镇痛解热抗炎.docx

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镇痛解热抗炎

镇痛、解热、抗炎、

抗风湿、抗痛风药的合理应用

（一）

解放军第306医院药学部刘刚

一、概述

镇痛药可防止剧烈疼痛引起的严重生理功能紊乱，在对症治疗中具有重要意义。

镇痛药一般可分为阿片类（或麻醉性）镇痛药和非阿片类（或非麻醉性）镇痛药。

前者使用后可能有成瘾性，因此在开写处方时必须严格遵守国家的相关管理规定及其适应证和数量。

疼痛治疗的目的是最大程度地控制疼痛，伴随最轻的不良反应，获得最好的生理和心理功能，最佳的生活质量。

镇痛药（analgesics）主要作用于中枢神经系统，能选择性地减轻或缓解疼痛感觉，又能使因剧烈疼痛而引起的恐惧、紧张、焦虑不安等不愉快的情绪得到缓解。

本课包括的阿片类镇痛药是芬太尼（注射剂）和哌替啶（注射剂）。

它们均为人工合成的强效麻醉性镇痛药，通过激动中枢神经系统的阿片受体而产生镇痛作用。

本课包括的阿片类镇痛药作为国家特殊管理的麻醉药品，须注意以下二点：

1.严格遵守国家对麻醉药品的管理条例，处方颜色应与其他药处方区别开；

2.注意其可能被患有隐性或显性成瘾性的人寻求和滥用。

二、芬太尼

（一）历史沿革

芬太尼是1960年合成的纯阿片受体激动药，局具有很强的镇痛作用，其效价是吗啡的100—180倍，哌替啶的550—1000倍，静脉起效更快，作用持续时间约30分钟。

