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部分药品说明书

依达拉奉

【警告】

高龄患者慎用。

据日本厚生劳动省2002年10月28日安全性通报，该产品在日本上市销售15个月内，累计使用患者约146，000人，发生加重急性肾功能不全或肾功能衰竭病例报告29例（约占0.02%），其中有12人死亡，分别是50-60岁1人、70-80岁3人、80-90岁7人、90岁以上1人，是否与本品的使用有因果关系尚不能确认；自此安全性通报后，未再见有类似报道。

建议临床使用本品时应对患者的肾功能进行密切观察，在给药过程中进行多次肾功能检测，出现肾功能下降的表现或少尿等症状的情况下，立即停止给药，进行适当处理。

尤其针对年龄高于80岁的患者，应特别注意。

【药品名称】

依达拉奉注射液【英文名】

EdaravoneInjection

【成份】

主要成份为依达拉奉。

辅料：

亚硫酸氢钠、盐酸半胱氨酸。

【化学名】

3-甲基-1-苯基-2-吡唑啉-5-酮。

辅料：

亚硫酸氢钠、盐酸半胱氨酸。

【分子式】

C10H10N2O

【分子量】

174.20

【性状】

本品为无色澄明液体。

【适应症】

用于改善急性脑梗死所致的神经症状、日常生活活动能力和功能障碍。

【规格】

20ml:

30mg

【用法用量】

一次30mg（1支），临用前加入适量生理盐水中稀释后静脉滴注，30分钟内滴完。

每日2次，14日为一个疗程。

尽可能在发病后24小时内开始给药。

【不良反应】

据日本临床病例569例观察，26例（4.57%）出现不良反应。

主要表现为肝功能异常16次（2.81%），皮疹4次（0.70%）。

569例中临床检测值异常变化的有122例（21.4%），主要是AST上升7.71%（43/558），ALT上升8.23%（46/559）等肝功能检测值异常。

严重不良反应有:

1、急性肾功能衰竭（程度不明）用药过程中进行多次肾功能检测并密切观察，出现肾功能低下表现或少尿等症状时，停止用药并正确处理。

2、肝功能异常、黄疸（均程度不明）伴有AST、ALT、ALP、γ-GTP、LDH上升等肝功能异常和黄疸，用药过程中需检测肝功能并密切观察，出现异常情况，停止用药并正确处理。

3、血小板减少（程度不明）有血小板减少表现，用药过程中需密切观察，出现异常情况，停止给药并正确处理。

4、弥漫性血管内凝血（DIC）（程度不明）可出现弥漫性血管内凝血的表现，用药过程中定期检测，出现疑为弥漫性血管内凝血的实验室表现和临床症状时，停止给药并进行正确处理。

其他不良反应（发生率）及主要表现为:

1、过敏症（0.1～5%）：

主要表现为皮疹、潮红、肿胀、疱疹、瘙痒感；

2、血细胞系统（0.1～5%）：

主要表现为红细胞减少，白细胞增多，白细胞减少，红细胞压积值减少，血红蛋白减少，血小板增加，血小板减少；

3、注射部位（0.1～5%）：

主要表现为注射部位皮疹，红肿；

4、肝脏（发生率>5%）：

主要表现为AST升高，ALT升高，LDH升高，ALP升高，γ-GTP升高；

肝脏（发生率0.1～5%）：

总胆红素升高，尿胆原阳性，胆红素尿；

5、肾脏（0.1～5%）：

主要表现为BUN升高，血清尿酸升高，血清尿酸下降，蛋白尿、血尿、肌酐升高（程度不明）；

6、消化系统（0.1～5%）：

嗳气；

7、其他（0.1～5%）：

发热，热感，血压升高，血清胆固醇升高，血清胆固醇降低，甘油三酯升高，血清总蛋白减少，CK（CPK）升高，CK（CPK）降低，血清钾下降，血清钙下降

【禁忌】

1、重度肾功能衰竭的患者（有致肾功能衰竭加重的可能）。

2、既往对本品有过敏史的患者。

【注意事项】

1、轻、中度肾功能损害的患者慎用（有致肾功能衰竭加重的可能）。

2、肝功能损害患者慎用（有致肝功能损害加重的可能）。

3、心脏病患者慎用（有致心脏病加重的可能，或可能伴有肾功能不全）。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

