药物学基础课时1绪言药效学.docx

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药物学基础课时1绪言药效学

授课教师

梁慧

课程名称

药物学基础

授课时间

课序

授课方式

理论课

学时

授课题目

第1章药物学总论

第一节绪言

第二节药效学

课堂教学目标

1、掌握药物与药物应用护理的概念。

2、理解处方药、非处方药的概念，能够对常见病非处方药的应用进行指导。

3、了解本课程研究的主要内容和课程任务，认真履行护士的职责。

4、掌握药物基本作用的概念和药物的作用类型。

5、熟悉药物的用机制。

重点

1、药物、药物应用护理、药效学、药动学、处方药、非处方药的概念。

2、药物的基本作用、概念、分类。

3、不良反应的分类、概念、防治措施。

4、受体学说。

难点

1、受体学说相关概念。

2、受体激动药、受体阻断药、受体调节概念、种类、意义。

教学资源

大纲教材讲稿投影挂图幻灯音像实物模型多媒体测试题其它

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课

后

记

学生参与：

积极一般差教学进程：

按计划稍松稍紧压堂

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体会：

教案首页

教学设计及内容提要

时间安排

教学手段、方法

评估反馈手段

第一章药物学总论

导入新课

课程简介、考核方法

课堂目标展示

1、掌握药物与药物应用护理、物基本作用的概念和药物的作用类型。

。

2、理解处方药、非处方药的概念，能够对常见病非处方药的应用进行指导。

3、了解药物的用机制。

展示新课

第一节绪言

一、药理学与药物应用护理的概念

（一）药物、药理学、药物应用护理的概念

药物：

作用于机体用于预防、治疗、诊断疾病或计划生育的化学物质。

（二）药物应用护理的研究内容、学科任务

（三）药效学、药动学的概念

药效学：

研究药物对机体的作用、作用机制的科学称为药物效应动力学。

药动学：

研究药物在体内的吸收、分布、生物转化和排泄等过程的科学称为药物代谢动力学。

（四）处方药、非处方药的概念

处方药：

必须凭执业医师或执业助理医师处方才可调配、购买和使用的药物。

非处方药；不需要凭执业医师或执业助理医师处方即可自行判断、购买和使用的药物。

第二节药物应用的基本理论

一药效学

一、药物对机体的作用—药效学

（一）药物的基本作用

兴奋作用：

能使机体生理、生化功能增强的作用。

抑制作用：

使机体生理、生化功能减弱的作用为抑制作用。

（二）药物作用的主要类型

1.局部作用和吸收作用

2.直接作用和间接作用

3.选择作用意义、特点

4.防治作用和不良反应（药物作用的两重性）

（1）防治作用：

预防作用

治疗作用（对因治疗、对症治疗）

（2）不良反应：

药源性疾病：

少数教严重且较难恢复的不良反应。

分类：

1）副作用

2）毒性反应特点、分类、常见毒性反应、三致反应

3）变态反应特点、预防措施

4）后遗效应

5）继发反应

二重感染：

长期使用广谱抗生素，使敏感菌被抑制，不敏感菌大量繁殖，导致菌群失调引起新的感染，又称菌群交替症。

6）特异质反应特点

（三）药物的作用机制

1.药物与受体结合呈现药物作用

（1）受体与配体

（2）药物与受体结合

亲和力、内在活性意义、特点

按作用分类：

受体激动药（完全激动药、部分激动药）

受体拮抗药（竞争性拮抗药、非竞争性拮抗药）

（3）受体的调节

向下调节：

在长期使用受体激动药时，可使相应的受体数量减少，敏感性降低，此为受体脱敏。

向上调节：

在长期使用受体激动药时，可使相应的受体数量减少，敏感性降低，此为受体增敏。

2.药物通过其他机制产生药物作用

课堂小结

总结概念：