（二）药理学

本品为人工合成的强效麻醉性镇痛药。

为阿片受体激动药，作用迅速，维持时间短；不释放组胺；对心血管功能影响小；能抑制气管插管时的应激反应。

虽然本品对呼吸的抑制弱，但静脉注射过快，也可抑制呼吸。

可产生药物依赖（成瘾）性。

本品的呼吸抑制和镇痛作用可被纳洛酮拮抗。

静脉注射1分钟即起效，4分钟达高峰，维持30-60分钟。

肌内注射后约7-8分钟发生镇痛作用，可维持持1-2小时。

肌内注射生物利用度67%，蛋白结合率80%，消除半衰期约3.7小时。

主要在肝脏代谢，代谢产物与约10%的原形药由肾脏排出。

（三）适应证

适用于麻醉前、中、后的镇静与镇痛，是目前复合全麻中常用的药物

（四）临床应用

芬太尼作用为镇痛药用于复合全麻或全身静脉麻醉中，根据药物配方不同，使用剂量不等，通常手术用量不超过10μg/kg。

芬太尼与氟哌啶按1：

50混合称为氟芬合剂，用于大面积换药及小手术。

由于芬太尼对心血管系统的影响较其它阿片类镇痛药小。

目前已成为心血管麻醉中的主要用药，常大剂量使用。

（五）临床药理作用

1.对循环系统的作用

床上镇痛剂量（2—10μg/kg）的芬太尼都很少引起低血压，左室功能较差者也很少出现低血压，有人认为主要是其没有组织胺释放作用的影响。

Miller比较了芬太尼、苏太尼、阿芬太尼对麻醉病人心功能的影响，结果是芬太尼对循环功能影响最小。

使用芬太尼后的低血压多与心动过缓有关，交感神经张力较高者更易发生。

芬太尼引起的低血压和交感张力下降及副交感张力增强有关，也是血管平滑肌抑制的结果。

2．对呼吸系统的作用

芬太尼对呼吸驱动力、时间及呼吸肌活动上均有影响。

在芬太尼（2μg/kg）与咪唑安定（0.05μg/kg）联合应用时，低氧反应与二氧化碳反应相继受到影响，发生呼吸抑制。

芬太尼对呼吸抑制的时间相对镇痛时间短。

使用10μg/kg芬太尼，一般不至于引起呼吸抑制。

剂量达到20—50μg/kg时，术后必须作机械通气的准备。

大剂量（50—100μg/kg）时，辅助呼吸常需要12小时以上。

（六）禁忌证

1．支气管哮喘、呼吸抑制、对本品特别敏感的患者以及重症肌无力患者禁用。

2岁以下儿童禁用。

2．中毒性腹泻，毒物聚积于肠腔未能排出者。

3．遇有血液病或血管损伤出现血凝异常时，以及穿刺的局部存在炎症时，不得经硬膜外或蛛网膜下隙给药。

（七）不良反应

一般不良反应为眩晕、视物模糊、恶心、呕吐、低血压、胆道括约肌痉挛、喉痉挛及出汗等，偶有肌肉抽搐。

严重不良反应为呼吸抑制、窒息、肌肉僵直及心动过缓，如不及时治疗，可发生呼吸停止、循环抑制及心脏停搏等。

大剂量快速静脉滴注时可引起颈、胸、腹壁肌强直，胸壁顺应性降低影响通气功能。

硬膜外单独注入本品镇痛时，一般4-10分钟起效，20分钟脑脊液的药浓度达到峰值，同时可有全身瘙痒，作用时效3.3-6.7小时。

本品有成瘾性。

（八）注意事项

本品为国家特殊管理的麻醉药品，必须严格按相关规定管理。

本品务必在单胺氧化酶抑制药停用14天以上方可给药，而且应先试用小剂量（1/4常用量），否则会发生难以预料的、严重的并发症。

心律失常、肝、肾功能不良、颅内压增高、脑肿瘤等易陷入呼吸抑制的患者慎用。

本品药液有一定的刺激性，不得误入气管、支气管，也不得涂敷于皮肤和黏膜。

快速推注本品可引起胸壁、腹壁肌肉僵硬而影响通气。

儿童对本药的清除缓慢，药物半衰期延长，容易引起呼吸抑制，故儿童用药应谨慎。

本药能透过胎盘屏障，成瘾产妇的新生儿可出现戒断症状，孕妇应慎用。

老年患者对本药的清除缓慢，半衰期延长，容易引起呼吸抑制，故应谨慎给药，用量应低于常用量。

（九）药物相互作用

1．禁止与单胺氧化酶抑制药合用；

2．本品与中枢抑制药，如催眠镇静药、抗精神病药等有协同作用，合用时应慎重并适当调整剂量；

3．本品与80％氧化亚氮合用，可诱发心率减慢、心肌收缩减弱等；

4．肌松药的用量可因本品的使用而相应减少，肌松药能解除本品的肌肉僵直，遇有呼吸暂停等；

5．与M胆碱受体阻断药合用时，不仅使便秘加重，还可发生麻痹性肠梗阻和尿潴留的危险；

6．静脉注射硫酸镁后的中枢抑制作用，会因同时使用本药而加剧；

7．与西布曲明合用，可发生5—羟色胺综合征（高血压、体温降低、肌阵挛等）的危险；

8．用本药后再使用胺碘酮可增加心血管并发症（如心排血量降低）；

9．与纳曲酮（阿片受体拮抗药）合用可能会引起急性阿片戒断症状；

10．纳洛酮等能够拮抗本药的呼吸抑制和镇痛作用；

11．利福布汀可增加本药的代谢，从而降低本药的作用效果；

12．与钙离子通道阻滞药及β肾上腺素受体拮抗药合用，可起严重的低血压。

（十）用法和用量

1．成人静脉注射：

全麻时初量

（1）小手术按体重0.001-0.002mg/kg

（2）大手术按体重0.002-0.004mg/kg。

（3）体外循环心脏手术时按体重0.02-0.03mg/kg计算全量；维持量可每隔30～60分钟给予初量的一半或连续静脉滴注，一般每小时按体重0.001-0.002mg/kg。