1、孕妇或有妊娠可能的妇女禁用本品（尚不能确定关于妊娠期给药的安全性）。

2、哺乳期的妇女禁用。

必须应用时，用药期间应停止哺乳（动物实验中有向乳汁中分布的报告）。

【儿童用药】

儿童不应使用本品（因没有使用经验，尚不能确定儿童用药的安全性）。

【老年用药】

因老年患者生理机能低下，出现不良反应时应停止给药并适当处理。

一般而言，高龄患者（80岁以上）应慎用。

【药物相互作用】

1、与头孢唑林钠、哌拉西林钠、头孢替安钠等抗生素合用时，有致肾功能衰竭加重的可能，因此合并用药时需进行多次肾功能检测等观察。

2、本品原则上必须用生理盐水稀释（与各种含有糖分的输液混合时，可使依达拉奉的浓度降低）。

3、不可和高能量输液、氨基酸制剂混合或由同一通道静滴（混合后可致依达拉奉的浓度降低）。

4、勿与抗癫痫药（地西泮、苯妥英钠等）混合（产生浑浊）。

5、勿与坎利酸钾混合（产生浑浊）。

【药物过量】

尚不明确。

【药理毒理】

药理作用

依达拉奉是一种脑保护剂（自由基清除剂）。

临床研究提示N-乙酰门冬氨酸（NAA）是特异性的存活神经细胞的标志，脑梗塞发病初期含量急剧減少。

脑梗塞急性期患者给予依达拉奉，可抑制梗塞周围局部脑血流量的减少，使发病后第28天脑中NAA含量较甘油对照组明显升高。

临床前研究提示，大鼠在缺血/缺血再灌注后静脉给予依达拉奉，可阻止脑水肿和脑梗塞的进展，并缓解所伴随的神经症状，抑制迟发性神经元死亡。

机理研究提示，依达拉奉可清除自由基，抑制脂质过氧化，从而抑制脑细胞、血管内皮细胞、神经细胞的氧化损伤。

毒理研究

遗传毒性:

依达拉奉Ames试验，CHL染色体畸变试验及小鼠微核试验结果均为阴性。

生殖毒性:

一般生殖毒性试验中，大鼠给予依达拉奉3、20、200mg/kg，20、200mg/kg组的动物出现尿色橙褐、流泪、流涎和自主活动减少，体重和食量轻微下降；200mg/kg组雌鼠平均性周期延长，雌鼠、雄鼠生育力降低，胎仔胸腺残留率升高。

致畸敏感期毒性试验中，妊娠大鼠静脉注射给予依达拉奉3、30、300mg/kg，300mg/kg组母鼠摄食量下降，体重增加减缓，给药后出现伏卧、步态不稳、自发运动减少、流泪等；各剂量组雄性胎仔体重及30mg/kg组雌性胎仔体重均低于对照组；各剂量组胎仔内脏畸形率升高，幼鼠耳廓展开、眼睑开裂、睾丸下垂、阴道开口有延迟倾向。

妊娠新西兰白兔静脉注射给予依达拉奉3、20、100mg/kg，100mg/kg组动物出现尿液橙褐色、步态失调、流泪、瞳孔缩小、呼吸异常、后肢麻痹、给药部位充血、水肿、坏死及炎症;3、100mg/kg组动物胎盘重量显著增加。

围产期毒性试验中，妊娠Wistar大鼠静脉注射给予依达拉奉3、20、200mg/kg，200mg/kg组动物给药期间，摄食量下降，体重增加量降低，出现摇头、眨眼、流泪、自发运动减少等症状。