药物、药效学、药动学、处方药、非处方药、兴奋作用、抑制作用、二重感染、向上调节、向下调节

归纳要点：

选择作用——临床选择用药的基础

亲和力与内在活性——决定药物的效应

不良反应分类6

药物按与受体结合后的作用分类4

布置作业

1、记忆以下概念：

药物、药效学、药动学、处方药、非处方药、兴奋作用、抑制作用、二重感染、向上调节、向下调节

布置预习

（二）机体对药物的作用

（三）药物剂量与血药浓度的时间过程

min

1min

min

5min

min

5min

讲授

集体讨论

讲授

集体回答

观察

点评

观察

授课教师

梁慧

课程名称

药物学基础

授课时间

课序

授课方式

理论课

学时

授课题目

二机体对药物的作用

三药物剂量与药物时间浓度的过程

课堂教学目标

1、熟悉药物的体内过程及其影响因素。

2、熟悉药物剂量与效应的关系、剂量的概念、治疗指数、安全系数的概念和意义。

3、熟悉血药浓度的动态变化过程、时量关系、时效关系的概念和意义。

4、掌握血浆半衰期、稳态血药浓度的概念和意义。

重点

1、药物吸收、分布、转化、排泄的有关内容。

2、药物剂量与效应的关系。

3、血药浓度的时间过程。

难点

1、体液PH对弱酸、弱碱性药物的影响。

2、稳态血药浓度的形成、特点、临床意义。

教学资源

大纲教材讲稿投影挂图幻灯音像实物模型多媒体测试题其它

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课

后

记

学生参与：

积极一般差教学进程：

按计划稍松稍紧压堂

（）（）（）（）（）（）（）

体会：

教案首页

教学设计及内容提要

时间安排

教学手段、方法

评估反馈手段

复习

概念：

药物、药效学、药动学、处方药、非处方药、兴奋作用、抑制作用、二重感染、向上调节、向下调节

要点：

选择作用——临床选择用药的基础

亲和力与内在活性——决定药物的效应

不良反应分类6

药物按与受体结合后的作用分类4

课堂目标展示

1、熟悉药物的体内过程及其影响因素。

2、熟悉药物剂量与效应的关系、剂量的概念、治疗指数、安全系数的概念和意义。

3、熟悉血药浓度的动态变化过程、时量关系、时效关系的概念和意义。

4、掌握血浆半衰期、稳态血药浓度的概念和意义。

展示新课

第二节药物应用的基本理论

二、机体对药物的作用——药动学

药物的体内过程：

吸收、分布、生物转化、排泄

（一）药物的跨膜转运

——药物通过生物膜的过程

1.被动转运

包括：

简单扩散和滤过。

特点

影响药物被动转运的因素

2.主动转运

特点

3.其他转运方式

包括：

易化扩散、胞吞、胞饮、离子对转运

易化扩散特点

（二）吸收

——药物从给药部位进入体循环的过程。

1、吸收部位及特点

（1）口服给药：

1药物吸收的主要部位在小肠，某些药物会出现首关效应。

v首关效应（首关消除）：

药物在吸收过程中部分被肝脏和胃肠道的某些酶灭活代谢，使进入体循环的药量减少。

2舌下含服、直肠给药可避免首关效应。

（2）注射给药：

1静脉注射药物没有吸收过程。

2肌内注射、皮下注射，药物可经毛细血管壁吸收，吸收完全且速度较快。

（3）吸入给药

（4）经皮给药

2．影响药物吸收的因素

（1）药物的理化性质

（2）吸收环境

（3）药物的剂型和制剂

1口服给药：

溶液剂的吸收速度快于片剂和胶囊剂；

2注射给药：

水溶液比混悬剂、油制剂吸收快。

3同种剂型的不同制剂，其吸收速度也有差异。

生物利用度——药物被机体吸收利用的程度

生物利用度=（吸收进入体循环的药量/给药剂量）×100%

（三）分布

影响药物分布的主要因素：

1.与血浆蛋白结合

药物与血浆蛋白结合后的特点

药物与血浆蛋白结合的意义

2.与组织的亲和力eg.

3.局部器官血流量

4.药物的理化性质和体液pHeg.