（4）全麻同时吸入氧化亚氮按体重0.001-0.002mg/kg.。

（5）局麻镇痛不全，作为辅助用药按体重0.0015-0.002mg/kg。

2．成人麻醉前用药或手术后镇痛：

按体重肌内或静脉注射0.0007-0.0015mg/kg。

3．儿童镇痛：

2岁以下无规定，2-12岁按体重0.002-0.003mg/kg。

4．成人手术后镇痛：

硬膜外给药，初量0.1mg，加氯化钠注射液稀释到8ml，每2-4小时可重复，维持量每次为初量的一半。

三、哌替啶

（一）药理学

哌替啶为人工合成的强效麻醉性镇痛药。

为阿片受体激动药。

其作用在与吗啡的等效剂量下可产生同样的镇痛、镇静及呼吸抑制作用。

无镇咳作用。

对胆道括约肌的兴奋作用使胆道压力升高，但较吗啡弱。

能短时间提高胃肠道括约肌及平滑肌的张力，减少胃肠蠕动，但引起便秘及尿潴留发生率低于吗啡。

本品有轻微的阿托品样作用，可引心搏增快。

其作用持续时时间短。

代谢产物去甲哌替啶有中枢兴奋作用，因此根据给药途径的不同及药物代谢的快慢情况，中毒患者可出现抑制或兴奋现象。

肌内注射后发挥作用较快，10分钟出现镇痛作用，持续约2-4小时。

主要经肝脏代谢成哌替啶酸、去甲哌替啶和去甲哌替啶酸水解物，然后与葡萄糖醛酸形成结合型或游离型经肾脏排出，尿液酸度大时，随尿排出的原形药和去甲基衍生物有明显增加。

消除半衰期约3-4小时，肝功能不全时可增至7小时以上。

本品可通过胎盘屏障，少量经乳汁排出。

（二）适应证

1．本品为强效镇痛药，适用于各种剧痛，如创伤性疼痛、手术后疼痛等。

对内脏绞痛应与阿托品配伍应用。

用于分娩止痛时，须监护本品对新生儿的抑制呼吸作用。

2．人工冬眠时，常与氯丙嗪、异丙嗪组成人工冬眠合剂应用。

3．用于心源性哮喘，有利于肺水肿的消除。

4．慢性重度疼痛的晚期癌症患者不宜长期使用本品。

（三）临床应用特点

镇痛作用弱，持续时间短，不延缓产程。

作为麻醉前用药时，主要目的是使病人镇静，所以需减少麻醉用量。

成人剂量为1mg/kg，肌肉注射。

在临床麻醉中常作为各类阻滞麻醉时的辅助用药，一般按0.5-1mg经静脉给予，可同时给予其它镇静药以加强效应。

老年、小儿及为重病人注意酌情减量。

由于其对循环系统的负效应，如组织胺释放、心肌收缩力的抑制作用及增高心率等限制了它的临床使用范围，不宜以大剂量作为全麻的主要用药。

主要激动m阿片受体，作用和吗啡基本相同。

1．中枢神经：

镇痛（1/7—1/10）、镇静、欣快、呼吸抑制似吗啡，但弱；无明显镇咳作用；

2．平滑肌：

中度提高胃肠平滑肌及括约肌张力，可引起胆绞痛，但较少于引起便秘和尿潴留，也无止泻作用；对子宫无明显影响，不延长产期；

3．心血管：

同吗啡；

4．成瘾性：

较慢，戒断症状持续时间较短。

（四）临床药理作用

1．对循环系统的作用

哌替啶抑制心肌收缩的作用更强，即使在小剂量（2-2.5mg/kg）哌替啶麻醉下，也可引起血压、外周阻力及心排血量下降。

使用10mg/kg的剂量时，除明显的心排血量下降外，还可发生心跳骤停。

因其组织胺释放作用比吗啡强，又具有阿托品样作用，在给药后常有心率增快。

2．对呼吸系统的作用

