中，经酶代谢生成无毒的代谢物

B.烷化作用强，使用剂量小

C.在体内的代谢速度很快

D.在肿瘤组织中的代谢速度快

E.抗瘤谱广

13）阿霉素的主要临床用途为

A.抗菌B.抗肿瘤C.抗真菌D.抗病毒E.抗结核

14）抗肿瘤药物卡莫司汀属于

A.亚硝基脲类烷化剂B.氮芥类烷化剂

C.嘧啶类抗代谢物D.嘌呤类抗代谢物

E.叶酸类抗代谢物

15）环磷酰胺体外没有活性,在体内经代谢而活化。

在肿瘤组织中所生成的具有烷化作用的代谢产物是

A.4-羟基环磷酰胺B.4-酮基环磷酰胺

C.羧基磷酰胺D.醛基磷酰胺

E.磷酰氮芥、丙烯醛、去甲氮芥

16）

阿糖胞苷的化学结构为

A.B.

C.D.

E.