幼鼠出生后28天旷场实验结果显示20、200mg/kg组幼鼠移动次数增高。

【药代动力学】

据国外文献报道:

血药浓度健康成年男性受试者（5例）和65岁以上健康老年受试者（5例），以0.5mg/kg体重剂量，1日2次，每次30分钟内静脉滴注，连续给药2天后，血浆中药物浓度的变化和以起始给药时的血浆药物浓度变化所求得参数，如下图、表所示。

药代参数健康成年男性受试者健康老年受试者

（5例）（5例）

Cmax（ng/mL）888±1711041±106

t1/2α（h）0.27±0.110.17±0.03

t1/2β（h）2.27±0.801.84±0.17

（平均值±标准差）

健康成年男性受试者和健康老年受试者两者血浆中药物浓度几乎都同样消失，没有蓄积性。

血清蛋白结合率体外试验结果表明:

依达拉奉的人血清蛋白和人血清白蛋白结合率分别为92%和89～91%。

代谢在健康成年男性受试者和健康老年受试者中的研究结果表明:

依达拉奉在血浆中的代谢物为硫酸络合物、葡萄糖醛酸络合物。

在尿中主要代谢物为葡萄糖醛酸络合物、硫酸络合物。

排泄健康成年男性受试者和健康老年受试者使用本品1日2次，每次0.5mg/kg，30分钟内静滴，连续2天给药，每次给药至12小时排泄尿液中含0.7～0.9％原药，71.0～79.9％代谢物。

【贮藏】

遮光，密闭保存。

【包装】

安瓿装，2支/盒。

【有效期】

24个月。

【药品名称】

注射用甘露聚糖肽

【英文名】

Mannatideforinjection

【主要成分】

本品主要成份及其化学名称为：

α-甘露聚糖肽等链球菌多组分复合物

【结构式】

（Man）n-GlcNAc-GlcNAc-Asn-X-Ser（Thr）

【分子量】

平均分子量约70000左右

【性状】

本品为白色或类白色冻干粉末。

【药理、毒理】

药理作用：

药理实验证明，它能在动物体外抑制S-180肉瘤、艾氏腹水癌和人舌鳞状细胞癌Tca8113等细胞株的DNA和RNA的合成和葡萄糖代谢；在动物体内能抑制艾氏腹水癌和S-180肉瘤、HePA肝癌腹水瘤的生长（抑瘤率63%），能提升外周白细胞、增强网状内皮系统吞噬功能，活化巨噬细胞及淋巴细胞，诱导胸腺淋巴细胞产生活性物质，改善和增强机体免疫功能和应激能力。

本品注入人体后，具有激活吞噬细胞、NK细胞、T.B细胞亚群作用；有诱生干扰素和白介素Ⅱ等作用。

可使肿瘤细胞、病毒等染色体断裂，使之凋亡，可诱生多种效应细胞和细胞因子产生"细胞因子鸡尾酒"效应，广谱杀灭病毒、致病菌以及广谱诱导瘤细胞凋亡。

非临床毒理研究：

本品没有致癌性、生殖毒性、遗传毒性和长期毒性。

采用Bliss法静脉注射于昆明种小白鼠，一次给药，剂量为675.3～4018.0mg/kg，观察七天，测得LD50为1707.0mg/kg；腹腔注射于昆明种小白鼠，一次给药，剂量为6097.5～11687.5mg/kg，观察七天，测得LD50为8041.2mg/kg。

【适应症】

免疫增强剂。

用于治疗免疫机能低下导致的各种疾病；可用于治疗各种病毒、致病菌感染；可治疗反复呼吸感染、慢性支气管炎；可用于治疗再生障碍性贫血，具有升白细胞和血小板作用。

可用于治疗各种肿瘤,与化疗、放疗联合治疗肺癌、肝癌、胃癌、肠癌、食道癌、鼻咽癌、乳腺癌、白血病等各种肿瘤，有减毒增效作用，在术中、术后用药，可降低复发率、转移率，还用于治疗胸腔、腹腔积液和改善姑息患者生存质量延长生存时间。