5.血脑屏障和胎盘屏障

（四）生物转化

1.概念和意义

2.生物转化的酶

1生物转化主要在肝中进行。

2体内药物代谢酶：

v特异性酶，其催化特定的底物的代谢，如胆碱酯酶水解乙酰胆碱。

v非特异性酶（肝药酶）

4.影响生物转化的因素

（1）药酶的诱导作用和药酶的抑制作用

药酶诱导剂eg.如苯妥英钠、利福平等。

药酶抑制剂eg.氯霉素、异烟肼等。

（2）其他因素

（五）排泄

主要的排泄器官——肾脏

1.肾排泄方式、影响因素

2.胆汁排泄肝肠循环

3.其他途径排泄

（六）药物的消除和蓄积

1.药物的消除

概念

包括了药物在体内的代谢和排泄过程。

类型：

（1）恒比消除一级动力学消除。

（2）恒量消除零级动力学消除。

2．药物的蓄积

v概念

v意义合理的药物蓄积可使药物达到有效的治疗水平，取得满意的治疗效果。

药物过分蓄积时，则会引起药物的蓄积性中毒。

三药物剂量与药物时间浓度的过程

课堂目标展示

1、熟悉药物剂量与效应的关系、剂量的概念、治疗指数、安全系数的概念和意义。

2、熟悉血药浓度的动态变化过程、时量关系、时效关系的概念和意义。

3、掌握血浆半衰期、稳态血药浓度的概念和意义。

展示新课

（一）药物剂量与效应的关系

1、剂量的概念

2、量效关系的概念

在一定范围内，剂量越大，血药浓度越高，作用也就越强。

3、相关概念

图1-1剂量与作用的关系（量效关系）示意图

无效量：

用药剂量过小，在体内达不到有效浓度，不出现防治作用剂量。

最小有效量：

随给药剂量增加，开始出现防治作用的剂量。

最大治疗量（极量）：

给药剂量继续加大，直至出现最大治疗作用的剂量。

治疗量：

从最小有效量到极量之间的用药剂量。

最小中毒量：

超过极量继续给药，血药浓度继续增高，引起毒性反应的最小剂量。

常用量：

在临床用药时，为了使疗效可靠且用药安全，常采用比最小有效量大些，比极量小些的剂量，此剂量为常用量。

安全范围是指最小有效量和最小中毒量之间的范围。

安全范围越大，药物的毒性越小。

（二）血药浓度的时间过程

1．药物的时量关系和时效关系

时量关系是指时间与体内药量或血药浓度的关系，也就是随时间的变化体内药量或血药浓度变化的动态过程。

时效关系是指时间与作用强度的关系，即药物的作用强度随时间变化的动态变化过程。

图1-2非静脉给药的时量（效）关系曲线

由图1-2可见，药物的吸收分布相给药后，血药浓度逐渐上升形成曲线的上升部分。

潜伏期在出现疗效前的一段时间。

达峰时间从给药时至峰浓度的时间。

药物的消除相血药浓度逐渐下降而形成曲线的下降部分。

持续期从疗效出现到作用基本消失这段时间，是维持有效浓度或基本疗效的时间。

残留期而将体内药物已降至有效浓度以下，但又未从体内完全消除的时间。

2.药物半衰期

药物的半衰期（t1/2）一般是指血浆半衰期，即血浆药物浓度下降一半所需要的时间。

半衰期反映了药物在体内消除的速度，对于符合恒比消除的药物来说，其半衰期是恒定的，不随血药浓度的高低和给药途径的变化而改变。

但肝、肾功能不良时，药物的半衰期可能延长，病人易发生蓄积中毒。

半衰期的意义

①是药物分类的依据。

根据药物的半衰期将药物分为短效类、中效类和长效类。

②可确定给药间隔时间。

半衰期长，给药间隔时间长；半衰期短，给药间隔时间短。

③可预测药物基本消除的时间。

停药4～5个半衰期，即可认为药物基本消除（见表1-1）。

④可预测药物达稳态血药浓度的时间。

以半衰期为给药间隔时间，分次恒量给药，约经4～5个半衰期可达稳态浓度。

3．稳态血药浓度

概念以半衰期为给药间隔时间，连续恒量给药后，体内药量逐渐累积，经4～5次给药后，血药浓度基本达稳定水平。

将此时的血药浓度称为稳态血药浓度，又称坪浓度或坪值。

A.剂量D，间隔时间t1/2B.首次剂量2D，后改D，间隔时间t1/2

连续恒量血管外给药的血药浓度时间曲线

特点

1达坪值时药物吸收量和消除量达平衡，药物在体内不再蓄积。

2稳态浓度的高低取决于恒量给药时连续给药的剂量，剂量大则稳态浓度高，剂量小则稳态浓度低。

3如每日给药总量相等，改变给药次数，坪值不变。

4如病情需要立即达坪值时，可采取首次剂量加倍，然后改为常用量的方法，在一个半衰期内即能达坪值。

课堂小结

1、药物的体内过程：

吸收、分布、生物转化、排泄及概念

2、首关消除、肝肠循环的概念

3、量效关系、时量关系和时效关系、稳态血药浓度的概念。

4、半衰期、血药稳态浓度的意义。

课堂练习

布置作业与预习

min

1min

Min

min

5min

读笔记

讲授

对比教学

讲授

画示意图

讲授

提问

观察

提问

观察

提问

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