哌替啶对呼吸系统有明显的抑制作用，主要表现为潮气量减少，抑制程度与剂量相关。

对老年及小儿影响更大。

使用过程中也可能有呼吸抑制延迟和再发现象。

相同剂量时呼吸抑制作用比芬太尼稍弱。

3．其它作用

哌替啶由于结构类似阿托品，使用具有类阿托品样作用，无缩瞳作用，反而引起瞳孔散大，并有抑制涎腺分泌作用。

（五）禁忌证

1．室上性心动过速、颅脑损伤、颅内占位性病变、慢性阻塞性肺疾病、支气管哮喘、严重肺功能不全等禁用。

2．严禁与单胺氧化酶抑制药合用。

（六）不良反应

1．本品的耐受性和成瘾性程度介于吗啡与可待因之间，一般不应连续使用。

2．治疗剂量时可出现轻度的眩晕、出汗、口干、恶心、呕吐、心动过速及直立性低血压等。

3．可出现脑脊液压升高、胆管内压升高。

静脉注射后可出现外周血管扩张、血压下降。

4．严重时可出现呼吸困难、焦虑、兴奋、疲倦、排尿困难等。

（七）注意事项

1．本品为国家特殊管理的麻醉药品，必须严格按相关规定管理。

2．未明确诊断的疼痛，尽可能不用本品。

以免掩盖病情贻误诊治。

3．肝功能损伤、甲状腺功能不全者慎用。

4．静脉注射后可出现外周血管扩张，血压下降。

5．本品务必在单胺氧化酶抑制药停用后方可给药，而且应先试用小剂量（1/4常用量），否则会发生难以预料的、严重的并发症。

6．注意勿将药液注射到外周神经干附近，否则产生局麻或神经阻滞。

7．1岁以内的儿童通常不应静脉注射本药或进行人工冬眠，婴幼儿慎用本药。

8．妊娠后期大剂量有规律地使用本药会使胎儿成瘾。

9．本药能分泌人乳汁，哺乳期妇女使用应酌情减量。

（八）药物相互作用

1．本品与芬太尼的化学结构有相似之处，两药可有交叉敏感。

2．本品能促进双香豆素、茚满二酮等抗凝药物增效，并用时后者应按凝血酶原时间而酌减用量。

3．注射液不能与氨茶碱、巴比妥类药钠盐、肝素钠、碘化物、碳酸氢钠、苯妥英钠、磺胺嘧啶、磺胺甲噁火嗯唑、甲氧西林配伍，否则发生混浊。

4．巴比妥类药、吩噻嗪类药等可增强本药的作用。

5．本药可增强硫酸镁静脉给药后的中枢抑制作用。

6．纳洛酮、尼可刹米、丙烯吗啡可降低本药的镇痛作用。

7．本药与M胆碱受体阻断药合用时，便秘加重，可引起麻痹性肠梗阻和尿潴留。

8．本药与西咪替丁合用可导致意识混乱、定向障碍和气喘等。

9．本药与单胺氧化酶抑制药合用，会发生难以预料的严重的并发症。

10．本药与全麻药、局麻药等药合用时，呼吸抑制和（或）低血压可能更明显，便秘发生率上升，药物依赖性也更容易产生。

11．抗高血压药、利尿药或其他药物与本药合用，有发生直立性低血压的危险。

12．本药与乙醇合用可导致严重嗜睡。

（九）用法和用量

1．镇痛：

成人

①肌内注射，一次25-100mg，一日100-400mg；

②静脉注射，一次量按体重以0.3mg/kg为限。

2．分娩镇痛：

镇痛开始时肌内注射，25-50mg，可每4-6小时按需重复。

3．麻醉前用药：

30-60分钟前按体重肌内注射1.0-2.0mg/kg。

麻醉维持中，按体重1.2mg/kg计算60-90分钟用药总用量，配成稀释液。

4．手术后镇痛：

硬膜外间隙注药，24小时总用量按体重2.1-2.5mg/kg为限。

镇痛、解热、抗炎、