【用法与用量】

静脉滴注或肌内注射，一次2.5～10mg（1～4支）或遵医嘱，一日1次或隔日1次。

静脉滴注：

一般开始时1次2.5～10mg，视患者情况增减，用5%葡萄糖注射液或0.9%氯化钠注射液250ml配成0.01～0.04mg/ml的溶液，滴注速度依患者体质，一分钟40～60滴；肌内注射：

一般开始时一次2.5～5mg，每2日增量一次，用0.9%氯化钠注射液1～4ml配成2.5～10mg/ml的溶液，缓慢注射。

【不良反应】

少数患者注射后有一过性发热，注射部位疼痛，偶见皮疹。

【禁忌症】

风湿患者活跃期禁用。

【注意事项】

过敏性体质者慎用。

此规格产品多用在低剂量给药时使用。

【妊娠及哺乳期妇女用药】

【药物相互作用】

无

【用药过量】

若用药过量个别患者导致发热。

【规格】

2.5mg

【贮藏】

密闭，置阴凉处保存。

【包装】

2.5mg×10支；西林瓶和纸盒。

【有效期】

3年

小牛血清去蛋白注射液

【药品名称】

通用名称：

小牛血清去蛋白注射液

商品名称：

奥德金

英文名称：

DeproteinisdCalfBloodSerumInjection

【成  份】本品为小牛血清去蛋白提取物、精制而得，内含多种游离氨基酸和肽。

【性  状】本品为淡黄色的澄明液体。

【适应症】

1、 改善脑部血液循环和营养障碍性疾病（缺血性损害、颅脑外伤）所引起的神经功能缺损。

2、 末稍动脉、静脉循环障碍及其引起的动脉血管病，腿部溃疡。

3、 皮肤移植术；皮肤烧伤、烫伤、糜烂；愈合伤口（创伤、褥疮）；放射所致的皮肤、粘膜损伤。

【规  格】20ml:

0.8g（总固体）。

【用法用量】

本品可以用于静脉注射、动脉注射、肌肉注射，也可加入输液中滴注或加入200～300ml5%葡萄糖注射液或0.9%氯化钠注射液中静脉滴注，滴注速度约2ml/min。

1、 静脉给药：

（1）、脑部缺血性损害：

一次20～50ml静脉滴注，一日一次，连续2～3周。

（2）、动脉血管病：

一次20～50ml静脉滴注，一日一次，或一次20～50ml动脉或静脉滴注，每周数次，四周一个疗程。

（3）、腿部或其它慢性溃疡、烧伤：

每次10ml静注（或每次5ml肌注），一日一次或每周数次，按愈合情况可加用本品局部治疗。

（4）、放射引起的的皮肤、粘膜损伤的预防和治疗：

在治疗期间，平均一日5ml静注。

2、尿道给药：

放射性膀胱炎：

一日10ml联合抗菌素治疗经尿道给药。

【不良反应】

过敏反应极为罕见（例如荨麻疹，皮肤潮红，药物热，休克等）。

如发生过敏反应立即停药，并给予抗过敏处理。

【禁  忌】对本品或同类药品过敏者禁用。

【注意事项】

1、本品不宜与其它药物混合输注。

2、本品为高渗溶液，肌肉注射时要缓慢，注射量不超过5ml。

3、本品如果发生沉淀或混浊，禁止使用。

【孕妇及哺乳期妇女用药】本品对母婴无不良影响，单使用时要注意对婴儿可能产生的潜在危险。

【儿童用药】缺乏在药理、毒理或药代动力学方面与成人差异对比的研究资料。

【老年用药】缺乏本品在老年人由于集体各种功能衰退的关系而对于该药品在药理、毒理或药代动力学方面与成人差异的临床研究资料。

【药物相互作用】尚不明确。

【药物过量】尚不明确。

【药理毒理】本品能促进细胞对葡萄糖和氧的摄取与利用。

在低血氧以及能量需增加等情况下，本品可以促进能量代谢。

增加供血量。

【药代动力学】尚不明确。

【贮  藏】遮光，密闭保存。

【包  装】低硼硅玻璃安瓿，2支/盒。

【有效期】24个月

注射用泮托拉唑钠说明书

【药品名称】

通用名称：

注射用泮托拉唑钠

英文名称：

PantoprazoleSodiumforInjection

汉语拼音：

Zhusheyongpantuolazuona

【成份】本品主要成份为泮托拉唑钠，化学名称：

5-二氟甲氧基-2-[[（3，4-二甲氧基-2-吡啶基）-甲基]亚磺酰基]-1H-苯并咪唑钠一水合物。

分子式：

C16H14F2N3NaO4S·H2O

分子量：

423.378

辅料为：

甘露醇、依地酸二钠。

【性状】本品为白色或类白色疏松块状物或粉末。

【适应症】适用于十二指肠溃疡、胃溃疡、急性胃粘膜病变，复合性胃溃疡等急性上消化道出血。

【规格】40mg（按C16H15F2N3O4S计算）

【用法用量】静脉滴注。

一次40~80mg，每日1～2次，临用前将10ml0.9%氯化钠注射液注入冻干粉小瓶内，将溶解后的药液加入0.9%氯化钠注射液100~250ml中稀释后供静脉滴注。

静脉滴注，要求15～60分钟内滴完。

本品溶解和稀释后必须在4小时内用完，禁止用其它溶剂或其它药物溶解和稀释。

【不良反应】偶见头晕、失眠、嗜睡、恶心、腹泻、便秘、皮疹、肌肉疼痛等症状。

大剂量使用时可出现心律不齐、转氨酶升高、肾功能改变、粒细胞降低等。

【禁忌】1、对本品过敏者禁用；

2、妊娠期与哺乳期妇女禁用。

【注意事项】

1、本品抑制胃酸分泌的作用强，时间长，故应用本品时不宜同时再服用其它抗酸剂或抑酸剂。

为防止抑酸过度，在一般消化性溃疡等病时，不建议大剂量长期应用（卓-艾综合征例外）。

2、肾功能受损者不须调整剂量；肝功能受损者需要酌情减量。

3、治疗溃疡时应排除胃癌后才能使用本品，以免延误诊断和治疗。

【孕妇及哺乳期妇女用药】孕妇及哺乳期妇女禁用。

【儿童用药】尚无儿童静脉应用本品的经验。

【老年用药】老年人用药剂量无须调整。

【药物相互作用】本品与肝脏细胞色素P450酶的亲和力较低，并有Ⅱ期代谢的途径，因而与通过细胞色素P450酶系代谢的其他药物相互作用较奥美拉唑和兰索拉唑少。

【药物过量】未进行该项实验且无可靠参考文献。

【药理毒理】药理作用泮托拉唑为质子泵抑制剂，通过与胃壁细胞的H+-K+ATP酶系统的两个位点共价结合而抑制胃酸产生的最后步骤。

该作用呈剂量依赖性并使基础和刺激状态下的胃酸分泌均受抑制。

本品与H+-K+ATP酶的结合可导致其抗胃酸分泌作用持续24小时以上。

毒理研究

遗传毒性：

泮托拉唑的人淋巴细胞染色体畸变试验、中国仓鼠卵巢细胞/HGPRT正向突变试验及二次小鼠微核试验中的一次结果均为阳性，而大鼠肝脏DNA共价结合试验结果难以判断。

Ames试验、大鼠肝细胞程序外DNA合成试验（UDS）、AS52/GPT哺乳动物细胞正向基因突变试验、小鼠淋巴瘤L5178Y细胞胸腺嘧啶激酶突变试验及体内大鼠骨髓细胞染色体畸变试验结果均为阴性。