抗风湿、抗痛风药的合理应用

（二）

一、解热镇痛、抗炎、抗风湿药

（一）概述

解热镇痛抗炎类药物又名非甾体抗炎药（non-steroidalanti–inflammatorydrugs，NSAIDs），具有抗炎、解热、镇痛作用。

NSAIDs主要是通过抑制环氧酶（COX）而减少前列腺素的生成而产生作用，因为前列腺素是引起发热、炎症和疼痛的重要介质。

应用药物后，各类前列腺素的合成减少，继而减少了炎症组织痛觉神经冲动的形成和抑制炎性反应，包括抑制白细胞的趋化性及溶酶体酶的释放等。

本药作用于下丘脑体温调节中枢，引起外周血管紧张和出汗，使散热增加，从而产生退热作用。

这种中枢性退热作用也可能与下丘脑的前列腺素合成受到抑制有关。

因此本类药物可以改善上述临床症状，但其作用机制与中枢性镇痛药的镇痛和肾上腺皮质激素的抗炎作用的作用机制有所不同。

此外，NSAIDs尚有可减少前列腺素的生成而抑制血小板聚集的功能和降低胃黏膜不受损伤的保护功能。

前者有利于防止血栓的形成而可使其用于心肌梗死的预防；但后者则成为引起NSAIDs的主要不良反应消化性溃疡的原因。

另外，涉及到的非甾体抗炎药用于抗风湿的治疗作用，只是能起到减轻关节炎病人的关节痛、肿的症状，起效较快，改善其生活质量。

但不能控制病情进展，故需与免疫抑制剂同时应用。

NSAIDs根据其化学结构可分为很多类，它们具有共同的作用和不良反应，但也具有各自的特点。

本节包括重要类别的代表药物：

对乙酰氨基酚（口服常释剂型、颗粒趟剂）、阿司匹林（口服常释型）、布洛芬（口服常释剂型）、双氯芬酸（口服常释剂型、口服缓剂型）和吲哚美辛（栓剂）。

本类药的历史沿革如下：

1763年，Stone描述爆竹柳皮浸出液治疗发热和间疟。

1860年，合成了水杨酸。

1899年，德国拜耳公司Hoffman合成了乙酰水杨酸。

1952年，保泰松问世，开始用NSAIDs名称。

1960年，吲哚乙酸类药物吲哚美辛上市。

1971年，JohnVane等发现NSAIDs抑制COX，使PGs产生减少。

随后相续推出了丙酸类（布洛芬等）、苯乙酸类（双氯芬酸）、昔康类（吡罗昔康），不同剂型的开发也相继进行。

1991年，Herschman等用分子克隆技术证实了COX有两种同工酶。

（二）对乙酰氨基酚

1．发展沿革：

（1）发现乙酰苯胺：

在1886年发现乙酰苯胺。

具有很强的解热镇痛作用，称退热冰并在临床上使用。

毒性太大可导致出现高铁血红蛋白和黄疸，现临床已停用。

（2）发现非那西汀：

随后发现对氨基酚的羟基被醚化后，药理作用增强而毒性降低。

在1887年合成非那西汀（Phenacetin），对头痛、发热、风湿痛、神经痛及痛经等效果显著。

曾广泛用于临床。

（3）非那西汀被撤消：

70年代发现Phenacetin对肾有持续性的毒性并可导致肾癌及对视网膜产生毒性。

现已被世界各国放弃。

（4）发现Paracetamol：

1893年上市的解热镇痛药。

上市50年后，才发现是非那西汀和乙酰苯胺的体内活性代谢产物，良好的解热镇痛作用，毒性低于非那西汀。

2．药理学：

本品具有良好的解热、镇痛作用；几无抗炎作用。