生殖毒性：

雄性大鼠经口给予泮托拉唑500mg/kg/d（按体表面积折算为临床推荐口服剂量的98倍），雌性大鼠经口给予泮托拉唑450mg/kg/d（按体表面积折算为临床推荐口服剂量的88倍）时，生育力及生殖行为未见明显异常。

大鼠静脉给予泮托拉唑20mg/kg/d（按体表面积折算为临床推荐口服剂量的4倍），家兔静脉给予泮托拉唑15mg/kg/d（按体表面积折算为临床推荐口服剂量的6倍），对生育力和胎仔均未见明显损害。

泮托拉唑及其代谢产物可以从家兔乳汁中分泌。

致癌性：

SD大鼠连续24个月经口给予泮托拉唑0.5-200mg/kg/d，胃底出现剂量依赖性的肠嗜铬样细胞增生及良性和恶性的神经内分泌细胞瘤。

当剂量为50和200mg/kg/d（按体表面积折算为临床推荐口服剂量的10和40倍）时，前胃出现良性鳞状细胞乳头状瘤和恶性鳞状细胞癌。

泮托拉唑还导致极少数大鼠出现胃肠道肿瘤，包括50mg/kg/d剂量时偶尔出现十二指肠腺癌，以及200mg/kg/d剂量时胃底出现良性息肉和腺癌。

泮托拉唑给药剂量0.5-200mg/kg/d时，大鼠剂量依赖性地出现肝细胞腺瘤和肝癌，200mg/kg/d剂量还可使大鼠甲状腺囊泡细胞瘤和囊泡细胞癌的发生率增加。

SD大鼠6个月和12个月的毒性研究中也偶见肝细胞腺瘤和肝癌。

Fischer344大鼠连续24个月经口给予泮托拉唑5-50mg/kg/d（按体表面积折算为临床推荐口服剂量的1-10倍），胃底剂量依赖性出现肠嗜铬样细胞增生及良性和恶性的神经内分泌细胞瘤。

但该试验的剂量选择不足以支持对泮托拉唑潜在致癌性的充分评价。

B6C3F1小鼠连续24个月经口给予泮托拉唑5-150mg/kg/d（按体表面积折算为临床推荐口服剂量的0.5-15倍），同样出现胃底肠嗜铬样细胞增生；雌鼠在150mg/kg/d剂量时，肝细胞腺瘤和肝癌的发生率升高。

上述啮齿类动物的致癌性研究结果提示本品具有一定的致癌性，但此结果与临床的相关性尚不清楚。

【药代动力学】

本品具有较高的生物利用度，静脉注射与口服给药的生物利用度比值为1.2。

约80%静注本品的代谢物经尿中排泄，肾功能不全不影响药代动力学，肝功能不全时可延缓清除。

T1/2、清除率和表观分布容积与给药剂量无关。

【贮藏】避光、密闭，在阴凉处（不超过20℃）保存。

【包装】低硼硅玻璃管制注射剂瓶-注射用无菌粉末用卤化丁基橡胶塞-抗生素瓶用铝塑组合盖；

1瓶/盒。

【有效期】24个月

【执行标准】国家食品药品监督管理局国家药品标准新药转正标准第34册WS1-（X-076）-2003Z

【批准文号】国药准字H

疏血通注射液

【药品名称】

疏血通注射液

【主要成分】

水蛭、地龙。

【性状】

本品为淡黄色的澄明溶液。

【药理毒理】

临床前动物试验结果提示：

本品可延长小鼠凝血时间、降低血小板粘附率；抑制大鼠体内、外静脉血栓的形成；增加栓塞狗的股动脉血流量；减轻结扎大鼠大脑中动脉引起的行为障碍。

【功能与主治】

活血化瘀、通经活络。

用于瘀血阻络所致的缺血性中风病中经络急性期，症见半身不遂、口舌歪斜、语言蹇涩。

适用于急性期脑梗塞见上述表现者。

【用法与用量】

静脉滴注，每日6ml，加于5％葡萄糖注射液（或0.9％氯化钠注射液）250～500ml中，缓慢滴入。

【禁忌症】

1.有过敏史及过敏性疾病史者禁用。

2.孕妇禁用。

3.无瘀血证者禁用。

4.有出血倾向者禁用。

5.对本品过敏者禁用。

【注意事项】

为避免发生过敏反应，使用前应做皮试，皮试方法如下：

取本品加0.9％氯化钠注射液稀释至1％浓度，取稀释液0.1ml做过敏试验，20分钟后观察，风团直径小于1.5cm，红晕轻微者，为皮试阴性；风团直径在1.5cm以上，有红肿和水疱者，为皮试阳性。