其镇痛作用机制可能与抑制中枢神经系统和外周的前列腺素的合成有关；其解热作用机制可能与下丘脑的前列腺素合成受到抑制而影响下丘脑体温调节中枢有关。

本药与阿司匹林相比，解热作用相似但较持久，镇痛作用较弱，较低剂量时对风湿性疼痛无效。

本品口服后吸收迅速而完全，吸收后在体内分布均匀。

口服0.5-2小时血药浓度达峰值。

本品90%-95%在肝脏被代谢，主要代谢产物为葡萄糖醛酸及硫酸结合物。

主要以与葡萄糖醛酸结合的形式从肾排泄，24小时内约有3%以原形随尿排出。

其半衰期为1-3小时，肾功能不全时半衰期不受影响，但在肝功能不全患者及新生儿、老年人其半衰期有所延长；而在儿童则有所缩短。

本药能通过乳汁分泌。

3．适应证：

用于缓解轻至中度疼痛，如头痛、关节痛、偏头痛、牙痛、肌肉痛、神经痛及痛经等。

也可用于退热，如感冒发热等。

4．禁忌证：

（1）对本药过敏者；

（2）严重肝肾功能不全患者；（3）酒精中毒者。

5．不良反应：

（1）呼吸系统：

本药可能使对阿司匹林过敏患者的支气管痉挛加重。

（2）神经精神系统：

常规剂量下本药对情绪无影响。

（3）消化系统：

本药的胃肠刺激作用小。

（4）肾脏：

长期大剂量服用本药可致肾疾病

（5）血液：

罕见血液系统的不良反应。

（6）皮肤：

少数病例可发生过敏性皮炎。

（7）偶尔可引起恶心、呕吐、出汗等。

6．注意事项:

（1）对阿司匹林过敏者，一般对本品不发生过敏反应。

（2）酒精中毒、患肝病或病毒性肝炎时，有增加肝脏毒性的危险，应慎用。

（3）肾功能不全者长期大量使用本品，有增加肾脏毒性的危险，应慎用。

（4）服用本品后出现红斑或水肿症状应立即停药。

（5）本品仅为对症治疗药，在使用本品的同时，应尽可能进行病因治疗。

（6）对诊断的干扰。

（7）本药在乳汁中可达一定浓度不推荐哺乳期妇女使用。

（8）本药可通过胎盘。

故孕妇应慎用。

（9）葡萄糖醛酸结合是本药在体内生物转化的主要途径，这条途径在婴儿出生后数周形成，故本药在新生儿体内可能排泻缓慢，毒性相对增强。

3岁以下儿童因肝、肾功能发育不全，应避免使用。

7.药物相互作用:

（1）应用巴比妥类或解痉药的患者，长期应用本品可致肝损害。

（2）本药与氯霉素同服，增强其毒性。

（3）本药可抑制华法林的代谢，从而增加华法林引起出血的危险性。

（4）异烟肼可使本药的肝毒性增加。

（5）本药长期大量与阿司匹林、其他水杨酸盐类药或其他非甾体类抗炎药合用可明显增加对肾脏的毒性。

（6）本药可增加醋硝香豆素的抗凝作用。

（7）苯妥英、磺吡酮与本药合用均使对肝脏的毒性也增加。

（8）长期嗜酒者过量应用本药导致的肝毒性更大。

（9）食物可减慢本药的吸收，并使血药峰浓度减低。

8．用法和用量：

口服：

（1）成人：

一次0.3-0.6g，根据需要一日3-4次，一日用量不宜超过2g。

（2）儿童：

按体重一次10-15mg/kg，每4-6小时1次；12岁以下儿童每24小时不超过5次剂量，疗程不超过5天。

二、抗痛风药

（一）概述

痛风是嘌呤代谢异常所致的一组疾病，其特征是尿酸盐结晶在关节或其他结缔组织中沉积，临床表现包括急性或慢性痛风性关节炎、痛风性肾病、尿酸性肾结石、痛风石等和高尿酸血症。