皮试阳性者禁用。

【规格】

每支2ml。

【贮藏】

置暗凉处，避光保存。

【包装】

安瓶2ml/支，10支/盒，60盒/箱

【有效期】

二年。

奥扎格雷钠注射液说明书

产品名称奥扎格雷钠注射液

英文名称SODIUMOZAGRELINJECTION

产品分类药品/化学药品/影响血液及造血系统的药物

用途分类心脑血管类/动脉硬化

主要成份奥扎格雷钠

剂　　型注射剂

用　　途用于治疗急性血栓性脑梗塞和脑梗塞所伴随的运动障碍，及改善蛛网膜下腔出血手术后的脑血管痉挛收缩和并发脑缺血症状。

用法用量每次40—80mg，溶于适当量电解质或5%葡萄糖溶液中，每日1-2次，24小时连续静脉滴注，1-2周为一疗程。

另外，根据年龄﹑症状适当增减用量。

产品说明【性状】本品为无色透明液体。

【药理毒理】本品为血栓烷（TX）合酶抑制剂，能阻碍前列腺素H2（PGH2）生成血栓烷A2（TXA2），促使血小板所衍生的PGH2转向内皮细胞。

内皮细胞用以合成PGI2，从而改善TXA2与前列腺素PGI2的平衡异常。

理论上能抑制血小板的聚集和扩张血管作用。

本品能改善脑血栓急性期的运动障碍，改善脑缺血急性期的循环障碍及改善脑缺血时能量代谢异常。

动物试验表明，静脉给药能降低血浆TXB2水平，6-Keto-PGF1α∕TXB2比值下降，对不同诱导剂所致血小板聚集均有抑制作用，对大鼠中脑动脉阻塞引起的脑梗塞有预防作用。

本品对人血小板聚集的半数抑制浓度IC50较低，为4nM。

用自身血注入蛛网膜下腔出血模型的试验表明，本品持续注入静脉，具有抑制血中TXB2浓度及脑血管挛缩等作用。

急性毒性LD50（mg∕kg）：

小鼠静注为1940（雄），1580（雌）；口服为3800（雄），3600（雌）；皮下为2450（雄），2100（雌）。

大鼠静注为1150（雄），1300（雌）；口服为5900（雄），5700（雌）；皮下为2300（雄），2250（雌）。

狗静注为733（雄）。

亚急性、慢性毒性：

静脉注射本品，大鼠高剂量组除发现轻度尿电解质排泄上升外,未见其他异常。

最大耐受量大鼠125mg∕kg，狗10-12.5mg∕kg。

其他毒性：

大鼠、兔生殖毒性试验结果，本品高剂量时发生抑制近亲系动物体重等毒性症状，胚胎、胎仔死亡，胎仔发育抑制，新生仔死亡等现象。

另外，在大鼠SegⅡ试验中发现,高剂量组有内脏异常和骨骼异常的畸胎仔数轻度增加，抗原性、变异性及局部刺激性试验均为阴性。

以蛛网膜下腔出血术后患者为对象，在术后早期开始给予本品10-14天，在该药的高剂量组（每日400mg）、低剂量组（每日80mg）以及普拉西泮对照组中进行双盲试验。

结果低剂量组、高剂量组的有效率及疗效都明显优于对照组。

另外，高剂量组脑血管挛缩发生频率也较对照组明显低。

【药代动力学】人单次