抗痛风用药目的和原则：

（1）急性痛风性关节炎：

以控制关节炎的症状（红、肿、痛）为目的。

常用药有非甾体抗炎药（阿司匹林及水杨酸钠禁用）和秋水仙碱。

如上述两类药效果差或不宜用时可考虑用糖皮质激素。

（2）高血尿酸治疗：

痛风性关节炎症状基本控制后2～3周开始采取降血尿酸措施。

目的是预防急性关节炎复发，导致关节骨破坏，肾结石形成。

降血尿酸药物有抑制尿酸生成的别嘌醇和促使尿酸通过肾脏排出的苯溴马隆及丙磺舒。

（3）非药物治疗：

如禁酒、饮食控制、生活调节极为重要。

如能遵照可避免或减少口服降尿酸药的许多不良反应和应用剂量。

（4）抗痛风治疗是终生的。

（5）无症状的高尿血症不一定需要治疗。

抗痛风药可分为控制急性关节炎症状和抗高尿酸血症两大类，供痛风的不同临床阶段使用。

后一类药物则又可按其作用分为抑制尿酸的生成的药物和促使尿酸排泄的药物，它们均可达到降低血尿酸，控制和预防痛风反复发作。

本课介绍的药物包括抑制尿酸生成的药物别嘌醇（口服常释剂型）和控制痛风性关节炎症状的药物秋水仙碱（口服常释剂型）。

（二）别嘌醇

1．药理学：

本药属于能抑制尿酸合成的药物，可控制高尿酸血症。

该药的作用机制有以下两个方面：

（1）别嘌醇及其代谢产物异黄嘌呤醇均能抑制黄嘌呤氧化酶，阻止次黄嘌呤和黄嘌呤代谢为尿酸。

（2）别嘌醇可抑制次黄嘌呤—鸟嘌呤磷酸核酸转换酶的作用减少体内新的嘌呤的合成；从而减少尿酸的生成，使血和尿中的尿酸含量降低到溶解度以下水平，防止尿酸形成结晶沉积在关节及其他组织内，也有助于痛风患者组织内的尿酸结晶重新溶解。

本品口服后在胃肠吸收完全，2-6小时血药浓度可达峰值，在肝脏内代谢为有活性的氧嘌呤醇。

别嘌醇与氧嘌呤醇均由肾脏排出。

半衰期为14-28小时。

本品口服后24小时血尿酸浓度就始下降，而在2-4周时下降最为明显。

肾功能不全时其排出量减少。

如合用促尿酸排泄药可促进氧嘌呤醇的排泄。

2．适应证：

（1）原发性和继发性高尿酸血症，尤其是尿酸生成过多而引起的高尿酸血症。

（2）反复发作或慢性痛风者。

（3）痛风石。

（4）尿酸性肾结石和（或）尿酸性肾病。

（5）有肾功能不全的高尿酸血症。

3．禁忌证：

（1）对本品过敏者；

（2）严重肝肾功能不全者；（3）明显血细胞低下者；（4）孕妇及哺乳妇女。

4．不良反应：

发生率约为2%-%,其中有些患者需停药，停药后一般能恢复正常，其不良反应表现如下：

（1）过敏反应：

皮疹。

可呈瘙痒性丘疹或荨麻疹，也可为水疱性反应等。

（2）血液系统：

可有白细胞、血小板减少及贫血，甚至全血细胞减少。

少见但不论出现一条或几条明显减少，或骨髓抑制都应停药。

（3）胃肠道：

可有恶心、呕吐、腹泻、腹痛、食欲减退、口腔溃疡等。

（4）肝脏：

可有氨基转移酶升高，可引起肝肉芽肿形成胆囊炎等。

（5）泌尿生殖系统：

可见肌酐清除率降低及少尿，可出现间质性肾炎，甚至发生进行性肾衰竭。

（6）代谢／内分泌系统：

可出现糖耐量降低（或出现糖尿病症状）。

在治疗期间，从肌肉活检中发现次黄嘌呤、黄嘌呤及羟嘌呤醇结晶，临床上出现肌肉痛（这种情况并不多见，而且存在有诱因或肾脏疾病）。

（7）神经系统：

常见头痛、头晕，罕见手脚麻木感、疼痛（如刺痛）、乏力等，停药后则恢复。

（8）其他：

可有脱发、发热、淋巴结肿大等，有导致白内障的报道。

5．注意事项：

（1）肝、肾功能不全者慎用。

（2）老年人应谨慎用药，并减少用药量。

（3）孕妇禁用本药，美国食品药物管理局（FDA）对本药的妊娠安全性分级为C级。

（4）本药及氧嘌呤醇都可分泌人乳汁中，哺乳期妇女禁用。

（5）用药前后及用药时应当检查或监测：

用药期间应定期检